Linkomycin Hydrochlorid

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Linkomycin hydrochlorid: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Použití v dětství
11. V případě poruchy funkce ledvin
12. Za porušení funkce jater
13. Lékové interakce
14. Analogy
15. Podmínky skladování
16. Podmínky výdeje z lékáren
17. Recenze
18. Cena v lékárnách

Latinský název: Lyncomycin hydrochlorid

ATX kód: J01FF02

Aktivní složka: linkomycin (linkomycin)

Výrobce: Belmedpreparaty (Běloruská republika), Moskhimfarmpreparaty je. N. A. Semashko (Rusko), Sishui Xierkang Pharmaceutical (Čína)

Popis a fotka aktualizovány: 2018-11-23

Ceny v lékárnách: od 67 rublů.

Koupit

Linkomycin hydrochlorid je antibakteriální léčivo pro systémové použití.

Uvolněte formu a složení

Dávkové formy uvolňování linkomycin-hydrochloridu:

infuzní roztok a intramuskulární injekce: průhledný, bezbarvý nebo poněkud nažloutlý, s mírným specifickým zápachem (v papírové krabičce 1 nebo 2 blistry po 5 nebo 10 ampulích po 1 nebo 2 ml);
tobolky: tvrdá želatinová, bílá, velikost č. 0; kapsle obsahují bílý prášek, je přípustná přítomnost uzávěrů hmoty kapsle ve formě tablety nebo kolony, rozpadající se při lisování skleněnou tyčinkou (v kartonové krabici jsou 2 blistry po 10 tobolkách).

Složení 1 ml injekčního roztoku:

účinná látka: linkomycin - 300 mg (ve formě monohydrátu hydrochloridu linkomycinu);
pomocné složky: dihydrát edetanu disodného - 0,1 mg; hydroxid sodný (roztok 1 M) - do pH 6; voda na injekci - až 1 ml.

Složení 1 tobolky:

účinná látka: linkomycin - 250 mg (ve formě linkomycin hydrochloridu);
pomocné složky: granulovaný cukr, bramborový škrob, stearát vápenatý;
tobolka: glycerin, oxid titaničitý, želatina, laurylsulfát sodný, čištěná voda.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Linkomycin hydrochlorid je antibiotikum produkované Streptomyces lincolnensis, které má bakteriostatický účinek.

Účinná látka inhibuje syntézu bakteriálních proteinů v důsledku reverzibilní vazby s podjednotkou 50S ribozomů, přispívá k narušení tvorby peptidových vazeb.

Citlivost na účinek linkomycin-hydrochloridu se obvykle projevuje:

aerobní grampozitivní mikroorganismy: Staphylococcus aureus (citlivý na methicilin), Actinomyces israelii, streptokoky skupiny Viridans, Streptococcus agalactiae;
anaerobní mikroorganismy: Bacteroides spp. (kromě B.fragilis), Fusobacterium spp., Prevotella spp., Peptococcus spp., Veillonella spp.;
další mikroorganismy: Gardnerella vaginalis, Chlamydophila pneumonia, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma hominis.

Mikroorganismy, pro které může být získaná rezistence problémem:

aerobní grampozitivní / gramnegativní mikroorganismy: Staphylococcus aureus (rezistentní na meticilin), Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Streptococcus pneumonia, Moraxella catarrhalis;
anaerobní mikroorganismy: Clostridium perfringens, Bacteroides fragilis, Propionibacterium spp., Peptostreptococcus spp.

Mikroorganismy s přirozenou odolností:

aerobní grampozitivní / gramnegativní mikroorganismy: Enterococcus spp., Listeria monocytogenes, Escherichia coli, Neisseria gonorrhoeae, Klebsiella spp., Pseudomonas aeruginosa;
anaerobní mikroorganismy: Clostridium difficile;
další mikroorganismy: Ureaplasma urealyticum, Mycoplasma pneumonia.

Linkomycin hydrochlorid nepůsobí na viry, houby, prvoky.

Rezistence na působení linkomycinu se vyvíjí pomalu. Ve vysokých dávkách má baktericidní účinek. Optimální účinek se vyvíjí v alkalickém prostředí při pH 8 - 8,5.

Mezi klindamycinem a linkomycinem existuje zkřížená rezistence.

