Ziromin

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Ziromin: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Použití v dětství
11. V případě poruchy funkce ledvin
12. Za porušení funkce jater
13. Použití u starších osob
14. Lékové interakce
15. Analogy
16. Podmínky skladování
17. Podmínky výdeje z lékáren
18. Recenze
19. Cena v lékárnách

Latinský název: Ziromin

ATX kód: J01FA10

Aktivní složka: azithromycin (azithromycin)

Výrobce: World Medical Ilach San ve Tij A. Sh. (World Medicine Ilac San. Ve Tic. AS) (Turecko)

Popis a aktualizace fotografií: 2019-11-07

Ziromin je antibakteriální léčivo.

Uvolněte formu a složení

Dávková forma - potahované tablety: podlouhlé, bikonvexní, bílé, s dělicí čárou na jedné straně (3 ks. V blistru, 1 blistr v papírové krabičce a návod k použití Zirominu).

Složení 1 tablety:

účinná látka: azithromycin (ve formě dihydrátu) - 500 mg (524,1 mg);
pomocné složky: sodná sůl kroskarmelózy, dihydrát hydrogenfosforečnanu vápenatého, laurylsulfát sodný, stearát hořečnatý, koloidní bezvodý oxid křemičitý, bezvodá laktóza, hydroxypropylcelulóza, předželatinovaný škrob (škrob 1500).

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Ziromin obsahuje jako aktivní složku azithromycin - antibakteriální látku se širokým spektrem bakteriostatické aktivity ze skupiny makrolidů-azalidů. Jeho mechanismus účinku je způsoben schopností potlačit syntézu proteinů mikrobiální buňky. Kvůli spojení s 50S podjednotkou ribozomu lék inhibuje peptidovou translokázu ve fázi translace a inhibuje syntézu proteinů, což vede ke zpomalení růstu a reprodukce bakterií. Když jsou vytvářeny vysoké koncentrace, má baktericidní účinek.

Antibiotikum ovlivňuje řadu anaerobů, grampozitivních a gramnegativních mikroorganismů, intracelulárních a jiných bakterií. Některé patogeny mohou být zpočátku rezistentní vůči jeho působení nebo si postupem času získávají rezistenci.

Minimální inhibiční koncentrace (MIC) bakterií citlivých na azithromycin:

Staphylococcus: ≤ 1 mg / l;
Streptococcus A, B, C, G: <0,25 mg / l;
Streptococcus pneumoniae: ≤ 0,25 mg / l;
Haemophilus influenzae: ≤ 0,12 mg / l;
Moraxella catarrhalis: ≤ 0,5 mg / l;
Neisseria gonorrhoeae: ≤ 0,25 mg / l.

MIC antibiotik rezistentních bakterií:

Staphylococcus:> 2 mg / l;
Streptococcus A, B, C, G:> 0,5 mg / l;
Streptococcus pneumoniae:> 0,5 mg / l;
Haemophilus influenzae:> 4 mg / l;
Moraxella catarrhalis:> 0,5 mg / l;
Neisseria gonorrhoeae:> 0,5 mg / l

Ve většině případů je Ziromin účinný proti následujícím mikroorganismům:

grampozitivní aeroby: Streptococcus pyogenes, kmeny Streptococcus pneumoniae citlivé na penicilin, kmeny Staphylococcus aureus citlivé na meticilin;
gramnegativní aeroby: Moraxella catarrhalis, Legionella pneumophila, Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Pasteurella multocida;
anaeroby: Prevotella spp., Fusobacterium spp., Clostridium perfringens, Porphyromonas spp.;
další: Chlamydia psittaci, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Borrelia burgdorferi, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae.

Grampozitivní aeroby, jako jsou kmeny Streptococcus pneumoniae rezistentní na penicilin, jsou schopné vyvinout rezistenci na azithromycin.

Zpočátku odolné vůči působení Zirominu jsou:

grampozitivní aeroby: Staphylococcus spp. (kmeny stafylokoků rezistentní na meticilin vykazují velmi vysoký stupeň rezistence na makrolidy), Enterococcus faecalis a grampozitivní bakterie rezistentní na erytromycin;
anaerobes: Bacteroides fragilis.

Farmakokinetika

Z gastrointestinálního traktu se azithromycin dobře vstřebává, poté se rychle distribuuje v těle. Je charakterizován účinkem prvního průchodu játry, po jednorázové dávce 500 mg Zirominu je biologická dostupnost 37%. Po 2 - 3 hodinách je dosaženo maximální plazmatické koncentrace (C _max), která je 0,4 mg / l.

