Levodopa / Benserazid-Teva

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Levodopa / Benserazid-Teva: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Použití v dětství
11. V případě poruchy funkce ledvin
12. Za porušení funkce jater
13. Lékové interakce
14. Analogy
15. Podmínky skladování
16. Podmínky výdeje z lékáren
17. Recenze
18. Cena v lékárnách

Latinský název: Levodopa / Benserazide-Teva

ATX kód: N04BA02

Léčivá látka: levodopa (levodopa) + benserazid (benserazid)

Výrobce: TEVA Pharmaceutical Plant Private Co. Ltd. (TEVA Pharmaceutical Works Private Ko. Ltd.) (Maďarsko)

Popis a aktualizace fotografií: 20. 8. 2019

Ceny v lékárnách: od 1031 rublů.

Koupit

Levodopa / Benserazide-Teva je léčivo používané při Parkinsonově chorobě.

Uvolněte formu a složení

Levodopa / Benserazide-Teva je k dispozici ve formě tablet: růžová, kulatá, s mírným mramorováním, na obou stranách - křížové riziko; 100 mg levodopy - bikonvexní; 200 mg levodopy - ploché, se zkosením, na jedné straně - ve dvou částech křížového zářezu „B“a „L“(20, 30, 50, 60 nebo 100 ks v lahvičkách z PVP (polyethylen s vysokou hustotou), 1 láhev v lepenkové krabici).

Složení 1 tablety obsahuje účinné látky:

Levodopa - 100 nebo 200 mg;
Benserazid - 25 nebo 50 mg (jako benserazid hydrochlorid - 28,5 nebo 57 mg).

Pomocné složky (tablety 100/200 mg): mannitol - 89,15 / 178,3 mg, předželatinovaný kukuřičný škrob - 18,7 / 37,4 mg, mikrokrystalická celulóza - 4,95 / 9,9 mg, povidon K25 - 11/22 mg, bezvodý hydrogenfosforečnan vápenatý - 7,97 / 15,94 mg, koloidní oxid křemičitý - 0,71 / 1,42 mg, krospovidon (typ A) - 8,25 / 16,5 mg, barvivo červený oxid železitý (E172) 0,27 / 0,54 mg, stearát hořečnatý 5,5 / 11 mg.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Antiparkinsonikum je kombinací dvou aktivních složek: prekurzoru dopaminu, levodopy a periferního dekarboxylázového inhibitoru aromatických L-aminokyselin, benserazidu.

U pacientů s Parkinsonovou chorobou je neurotransmiter dopamin produkován v nedostatečných množstvích v bazálních jádrech. Při užívání levodopy, živiny, která je přímým metabolickým prekurzorem dopaminu, dochází k substituční terapii. Jelikož se velká část odebrané levodopy přeměňuje na dopamin v intersticiálních tkáních střeva, jater, ledvin, srdce, žaludku, periferní dopamin vytvořený tímto způsobem se neúčastní antiparkinsonického účinku levodopy, protože špatně proniká do BBB (hematoencefalická bariéra), kromě Kromě toho je zodpovědný za většinu jeho nežádoucích účinků.

Pro zlepšení účinku levodopy je vysoce žádoucí blokovat její extracerebrální dekarboxylaci. Díky současnému podávání periferního inhibitoru dekarboxylázy aromatických L-aminokyselin benserazidu, který snižuje tvorbu dopaminu v periferních tkáních, současně s levodopou, se množství levodopy vstupující do centrálního nervového systému (centrální nervový systém) nepřímo zvyšuje a za druhé se snižuje projev nežádoucích účinků levodopy. Kombinace levodopy a benserazidu v poměru 4: 1 má stejný účinek jako monoterapie vysokými dávkami levodopy.

