Lastet - Návod K Použití, 50 A 100 Mg, Cena, Recenze, Analogy

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Flounders

Lastet: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Použití v dětství
11. V případě poruchy funkce ledvin
12. Za porušení funkce jater
13. Lékové interakce
14. Analogy
15. Podmínky skladování
16. Podmínky výdeje z lékáren
17. Recenze
18. Cena v lékárnách

Latinský název: Lastet

ATX kód: L01CB01

Aktivní složka: etoposid (etoposid)

Výrobce: Nippon Kayaku Co. Ltd. (Nippon Kayaku, Co. Ltd.) (Japonsko)

Popis a aktualizace fotografií: 2019-10-07

Lastet je protinádorový lék rostlinného původu.

Uvolněte formu a složení

Dávkové formy léku Lastet:

koncentrát pro přípravu infuzního roztoku: lehce viskózní průhledná kapalina světle žluté barvy (5 ml každá v uzavřených ampulích 6 ml neutrálního skla, vybavených dvěma značkovacími kroužky a modrým zlomem, v lepenkové liště, každá po 10 ampulích, v papírové krabičce 1 paleta 5 ml v injekčních lahvičkách z neutrálního skla, uzavřených červeným plastovým víčkem s japonským nápisem „Laste 100 mg / 5 ml“, v polystyrénové paletě, 10 lahvích, v lepenkové krabici 1 paleta);
tobolky 25 mg: želatinové, měkké, bledě oranžové, obsah tobolek je průhledná viskózní kapalina, bezbarvá nebo světle žlutá (10 ks v blistrech z PVC / hliníkové fólie; 4 blistry v papírové krabičce);
tobolky 50 mg: želatinová, měkká, světle červenooranžová barva, obsah tobolek je průhledná viskózní kapalina, bezbarvá nebo světle žlutá (10 ks v blistrech z PVC / hliníkové fólie; 2 blistry v papírové krabičce);
tobolky 100 mg: želatinová, měkká, tmavě červeno-oranžová barva, obsah tobolek je průhledná viskózní kapalina, bezbarvá nebo světle žlutá (10 ks v blistrech z PVC / hliníkové fólie; v papírové krabičce 1 blistr).

Každé balení obsahuje také pokyny pro používání Lastet.

Složení pro 1 ml koncentrátu pro přípravu infuzního roztoku:

účinná látka: etoposid - 20 mg (v 1 ampuli / lahvičce - 100 mg);
pomocné látky: polysorbát-80, kyselina citrónová, makrogol-400, ethanol.

Složení pro 1 kapsli:

účinná látka: etoposid - 25, 50 nebo 100 mg;
pomocné přísady: koncentrovaný glycerin (glycerol), makrogol 400, anhydrid kyseliny citronové, hydroxypropylcelulóza;
tobolka: želatina, D-sorbitol (izotonický roztok sorbitolu), koncentrovaný glycerin (glycerol), propylparahydroxybenzoát, ethylparahydroxybenzoát, oxid titaničitý, barvivo červený oxid železitý, kyselina chlorovodíková qs, čištěná voda qs

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Lastet je protirakovinné léčivo, jehož mechanismus účinku je spojen s inhibicí topoizomerázy II. Účinná látka léčiva v krvi, etoposid, což je semisyntetický derivát podofylotoxinu, se vyznačuje tím, inhibici mitózy blokováním buněk v SG ₂ -interphase buněčného cyklu, na pozadí zvýšených dávek, etoposid působí v G ₂ -fáze buněčného cyklu. Rovněž inhibuje penetraci nukleotidů přes plazmatickou membránu a narušuje syntézu a replikaci virové DNA (deoxyribonukleové kyseliny).

Ve vztahu ke zdravým buňkám je cytotoxická aktivita etoposidu pozorována pouze tehdy, je-li používán ve vysokých dávkách.

Farmakokinetika

Po perorálním podání dochází k absorpci etoposidu v gastrointestinálním traktu. Průměrná biologická dostupnost je 50%, strava tento ukazatel neovlivňuje. V důsledku intravenózního podání dosahuje _Cmax (maximální koncentrace) v plazmě 30 μg / ml.

