Levolet R

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Levolet R: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Návod k použití P: metoda a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Použití v dětství
11. V případě poruchy funkce ledvin
12. Za porušení funkce jater
13. Použití u starších osob
14. Lékové interakce
15. Analogy
16. Podmínky skladování
17. Podmínky výdeje z lékáren
18. Recenze
19. Cena P v lékárnách

Latinský název: Levolet R

ATX kód: J01MA12

Léčivá látka: Levofloxacin (Levofloxacinum)

Výrobce: Dr. Reddy`s laboratories, LTD (Indie)

Popis a aktualizace fotografií: 23. 10. 2018

Ceny v lékárnách: od 351 rublů.

Koupit

Levolet R je antimikrobiální látka, fluorochinolon.

Uvolněte formu a složení

potahované tablety: bikonvexní, tobolkovité, bílé nebo téměř bílé; 250 a 500 mg každý - s gravírováním RDY na jedné straně a „279“(pro 250 mg tablety) nebo „280“(pro 500 mg tablety) - na druhé straně (v blistru s 10 tabletami, 1 blistr v papírové krabičce);
infuzní roztok 5 mg / ml: průhledná nebo slabě opaleskující kapalina světle žluté barvy (100 ml v průsvitné lahvičce vyrobené z polyethylenu o nízké hustotě s stupnicí a kličkou na dně, 1 lahvička v papírové krabičce).

Složení 1 tablety (250/500/750 mg):

účinná látka: hemihydrát levofloxacinu - 256,233 / 512,466 / 768,7 mg (což odpovídá 250/500/750 mg levofloxacinu);
pomocné složky: mikrokrystalická celulóza (Avicel PH 101 a Avicel PH 102), kukuřičný škrob, koloidní oxid křemičitý, krospovidon, hypromelóza (15 cps), stearát hořečnatý;
filmový obal: bílý opadry OY 58900 (hypromelóza 5 cP, oxid titaničitý, makrogol 400).

Složení 100 ml roztoku:

účinná látka: hemihydrát levofloxacinu - 512 mg (což odpovídá 500 mg levofloxacinu);
pomocné složky: dextróza, kyselina chlorovodíková, hydroxid sodný, voda na injekci.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Levofloxacin patří k fluorochinolonům, má široké spektrum účinku, antimikrobiální a baktericidní vlastnosti. Blokuje topoizomerázu IV a DNA gyrázu a také narušuje překroucení a sešívání zlomů DNA (deoxyribonukleová kyselina), inhibuje syntézu molekuly DNA a způsobuje hluboké morfologické změny v buněčné stěně, cytoplazmě a bakteriálních membránách.

Léčivo je účinné in vitro i in vivo proti anaerobním (Bacteroides fragilis, Veillonella spp. Atd.), Aerobním grampozitivním (Staphylococcus spp., Corynebacterium diphtheriae atd.) A gramnegativním (Escherichia coli, Morganella morganii.) mikroorganismy.

Farmakokinetika

Farmakokinetika účinné látky, levofloxacinu, je lineární při jednorázovém i opakovaném podání léčiva. Při perorálním podání se vstřebává rychle a téměř úplně, bez ohledu na jídlo. Biologická dostupnost je 99%. Tabletová forma přípravku Levolet R působí podobně jako infuzní roztok, a proto jsou perorální a intravenózní způsoby užívání léčiva považovány za zaměnitelné. Průměrný distribuční objem po intravenózním podání v dávce 500 mg je od 89 do 112 litrů (jednorázově i opakovaně). Spojení levofloxacinu s plazmatickými proteiny kolísá v rozmezí 30–40%. Po intravenózní infuzi 500 mg levofloxacinu po dobu 1 hodiny zdravým dobrovolníkům byla maximální koncentrace látky (C _max) byla 6,2 ± 1 μg / ml, zatímco užívala tabletovou formu léčiva v dávce 250 a 500 mg - 2,8 a 5,2 μg / ml. Roztok T _max - 1 ± 0,1 h, tablety T _max - 1–2 h.

Levofloxacin proniká do tkání vnitřních orgánů v krátké době.

Po jednorázovém intravenózním podání přípravku Levolet P 500 mg je poločas (T _1/2) 6,4 ± 0,7 hodiny. Pokud je lék užíván ve formě tablet, T _1/2 je 6-8 hodin. V malém množství je levofloxacin metabolizován a / nebo oxidován v játrech. Vylučuje se hlavně ledvinami glomerulární filtrací a tubulární sekrecí. Renální clearance představuje 70% z celkové clearance. Méně než 5% se vylučuje jako metabolity. V moči po dni je 70% nezměněno, po dvou dnech - 87% podané dávky. Ve stolici jsou po třech dnech detekována 4% podané dávky.

