Zokardis

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Zokardis: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Použití v dětství
11. V případě poruchy funkce ledvin
12. Za porušení funkce jater
13. Použití u starších osob
14. Lékové interakce
15. Analogy
16. Podmínky skladování
17. Podmínky výdeje z lékáren
18. Recenze
19. Cena v lékárnách

Latinský název: Zocardis

ATX kód: C09AA15

Aktivní složka: Zofenopril (Zofenopril)

Výrobce: Menarini A. Indusrtia (Itálie)

Popis a aktualizace fotografií: 18.10.2018

Ceny v lékárnách: od 198 rublů.

Koupit

Zokardis je lék s antihypertenzním účinkem.

Uvolněte formu a složení

Dávková forma uvolňování - potahované tablety: bílá; 7,5 mg každé - kulaté, bikonvexní; 30 mg každé - podlouhlé, s oboustrannou dělicí linkou (7 nebo 14 ks v blistrech, v papírové krabičce 1 nebo 2 balení).

Složení 1 tablety:

účinná látka: zofenopril vápenatý - 7,5 nebo 30 mg (Zokardis 7,5 / Zokardis 30);
pomocné složky: bezvodý koloidní oxid křemičitý - 1,5 / 6 mg; monohydrát laktózy - 17,35 / 69,4 mg; mikrokrystalická celulóza - 19,3 / 77,2 mg; stearát hořečnatý - 1/4 mg; sodná sůl kroskarmelózy - 3,35 / 13,4 mg;
skořápka: Opadray Y-1-7000 (hypromelóza - 1,05 / 4,2 mg; oxid titaničitý - 0,53 / 2,1 mg; makrogol 6000 - 0,32 / 1,28 mg; makrogol 400 - 0,11 / 0,42 mg).

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Zokardis je antihypertenzivum - inhibitor enzymu konvertujícího angiotensin. Jeho mechanismus účinku je spojen se snížením tvorby angiotensinu II z angiotensinu I. Snížení obsahu angiotensinu II vede k přímému snížení uvolňování aldosteronu při současném snížení celkové periferní vaskulární rezistence, systolického a diastolického tlaku, před a po zátěži myokardu.

Zvyšuje syntézu prostaglandinu, snižuje degradaci bradykininu. V důsledku užívání léku se tepny dilatují ve větší míře než žíly, zatímco není pozorováno reflexní zvýšení srdeční frekvence.

Posiluje renální a koronární průtok krve. Hypotenzní účinek je výraznější při vysoké plazmatické koncentraci reninu v krvi než při jeho snížené / normální koncentraci. Pokles krevního tlaku (krevního tlaku) v terapeutickém rozmezí nemá vliv na mozkovou cirkulaci, průtok krve v cévách mozku je udržován na dostatečné úrovni a na pozadí sníženého krevního tlaku.

Při dlouhodobém užívání klesá hypertrofie levé komory myokardu a myocytů stěn tepen odporového typu, je zabráněno progresi srdečního selhání a zpomaluje se rozvoj dilatace levé komory. Zokardis snižuje agregaci krevních destiček, zlepšuje přívod krve do ischemického myokardu.

Zofenopril je proléčivo, protože je aktivní volná sulfhydrylová sloučenina (zofenoprilát), která se tvoří v důsledku hydrolýzy thioetheru.

Hypotenzní účinek po perorálním podání se rozvine po 1 hodině, maxima dosáhne po 4–6 hodinách a trvá až 24 hodin. V některých případech je k dosažení optimálního snížení krevního tlaku nutná léčba po dobu několika týdnů. Znatelný klinický účinek na srdeční selhání je pozorován při dlouhodobé léčbě (od 6 měsíců).

Farmakokinetika

Po perorálním podání je kalcium zofenoprilu rychle a úplně absorbováno z gastrointestinálního traktu s téměř úplnou přeměnou na zofenoprilát.

Plazmatická C _max zofenoprilátu v krvi je dosažena 1,5 hodiny po užití léku. Vazba na plazmatické bílkoviny - 88%.

Zofenopril se rychle metabolizuje v játrech (tvoří se aktivní metabolit zofenoprilátu). Poločas zofenoprilátu je 5,5 hodiny, celková clearance je 1300 ml / min. Zofenoprilát se vylučuje hlavně ledvinami - 69%, střevy - 26%.