Azithromycin se váže na plazmatické proteiny o 7-50% (vztah je nepřímo úměrný koncentraci látky v krvi). Zdánlivý distribuční objem je 31,1 l / kg. Proniká přes buněčné membrány (díky tomu je účinný při infekčních onemocněních způsobených intracelulárními mikroorganismy). Pomocí fagocytů je transportován do místa infekce, kde je uvolňován v přítomnosti patogenu. Snadno prochází histohematogenními bariérami a proniká do tkání. V buňkách a tkáních je koncentrace 10–50krát vyšší než plazmatická koncentrace a v ohnisku infekce je o 24–34% vyšší než ve zdravých tkáních.

V játrech podléhá azithromycin demetylaci a ztrácí svoji aktivitu.

Látka se vyznačuje dlouhým poločasem (T _1/2) - 35–50 hodin a T _1/2 z tkání je mnohem více. Při terapeutické koncentraci lze azithromycin stanovit až 7 dní po poslední dávce.

Vylučuje se hlavně nezměněný: střevy - 50%, ledvinami - 6%.

Indikace pro použití

Ziromin se používá k léčbě infekčních a zánětlivých onemocnění způsobených mikroorganismy citlivými na azithromycin:

infekce močových cest způsobené Chlamydia trachomatis (cervicitida, uretritida);
infekce kůže a měkkých tkání (akné vulgaris střední závažnosti, sekundárně infikované dermatózy, impetigo, erysipel);
infekce orgánů ORL a horních cest dýchacích (sinusitida, tonzilitida, faryngitida, otitis media);
infekce dolních dýchacích cest, včetně infekcí způsobených atypickými patogeny (pneumonie, akutní bronchitida a exacerbace chronické bronchitidy);
počátečním stadiem lymské boreliózy (boreliózy) je erythema migrans (erythema migrans).

Kontraindikace

Absolutní:

těžká jaterní dysfunkce;
vzácná dědičná intolerance galaktózy, syndrom malabsorpce glukózy a galaktózy, nedostatek laktázy;
děti do 12 let (tělesná hmotnost nižší než 45 kg);
období laktace;
současné jmenování ergotaminu a dihydroergotaminu;
známá přecitlivělost na azithromycin nebo pomocné složky zirominu, stejně jako na ketolidy, erythromycin nebo jiné makrolidy.

Relativní (tablety zirominu se používají s opatrností):

konečné selhání ledvin (rychlost glomerulární filtrace nižší než 10 ml / min);
mírná až středně závažná jaterní dysfunkce;
myasthenia gravis;
přítomnost proarytmogenních faktorů (zejména u starších osob): klinicky významná bradykardie, vrozené nebo získané prodloužení QT intervalu, srdeční arytmie, poruchy rovnováhy vody a elektrolytů (zejména hypokalémie, hypomagnezémie), závažné srdeční selhání;
současné užívání antiarytmik třídy IA (prokainamid, chinidin) nebo třídy III (amiodaron, dofetilid, sotalol);
společné užívání následujících léků: terfenadin, cisaprid, warfarin, digoxin, cyklosporin, fluorochinolony (moxifloxacin, levofloxacin), antidepresiva (citalopram), antipsychotika (pimozid);
těhotenství.

Ziromin, návod k použití: metoda a dávkování

Ziromin je indikován k perorálnímu podání. Tablety se polykají celé, bez žvýkání, zapíjejí se dostatečným množstvím vody mezi jídly (interval - nejméně jednu hodinu před a dvě hodiny po jídle).

Doporučené dávkovací režimy:

nekomplikované infekce močových cest způsobené Chlamydia trachomatis: 2 tablety jednou;
středně závažné akné vulgaris: 1 tableta denně po dobu 3 dnů, poté - 1 tableta 1krát týdně po dobu 9 týdnů (první týdenní tableta se užívá 7 dní po užití první denní tablety, tj. 8 den po zahájení léčby a poté dodržujte 7denní intervaly);
další infekce kůže a měkkých tkání, infekce ORL orgánů, horních a dolních dýchacích cest: 1 tableta denně po dobu 3 dnů;
erythema migrans: počáteční dávka - 2 tablety denně, během následujících 4 dnů - 1 tableta denně. Průběh léčby je 5 dní, celková dávka léčby je 3000 mg.