Farmakokinetika

absorpce: levodopa a benserazid se vstřebávají hlavně v horní části tenkého střeva. Maximální plazmatické koncentrace (Cmax) po perorálním podání léčiva je dosaženo přibližně za 1 hodinu. Hodnoty plochy pod křivkou závislosti koncentrace na čase (AUC) a Cmax se mění v přímém poměru k užité dávce. Absorpce také závisí na intragastrickém pH a rychlosti evakuace žaludečního obsahu. Přítomnost potravy v žaludku zpomaluje vstřebávání. Užívání léku po jídle snižuje Cmax v plazmě o 30% a prodlužuje dobu potřebnou k jeho dosažení. Rychlost absorpce je snížena o 15%. Lék se nachází ve velkém množství v tenkém střevě, ledvinách a játrech; pouze asi 1–3% proniká do mozku. Poločas (T _1/2) léčiva je přibližně 3 hodiny;
distribuce: levodopa - proniká do BBB saturovatelným transportním systémem, neváže se na plazmatické proteiny, Vd (distribuční objem) je 57 l, AUC v mozkomíšním moku je 12% plazmatického indexu; benserazid - neproniká do BBB, hromadí se hlavně v tenkém střevě, ledvinách, plicích a játrech, proniká placentární bariérou;
metabolismus: levodopa - metabolizuje se hlavně dvěma hlavními cestami (o-methylací a dekarboxylací) a dvěma dalšími (oxidací a transaminací). Aromatická dekarboxyláza L-aminokyselin převádí levodopu na dopamin. Na konci této cesty se tvoří hlavní metabolické produkty - dihydroxyfenyloctová a homovanilová kyselina. 3-o-methyldopa se tvoří z levodopy, když je methylována katechol-o-methyltransferázou. Tento hlavní metabolit má T _1/2se rovná 15 hodinám, v důsledku čehož se pacienti, kteří dostávali terapeutické dávky drogy, kumulují. Použití levodopy s benserazidem vede ke snížení jeho periferní dekarboxylace, ke zvýšení plazmatických koncentrací levodopy a 3-o-methyldopy, ke snížení hladiny katecholaminů (dopamin a norepinefrin) a ke snížení koncentrace fenolkarboxylových kyselin (homovaniliková a dihydrofenyloctová). Benserazid podléhá hydroxylaci v játrech a střevní sliznici za vzniku trihydroxybenzylhydrazinu, metabolitu, který je silným inhibitorem dekarboxylázy aromatických L-aminokyselin;
vylučování: T _1/2 levodopy na pozadí periferní inhibice dekarboxylázy aromatických L-aminokyselin je 1,5 hodiny, její plazmatická clearance je 430 ml / min; Benserazid je metabolizován téměř úplně, jeho metabolity jsou vylučovány hlavně ledvinami - až 64%, v menší míře střevy - až 24%. Absolutní kumulace drogy je v průměru 98% (rozmezí 74–112%).

Protože méně než 10% nezměněné levodopy / benserazidu je vylučováno ledvinami, není nutná úprava dávky u mírného až středně závažného selhání ledvin.

Ve stáří (65–78 let) se u pacientů s Parkinsonovou chorobou zvyšuje T _1/2 a AUC levodopy o 25%, tyto změny nejsou klinicky významné.

Indikace pro použití

Podle pokynů je přípravek Levodopa / Benserazide-Teva předepsán k léčbě Parkinsonovy nemoci.

Kontraindikace

Závažné funkční poruchy orgánů endokrinního systému, jater, ledvin;
Exogenní a endogenní psychózy;
Glaukom;
Dysfunkce kardiovaskulárního systému v těžkých formách;
Kombinovaná léčba s neselektivními inhibitory monoaminooxidázy, kombinace inhibitorů monoaminooxidázy typu A a B;
Těhotenství a období kojení;
Věk do 25 let;
Plodný věk u žen (bez použití spolehlivých antikoncepčních metod);
Přecitlivělost na složky léčiva.

Návod k použití přípravku Levodopa / Benserazid-Teva: metoda a dávkování

Tablety Levodopa / Benserazid-Teva se užívají perorálně, přičemž se dodržují intervaly s jídlem (nejlépe alespoň 30 minut před nebo 1 hodinu po).

Terapie začíná malými dávkami, které se postupně zvyšují (individuálně pro každého pacienta), dokud není dosaženo terapeutického účinku. Je třeba se vyvarovat vysokých dávek pro současné podávání léku.

Pokud je levodopa předepsána poprvé, je počáteční jednotlivá dávka 50 mg levodopy / 12,5 mg benserazidu, frekvence podávání je 2–4krát denně. Při dobré toleranci se dávka zvyšuje o 50-100 mg levodopy jednou za 3 dny, dokud se nedosáhne terapeutického účinku.

V budoucnu bude dávka zvolena jednou měsíčně. Terapeutický účinek je zpravidla zaznamenán již při užívání 200-400 mg levodopy / 50-100 mg benserazidu denně (maximálně - 800 mg levodopy / 200 mg benserazidu).

Denní dávka by měla být rozdělena do 4 nebo více dávek (aby byl zajištěn optimální terapeutický účinek). S rozvojem vedlejších účinků musíte snížit denní dávku nebo přestat zvyšovat dávku.