Indikace pro použití

arteriální hypertenze, probíhající v závažnosti I - II (mírné a střední);
akutní infarkt u pacientů se stabilními hemodynamickými parametry a nepodstupujících trombolytickou léčbu, včetně příznaků srdečního selhání myokardu (počínaje prvních 24 hodin).

Kontraindikace

Absolutní:

idiopatický / dědičný angioedém;
zatížená anamnéza angioedému spojená s užíváním inhibitorů enzymu konvertujícího angiotensin;
závažné poškození jater (na stupnici Child-Pugh více než 9 bodů);
stav po transplantaci ledviny (kvůli nedostatku zkušeností s používáním);
bilaterální stenóza renálních tepen nebo stenóza renální arterie solitární ledviny (spojená s rizikem rozvoje selhání ledvin);
primární aldosteronismus;
dědičná intolerance laktózy, nedostatek laktázy nebo syndrom malabsorpce laktózy a glukózy;
kombinované použití s aliskirenem a přípravky obsahujícími aliskiren u pacientů s diabetes mellitus nebo s poruchou funkce ledvin (při rychlosti glomerulární filtrace <60 ml / min / 1,73 m ²);
simultánní dialýza pomocí lipoproteinové plazmaferézy s nízkou hustotou (LDL aferéza) nebo vysoce výkonných polyakrylonitrilových membrán;
užívání u žen v plodném věku, které nepoužívají účinnou antikoncepci;
věk do 18 let;
těhotenství a kojení;
individuální intolerance ke složkám léčiva, stejně jako další inhibitory enzymu konvertujícího angiotensin.

Relativní (nemoci / stavy, za kterých je podávání léku nutné opatrně):

unilaterální stenóza renální arterie, renovaskulární hypertenze;
zatížená anamnéza angioedému, která nesouvisí s užíváním inhibitorů angiotenzin konvertujícího enzymu;
hypertrofická obstrukční kardiomyopatie, mitrální stenóza, aortální stenóza, zhoršený odtok krve z levé komory;
chronické selhání ledvin;
jaterní selhání mírné a střední závažnosti (na stupnici Child-Pugh méně než 9 bodů);
cerebrovaskulární onemocnění;
chronické srdeční selhání (klasifikace NYHA - funkční třída III - IV);
psoriáza;
cukrovka;
hyperkalemie;
systémová onemocnění pojivové tkáně (včetně systémového lupus erythematodes, sklerodermie);
stavy v celkové anestezii / chirurgickém zákroku;
současná desenzibilizující terapie;
stavy, které jsou doprovázeny snížením objemu cirkulující krve (v důsledku užívání diuretik, během hemodialýzy, omezení příjmu soli, zvracení a průjem);
příslušnost k rase Negroidů;
věk nad 75 let.

Návod k použití přípravku Zokardis: metoda a dávkování

Zokardis se užívá perorálně bez žvýkání a zapíjí se dostatečným množstvím tekutiny. Tablety lze užívat s jídlem nebo bez jídla.

Pro výběr optimálního dávkovacího režimu je vhodné použít nejvhodnější lékovou formu pro uvolnění léčiva - s obsahem 7,5 nebo 30 mg účinné látky.

Arteriální hypertenze

Podle pokynů lze přípravek Zokardis užívat jako monoterapii a v kombinaci s jinými léky s antihypertenzním účinkem.

Při absenci poruchy funkce ledvin je pro dosažení optimální hladiny krevního tlaku léčba zahájena dávkou 15 mg jednou denně. V případě nedostatečné závažnosti hypotenzního účinku lze dávku postupně (v intervalu 4 týdnů) zvyšovat.

Průměrná dávka je 30 mg v 1 dávce, maximální - 60 mg v 1–2 dávkách.

Pokud dojde k narušení rovnováhy vody a elektrolytů, před jmenováním přípravku Zokardis je nutné jej napravit a přerušit užívání diuretik 2-3 dny před zahájením léčby. Počáteční dávka je v tomto případě 15 mg denně. Pokud není možné provést výše popsaná opatření, je lék předepsán v dávce 7,5 mg denně.

U pacientů s poruchou funkce ledvin, včetně starších pacientů, s clearance kreatininu <45 ml / min se obvykle předepisuje 1/2 průměrné terapeutické dávky v 1 dávce, u pacientů na dialýze - 1/4 dávky.

Počáteční dávka pro mírné / středně závažné poškození jater je 1/2 dávky. Přípravek Zokardis není předepisován pacientům se závažnými poruchami.