Denní dávka se užívá jednou denně. Pokud zmeškáte další schůzku, měli byste si vzít Ziromin co nejdříve a poté dodržovat intervaly 24 hodin.

Vedlejší efekty

Níže popsané nežádoucí účinky jsou klasifikovány podle frekvence vývoje následovně: ≥ 10% - velmi často, ≥1%, ale <10% - často, ≥ 0,1%, ale <1% - zřídka, ≥ 0,01%, ale < 0,1% - vzácné, méně než 0,01% - velmi vzácné, neznámá frekvence - dostupná data neumožňují přesně odhadnout frekvenci výskytu:

z imunitního systému: zřídka - reakce přecitlivělosti, angioedém; neznámá frekvence - anafylaktické reakce;
infekční nemoci: zřídka - rýma, faryngitida, onemocnění dýchacích cest, gastroenteritida, zápal plic, kandidóza (včetně sliznice ústní dutiny a genitálií); neznámá frekvence - pseudomembranózní kolitida;
z gastrointestinálního traktu a metabolismu: velmi často - průjem; často - bolest břicha, nevolnost, zvracení; zřídka - zvýšená sekrece slinných žláz, suchost / vředy na ústní sliznici, dyspepsie, říhání, plynatost, nadýmání, zácpa, dysfagie, gastritida, anorexie; velmi zřídka - změna barvy jazyka, pankreatitida;
na straně kardiovaskulárního systému: zřídka - zrudnutí obličeje, palpitace; neznámá frekvence - komorová tachykardie, polymorfní komorová tachykardie piruetového typu, zvýšení QT intervalu na elektrokardiogramu (EKG), pokles krevního tlaku;
ze strany krevního a lymfatického systému: zřídka - eozinofilie, neutropenie, leukopenie; velmi zřídka - hemolytická anémie, trombocytopenie;
z hepatobiliárního systému: zřídka - hepatitida; zřídka - cholestatická žloutenka, dysfunkce jater; neznámá frekvence - selhání jater (v některých případech s fatálním následkem, zejména u pacientů se závažnými funkčními poruchami jater), fulminantní hepatitida, nekróza jater;
z centrálního a periferního nervového systému: často - bolest hlavy; zřídka - narušení chuti, nespavost, ospalost, parestézie, nervozita, závratě; zřídka - neklid; neznámá frekvence - psychomotorická hyperaktivita, myasthenia gravis, křeče, agresivita, halucinace, ztráta chuti, zvrácení nebo ztráta čichu, úzkost, hypestézie, mdloby, delirium;
z močového systému: zřídka - bolest v oblasti ledvin, dysurie; neznámá frekvence - intersticiální nefritida, akutní selhání ledvin;
z dýchacího systému: zřídka - krvácení z nosu, dušnost;
na straně muskuloskeletálního systému: zřídka - bolest krku / zad, myalgie, osteoartróza; neznámá frekvence - artralgie;
na straně kůže a podkožního tuku: zřídka - kožní vyrážky, svědění kůže, pocení, dermatitida, kopřivka, suchá kůže; zřídka - fotocitlivost; neznámá frekvence - toxická epidermální nekrolýza, Stevens-Johnsonův syndrom, erythema multiforme;
z pohlavních orgánů: zřídka - dysfunkce varlat, metroragie;
ze smyslů: zřídka - zrakové postižení, závratě, sluchové postižení; neznámá frekvence - porucha sluchu, včetně tinnitu a / nebo hluchoty;
laboratorní údaje: často - pokles počtu lymfocytů a koncentrace bikarbonátů v krevní plazmě, zvýšení počtu monocytů / eosinofilů / bazofilů / neutrofilů; zřídka - změna obsahu draslíku / sodíku v krevní plazmě, zvýšení hematokritu a počtu krevních destiček, zvýšení koncentrace bilirubinu / kreatininu / močoviny v krevní plazmě, zvýšení obsahu bikarbonátů / glukózy / chloru v krevní plazmě, zvýšení aktivity aspartátaminotransferázy / alanin aminotransferázy
další reakce: zřídka - pocit únavy, malátnost, astenie, horečka, otok obličeje, periferní otok, bolest na hrudi.

Předávkovat

Při užívání nadměrné dávky azithromycinu jsou pozorovány stejné nežádoucí reakce jako při užívání léku v terapeutických dávkách. Typické příznaky předávkování zirominem: průjem, nevolnost, zvracení, dočasná ztráta sluchu. Protilátka není známa. Léčba je symptomatická.

speciální instrukce

Během léčby je nutné pravidelně vyšetřovat pacienta na výskyt žáruvzdorných mikroorganismů a známky superinfekce, včetně plísní.

