Duloxetin Canon

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Duloxetine Canon: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Návod k použití přípravku Duloxetine Canon: metoda a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Použití v dětství
11. V případě poruchy funkce ledvin
12. Za porušení funkce jater
13. Lékové interakce
14. Analogy
15. Podmínky skladování
16. Podmínky výdeje z lékáren
17. Recenze
18. Cena v lékárnách

Latinský název: Duloxetin canon

ATX kód: N06AX21

Léčivá látka: duloxetin (duloxetin)

Výrobce: CANONFARMA PRODUCTION CJSC (Rusko)

Popis a aktualizace fotografií: 18.10.2018

Ceny v lékárnách: od 795 rublů.

Koupit

Duloxetin Canon je antidepresivum.

Uvolněte formu a složení

Dávková forma Duloxetin Canon - enterické tobolky: velikost č. 3 (30 mg) nebo č. 1 (60 mg), tvrdá želatinová, s modrým tělem a víčkem; obsah - sférické mikrogranule od téměř bílé po žlutavě bílou barvu (7, 10, 14 nebo 15 kusů v blistru; v kartonové krabici 1, 2 nebo 4 balení po 7 tobolkách nebo 2, 3 nebo 6 balení po 10 tobolky nebo 1, 2 nebo 6 balení po 14 tobolkách nebo 2 nebo 4 balení po 15 tobolkách).

Složení 1 tobolky:

účinná látka: duloxetin - 30 nebo 60 mg;
neaktivní složky: oxid titaničitý, manitol, škrob, cetylalkohol, laurylsulfát sodný, sacharóza, hypromelóza HP55 (hydroxypropylmethylcelulóza), hypromelóza E5 (hydroxypropylmethylcelulóza);
složení tobolky: želatina, oxid titaničitý, patentované modré barvivo V.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Duloxetin je inhibitor zpětného vychytávání serotoninu a norepinefrinu, antidepresivum.

Mechanismus účinku při depresi spočívá v potlačení zpětného vychytávání serotoninu a norepinefrinu, což vede ke zvýšené noradrenergní a serotonergní neurotransmisi v centrálním nervovém systému.

Lék má centrální mechanismus pro potlačení bolestivého syndromu, který se primárně projevuje zvýšením prahu citlivosti na bolest u pacientů s bolestivým syndromem neuropatické etiologie.

Látka slabě potlačuje záchvaty dopaminu. Nemá významnou afinitu k adrenergním, dopaminergním, histaminergním a cholinergním receptorům.

Farmakokinetika

Při perorálním podání je duloxetin dobře absorbován v gastrointestinálním traktu, absorpce začíná 2 hodiny po užití tobolky. Maximální koncentrace je zaznamenána po 6 hodinách. Jídlo neovlivňuje hladinu léčiva v krvi, ale prodlužuje dobu k dosažení maximální koncentrace od 6 do 10 hodin, což nepřímo snižuje stupeň absorpce látky (přibližně o 11%).

Spojení s plazmatickými proteiny (hlavně glykoproteinem α _1- kyseliny a albuminem) je více než 90%. Poruchy ledvin nebo jater neovlivňují vazbu na bílkoviny.

Duloxetin je rozsáhle metabolizován za vzniku metabolitů, které se vylučují hlavně močí. Izoenzymy CYP2D6 a CYP1A2 katalyzují tvorbu dvou hlavních metabolitů (5-hydroxysulfátový konjugát, 6-methoxyduloxetinový konjugát, 4-hydroxyduloxetin-glukuronový konjugát).

Cirkulující metabolity nemají žádnou farmakologickou aktivitu.

Poločas je 12 hodin, průměrná clearance je 101 l / h.

Průměrná clearance duloxetinu u žen je nižší, ale tyto rozdíly nemají klinický význam, takže není nutné dávku upravovat podle pohlaví.

Podobná situace je u pacientů různého věku (u starších osob je oblast pod křivkou koncentrace / času vyšší a poločas léku je delší), ale není třeba měnit dávku.

U pacientů s terminálním stadiem chronického selhání ledvin na hemodialýze se maximální koncentrace a plocha pod křivkou koncentrace / čas zdvojnásobily. V tomto ohledu může být u pacientů s klinicky poškozenou funkcí ledvin nutné snížení dávky.