Farmakokinetika

Absorpce a distribuce:

injekční roztok: po parenterálním podání je látka v těle široce distribuována. Vyznačuje se dobrým pronikáním do tkání plic, ledvin, jater, přes placentární bariéru a do mateřského mléka; v kloubech a kostní tkáni se nachází ve vysokých koncentracích. V malém množství proniká hematoencefalickou bariérou, s meningitidou se zvyšuje propustnost. Maximální koncentrace v krevní plazmě po jedné intramuskulární injekci 600 mg linkomycinu je dosaženo za 30 minut. Pokud je stejná dávka podávána intravenózně po dobu 120 minut, je udržování terapeutické koncentrace pozorováno po dobu 14 hodin;
kapsle: absorpce je 20–35% (příjem potravy zpomaluje rychlost a rozsah absorpce). Po perorálním podání 500 mg linkomycinu je maximální koncentrace v séru přibližně 0,003 mg / ml, které je dosaženo za 2–4 hodiny. Pokud je linkomycin užíván současně s jídlem, je tento indikátor snížen přibližně dvakrát. Terapeutické koncentrace v krvi po perorálním podání přetrvávají po dobu 6-8 hodin. V pleurálních a peritoneálních tekutinách, stejně jako v krvi plodu, je koncentrace látky 25-50% hladiny v krvi, v mateřském mléce - 50-100%, v kostní tkáni - asi 40%, v měkkých tkáních - asi 75%.

Částečně metabolizován v játrech. T _1/2 (poločas) - přibližně 5 hodin, s onemocněním jater / ledvin se tento indikátor zvyšuje, existuje významná individuální variabilita v dynamice koncentrace linkomycinu v krevní plazmě. S terminálním selháním ledvin je T _1/2 v rozmezí od 10 do 20 hodin, s porušením jaterních funkcí - od 8 do 12 hodin. Vylučuje se ve formě metabolitů a v nezměněné formě ledvinami a žlučí.

Indikace pro použití

Podle pokynů je linkomycin hydrochlorid předepsán k léčbě závažných infekcí způsobených mikroorganismy citlivými na jeho působení:

infekce horních / dolních dýchacích cest, včetně chronické sinusitidy, zánětu středního ucha (jako doplňková léčba), pneumonie, bronchitidy;
infekce měkkých tkání a kůže (lék se používá v případech, kdy není uvedeno jmenování penicilinů);
infekce kloubů a kostí, včetně septické artritidy, osteomyelitidy;
septická endokarditida;
sepse.

Kontraindikace

Absolutní:

závažné poškození jater / ledvin;
kolitida (kapsle);
meningitida (kapsle);
vrozená intolerance fruktózy, malabsorpce glukózy-galaktózy nebo nedostatek sacharózy-isomaltázy (tobolky);
časné dětství (do 1 měsíce);
období laktace;
individuální nesnášenlivost složek léčiva.

Relativní (Linkomycin hydrochlorid je předepsán pod lékařským dohledem):

plísňová onemocnění pochvy, kůže, ústní sliznice;
myasthenia gravis (injekční roztok);
těhotenství.

Návod k použití hydrochloridu linkomycinu: metoda a dávkování

Injekční roztok

Doporučený dávkovací režim:

intramuskulárně: každých 24 hodin při 600 mg (dospělí) nebo 10 mg / kg (děti). U závažnějších infekcí může být linkomycin-hydrochlorid podáván každých 12 hodin nebo více;
intravenózně: každých 8–12 hodin, 600–1 000 mg (dospělí) nebo 10–20 mg / kg denně (děti). Při léčbě závažnějších infekcí může být dávka zvýšena. V život ohrožujících situacích lze dospělým podávat až 8 000 mg denně.

Je třeba vzít v úvahu, že při použití vysokých dávek a vysokých rychlostí podávání byly pozorovány závažné kardiopulmonální reakce.

Před intravenózním podáním se 1 000 mg linkomycin-hydrochloridu naředí nejméně v 100 ml vhodného roztoku. Lék se podává intravenózně pouze kapáním, doba infuze je 1 hodina nebo více.

Vlastnosti infuze (objem ředidla / čas infuze):

600-1000 mg: 100 ml / 1 hodinu;
2 000 mg: 200 ml / 2 hodiny;
3000 mg: 300 ml / 3 hodiny;
4000 mg: 400 ml / 4 hodiny.

Doba trvání kurzu je dána formou a závažností infekce a může se pohybovat od 7 do 14 dnů (s osteomyelitidou - nejméně 21 dní).

V případě poruchy funkce ledvin je dávka linkomycin-hydrochloridu snížena. U pacientů bez postižení je to obvykle 25–30% doporučené dávky.