Vzhledem k farmakokinetickým vlastnostem se azithromycin doporučuje užívat krátkodobě, proto by neměla být překročena doporučená doba léčby.

Při dlouhodobém užívání zirominu existuje riziko vzniku pseudomembranózní kolitidy spojené s Clostridium difficile. Toto onemocnění se může projevit jako mírný průjem nebo těžká kolitida. Pokud se během léčby nebo v období do 2 měsíců po jejím ukončení objeví průjem spojený s podáváním antibiotik, je nutné provést vyšetření na vývoj klostridiální infekce a pseudomembranózní kolitidy způsobené ní. Je kontraindikováno užívat léky, které inhibují peristaltiku střev.

Na pozadí léčby makrolidy (včetně azithromycinu) je možné prodloužení QT intervalu a srdeční repolarizace, což zvyšuje riziko srdečních arytmií, včetně polymorfní komorové tachykardie typu piruety.

Ziromin může způsobit exacerbaci myasthenia gravis nebo rozvoj myastenického syndromu.

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

Řidiči motorových vozidel a osoby zaměstnané v potenciálně nebezpečných průmyslových odvětvích by měli být při užívání Zirominu opatrní kvůli riziku nežádoucích účinků zrakového orgánu a nervového systému.

Aplikace během těhotenství a kojení

Tablety zirominu během těhotenství jsou předepsány v případech, kdy očekávaný přínos převáží potenciální rizika pro plod.

Po dobu léčby se doporučuje kojení přerušit.

Použití v dětství

Ziromin je kontraindikován u dětí do 12 let s tělesnou hmotností nižší než 45 kg.

S poruchou funkce ledvin

Při GFR (rychlost glomerulární filtrace) 10 - 80 ml / min není nutné dávku upravovat, avšak léčba by měla být prováděna s opatrností, přičemž je třeba neustále sledovat funkční stav ledvin.

Pro porušení funkce jater

U pacientů se závažným poškozením jater je užívání Zirominu kontraindikováno.

U pacientů s mírnou a středně těžkou poruchou funkce jater není třeba dávku upravovat, avšak Ziromin by měl být užíván s opatrností, protože existuje riziko závažného selhání jater a fulminantní hepatitidy. Pokud se objeví známky zhoršení funkce jater (ztmavnutí moči, žloutenka, sklon ke krvácení, rychle se zvyšující astenie, jaterní encefalopatie), měli byste okamžitě přestat užívat lék a provést příslušné vyšetření.

Použití u starších osob

Dávka u starších pacientů není upravována, je však během léčby věnována pozornost, protože ve stáří se zvyšuje riziko vzniku proarytmogenních stavů, což zvyšuje riziko vzniku srdečních arytmií, včetně polymorfní komorové tachykardie typu piruety.