U pacientů s jaterní nedostatečností je možné zpomalit metabolismus a vylučování léčiva.

Indikace pro použití

depresivní poruchy;
generalizovaná úzkostná porucha;
bolestivá forma periferní diabetické neuropatie;
syndrom chronické bolesti pohybového aparátu, včetně dolní části zad, s osteoartrózou kolenního kloubu a způsobený fibromyalgií.

Kontraindikace

Absolutní:

nekompenzovaný glaukom s uzavřeným úhlem;
nekontrolovaná arteriální hypertenze;
selhání jater;
závažné chronické selhání ledvin (clearance kreatininu méně než 30 ml / min);
nedostatek sacharázy / izomaltózy, intolerance fruktózy, syndrom malabsorpce glukózy a galaktózy;
věk do 18 let;
současné užívání inhibitorů monoaminooxidázy (IMAO);
současné podávání silných inhibitorů izoenzymu CYP1A2 (například ciprofloxacinu, fluvoxaminu nebo enoxacinu);
přecitlivělost na kteroukoli složku léčiva.

Relativní:

křeče, včetně anamnézy;
bipolární porucha nebo mánie, včetně anamnézy;
historie sebevražedných myšlenek a pokusů;
nitrooční hypertenze nebo riziko vzniku akutního záchvatu glaukomu s uzavřeným úhlem;
zhoršená funkce jater;
zneužití alkoholu;
selhání ledvin (clearance kreatininu 30-60 ml / min);
riziko vzniku hyponatrémie (stáří, dehydratace, cirhóza jater, užívání diuretik).

Návod k použití Duloxetine Canon: metoda a dávkování

Duloxetin Canon je indikován k perorálnímu podání. Tobolky musí být spolknuty celé bez drcení nebo žvýkání. Příjem potravy neovlivňuje účinnost léku, ale tobolky by neměly být míseny s tekutinami nebo přidávány do jídla, protože je možné poškození enterické membrány.

Na začátku léčby je obvykle předepsáno 60 mg jednou denně. V případě potřeby se dávka zvýší na 60 mg dvakrát denně.

Pacienti s jaterní cirhózou musí snížit počáteční dávku nebo snížit frekvenci podávání.

Počáteční dávka přípravku Duloxetine Canon pro pacienty s těžkou poruchou funkce ledvin (clearance kreatininu <30 ml / min) je 30 mg jednou denně.

Doba léčby se stanoví individuálně.

Lék by neměl být náhle zrušen. Doporučuje se postupně (během 1–2 týdnů) snižovat dávku, aby se zabránilo rozvoji abstinenčního syndromu. Pokud se u pacienta po snížení dávky nebo přerušení léčby vyskytnou závažné abstinenční příznaky, je třeba zvážit pokračování v užívání dříve předepsané dávky s následným postupným snižováním dávky.

Vedlejší efekty

Mezi nejčastější nežádoucí účinky patří sucho v ústech, nevolnost, ospalost, závratě a bolesti hlavy. Většina z nich je mírné nebo středně závažné povahy, objevuje se na začátku užívání léku, jak léčba pokračuje, jejich závažnost klesá.

Klasifikace výskytu nežádoucích účinků: velmi často -> 10%, často - od> 1% do 0,1% do 0,01% až <0,1%, velmi zřídka - <0,01%.

Možné nežádoucí účinky:

z endokrinního systému: zřídka - hypotyreóza;
na straně sluchového orgánu poruchy labyrintu: často - tinnitus (včetně po ukončení léčby); zřídka - vertigo, bolest ucha;
na straně orgánu zraku: často - rozmazané vidění; zřídka - zrakové postižení, mydriáza; zřídka - suché oči, glaukom;
na straně metabolismu a výživy: velmi často - snížená chuť k jídlu (včetně anorexie); zřídka - hyperglykémie (častěji u pacientů s diabetes mellitus); zřídka - hyponatrémie, dehydratace, syndrom nepřiměřené sekrece antidiuretického hormonu *;
z imunitního systému: zřídka - anafylaktické reakce a reakce přecitlivělosti;
na straně kardiovaskulárního systému: často - pocit bušení srdce, hyperémie (včetně návalů horka); zřídka - chlad končetin, ortostatická hypotenze a mdloby (zejména na začátku léčby), tachykardie, zvýšený krevní tlak (včetně zvýšení systolického krevního tlaku a diastolického tlaku, hypertenze, diastolická hypertenze, systolická arteriální hypertenze, hypertenze), supraventrikulární arteriální (převážně fibrilace síní); zřídka - hypertenzní krize *;
z gastrointestinálního traktu: velmi často - sucho v ústech, nevolnost, zácpa; často - dyspepsie (včetně břišních diskomfortů), průjem, bolesti břicha (včetně v horní a dolní části břicha, břišní diskomfort, napětí v přední břišní stěně, bolest zažívacího traktu), plynatost, zvracení; zřídka - říhání, gastritida, dysfagie, gastroenteritida, krvácení (včetně krvácení z dolního gastrointestinálního traktu, krvácení z konečníku, hemoroidy a ulcerózní krvácení, hemoragický průjem, melena, zvracení krve); zřídka - špatný dech, stomatitida, hematochezie;
z jater a žlučových cest: zřídka - akutní poškození jater, hepatitida; zřídka - žloutenka *, selhání jater *;
z dýchacího systému, hrudníku a mediastinálních orgánů: často - bolest v orofaryngu, zívání; zřídka - krvácení z nosu, pocit svírání v krku;
z ledvin a močových cest: často - zvýšené močení; zřídka - obtížný nástup močení, oslabení toku moči, zadržování moči, nokturie, dysurie, polyurie; zřídka - neobvyklý zápach moči;
z muskuloskeletální a pojivové tkáně: často - svalové křeče, svalová ztuhlost, muskuloskeletální bolest; zřídka - svalové křeče, zřídka - trizmus;
z genitálií a mléčné žlázy: často - erektilní dysfunkce; zřídka - menstruační nepravidelnosti, gynekologické krvácení, sexuální dysfunkce, bolesti varlat, opožděná ejakulace, porucha ejakulace (včetně její nepřítomnosti); zřídka - hyperprolaktinemie, galaktorea, příznaky menopauzy;
z kůže a podkožních tkání: často - vyrážka, svědění, zvýšené pocení; zřídka - noční pocení, zvýšená tendence k tvorbě modřin, studený pot, kopřivka, fotocitlivost, kontaktní dermatitida; vzácně - angioedém *, Stevens-Johnsonův syndrom *; velmi zřídka - kontuze tkáně;
z nervového systému: velmi často - ospalost (včetně hypersomnie, sedace), bolest hlavy, závratě; často - třes, parestézie (včetně parestézie ústní dutiny, hypoestézie obličeje a genitálních oblastí, velmi vzácně, po ukončení léčby - pocit úrazu elektrickým proudem); zřídka - zvýšená excitabilita, snížená kvalita spánku, syndrom neklidných nohou, porucha koncentrace, dyskineze, myoklonus, dysgeuzie, letargie, akatizie; zřídka - křeče (včetně po ukončení léčby), psychomotorická agitace *, serotoninový syndrom *, extrapyramidové poruchy *;
na straně psychiky: velmi často - nespavost (včetně obtíží se usínáním, probuzením uprostřed noci a brzkým ranním probuzením); často - neobvyklé a noční můry, úzkost, agitovanost (včetně napětí, neklid, třes, psychomotorická agitace), snížené libido (včetně jeho ztráty), poruchy orgasmu (včetně anorgazmie); zřídka - bruxismus, poruchy spánku, apatie, zmatenost, dezorientace, sebevražedné myšlenky (během léčby nebo v časném období po ukončení léčby); zřídka - halucinace, mánie, agresivita a nepřátelství (zejména na začátku léčby nebo po jejím ukončení);
laboratorní a instrumentální údaje: často - ztráta hmotnosti; zřídka - zvýšení koncentrace draslíku v krvi, zvýšení tělesné hmotnosti, abnormální abnormality jaterních enzymů, zvýšení koncentrace bilirubinu, alkalické fosfatázy, aspartátaminotransferázy (ACT), alaninaminotransferázy (ALT), kreatinfosfokinázy, gama-glutamyl transpeptidázy; zřídka - zvýšení koncentrace cholesterolu v krvi;
ostatní: velmi často - zvýšená únava (včetně astenie); často - pády (častěji ve stáří), změna chuti; zřídka - laryngitida, horečka, žízeň, malátnost, hlad, poruchy chůze, atypické pocity, zimnice, bolest na hrudi.

