Glivek - Návod K Použití Drogy, Cena, Recenze, Analogy

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Gleevec

Gleevec: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakodynamika a farmakokinetika
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Použití v dětství
11. V případě poruchy funkce ledvin
12. Za porušení funkce jater
13. Použití u starších osob
14. Lékové interakce
15. Analogy
16. Podmínky skladování
17. Podmínky výdeje z lékáren
18. Recenze
19. Cena v lékárnách

Latinský název: Glivec

ATX kód: L01XE01

Aktivní složka: Imatinib

Výrobce: Novartis Pharma (Švýcarsko)

Popis a fotka aktualizovány: 30. 7. 2019

Ceny v lékárnách: od 63 000 rublů.

Koupit

Glivec je inhibitor protein tyrosinkinázy, protinádorové činidlo.

Uvolněte formu a složení

Dávkové formy:

Neprůhledné tobolky: velikost č. 3 - označená červeným inkoustem „NVR SH“, od oranžovožluté po světle žlutou, nebo velikost č. 1 - označena „NVR SI“, od oranžové se šedým odstínem po oranžovou; obsah tobolek - prášek, bílý se žlutým odstínem (velikost č. 3: 10 ks v blistrech, v papírové krabičce 3 blistry; velikost č. 1: 12 ks. v blistrech, v papírové krabičce 2, 3, 4, 8, 10 nebo 15 blistrů);
Potahované tablety: od hnědo-oranžové až po tmavě žlutou, bikonvexní, zkosené: kulaté - na jedné straně označené „NVR“, na druhé straně - „S“a „A“na obou stranách dělicích značek nebo oválné - s označení na jedné straně „400“, na druhé straně - „SL“a „SL“na obou stranách rizik (10 ks v blistrech, v papírové krabičce: 100 mg - 2 nebo 6 blistrů, 400 mg - 1 nebo 3 blistr).

Léčivou látkou je imatinib mesylát:

1 tobolka (velikost č. 3 / velikost č. 1) - 59,75 mg / 119,5 mg, což odpovídá obsahu imatinibu 50 mg / 100 mg;
1 tableta (kulatá / oválná) - 119,5 mg / 478 mg, což odpovídá 100 mg / 400 mg imatinibu.

Pomocné komponenty:

Tobolky: oxid titaničitý, mikrokrystalická celulóza, bezvodý koloidní oxid křemičitý, krospovidon, stearát hořečnatý, žlutý oxid železitý, želatina;
Tablety: krospovidon, mikrokrystalická celulóza, hypromelóza, stearát hořečnatý, koloidní oxid křemičitý, makrogol 4000, žlutý oxid železitý, červený oxid železitý, mastek.

Navíc ve složení tobolek Glivec: inkoust - sójový lecitin, červený oxid železitý (E172), šelak.

Farmakodynamika a farmakokinetika

Imatinib má na tělo následující selektivní účinky:

inhibuje na buněčné úrovni enzym Bcr-Abl-tyrosinkinázu, který je tvořen fúzí protoonkogenu Abel (Abelson) a oblasti genu Bcr (oblast zlomu klastru);
inhibuje proliferaci a indukuje apoptózu buněčných linií exprimujících Bsr-Abbl-tyrosinkinázu (včetně nezralých leukemických buněk, které se tvoří u pacientů s akutní lymfoblastickou leukemií pozitivní na Philadelphia a chronickou myeloidní leukémií);
inhibuje Bcr-Abl-pozitivní kolonie, které byly získány z krevních buněk pacientů s chronickou myeloidní leukémií;
inhibuje proliferaci a indukuje apoptózu buněk stromálních novotvarů gastrointestinálního traktu, které exprimují tyrosinkinázu s mutací receptoru c-Kit.

Použití imatinibu v léčbě pacientů s metastatickými a / nebo neoperovatelnými maligními gastrointestinálními stromálními novotvary vedlo k významnému zvýšení přežití bez onemocnění (21 měsíců) a celkového přežití pacientů (48,8 měsíce). Při adjuvantní terapii gastrointestinálních stromálních nádorů do 1 roku se riziko relapsu snížilo o 89% a zvýšilo se přežití bez onemocnění (placebo - 20 měsíců, imatinib - 38 měsíců). Výsledkem takové terapie po dobu 3 let bylo významné zvýšení celkového přežití a přežití bez známek progrese onemocnění (ve srovnání s terapií trvající 1 rok).