Kapsle

Linkomycin-hydrochlorid se užívá perorálně s dostatečným množstvím vody, nejlépe 1–2 hodiny před / po jídle (příjem potravy zpomaluje a snižuje vstřebávání).

Doporučené denní dávky:

dospělí: 1 000–2 000 mg ve 3–4 dílčích dávkách (jednotlivá dávka je 500 mg);
děti: 30 mg / kg ve 3–4 stejných dávkách, u těžkých infekcí je možné zvýšení na maximální dávku 60 mg / kg.

Doba trvání kurzu je dána formou a závažností infekce a může se pohybovat od 7 do 14 dnů (s osteomyelitidou - nejméně 21 dní).

V případě poruchy funkce ledvin je dávka linkomycin-hydrochloridu snížena. U pacientů bez postižení je to obvykle 25–30% doporučené dávky.

Vedlejší efekty

Injekční roztok

zažívací systém: bolest v nadbřišku, nevolnost, průjem, zvracení, bolesti břicha, stomatitida, glositida, zvýšená aktivita jaterních transamináz, přechodná hyperbilirubinemie; při dlouhodobém užívání - pseudomembranózní kolitida, kandidóza gastrointestinálního traktu;
urogenitální systém: ve vzácných případech - renální dysfunkce (ve formě azotemie, oligurie a / nebo proteinurie);
hematopoetické orgány: reverzibilní neutropenie, trombocytopenie, leukopenie; zřídka - aplastická anémie, agranulocytóza, pancytopenie;
smysly: v některých případech - závratě, tinnitus;
alergické reakce: kožní vyrážka, svědění v řiti, kopřivka, exfoliativní / bulózní dermatitida, multiformní erytém, anafylaktický šok, Quinckeho edém, sérová nemoc, Stevens-Johnsonův syndrom;
lokální reakce: bolest v místě intramuskulární injekce; s intravenózním podáním - flebitida; s rychlým intravenózním podáním - relaxace kosterních svalů, celková slabost, snížení krevního tlaku, závratě;
ostatní: vaginitida.

Kapsle

trávicí systém: stomatitida, glositida, bolest břicha, zvracení, nauzea, průjem, kolitida (včetně pseudomembranózní), gastrointestinální kandidóza, ezofagitida, svědění konečníku, žloutenka, porucha funkce jater (včetně zvýšené aktivity jaterních transamináz);
urogenitální systém: porucha funkce ledvin (ve formě azotemie, oligurie, proteinurie), vaginitida;
kůže: svědění, kopřivka, vyrážka, exfoliativní / vezikulárně-bulózní dermatitida;
smysly: vertigo, tinnitus;
hematopoetické orgány: pancytopenie, aplastická anémie, neutropenie, agranulocytóza, leukopenie, trombocytopenická purpura;
alergické reakce: anafylaktické reakce, sérová nemoc, angioedém; zřídka - multiformní erytém (někdy podobný Stevens-Johnsonovu syndromu);
další: růst necitlivé flóry, plísní.

Předávkovat

Hlavní příznaky: zvýšená závažnost nežádoucích účinků, bolest břicha, kolitida, nevolnost, průjem, zvracení.

Terapie: symptomatická. Specifické antidotum není známo. Peritoneální dialýza a hemodialýza nejsou účinné.

speciální instrukce

Aby se zabránilo výskytu aseptické nekrózy a tromboflebitidy, je lepší injikovat roztok linkomycin-hydrochloridu hluboko intramuskulárně.

Intravenózní podání bez předchozího ředění je zakázáno.

Linkomycin-hydrochlorid lze použít u pacientů s jaterní nedostatečností pouze ze zdravotních důvodů.

Pokud se v mírných případech objeví příznaky pseudomembranózní kolitidy (ve formě průjmu, leukocytózy, horečky, bolesti břicha, výtoku z fekálního hlenu a krve), stačí lék zrušit, pak jsou předepsány iontoměničové pryskyřice (cholestyramin). V závažných případech je nutné kompenzovat ztrátu tekutin, bílkovin a elektrolytů, vankomycin se používá jako roztok pro orální podání v denní dávce 500-2000 mg (pro 3-4 dávky) po dobu 10 dnů nebo bacitracin.

Pokud se ve stolici objeví průjem nebo nečistoty v krvi, je třeba okamžitě vysadit lincomycin hydrochlorid.

Při léčbě závažných infekcí se doporučuje používat v kombinaci s aminoglykosidy nebo jinými antibiotiky, které působí na gramnegativní bakterie.