* Tyto nežádoucí účinky nebyly pozorovány v klinických studiích a byly zaznamenány v postmarketingových studiích, proto je pravděpodobná jejich četnost.

Náhlé vysazení přípravku Duloxetine Canon vede k rozvoji abstinenčního syndromu: slabost, ospalost, poruchy spánku (včetně nespavosti a živých snů), podrážděnost, závratě, neklid nebo úzkost, poruchy smyslového vnímání (včetně parestézie), bolesti hlavy, třes, hyperhidróza, průjem, nevolnost a / nebo zvracení, vertigo.

Při krátkodobém užívání léku (až 12 týdnů) u pacientů s bolestivou formou periferní diabetické neuropatie je možné mírné zvýšení hladiny glukózy v krvi nalačno, zatímco stabilní koncentrace glykosylovaného hemoglobinu zůstává. Při dlouhodobém užívání léku (až 52 týdnů) dochází k mírnému zvýšení glykosylovaného hemoglobinu, mírnému zvýšení koncentrace glukózy nalačno a celkového cholesterolu v krvi.

Předávkovat

V klinických studiích jsou známy případy předávkování jednou dávkou přípravku Duloxetine Canon v dávce až 3000 mg, a to i v kombinaci s jinými léky. Jeden z těchto případů byl smrtelný. V postmarketingových zprávách je akutní smrtelné předávkování obvykle popsáno kombinací několika léků, zatímco dávka duloxetinu nebyla vyšší než 1 000 mg.

Příznaky předávkování (izolované i kombinované): ospalost, zvracení, serotoninový syndrom, tachykardie, klonické záchvaty, kóma. V předklinických studiích na zvířatech byly hlavní příznaky intoxikace v případě předávkování spojeny s poruchami centrálního nervového a trávicího systému a projevily se příznaky jako snížená chuť k jídlu, zvracení, ataxie, klonické záchvaty a třes.

Specifické antidotum pro duloxetin není známo. Pacient musí zajistit dostatečný přísun čerstvého vzduchu. Pokud po užití léku uběhla krátká doba, lze doporučit výplach žaludku (je to možné také v rámci symptomatické léčby). K omezení absorpce duloxetinu lze užít aktivní uhlí. Pacienti by měli být pod kontrolou srdeční činnosti a základních vitálních funkcí. Léčba předávkování je zaměřena na odstranění příznaků a zachování funkčnosti hlavních orgánů. U serotoninového syndromu je nutné normalizovat tělesnou teplotu a provést korekční terapii cyproheptadinem. Vzhledem k velkému objemu distribuce léčiva je účinnost výměnné perfúze, hemoperfuze a nucené diurézy sporná.

speciální instrukce

U pacientů s arteriální hypertenzí a / nebo jinými onemocněními kardiovaskulárního systému se doporučuje během léčby pravidelně sledovat krevní tlak.

Mnoho pacientů s duševními poruchami, včetně deprese, je vystaveno riziku sebevraždy. Toto nebezpečí přetrvává, dokud nedojde k výrazné remisi. Z tohoto důvodu by pacienti se sebevražednými sklony měli být během léčby pečlivě sledováni. Lékař by měl přesvědčit pacienta, aby hlásil jakékoli rušivé pocity a myšlenky.

V některých případech způsobuje duloxetin Canon zvýšení aktivity jaterních enzymů. Tyto odchylky jsou zpravidla přechodné a zmizí samy o sobě nebo po zrušení léčby. Vzácně dochází k vážnému zvýšení aktivity jaterních enzymů (10krát a vícekrát nad horní hranici normy) a poškození jater cholestatického nebo smíšeného původu, které je v některých případech spojeno s předchozími onemocněními jater nebo nadměrnou konzumací alkoholických nápojů.

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

Podle pokynů může přípravek Duloxetine Canon způsobit ospalost, proto je třeba během léčby postupovat opatrně při řízení vozidel nebo při práci s mechanismy, které vyžadují rychlost reakcí a zvýšenou pozornost.

Aplikace během těhotenství a kojení

Klinické zkušenosti s užíváním léku během těhotenství nejsou dostatečné, proto je přípravek Duloxetine Canon předepisován pouze tehdy, pokud očekávaný přínos významně převyšuje možná rizika.

Ženy by měly být upozorněny na nutnost informovat svého lékaře, pokud během léčby dojde k otěhotnění.