Rozsah farmakokinetických parametrů přípravku Gleevec je od 25 do 1 000 mg. Analýza farmakokinetických profilů byla provedena 1. den, stejně jako když bylo dosaženo rovnovážných plazmatických koncentrací imatinibu 7. nebo 28. den.

Při perorálním podání je biologická dostupnost léčiva přibližně 98%, rozdíly v AUC jsou od 40 do 60%. V rozmezí dávek 25–1 000 mg existuje přímá lineární závislost AUC na dávce.

Při srovnání příjmu léku na prázdný žaludek a s mastnými potravinami bylo zjištěno, že v druhém případě se mírně snižují následující ukazatele:

stupeň absorpce (maximální koncentrace imatinibu v plazmě klesá o 11%, AUC - o 7,4%);
rychlost absorpce (doba do dosažení maximální koncentrace imatinibu v plazmě se zvyšuje o 1,5 hodiny).

Plazmatické proteiny (hlavně albumin a kyselé alfa-glykoproteiny, v malé míře - lipoproteiny) váží asi 95% léčiva.

Metabolismus imatinibu probíhá hlavně v játrech. Výsledný hlavní metabolit (N-demetylovaný derivát piperazinu) cirkuluje v krevním řečišti. In vitro je farmakologická aktivita tohoto metabolitu podobná jako u původní látky. AUC metabolitu je 16% AUC imatinibu. Plazmatické proteiny váží metabolit jako imatinib.

Doba stažení jedné dávky přípravku Glivec z těla je 7 dní, biologický poločas je přibližně 18 hodin. Lék se vylučuje hlavně ve formě metabolitů (13% ledvinami a 68% střevy). Přibližně 25% dávky se vylučuje v nezměněné formě (5% ledvinami a 20% střevy).

Opakované podávání léku jednou denně nezpůsobuje změny ve farmakokinetických parametrech a rovnovážná koncentrace imatinibu převyšuje počáteční 1,5–2,5krát.

U dětí a dospívajících mladších 18 let se při perorálním podání lék rychle vstřebává ústy. U této skupiny pacientů je AUC v rozmezí dávek 260 a 340 mg / m2 podobná jako u dospělých v rozmezí dávek 400 mg a 600 mg. Při srovnání hodnot AUC u dětí a dospívajících 1. a 8. den po opakované jednotlivé dávce přípravku Gleevec v dávce 340 mg / m2 denně došlo k nárůstu tohoto ukazatele o 1,7krát (důkaz kumulace imatinibu).

Pokud přípravek Gleevec užívají pacienti starší 65 let, dochází k mírnému zvýšení distribučního objemu (o 12%). U pacientů s tělesnou hmotností 100 kg je průměrná clearance imatinibu 11,8 l / h, s tělesnou hmotností 50 kg - 8,5 l / h. Tyto rozdíly jsou nepodstatné, takže není nutné upravovat dávku v závislosti na tělesné hmotnosti.

Rozdíly mezi pohlavími neovlivňují farmakokinetiku imatinibu. Při současném podávání Glivecu a jiných léků se distribuční objem a rychlost clearance imatinibu zanedbatelně mění, proto není nutná změna dávky.

Souhrnná populační farmakokinetická analýza provedená u dětí s hematologickými onemocněními (CML, Ph + ALL atd.) Ukázala, že clearance imatinibu je přímo úměrná povrchu těla, ale jiné demografické parametry (BMI, tělesná hmotnost) nemají klinicky významný vliv na jeho expozici., věk). Existují potvrzené důkazy, že účinek imatinibu na děti v dávkovém rozmezí 260 nebo 340 mg / m2 (v uvedeném pořadí, ne vyšším než 400 a 600 mg), pokud se užívá jednou denně, je podobný účinku u dospělých pacientů, kteří dostávali imatinib v dávkách 400 nebo 600 mg 1 jednou denně. U pacientů s různým stupněm patologie jaterních funkcí se průměrné hodnoty AUC nezvyšují.

Užívání Glivecu u pacientů s mírnou nebo středně těžkou renální dysfunkcí (CC> 30 ml / min) vede ke zvýšení plazmatické expozice imatinibu 1,5–2krát, což odpovídá zvýšení koncentrace kyselých alfa-glykoproteinů. Jelikož se léčivo vylučuje ledvinami v malé míře, je clearance volného imatinibu u zdravých dobrovolníků a pacientů s patologickými funkcemi ledvin stejná. Nebyla nalezena žádná korelace mezi závažností poruchy funkce ledvin a expozicí léku.