K dosažení optimálního terapeutického účinku obvykle dochází při užívání 300-800 mg levodopy / 100-200 mg benserazidu.

U pacientů, kteří dříve užívali levodopu, by mělo být užívání léku Levodopa / Benserazide-Teva zahájeno 12 hodin po ukončení podávání levodopy. Dávka je předepsána v množství přibližně 20% předchozí dávky levodopy, což vám umožňuje zachovat dříve dosažený terapeutický účinek. V budoucnu se v případě potřeby dávka zvýší podle schématu popsaného u pacientů, kteří dosud neužívali levodopu.

U pacientů, kteří dříve užívali kombinaci levodopy s inhibitorem dekarboxylázy aromatických L-aminokyselin, by mělo být užívání léku Levodopa / Benserazide-Teva zahájeno 12 hodin po ukončení užívání tohoto léku. Aby se minimalizovalo snížení již dosažené terapeutické účinnosti, měla by být předchozí léčba přerušena v noci, tablety přípravku Levodopa / Benserazid-Teva by měly být užívány následující ráno. V budoucnu se v případě potřeby dávka zvýší podle schématu popsaného u pacientů, kteří dosud neužívali levodopu.

Přípravek Levodopa / Benserazide-Teva může být předepsán pacientům, kteří dříve užívali jiná antiparkinsonika. Po dosažení zjevného terapeutického účinku je možné revidovat terapeutický režim snížením nebo vysazením alternativního léku.

V případě silných výkyvů motoru se doporučuje zvýšit frekvenci užívání léku beze změny denní dávky. U starších pacientů se dávka zvyšuje pomaleji. Zkušenosti s léčbou u dětí a dospívajících jsou omezené.

U středně těžkého a mírného selhání jater a ledvin není nutná úprava dávky.

Dávka by měla být snížena, pokud se v pozdějších fázích léčby objeví spontánní pohyby, jako je atetóza nebo chorea.

U epizod dlouhodobého léčení „zmrazení“lze fenomén „on-off“a oslabení účinku na konci trvání dávky významně snížit nebo eliminovat snížením dávky nebo častějším užíváním léčiva v nižší dávce. Chcete-li zvýšit účinek léčby, můžete v budoucnu dávku zvýšit.

S rozvojem vedlejších účinků z kardiovaskulárního systému musí být dávka snížena.

Vedlejší efekty

Během léčby se mohou s různou frekvencí objevit poruchy z různých tělesných systémů (velmi často - ne méně než 10%; často - ne méně než 1% a méně než 10%; někdy - ne méně než 0,1% a méně než 1%; zřídka - ne méně než 0,01% a méně než 0,1%; velmi zřídka - méně než 0,01%, s přihlédnutím k jednotlivým zprávám):

Kardiovaskulární systém: velmi zřídka - arytmie, zvýšený krevní tlak, ortostatická hypotenze (obvykle oslabená po snížení dávky); s neznámou frekvencí - „návaly horka“;
Hematopoetický systém: velmi vzácně - přechodná leukopenie, hemolytická anémie, trombocytopenie;
Gastrointestinální trakt: velmi zřídka - suchost ústní sliznice, nevolnost, průjem, zvracení, ojedinělé případy změny nebo ztráty chuti; s neznámou frekvencí - gastrointestinální krvácení;
Nervový systém: často - křeče, zvýšené projevy syndromu "neklidných nohou", závratě, bolesti hlavy, epizody "zmrazení", spontánní poruchy pohybu (jako je atetóza a chorea), oslabení účinku na konci dávky, fenomén "on-off"; velmi zřídka - epizody náhlé ospalosti, silné ospalosti;
Podkožní tkáň a kůže: zřídka - vyrážka, svědění kůže;
Laboratorní ukazatele: zřídka - zvýšení kreatininu a močoviny v krvi, koncentrace bilirubinu, přechodné zvýšení aktivity "jaterních" transamináz, alkalická fosfatáza, změna barvy moči na červenou, při stání - ztmavnutí;
Mysl: zřídka - mírná rozkoš, zvýšené libido, agitovanost, nespavost, depresivní nálada, úzkost, anorexie, delirium, deprese, agresivita, patologická hypersexualita, sklon ke hazardu; velmi zřídka - krátkodobá dezorientace, halucinace;
Ostatní: s neznámou frekvencí - zvýšené pocení, horečnatá horečka.

Předávkovat

Příznaky předávkování přípravkem Levodopa / Benserazide-Teva jsou zvýšení nežádoucích účinků, jako je nauzea a zvracení, arytmie, nespavost, zmatenost, patologické mimovolní pohyby. Vzhledem k tomu, že absorpce léčiva z gastrointestinálního traktu je pomalá, může dojít ke zpoždění vývoje příznaků předávkování.