Lékové interakce

antacida: neovlivňují biologickou dostupnost, ale snižují C _max azithromycinu v krvi (o 30%), proto musíte užívat Ziromin nejméně 1 hodinu před nebo 2 hodiny po podání antacid;
didanosin (dideoxyinosin): pokud byl didanosin použit v denní dávce 400 mg současně s azithromycinem v denní dávce 1200 mg u šesti pacientů infikovaných HIV, kteří se zúčastnili klinických studií, nebyly pozorovány žádné změny ve farmakokinetice didanosinu ve srovnání se skupinou s placebem;
Substráty P-glykoproteinu (digoxin): makrolidy (včetně azithromycinu) způsobují zvýšení koncentrace substrátu P-glykoproteinu v krevním séru;
námelové alkaloidy (deriváty ergotaminu a dihydroergotaminu): neexistují žádné údaje o možných interakcích, předpokládá se však pravděpodobnost vzniku ergotismu, proto se takové kombinace nedoporučují;
cetirizin: u zdravých dobrovolníků, kteří dostávali cetirizin v dávce 20 mg ve spojení s azithromycinem po dobu 5 dnů, nebyly zjištěny žádné významné změny ve farmakokinetice léčiv a QT intervalu;
atorvastatin: v klinických studiích současného užívání azithromycinu 500 mg denně a atorvastatinu 10 mg denně nebyly zjištěny žádné změny koncentrace. V průběhu poregistrační studie však byly obdrženy samostatné zprávy o vývoji rhabdomyolýzy při kombinovaném použití statinů a azithromycinu;
cimetidin: v jedné dávce cimetidin neovlivňuje farmakokinetické parametry azithromycinu za předpokladu, že je užíván nejdříve 2 hodiny po cimetidinu;
zidovudin: azithromycin v jedné dávce 1 000 mg a v opakovaných dávkách 600 mg nebo 1 200 mg nevýznamně ovlivňuje farmakokinetiku zidovudinu a jeho glukuronidového metabolitu včetně vylučování ledvinami, ale způsobuje zvýšení koncentrace fosforylovaného zidovudinu (farmakologicky aktivního metabolitu) v mononukleárních buňkách periferní krve. Klinický význam tohoto jevu nebyl stanoven;
karbamazepin: u zdravých dobrovolníků, kteří se účastnili studií, nebyl stanoven významný účinek azithromycinu na plazmatickou koncentraci karbamazepinu a jeho aktivního metabolitu;
nepřímá antikoagulancia (deriváty kumarinu): ve studiích kombinovaného užívání azithromycinu a warfarinu v jedné dávce 15 mg u zdravých dobrovolníků nebyly změny v antikoagulačním účinku stanoveny. Byly hlášeny zvýšené účinky nepřímých antikoagulancií (deriváty kumarinu). Příčinná souvislost s azithromycinem nebyla stanovena, doporučuje se však intenzivnější kontrola protrombinového času;
indinavir: jednorázová dávka azithromycinu v dávce 1200 mg neměla statisticky významný účinek na farmakokinetiku indinaviru, který byl používán po dobu 5 dnů třikrát denně v dávce 800 mg;
flukonazol: podání azithromycinu v dávce 1200 mg nezměnilo farmakokinetiku flukonazolu v dávce 800 mg. Celková expozice a T _1/2 azithromycinu se nezměnila, nicméně jeho C _max poklesla o 18%, což nemá žádný klinický význam;
efavirenz: při užívání azithromycinu v denní dávce 600 mg a efavirenzu v denní dávce 400 mg po dobu 7 dnů nebyly zjištěny žádné klinicky významné lékové interakce;
rifabutin: nebyly pozorovány žádné změny koncentrací léčiva. Byly však hlášeny případy neutropenie. Jeho vývoj byl spojen s rifabutinem, příčinná souvislost s použitím kombinace nebyla stanovena;
nelfinavir: Nelfinavir podávaný v dávce 750 mg třikrát denně způsobuje zvýšení rovnovážných koncentrací azithromycinu v séru užívaných v dávce 1200 mg. Nebyly hlášeny žádné závažné nežádoucí účinky, takže není nutná žádná úprava dávky;
sildenafil: ve studiích se zdravými dobrovolníky, kteří dostávali azithromycin v denní dávce 500 mg po dobu 3 dnů, nebyly zjištěny žádné změny C _max a AUC (plocha pod farmakokinetickou křivkou) sildenafilu a jeho hlavního cirkulujícího metabolitu;
léky metabolizované za účasti izoenzymů cytochromu P450: azithromycin neinhibuje ani neindukuje izoenzymy cytochromu P450, nepodílí se na farmakokinetických interakcích podobných erythromycinu a jiným makrolidům;
trimethoprim, sulfamethoxazol, teofylin, methylprednisolon, triazolam, midazolam: nebyly zjištěny žádné významné změny ve farmakokinetice léčiv;
terfenadin: ve studiích nebyly získány žádné důkazy o lékových interakcích s azithromycinem. Existují samostatné zprávy, na jejichž základě nelze zcela vyloučit možnost takové interakce, ale neexistují spolehlivé zaznamenané důkazy. Bylo zjištěno, že kombinace makrolidů s terfenadinem může způsobit prodloužení QT intervalu a rozvoj arytmií;
cyklosporin: v klinické studii dostávali zdraví dobrovolníci azithromycin v denní dávce 500 mg po dobu 3 dnů, následovaný cyklosporinem v denní dávce 10 mg / kg. Spolehlivě bylo stanoveno zvýšení C _max a AUC _0-5 cyklosporinu, proto je při předepisování této kombinace nutná opatrnost. Je nutné kontrolovat plazmatickou koncentraci cyklosporinu a v případě potřeby upravit jeho dávku.

Analogy

Analogy zirominu jsou Azivok, Azidrop, Azitrox, Azitral, Azithromycin, ZI-Factor, Zitnob, Zitrocin, Zitrolide, Sumaklid, Sumamed, Tremak-Sanovel, Hemomycin atd.