Snížení clearance léčiva a jeho vylučování ledvinami u pacientů s renální nedostatečností závisí na úrovni clearance kreatininu.

Indikace pro použití

Pilulky

Levolet R je indikován k mírným a středně závažným infekčním a zánětlivým lézím způsobeným mikroorganismy citlivými na léčivo: infekce dolních dýchacích cest (komunitní pneumonie, exacerbace chronické bronchitidy), kůže a měkkých tkání, orgány ORL, nitrobřišní infekce, nekomplikované a komplikované infekce ledvin a močových cest (včetně pyelonefritidy), formy tuberkulózy rezistentní na léky (v kombinaci s jinými léky), prostatitida, jakož i septikémie a bakteremie spojené s těmito chorobami.

Infuzní roztok

Levolet R je indikován k mírným a středně závažným infekčním a zánětlivým lézím způsobeným mikroorganismy citlivými na léčivo: nekomplikované a komplikované infekce ledvin a močových cest (včetně pyelonefritidy), nitrobřišní infekce, komunitní pneumonie, rezistentní na léky formy tuberkulózy (v kombinaci s jinými léky), bakteriální prostatitida, jakož i septikémie a bakterémie spojená s těmito chorobami.

Kontraindikace

Absolutní:

epilepsie;
věk do 18 let;
těhotenství a období kojení;
léze šlach během předchozí léčby chinolony;
zvýšená citlivost na složky přípravku Levolet R a také na další chinolony.

U tablet 750 mg navíc: porucha funkce ledvin s CC <20 ml / min.

Relativní:

stáří (kvůli vysoké pravděpodobnosti současného poklesu funkce ledvin souvisejícího s věkem);
nedostatek glukóza-6-fosfátdehydrogenázy.

Navíc pro 750 mg tablety:

nemoci centrálního nervového systému, které snižují práh záchvatové aktivity mozku;
společné podávání s léky, které snižují práh křečovité pohotovosti mozku;
anamnéza psychózy a psychiatrických onemocnění;
zhoršená funkce ledvin s CC 20-50 ml / min (je nutné sledovat funkci ledvin a upravit dávku léku);
přítomnost rizikových faktorů pro prodloužení QT intervalu [syndrom vrozeného prodloužení QT intervalu, poruchy elektrolytů (nekorigované), srdeční choroby, současné užívání léků, které mohou QT interval prodloužit, pokročilý věk];
diabetes mellitus s použitím perorálních hypoglykemických léků nebo inzulínu;
přítomnost závažných nežádoucích účinků při užívání jiných fluorochinolonů.

Návod k použití přípravku Levolet R: metoda a dávkování

Pilulky

Levolet R se užívá perorálně před jídlem nebo mezi jídly. Tableta se polyká celá a zapije se dostatečným množstvím tekutiny.

Doporučené dávkování pro normální funkci ledvin (CC> 50 ml / min):

infekční léze kůže a měkkých tkání: 500 mg denně pro 1 nebo 2 dávky, v případě komplikovaných infekcí lze dávku zvýšit na 750 mg denně, doba užívání je 7-14 dní;
sinusitida: 500 mg denně na 1 dávku, doba užívání - 10-14 dní; v případě akutní bakteriální sinusitidy - 750 mg denně na 1 dávku, doba užívání - 5 dní;
tuberkulóza (formy rezistentní na léky): 500–1 000 mg denně na dávku, doba užívání - až 90 dní;
chronická bronchitida ve fázi exacerbace: 250-500 mg denně na 1 dávku, doba užívání - 10-14 dní;
pneumonie (získaná komunitou): 500 mg 1-2krát denně, doba užívání - 7-14 dní; nebo 750 mg jednou denně, doba léčby je 5 dní;
infekce močových cest (nekomplikované): 250 mg denně na 1 dávku, doba užívání - 3 dny;
komplikované infekce močových cest (včetně pyelonefritidy): 250 mg denně po dobu 1 dávky, doba užívání - 7-10 dní; v případě závažné infekce - 750 mg denně na 1 dávku, doba užívání - 5 dní;
intraabdominální infekce: 500 mg denně na dávku, doba užívání - 7-14 dní (jako součást kombinované léčby antibakteriálními léky působícími na anaerobní flóru);
prostatitida: 500 mg denně na 1 dávku, doba užívání - 28 dní;
septikémie / bakteremie: 500 mg 1–2krát denně, doba užívání - 10–14 dní.