Epidemiologické studie prokázaly, že selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu (SSRI) užívané během těhotenství (zejména v pozdním těhotenství) mohou u novorozenců zvyšovat riziko přetrvávající plicní hypertenze. Ačkoli vztah k užívání drogy nebyl spolehlivě stanoven, pravděpodobnost nelze vyloučit.

Pokud drogu užívá žena v pozdním těhotenství, mohou se u novorozence objevit abstinenční příznaky: potíže s krmením, syndrom zvýšené neuro-reflexní dráždivosti, nízký krevní tlak, syndrom dechové tísně, třes, křeče. Většina z těchto příznaků se objevuje během porodu nebo v prvních dnech po porodu.

Duloxetin přechází do mateřského mléka, jeho koncentrace u dítěte je přibližně 0,14% (vztaženo na mg / kg) koncentrace u matky. V tomto ohledu se užívání drogy během laktace nedoporučuje.

Použití v dětství

Duloxetin Canon se nepoužívá k léčbě dětí a dospívajících do 18 let.

S poruchou funkce ledvin

U pacientů se závažným poškozením ledvin (clearance kreatininu <30 ml / min) se zvyšuje koncentrace duloxetinu v krevní plazmě. Pokud je předepsání léku klinicky opodstatněné, měly by se použít nižší počáteční dávky.

Pro porušení funkce jater

Pokud je léčba jaterního selhání tímto antidepresivem klinicky oprávněná, měla by být léčba zahájena nižšími dávkami.

Lékové interakce

inhibitory monoaminooxidázy: zvyšuje se riziko vzniku serotoninového syndromu (přípravek Duloxetine Canon by se neměl užívat během jejich užívání a do 14 dnů po vysazení);
inhibitory izoenzymu CYP1A2 (například některá chinolonová antibiotika): průměrná plazmatická clearance duloxetinu je významně snížena (až o 77%) a v důsledku toho se významně zvyšuje jeho koncentrace (je-li to nutné, je třeba souběžně používat opatrně a předepisovat kanylu duloxetinu v menších dávkách);
léky, které jsou metabolizovány primárně systémem izoenzymů CYP2D6 a mají úzký terapeutický index: jejich rovnovážná koncentrace se významně zvyšuje (je třeba postupovat opatrně);
inhibitory izoenzymu CYP2D6: je možné zvýšení koncentrace duloxetinu (je nutná opatrnost);
léky, které ovlivňují centrální nervový systém, včetně ethanolu: je možné zvýšit účinek léku a vývoj vedlejších účinků;
léky, které mají serotonergní účinek, včetně tramadolu, chinidinu, venlafaxinu, tryptofanu, triptanů, St. riziko vzniku serotoninového syndromu se zvyšuje;
antikoagulancia a antitrombotika: zvyšuje se pravděpodobnost krvácení; s kombinovaným užíváním warfarinu se může hodnota mezinárodního normalizovaného vztahu zvýšit;
léky, které se vážou na vysoký stupeň krevních bílkovin: je možné zvýšení koncentrace volných frakcí obou léčiv.

Populační farmakokinetická analýza ukázala, že plazmatická koncentrace duloxetinu u kuřáckých pacientů je téměř o 50% nižší než u nekuřáckých pacientů.

Analogy

Analogy duloxetinu Canon jsou: Simbalta, duloxetin.

Podmínky skladování

Skladujte mimo dosah dětí, suché, chráněné před světlem při teplotě nepřesahující 25 ° C.

Doba použitelnosti je 2 roky.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze přípravku Duloxetine Canon

Recenze přípravku Duloxetine Canon jsou kontroverzní. Někteří pacienti píší, že lék účinně eliminuje příznaky deprese. Jiní tvrdí, že lék je špatně snášen, způsobuje vážné vedlejší účinky a při přerušení léčby dochází k výraznému abstinenčnímu syndromu.

Mnoho pacientů si povšimne, že dosažení pozitivní dynamiky může trvat několik měsíců nepřetržitého užívání léku.

Cena přípravku Duloxetine Canon v lékárnách

Cena přípravku Duloxetine Canon v dávce 30 mg za balení 14 tobolek je v průměru 880 rublů. Cena balíčku sestávajícího z 28 tobolek v dávce 60 mg se pohybuje od 1850 rublů. až 2500 RUB