Lék se nachází v pleurální tekutině, jaterní tkáni, slezině, ledvinách, myometriu. Etoposid prochází placentární bariérou. Koncentrace etoposidu v mozkomíšním moku se pohybují od nedetekovatelných hodnot do 5% plazmatických koncentrací. V plicích za přítomnosti metastáz je koncentrace etoposidu nižší než v normálním plicním parenchymu. V myometriu se stanoví blízká koncentrace látky obsažené v tkáních primárních nádorů a ve zdravých tkáních.

Látka se váže na plazmatické bílkoviny na úrovni 90%. Byla pozorována přímá korelace mezi vazebným koeficientem etoposidu a hladinou albuminu v krevní plazmě u pacientů se zhoubnými novotvary a zdravých lidí.

Existují informace o uvolňování léčiva do lidského mateřského mléka.

Etoposid se metabolizuje v játrech.

K vylučování účinné látky dochází hlavně (44-60%) ledvinami. Až 16% dávky etoposidu se vylučuje střevem, až 6% žlučí.

Průměrný poločas (T _1/2) etoposidu, který se vylučuje dvoufázově, u pacientů s normální funkcí ledvin a jater:

dospělí: v počáteční fázi - 0,6–2 hodiny, v závěrečné fázi - 5,3–10,8 hodiny;
děti: v počáteční fázi - 0,6–1,4 hodiny; v závěrečné fázi - 3–5,8 hodin.

Konečný T _1/2 je v průměru 7 hodin.

Indikace pro použití

nádory zárodečných buněk (choriokarcinom, nádor varlat);
akutní ne-lymfoblastická leukémie;
nemalobuněčný a malobuněčný karcinom plic;
lymfogranulomatóza;
NHL (non-Hodgkinovy lymfomy);
rakovina žaludku (včetně kombinované terapie);
rakovina prsu s metastázami do pohrudnice a / nebo jater;
rakovina vaječníků;
mezoteliom;
neuroblastom;
Ewingův sarkom;
Kaposiho sarkom.

Kontraindikace

Absolutní:

závažné porušení funkce jater a ledvin;
akutní infekce;
těžká myelosuprese s počtem neutrofilů méně než 1 500 / μl a / nebo trombocyty méně než 75 000 / μl;
období těhotenství;
kojení;
věk dětí: řešení - do 2 let, kapsle - do 3 let;
přecitlivělost na podofylin, stejně jako na jeho deriváty;
individuální nesnášenlivost složek léčiva.

Při užívání přípravku Lastet je třeba postupovat opatrně u pacientů s mírnou až středně těžkou poruchou funkce ledvin, infekčními lézemi sliznic, srdečními arytmiemi, zvýšeným rizikem infarktu myokardu, u dětí starších 2 let (pro roztok) a starších 3 let (pro tobolky) s poruchou funkce jater, epilepsií a jinými závažnými onemocněními nervového systému, chronickým alkoholismem, plané neštovice, herpes zoster, po předchozím ozařování nebo chemoterapii.

Pasta, návod k použití: metoda a dávkování

Lékař předepisuje lékovou formu a dávkovací režim individuálně s přihlédnutím k indikacím, závažnosti onemocnění, použitému režimu protinádorové léčby a stavu hematopoetického systému.

K zajištění účinnosti je nutné používat přípravek Lastet za přítomnosti kvalifikovaného zdravotnického personálu se zkušenostmi s léčbou onkologických onemocnění.

Kapsle

Tobolky Lastet jsou určeny k perorálnímu podání a měly by se užívat na lačný žaludek.

Doporučený dávkovací režim:

monoterapie: počáteční dávka je 100–200 mg / m ² po dobu 5 po sobě jdoucích dnů nebo 200 mg / m ² 1., 3. a 5. den terapeutického cyklu s intervalem 3–4 týdnů. Pokud denní dávka přesáhne 200 mg, měla by být rozdělena do dvou dávek ve stejném množství;
kombinovaná léčba: počáteční dávka je 100-200 mg / m ^{2 po dobu} 5 po sobě jdoucích dnů nebo 200 mg / m ² v 1., 3. a 5. dni terapeutického cyklu v intervalu 3-4 týdnů, současně s jinými předepsanými léky.

Alternativní režim dávkování: 50 mg / m ² denně po dobu 14–21 dnů, s opakováním kurzu každých 28 dní nebo s obnovením přijetí po myelosupresi.