Aby se snížila pravděpodobnost vzniku bakterií rezistentních na léky a zachovala se účinnost linkomycinu a jiných antibakteriálních látek, měl by se linkomycin hydrochlorid používat pouze k léčbě / prevenci infekcí prokázanými nebo podezřelými vnímavými organismy.

Během léčby je třeba postupovat opatrně na pozadí alergických onemocnění, bronchiálního astmatu a onemocnění gastrointestinálního traktu (zejména kolitidy) v anamnéze.

Dlouhodobé užívání linkomycin-hydrochloridu může vést k přemnožení necitlivých organismů. V tomto ohledu má opětovné zhodnocení stavu pacienta velký význam. Dojde-li během léčby k superinfekci, je třeba přijmout vhodná opatření.

Při dlouhodobém užívání je nutné pravidelně sledovat aktivitu jaterních transamináz a funkční stav ledvin.

Mezi linkomycinem a erythromycinem existuje antagonismus, proto se jejich kombinované použití nedoporučuje.

Linkomycin hydrochlorid může blokovat nervosvalové vedení, proto je při jeho kombinaci s neuromuskulárními blokátory nutná opatrnost.

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

Během léčby linkomycin-hydrochloridem se doporučuje zdržet se řízení motorových vozidel, což souvisí s pravděpodobností závratí a uvolnění kosterních svalů.

Aplikace během těhotenství a kojení

těhotenství: léčba je kontraindikována (pokud není použití linkomycin-hydrochloridu nutné ze zdravotních důvodů);
období laktace: léčba je kontraindikována.

Použití v dětství

Léčba linkomycin-hydrochloridem je kontraindikována u pacientů mladších 1 měsíce.

Přípravek ve formě tobolek se nedoporučuje používat u dětí do 6 let, které mohou mít potíže s polykáním.

S poruchou funkce ledvin

Kontraindikace: závažné selhání ledvin.

Pro porušení funkce jater

Kontraindikace: závažné poškození jater.

Lékové interakce

Roztok linkomycin-hydrochloridu je fyzicky kompatibilní s následujícími roztoky / léky: 5% a 10% roztoky dextrózy, 5% dextróza a 0,9% chlorid sodný, 10% dextróza a 0,9% chlorid sodný, Ringerův roztok, infuzní roztoky s vitamíny B a s / bez kyseliny askorbové, polymyxinsulfátu, cefalothinu, penicilinu, cefalodinu, tetracyklinu, ampicilinu, kolistimetátu sodného, chloramfenikolu, methicilinu.

Linkomycin hydrochlorid je fyzikálně / farmaceuticky nekompatibilní s novobiocinem, kanamycinem; navíc pro kapsle - s ampicilinem, fenytoinem, teofylinem, barbituráty, glukonátem vápenatým, heparinem a síranem hořečnatým.

Antagonismus je pozorován při kombinaci s následujícími léky: peniciliny, cefalosporiny, erythromycin, chloramfenikol a další baktericidní antibiotika; synergismus - při použití současně s aminoglykosidy.

Další možné interakce:

kurariformní léky: zvyšuje se uvolnění svalů, které způsobují;
prostředky pro inhalační anestézii (chloroform, cyklopropan, enfluran, halothan, isofluran, methoxyfluran, trichlorethylen): může dojít k neuromuskulární blokádě, paralýze dýchání nebo depresi;
narkotická analgetika: zvyšuje se riziko respirační deprese až do apnoe;
antidiareály / adsorbenty: absorpce linkomycinu je snížena (při perorálním podání; doporučené intervaly jsou 2 hodiny před nebo 4 hodiny po užití těchto léků).

Užívání linkomycin-hydrochloridu může ovlivnit výsledek analýzy plazmatické koncentrace alkalické fosfatázy (je možná chybně vysoká hladina).

Analogy

Analogy hydrochloridu linkomycinu jsou: linkomycin, Ekolinkom, injekční lahvička linkomycin-hydrochloridu.

Podmínky skladování

Skladujte na místě chráněném před světlem a vlhkostí při teplotě 15-25 ° C. Držte mimo dosah dětí.

Skladovatelnost:

injekční roztok - 3 roky;
kapsle - 4 roky.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze o linkomycin hydrochloridu

Podle recenzí je linkomycin hydrochlorid účinným antibiotikem. Nejčastěji se používá při léčbě závažných infekčních onemocnění a ve stomatologii. V některých případech pacienti označují vývoj nežádoucích účinků.