Infuzní roztok

Levolet R se podává intravenózně.

Dávka léku závisí na povaze a závažnosti infekce a na citlivosti údajného patogenu.

Doporučené dávkování:

komunitní pneumonie: 500 nebo 1 000 mg denně pro 1 nebo 2 dávky, doba užívání - 7-14 dní;
tuberkulóza (formy rezistentní na léky): 500 nebo 1 000 mg denně po dobu 1 nebo 2 dávek, v závislosti na závažnosti onemocnění a použitém léčebném režimu, může být doba užívání až 90 dnů;
bakteriální prostatitida: 500 mg denně na 1 dávku, doba užívání - 28 dní;
nekomplikované infekce močových cest: 250 mg denně na 1 dávku, doba užívání - 3 dny;
komplikované infekce močových cest (včetně pyelonefritidy): 250 mg denně po dobu 1 dávky (v případě závažné infekce může být dávka zvýšena), doba užívání - 7-10 dní;
intraabdominální infekce: 500 mg denně na dávku, doba užívání - 7-14 dní (jako součást kombinované léčby antibakteriálními léky působícími na anaerobní flóru);
septikémie / bakteremie: 500 nebo 1 000 mg denně po dobu 1 nebo 2 dávek, doba užívání - 10-14 dní.

Roztok se vstřikuje intravenózně, pomalu. Zavedení přípravku Levolet R 500 mg (100 ml roztoku) by mělo trvat nejméně 1 hodinu. Jako rozpouštědla pro léčivo se doporučují následující roztoky: chlorid sodný 0,9%, Ringerův roztok s dextrózou 2,5%, dextróza 5%, kombinované roztoky pro parenterální výživu (aminokyseliny, sacharidy, elektrolyty).

Levofloxacin by neměl být mísen s heparinem, stejně jako s roztoky, které jsou alkalické (například roztok hydrogenuhličitanu sodného).

Po zahájení léčby infuzním roztokem můžete v případě pozitivní dynamiky stavu pacienta přejít na perorální podání léku.

Po spolehlivé eradikaci patogenu nebo po normalizaci teploty by léčba měla pokračovat po dobu nejméně 48–72 hodin.

Vedlejší efekty

hematopoetické orgány a oběhový systém: leukopenie, eozinofilie, trombocytopenie, neutropenie, výrazná agranulocytóza, hemolytická anémie, pancytopenie;
trávicí systém: nevolnost, průjem, zvýšená aktivita ALT, AST, dysbióza, zvracení, bolesti břicha, ztráta chuti k jídlu, zvýšené hladiny bilirubinu v séru, poruchy trávení, průjem smíchaný s krví (což může naznačovat zánět ve střevě nebo pseudomembranózní kolitidu) hepatitida;
kardiovaskulární systém: snížený krevní tlak, tachykardie, vaskulární kolaps, prodloužení QT intervalu;
centrální a periferní nervový systém: bolest hlavy, ospalost, závratě, ztuhlost pohybů, poruchy spánku, parestézie v rukou, stav strachu, úzkosti, třes, zmatenost, křeče, psychotické reakce (halucinace, deprese), poruchy pohybu;
smyslové orgány: poruchy čichu, sluchu, zraku, chuti a hmatové citlivosti;
metabolismus: hypoglykemie (prudké zvýšení chuti k jídlu, pocení, třes), exacerbace existující porfyrie;
močový systém: hyperkreatininemie, snížená funkce ledvin až po akutní selhání ledvin (například v důsledku alergické reakce - intersticiální nefritida);
muskuloskeletální systém: poškození šlach (včetně tendonitidy), bolesti svalů a kloubů, prasknutí Achillovy šlachy (může se objevit do 2 dnů po zahájení léčby a být oboustranné), svalová slabost (zejména u pacientů s myasthenia gravis) rhabdomyolýza;
alergické reakce: zarudnutí kůže, svědění, anafylaktické a anafylaktoidní reakce (příznaky: bronchospazmus s možným těžkým udušením, kopřivka, vzácně - otok obličeje, hrtan), náhlé snížení krevního tlaku, Stevens-Johnsonův syndrom, anafylaktický šok, toxická epidermální nekrolýza, alergická pneumonitida exsudativní multiformní erytém, vaskulitida;
kůže a podkožní tuk: fotocitlivost;
jiné: astenie, přetrvávající horečka, rozvoj superinfekce.

Při použití infuzního roztoku Levolet R se mohou objevit následující lokální reakce: bolest, zarudnutí, flebitida.