Při výběru dávky etoposidu je třeba vzít v úvahu myelosupresivní aktivitu jiných současně užívaných léků a také účinek předchozí radiace a chemoterapie. Počet neutrofilů nižší než 500 / μL po dobu delší než 5 dnů vyžaduje počáteční úpravu dávky.

Rovněž je nutná úprava dávky u pacientů s horečkou, infekčními chorobami, v případě snížení počtu krevních destiček méně než 25 000 / μl, rozvoje toxicity stupně 3 nebo 4 a snížení CC (clearance kreatininu) pod 50 ml / min (u pacientů s CC 15-50 ml / min. doporučuje se snížit dávku o 25%).

Nový průběh etoposidu není zahájen, pokud během předchozí léčby poklesl počet neutrofilů pod 1 500 / μl (neutropenie) a / nebo počet krevních destiček pod 100 000 / μl (trombocytopenie). Opakovaná léčba se provádí po normalizaci výsledků testů periferní krve.

Koncentrát pro infuzní roztok

Roztok připravený z koncentrátu je určen k intravenózní infuzi.

Doporučený dávkovací režim: 50-100 mg / m ² po dobu 5 po sobě jdoucích dnů nebo 100-125 mg / m ² 1., 3. a 5. den terapeutického cyklu s intervalem 3-4 týdnů. Doba podání jedné dávky je 30-60 minut.

Při výběru dávky je třeba vzít v úvahu myelosupresivní účinek jiných léků, pokud se přípravek Lastet používá jako součást komplexní léčby, a také účinek předchozí radiace a chemoterapie.

Před zahájením intravenózního podání musí být koncentrát naředěn ve 250 ml 0,9% roztoku chloridu sodného nebo 5% roztoku dextrózy. Konečná koncentrace připraveného roztoku je 0,2–0,4 mg / ml. Výsledný roztok se použije ihned po přípravě. Vyvarujte se kontaktu léčiva s pufrovanými vodnými roztoky, jejichž pH je vyšší než 8. Před podáním by měl být roztok vizuálně zkontrolován na přítomnost pevných částic nebo změnu barvy.

Protože koncentrát pro přípravu roztoku pro intravenózní podání obsahuje Lastet jako pomocnou složku ethylalkohol, může se to stát dalším rizikovým faktorem pro onemocnění jater, epilepsii, alkoholismus a také u dětí.

U pacientů s poruchou funkce ledvin s CC 15-50 ml / min se doporučuje snížit dávku o 25%. Nejsou k dispozici žádné údaje o bezpečnosti a účinnosti přípravku Lastet u pacientů s CC pod 15 ml / min.

Vedlejší efekty

z hematopoetického systému: anémie, leukopenie; vzácně trombocytopenie;
z centrálního a periferního nervového systému: zvýšená únava, ospalost, poškození periferního nervového systému;
ze zažívacího systému: nevolnost, zvracení; zřídka - průjem, mukozitida, anorexie; na pozadí použití vysokých dávek Lastet - toxické reakce z jater;
na straně kardiovaskulárního systému: arteriální hypotenze, tachykardie;
z imunitního systému: alergické reakce ve formě horečky, zimnice, bronchospasmu, tachykardie, dušnosti a nízkého krevního tlaku;
ze strany metabolismu: hyperurikémie; na pozadí užívání vysokých dávek přípravku Lastet - metabolická acidóza;
z reprodukčního systému: amenorea, azoospermie;
dermatologické reakce: reverzibilní alopecie;
lokální reakce (na koncentrát): flebitida, v případě kontaktu léčiva s kůží - výrazný místní dráždivý účinek, možná nekróza okolních tkání;
další: příležitostně - kovová chuť v ústech, intersticiální pneumonitida / plicní fibróza, kopřivka, kožní vyrážka, maligní exsudativní erytém (Stevens-Johnsonův syndrom), svalové křeče, přechodná kortikální slepota, návaly horka, optická neuritida, Lyellův syndrom (toxický epidermální); pokud se lék dostane pod kůži (pro koncentrát) - výrazný lokální dráždivý účinek.

Předávkovat

Případy předávkování etoposidem u lidí dosud nebyly zaznamenány. Hlavními projevy předávkování by pravděpodobně mohly být toxické účinky na gastrointestinální trakt, hepatobiliární systém a hematopoetický systém.