Indikace pro použití

Podle pokynů se přípravek Gleevec používá k léčbě rakovinových patologií u dospělých pacientů:

Monoterapie pro rekurentní nebo refrakterní PH-pozitivní akutní lymfoblastickou leukémii (ALL);
Kombinace s chemoterapií pro nově diagnostikovaný Philadelphia chromozom (Ph +) ALL;
Myeloproliferativní nebo myelodysplastická onemocnění způsobená genovými přesmyky receptoru růstového faktoru trombocytů;
Systémová mastocytóza bez mutace c-Kit D816V nebo neznámého stavu mutace c-Kit;
Chronická eozinofilní leukémie a / nebo hypereosinofilní syndrom s pozitivní nebo negativní abnormální FIP1L1-PDGRF alfa tyrosinkináza;
Gastrointestinální stromální malignity pozitivní na c-Kit (CD 117) v metastatické nebo nefunkční fázi;
Vypuklý dermatofibrosarkom v metastatickém, rekurentním a / nebo nefunkčním stadiu;
Gastrointestinální stromální tumory pozitivní na c-Kit (CD 117) s adjuvantní terapií.

Přípravek Gleevec je navíc předepsán dospělým a dětem:

Philadelphia chromozom (Ph +) pozitivní chronická myeloidní leukémie (CML) nově diagnostikována;
PH-pozitivní myeloidní leukémie v chronickém stádiu při absenci účinku předchozí léčby interferonem alfa, stejně jako ve fázi blastické krize nebo akcelerace.

Kontraindikace

Období těhotenství a kojení;
Věk do 2 let;
Přecitlivělost na složky léčiva.

Glivec se doporučuje používat opatrně v případě závažné poruchy funkce ledvin, pravidelné hemodialýzy, závažného selhání jater, kardiovaskulárních patologií nebo rizikových faktorů pro rozvoj srdečního selhání.

Návod k použití přípravku Glivek: metoda a dávkování

Gleevec se užívá perorálně během jídla, hojně (alespoň 1 sklenice) a zapíjí se vodou.

Je-li to nutné, lze obsah tobolek nebo tablet předem rozpustit ve vodě nebo jablečném džusu za vzniku suspenze. Suspenze se připravuje bezprostředně před podáním v poměru 100 mg přípravku Gleevec na 50 ml tekutiny nebo 400 mg na 100 ml.

Dávka a doba léčby jsou určeny lékařem na základě klinických indikací.

Lék v dávce 400 a 600 mg se užívá jednou denně, 800 mg se rozdělí na 2 dávky (ráno a večer) po 400 mg.

Doporučené dávkování:

Chronická myeloidní leukémie: chronická fáze - 400 mg denně, ve fázi akcelerace a blastické krize - 600 mg denně. Při dobré toleranci a nepřítomnosti neutropenie, trombocytopenie nebo jiných nežádoucích účinků je indikováno zvýšení dávky až na 800 mg s progresí v jakémkoli stadiu CML, absence uspokojivé hematologické odpovědi po 3 měsících léčby nebo 12 měsících cytogenetické odpovědi a v případě ztráty dříve dosažené hematologické a / nebo cytogenetické ukazatele. U dětí (starších 2 let) se dávka stanoví na základě povrchu těla - 340 mg na 1 m ², ale ne více než 600 mg denně. Dítě může užít vypočítanou dávku jednou nebo stejným dílem dvakrát denně;
PH-pozitivní akutní lymfoblastická leukémie: 600 mg denně;
Myeloproliferativní nebo myelodysplastická onemocnění: 400 mg denně;
Metastatické a / nebo neoperovatelné maligní stromální neoplazmy gastrointestinálního traktu (GIT): 400 mg denně, s nedostatečným klinickým účinkem a absencí nežádoucích účinků, lze dávku zvýšit na 600 nebo 800 mg. U pacientů se známkami progrese onemocnění by měl být přípravek Gleevec vysazen;
Adjuvantní léčba gastrointestinálních stromálních nádorů: 400 mg denně po dobu 36 měsíců nebo déle;
Vypuklý dermatofibrosarkom (nefunkční, rekurentní a / nebo metastatický): 800 mg denně;
Systémová mastocytóza v nepřítomnosti mutace c8 Kit D816V: 400 mg denně. Pacienti s neznámým mutačním stavem a nedostatečným účinkem předchozí léčby - 400 mg denně;
Systémová mastocytóza způsobená abnormální FIP1L1-PDGFR alfa-tyrosinkinázou na pozadí fúze genů Fip like1 a PDGFR: počáteční dávka - 100 mg denně, s možným zvýšením na 400 mg denně;
Hypereosinofilní syndrom a / nebo chronická eozinofilní leukémie (HES / CEL): dospělí pacienti - 400 mg denně. V případě HES / HEL s abnormální alfa-tyrosinkinázou FIP1L1-PDGFR - počáteční dávka přípravku Glivec by měla být 100 mg denně; pro zvýšení účinnosti a při absenci závažných vedlejších účinků lze dávku zvýšit na 400 mg denně.