Je nutné provést výplach žaludku a pomocí enterosorbentů (Polysorb, Smecta, Aktivní uhlí) zabránit další absorpci léčiva v gastrointestinálním traktu. Kromě toho se doporučuje symptomatická léčba: použití respiračních analeptik, antiarytmik, antipsychotik; kontrola životně důležitých funkcí.

speciální instrukce

Nežádoucí účinky na trávicí systém, které se vyskytují nejčastěji v počátečních fázích léčby, jsou do značné míry eliminovány užíváním tablet Levodopa / Benserazid-Teva s malým množstvím tekutiny nebo jídlem, stejně jako pomalejším zvyšováním dávky. Použití tohoto léku k léčbě Huntingtonovy chorey a iatrogenního extrapyramidového syndromu se nedoporučuje.

Za přítomnosti anamnestických údajů o gastrointestinálních vředech, osteomalácii a záchvatech by měly být pravidelně sledovány odpovídající ukazatele. V průběhu léčby je nutné sledovat ukazatele funkce ledvin, jater a krevního obrazu. U pacientů s ischemickou chorobou srdeční, infarktem myokardu a anamnézou poruch srdečního rytmu je třeba pravidelně sledovat elektrokardiogram.

Pacienti s anamnézou ortostatické hypotenze by měli být pod lékařským dohledem, zejména na začátku léčby.

U diabetes mellitus je nutné často sledovat koncentraci glukózy v krvi a upravit dávku perorálních hypoglykemických léků. Během léčby byly hlášeny případy náhlého nástupu spánku, které by pacienti měli vzít v úvahu.

Užívání léku Levodopa / Benserazide-Teva zvyšuje pravděpodobnost maligního melanomu (pacienti se maligním melanomem, včetně anamnézy, droga se nedoporučuje) a nutkavých poruch.

Před provedením celkové anestézie by měla být léčba prováděna co nejdéle, s výjimkou anestézie halotanem (vzhledem k pravděpodobnosti kolísání arteriálního tlaku a arytmií by měla být léčba přerušena 12-24 hodin před operací). Po operaci je léčba obnovena s postupným zvyšováním dávky.

Nelze náhle ukončit léčbu, protože to může vést k „abstinenčnímu syndromu“(v podobě zvýšení tělesné teploty, svalové ztuhlosti, stejně jako možných mentálních změn a zvýšení aktivity kreatininfosfokinázy v séru) nebo akinetických krizí (v některých případech v život ohrožujících formách) … Pokud se takové příznaky objeví, měl by být pacient pod lékařským dohledem (pokud je to nutné, je možná hospitalizace) a měl by podstoupit vhodnou léčbu, která může zahrnovat opětovné jmenování léku Levodopa / Benserazide-Teva.

Deprese může být klinickým projevem základního onemocnění (parkinsonismu) nebo se může vyvinout během užívání drog. Pro včasné odhalení nežádoucích duševních reakcí by měl být sledován stav těchto pacientů.

V některých případech je zaznamenán vznik kognitivních a behaviorálních poruch spojených s nekontrolovaným užíváním zvyšujících se dávek léčiva a významným zvyšováním terapeutických dávek.

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

Pokud se u vás během léčby objeví nadměrná denní spavost nebo náhlé epizody spánku, měli byste přestat řídit nebo pracovat s vybavením. Pokud se tyto příznaky objeví, zvažte snížení dávky nebo vysazení léku.

Aplikace během těhotenství a kojení

U těhotenství a žen v reprodukčním věku, které nepoužívají spolehlivou antikoncepci, je lék kontraindikován. Pokud je podezření na těhotenství, měla by být léčba přípravkem Levodopa / Benserazid-Teva okamžitě ukončena.

Pokud je během laktace nutná medikamentózní léčba, mělo by být kojení přerušeno, protože u dítěte existuje riziko narušení tvorby kostry.

Použití v dětství

S používáním přípravku Levodopa / Benserazide-Teva u dětí, dospívajících a mladých lidí do 25 let nejsou dostatečné zkušenosti, a proto je užívání této drogy u této věkové kategorie pacientů kontraindikováno.

S poruchou funkce ledvin

Lék je kontraindikován u pacientů se závažným poškozením ledvin. U mírného až středně závažného selhání ledvin není úprava dávky nutná.