V tomto případě se doporučuje symptomatická léčba. Specifické antidotum pro etoposid není známo.

speciální instrukce

Před použitím přípravku Lastet je třeba provést klinickou analýzu obrazu periferní krve. Po zahájení léčby je nutné pravidelné sledování krevního obrazu.

Při podezření na anafylaktické reakce je užívání etoposidu přerušeno a během infuzní léčby jsou předepisovány kortikosteroidy a / nebo antihistaminika.

Extravazace vyžaduje okamžité přerušení injekce. Pokud dojde k pocitu pálení, je třeba infuzi přerušit. Hydrokortizon se injikuje subkutánně do postižené oblasti a 1% hydrokortizonová mast se aplikuje pod suchý obvaz po dobu 24 hodin, dokud nezmizí erytém. Zbývající část roztoku by měla být injikována do jiné žíly.

Imunosupresivní účinek přípravku Lastet může přispět k rozvoji závažné infekce, proto je během období protinádorové léčby imunizace pacientů a jejich rodin živými vakcínami kontraindikována.

Výsledky experimentálních studií naznačují mutagenní, teratogenní a embryotoxické účinky etoposidu.

Možný vývoj nevratné ztráty plodnosti u mužů v důsledku léčby etoposidem. V tomto ohledu by měl ošetřující lékař doporučit, aby před použitím přípravku Lastet konzervovali sperma.

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

Během léčby přípravkem Lastet se doporučuje zdržet se všech typů činností, jejichž provádění vyžaduje zvýšenou pozornost a vysokou rychlost psychomotorických reakcí, včetně řízení.

Aplikace během těhotenství a kojení

Užívání přípravku Lastet je kontraindikováno během období těhotenství a kojení.

Pokud je nutné předepsat lék během laktace, kojení by mělo být přerušeno.

Obě ženy v plodném věku a jejich partneři by měli používat spolehlivé metody antikoncepce jak během protinádorové léčby, tak do 6 měsíců po jejím ukončení.

Použití v dětství

Účinnost a bezpečnost etoposidu u pediatrických pacientů nebyla studována. Lék Lastet u dětí a dospívajících ve věku od 3 do 18 let by měl být používán pouze tehdy, pokud očekávaný přínos léčby převáží potenciální riziko.

Jmenování přípravku Lastet je kontraindikováno pro léčbu dětí do 2 let (pro řešení) a do 3 let (pro kapsle).

U dětí starších 2 let (pro roztok) a starších 3 let (pro tobolky) by měl být přípravek Lastet používán s opatrností.

S poruchou funkce ledvin

Jmenování přípravku Lastet pro pacienty s rakovinou se závažnou renální dysfunkcí je kontraindikováno.

Lék by měl být předepisován s opatrností v případě mírného až středně závažného selhání ledvin.

Pro porušení funkce jater

Je kontraindikováno používat Lastet při těžké dysfunkci jater.

Při léčbě pacientů s poruchou funkce jater se doporučuje opatrnost.

Lékové interakce

Na pozadí užívání přípravku Lastet současně s jinými léky, které způsobují myelodepresi, se zvyšuje pravděpodobnost aditivní suprese funkce kostní dřeně.

Kombinovaná léčba s cisplatinou může snížit clearance etoposidu a zvýšit jeho toxicitu.

Vysoké dávky cyklosporinu mohou způsobit snížení clearance etoposidu, prodloužení doby jeho působení a zvýšení rizika zvýšené leukopenie.

Analogy

Analogy společnosti Lastet jsou Vepesid, Etoposide, Etoposide-Teva, Etoposide-Ebeve, Etoposide-Mili, Etoposide-LENS, Fitoside, Etozid, Etopos, Cytoposide, Filotid atd.

Podmínky skladování

Držte mimo dosah dětí.

Skladujte při teplotě: kapsle - 2–8 ° C, roztok - 2–25 ° C.

Doba použitelnosti: koncentrát pro přípravu infuzního roztoku, tobolky Lastet 50 a 100 mg - 3 roky; kapsle 25 mg - 2,5 roku.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze Lastet

Recenze Lastetu jsou vzácné. V jednom z omezených testů více než 80% respondentů kladně odpovědělo na otázku: droga pomáhá nebo ne.

Mnohem častěji v sociálních sítích existují žádosti pacientů nebo jejich blízkých o sdílení informací o tom, jak a kde koupit Lastet, protože v mnoha regionech není v lékárnách k dispozici.