Předávkovat

Příznaky předávkování přípravkem Levolet R: nevolnost, závratě, zmatenost, erozivní léze sliznice gastrointestinálního traktu, křeče, prodloužení QT intervalu.

V případě předávkování se doporučuje symptomatická léčba. Dialýza je neúčinná.

speciální instrukce

Během léčby přípravkem Levolet R je třeba se vyvarovat slunečního a umělého UV záření z důvodu rizika poškození kůže.

Při prvních známkách tendinitidy by mělo být podávání levofloxacinu okamžitě zastaveno.

Pokud jste v minulosti měli mozkové léze, jako je mozková mrtvice, těžké trauma, existuje riziko záchvatů, v případě nedostatku glukóza-6-fosfátdehydrogenázy - riziko hemolýzy.

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

Během léčby přípravkem Levolet R je třeba dbát zvýšené opatrnosti při řízení vozidel a při jiných činnostech vyžadujících zvýšenou koncentraci pozornosti a rychlost psychomotorických reakcí.

Aplikace během těhotenství a kojení

Podle pokynů je přípravek Levolet R v těhotenství kontraindikován.

Pokud je to nutné, doporučuje se užívání drogy během laktace ukončit kojení.

Použití v dětství

Levolet R je kontraindikován pro použití u osob mladších 18 let.

S poruchou funkce ledvin

V případě poruchy funkce ledvin je nutná úprava dávky přípravku Levolet R v závislosti na hodnotě CC. Dávky pro perorální / intravenózní podání - 250 mg / den, 500 mg / den, 500 mg / 12 hodin. Další dávkovací režim závisí na povaze a závažnosti infekce a na citlivosti údajného patogenu.

Doporučené dávkování pro poruchu funkce ledvin [250 mg / den (první dávka - 250 mg), 500 mg / den, 500 mg / 12 h (první dávka - 500 mg)]:

CC <10 (včetně hemodialýzy a kontinuální ambulantní peritoneální dialýzy): 125 mg / 48 h, 125 mg / den, 125 mg / den;
CC 10-19 ml / min: 125 mg / 48 h, 125 mg / den, 125 mg / 12 h;
CC 20-50 ml / min: 125 mg / den, 250 mg / den, 250 mg / 12 hodin.

Zavádění dalších dávek přípravku Levolet R po kontinuální ambulantní dialýze nebo hemodialýze není nutné.

Pro porušení funkce jater

Levofloxacin je mírně metabolizován v játrech, a proto, pokud je jeho funkce narušena, lze lék užívat v normálních dávkách.

Použití u starších osob

Starší pacienti by měli přípravek Levolet R používat opatrně kvůli vysoké pravděpodobnosti souběžné renální dysfunkce.

Lékové interakce

Když se vezme společně, levofloxacin zvyšuje T _1/2 cyklosporinu.

Následující léky snižují účinnost levofloxacinu při současném užívání: léky, které inhibují střevní motilitu, antacida obsahující hořčík a hliník, sukralfát, soli železa (interval mezi dávkami by měl být nejméně 2 hodiny).

Současné užívání s nesteroidními protizánětlivými léky (NSAID) a teofylinem zvyšuje konvulzivní připravenost; s glukokortikosteroidy (GCS) - zvyšuje riziko prasknutí šlachy.

Cimetidin a léky blokující sekreci vápníku snižují rychlost vylučování levofloxacinu.

Při současném užívání levofloxacinu a nepřímých antikoagulancií (včetně warfarinu) je nutná kontrola srážení krve.

Analogy

Analogy přípravku Levolet R jsou: Tanflomed, Glevo, Levofloxabol, OD Levox, Leflobact, Remedia, Levoflox, Ivacin, Ekolevid, Flexid.

Podmínky skladování

Uchovávejte mimo dosah světla, při teplotě nepřesahující 25 ° C. Držte mimo dosah dětí. Nezmrazujte roztok!

Doba použitelnosti: tablety - 3 roky, infuzní roztok - 2 roky.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze o Levolet R

Recenze na Levolet R jsou docela rozporuplné. Z výhod léku si pacienti ve většině případů všimnou jeho relativně nízkých nákladů, zatímco negativní recenze jsou spojeny hlavně s působivým seznamem vedlejších účinků.

Cena přípravku Levolet R v lékárnách

Přibližná cena přípravku Levolet R je: roztok (100 ml) - 430 rublů, tablety (10 ks v balení) v dávce 250 mg - 210 rublů, v dávce 500 mg - 400 rublů, v dávce 750 mg - 510 R.