Pro porušení funkce jater

Lék je kontraindikován u pacientů se závažnou dysfunkcí jater. U mírné až středně závažné poruchy funkce jater není úprava dávky nutná.

Lékové interakce

Při společném jmenování léku Levodopa / Benserazide-Teva s určitými léky se mohou objevit následující účinky:

Trihexyfenidil (m-anticholinergika): snížení rychlosti (ale ne stupně) absorpce levodopy;
Síran železnatý: snížení C _max (maximální koncentrace látky v krvi) a AUC (celková koncentrace látky v krevní plazmě) levodopy;
Antacida: snížení stupně absorpce levodopy / benserazidu;
Neselektivní inhibitory monoaminooxidázy, kombinace selektivních inhibitorů monoaminooxidázy typu A a B: rozvoj hypertenzní krize (kombinace je kontraindikována, musí být dodržena přestávka nejméně 14 dnů);
Metoklopramid: zvýšení rychlosti absorpce levodopy;
Opioidy, antipsychotika, antihypertenziva obsahující reserpin: potlačení účinku levodopy / benserazidu (měli byste užívat nejnižší dávky těchto léků);
Pyridoxin: snížení antiparkinsonického účinku levodopy / benserazidu;
Selektivní inhibitory monoaminooxidázy typu A a B (rasagilin, selegilin, moklobemid): zvýšený účinek levodopy / benserazidu, nebyla zjištěna žádná nebezpečná interakce;
Antihypertenziva: vývoj ortostatické hypotenze;
Sympatomimetika (amfetamin, norepinefrin, epinefrin, isoproterenol): potenciace jejich účinku (kombinace se nedoporučuje, pokud je nutné současné užívání, je třeba pečlivě sledovat stav kardiovaskulárního systému, v případě potřeby je třeba snížit dávku sympatomimetik);
Další antiparkinsonika (anticholinergika, agonisté dopaminových receptorů, amantadin): zvýšené terapeutické a nežádoucí účinky (může být nutná úprava dávky levodopy / benserazidu nebo jiného léku);
Inhibitor katechol-O-methyltransferázy: kontrola je nutná, může být nutná úprava dávky levodopy / benserazidu;
Anestezie halotanem: rozvoj arytmií a kolísání krevního tlaku (léčba přípravkem Levodopa / Benserazide-Teva by měla být přerušena 12-48 hodin před operací);
Potraviny bohaté na bílkoviny: snížení terapeutického účinku léku.

Levodopa / Benserazide-Teva může ovlivnit výsledky laboratorních studií kreatininu, katecholaminů, glukózy, kyseliny močové, bilirubinu, alkalické fosfatázy. Je možné určit zvýšení koncentrace kreatininu a močoviny v krvi, falešně pozitivní výsledek Coombsova testu, falešně negativní reakci na glukózu v moči, pokud je stanovena metodou glukózy oxidázy glukózy.

Analogy

Analogy Levodopa / Benserazid-Teva jsou: Dopar 275, Duellin, Zimox, Izikom, Carbidopa / Levodopa, Nakom, Madopar 250, Madopar 125, Sindopa, Sinemet, Tidomet, Tremonorm.

Podmínky skladování

Skladujte na suchém místě mimo dosah dětí při teplotách do 25 ° C.

Doba použitelnosti je 2 roky.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze přípravku Levodopa / Benserazid-Teva

Při hodnocení Parkinsonovy choroby působí podle recenzí přípravek Levodopa / Benserazide-Teva na všechny pacienty odlišně. Někdy při dlouhodobém užívání, dokonce i pod lékařským dohledem, vykazují pacienti zvýšenou podrážděnost a agresivní záchvaty a často halucinace. U některých pacientů redukce dávky zmírňuje příznaky duševních poruch bez narušení motorických funkcí. Zároveň u jiných pacientů může snížení denní dávky nebo ukončení léčby léky nejen zachovat stávající duševní poruchy, ale může také zhoršit motorické funkce. Odborníci proto doporučují na začátku užívání léku očekávat možné závažné nežádoucí účinky a být trpěliví při výběru optimální dávky. Léčba se doporučuje provádět výhradně pod dohledem lékaře,což umožní zohlednit sebemenší změny v psychice nebo kardiovaskulárním systému ve stavu pacienta a včas na ně reagovat.

Cena přípravku Levodopa / Benserazid-Teva v lékárnách

Průměrné ceny přípravku Levodopa / Benserazid-Teva za 100 tablet v balení: 100 mg + 25 mg - 615 rublů; 200 mg + 50 mg - 1154 R.