Akutní infarkt myokardu

Léčba by měla být zahájena do 24 hodin po objevení prvních příznaků infarktu myokardu. Léčba pokračuje po dobu 6 týdnů podle následujícího schématu (jednotlivá dávka, frekvence podávání - 2krát denně, při dodržení stejných přestávek): první 2 dny - 7,5 mg, další 2 dny - 15 mg, počínaje pátým dnem léčby - 30 mg …

V případě nadměrného poklesu krevního tlaku na začátku léčby nebo během prvních 3 dnů po infarktu myokardu by se počáteční dávka neměla zvyšovat (může být nutné úplné vysazení léku).

U pacientů bez známek srdečního selhání nebo selhání levé komory lze přípravek Zokardis zrušit po 6 týdnech. Aby se napravilo selhání levé komory / srdce, stejně jako arteriální hypertenze, může léčba pokračovat po dlouhou dobu.

Pacienti nad 75 let by měli lék předepisovat s opatrností.

Vedlejší efekty

nervový systém: zmatenost, závratě, úzkost, bolesti hlavy, nespavost, slabost, deprese, zvýšená únava, ospalost; velmi zřídka (v případě užívání vysokých dávek) - parestézie, nervozita;
močový systém: proteinurie, zvýšené hladiny močoviny / kreatininu, porucha funkce ledvin;
kardiovaskulární systém: ortostatický kolaps, nadměrné snížení krevního tlaku; zřídka - angina pectoris, bolest na hrudi, infarkt myokardu (obvykle spojený s výrazným poklesem krevního tlaku), arytmie (fibrilace síní, síňová tachy- nebo bradykardie), tromboembolismus větví plicní tepny, palpitace, mdloby, bolest v srdci;
hematopoetický systém: v některých případech - neutropenie, trombocytopenie, agranulocytóza (na pozadí autoimunitních onemocnění), eozinofilie;
dýchací systém: neproduktivní suchý kašel; velmi zřídka - výtok z nosu, bronchospazmus, faryngitida, dušnost, intersticiální pneumonitida;
trávicí systém: anorexie, sucho v ústech, střevní obstrukce, dyspeptické poruchy (ve formě nauzey, průjmu nebo zácpy, zvracení, bolesti břicha), hyperbilirubinemie, zvýšená aktivita jaterních transamináz, pankreatitida, poruchy žlučových cest / jater, žloutenka, hepatitida;
alergické reakce: zřídka - kožní vyrážka, angioedém (jazyk, rty, obličej, končetiny, hrtan a / nebo hlasivky), polymorfní erytém, dysfonie, exfoliativní dermatitida; velmi zřídka - Stevens-Johnsonův syndrom, toxická epidermální nekrolýza, pemfigus, serositida, svědění, fotocitlivost, myositida, artralgie, stomatitida, artritida, kopřivka, vaskulitida, glositida;
smyslové orgány: zřídka - tinnitus, poruchy vestibulárního aparátu, poruchy zraku / sluchu;
laboratorní parametry: hyperkalemie, hyperbilirubinemie, zvýšené hladiny močoviny, hyperkreatinémie, zvýšená aktivita aspartátaminotransferázy, alaninaminotransferázy, hyponatrémie; v některých případech - neutropenie, snížený hematokrit a hemoglobin, trombocytopenie, zvýšená ESR, eozinofilie, agranulocytóza (na pozadí autoimunitních onemocnění).

Předávkovat

Hlavní příznaky: křeče, výrazné snížení krevního tlaku (může dojít ke kolapsu, infarktu myokardu, akutní cerebrovaskulární příhodě nebo tromboembolickým komplikacím), stupor.

Terapie: pacient musí být přemístěn do vodorovné polohy s nízkým čelo postele; provádí se požití solného roztoku a výplach žaludku (v mírných případech) nebo opatření zaměřená na stabilizaci krevního tlaku (v závažnějších případech).

speciální instrukce

Při použití vysokoprůtokových dialyzačních membrán se zvyšuje pravděpodobnost anafylaktických reakcí. Ve dnech bez dialýzy by měl být dávkovací režim upraven podle krevního tlaku. Před a po léčbě přípravkem Zokardis je nutné kontrolovat hladinu krevního tlaku, krevní parametry (draslík, hemoglobin, močovinu, kreatinin, aspartátaminotransferázu, alaninaminotransferázu) a hladinu bílkovin v moči.

Přechodné výrazné snížení krevního tlaku není kontraindikací pro pokračování v léčbě po stabilizaci krevního tlaku. V případech, kdy se tyto stavy opakují, je nutné snížit dávku nebo zrušit příjem přípravku Zokardis.

S rozvojem nadměrného poklesu krevního tlaku musí být pacient přemístěn do vodorovné polohy s nízkým čelo, v závislosti na stavu mohou být zavedeny náhražky plazmy a 0,9% roztok chloridu sodného.

Je třeba pečlivě sledovat stav pacientů se závažným srdečním selháním, ischemickou chorobou srdeční a cerebrovaskulárním onemocněním, u nichž může prudký pokles krevního tlaku vést k cévní mozkové příhodě, infarktu myokardu nebo poškození funkce ledvin. Náhlé zrušení přípravku Zokardis nevede k abstinenčnímu syndromu (prudkému zvýšení krevního tlaku).

S těžkou anamnézou angioedému při užívání inhibitorů enzymu konvertujícího angiotensin existuje zvýšené riziko jeho výskytu.

Při snížené funkci ledvin je zobrazeno snížení jedné dávky nebo prodloužení intervalu mezi dávkami léku.

Vzhledem k pravděpodobnosti dehydratace a nadměrnému snížení krevního tlaku spojeného se snížením objemu cirkulující krve, je-li to nutné, cvičení v horkém počasí, pacienti by měli být opatrní.

Před zahájením chirurgických zákroků (včetně zubních) je třeba chirurga / anesteziologa upozornit na užívání přípravku Zokardis.

Doporučuje se pečlivě sledovat stav novorozenců / kojenců, kteří byli vystaveni nitroděložní expozici léku (aby bylo možné včas detekovat takové poruchy, jako je výrazné snížení krevního tlaku, oligurie, hyperkalemie a neurologické poruchy, možné v důsledku snížení průtoku krve mozkem / ledvinami se snížením krevního tlaku, spojené s recepcí Zokardis). V případě oligurie je nutné udržovat krevní tlak a perfuzi ledvin zavedením vazokonstriktorů a vhodných tekutin.

Pití alkoholických nápojů během léčby se nedoporučuje, protože příjem alkoholu vede ke zvýšení jeho hypotenzního účinku.

Při současném použití s hypoglykemickými látkami se zvyšuje pravděpodobnost hypoglykémie.

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

Během volby terapeutické dávky se pacientům doporučuje, aby se zdrželi řízení vozidel, což je spojeno s pravděpodobností závratí (zvláště po užití počáteční dávky přípravku Zokardis u pacientů užívajících diuretika).

Aplikace během těhotenství a kojení

Užívání přípravku Zokardis během těhotenství a kojení je kontraindikováno.

Ženy v plodném věku by měly během léčby používat spolehlivé antikoncepční metody.

Použití v dětství

Užívání přípravku Zokardis u dětí mladších 18 let je kontraindikováno.

S poruchou funkce ledvin

Pacienti s clearance kreatininu <45 ml / min, stejně jako pacienti na dialýze, podléhají denní úpravě dávky.

Pro porušení funkce jater

mírné / střední: jsou předepsány nižší dávky;
těžké: lék je kontraindikován.

Použití u starších osob

U pacientů starších 75 let s infarktem myokardu by měl být přípravek Zokardis předepisován s opatrností.

Lékové interakce

nesteroidní protizánětlivé léky: snížení hypotenzního účinku zofenoprilu;
další antihypertenziva, prostředky pro celkovou anestézii, diuretika, ethanol, analgetika-antipyretika: zvýšený účinek přípravku Zokardis;
soli lithia: zpomalení eliminace lithia;
draslík šetřící diuretika: výskyt hyperkalemie;
hypoglykemické látky: zvýšení pravděpodobnosti hypoglykemie;
alopurinol, imunosupresiva, cytostatika: zvýšená hematotoxicita zofenoprilu.

Analogy

Analogy Zokardis jsou: Dapril, Lizoril, Cardipril, Lisinopril, Diroton, Lisinovel, Ramizes, Promepril, Topril, Ramimed, Fozikard, Hartil, Polapril, Skopril, Euroramipril, Ramira, Enalapril, Prenesa a další.

Podmínky skladování

Uchovávejte při teplotě do 25 nebo 30 ° C (tablety 7,5/30 mg). Držte mimo dosah dětí.

Doba použitelnosti je 3 roky.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze o Zokardis

Recenze Zokardis jako celku naznačují jeho účinnost. V některých případech se u pacientů objeví nežádoucí účinky nebo nedostatek terapeutického účinku, což vyžaduje lékařskou pomoc.