Přípravek Gleevec se užívá až do konce klinického účinku.

Pacientům s mírnou, středně těžkou nebo těžkou poruchou funkce jater je přípravek Glivec předepisován v denní dávce nejvýše 400 mg. S rozvojem vedlejších toxických účinků musí být dávka snížena. Zvláštní opatrnosti je třeba při předepisování přípravku Glivek pacientům s těžkou poruchou funkce jater.

V případě poškození funkce ledvin, včetně těžkých forem, nebo systematické hemodialýzy, je počáteční dávka Glivecu 400 mg jednou denně.

U pacientů se špatnou tolerancí na imatinib lze počáteční dávku snížit, s nízkou účinností zvýšit.

Oprava dávkovacího režimu u starších pacientů není nutná.

V případě výskytu závažných nehematologických vedlejších účinků při užívání přípravku Glivek se doporučuje léčbu přerušit, dokud nebudou odstraněny příznaky stavu pacienta.

Lék se zruší, když se koncentrace bilirubinu zvýší třikrát, aktivita jaterních transamináz v krevním séru je pětkrát vyšší než u indikátorů vrozené hyperplazie nadledvin (ANH). Po obnovení koncentrace bilirubinu (méně než 1,5 × VGN) a aktivity jaterních transamináz (méně než 2,5 × VGN) se lék obnoví. Léčba pokračuje snížením počáteční denní dávky: z 800 mg na 600 mg, ze 600 mg na 400 mg, ze 400 mg na 300 mg; u dětí - od 340 do 260 mg na 1 m ².

Pokud se objeví neutropenie a trombocytopenie, je nutné dočasné přerušení léčby nebo snížení dávky přípravku Glivec.

U systémové mastocytózy a HES / CEL (v důsledku abnormální FIP1L1-PDGFR alfa tyrosinkinázy), chronické fáze CML (dospělí a děti), maligních stromálních novotvarů gastrointestinálního traktu, myelodysplastických nebo myeloproliferativních patologií, systémové absolutní mastocytózy a dosažení počtu HES / HEL 1500 / μl a trombocyty více než 75 000 / μl ukazuje obnovení léčby při počáteční dávce. V případě opakovaného poklesu počtu neutrofilů a krevních destiček je třeba po dalším zrušení zahájit léčbu dávkou: dospělí - 300 mg, děti - 260 mg na 1 m ².

Pokud je absolutní počet neutrofilů nižší než 500 / μl a / nebo počet krevních destiček nižší než 10 000 / μl u pacientů s PH-pozitivní akutní lymfoblastickou leukemií a CML ve fázi akcelerace a blastické krize (děti i dospělí) po jednom nebo několika měsících léčby, je nutné zajistit, aby že cytopenie není spojena s leukémií. Pokud cytopenie není důsledkem leukémie, sníží se dávka přípravku Gleevec na 400 mg u dospělých a na 260 mg na 1 m ² u dětí; pokud cytopenie přetrvává i po 2 týdnech léčby, měla by se dávka znovu snížit na 300 mg, respektive 200 mg na 1 m ². Pokud po 4 týdnech užívání léku nedojde k žádnému účinku, léčba se zruší, dokud se neobnoví absolutní počet neutrofilů na více než 1 000 / μl a počet krevních destiček nebude vyšší než 20 000 / μl. Dospělí začínají užívat v dávce 300 mg, děti - 260 mg na 1 m ²…

V případě vyčnívajícího dermatofibrosarkomu v neoperovatelném, rekurentním a / nebo metastatickém stádiu po ukončení léčby přípravkem Gleevec se léčba obnoví v dávce 600 mg s opakovaným snížením počtu neutrofilů a / nebo počtu krevních destiček - v dávce 400 mg po zotavení.

Vedlejší efekty

V klinických studiích s použitím Glivecu u pacientů s neoperovatelnými a / nebo metastazujícími stromálními maligními novotvary gastrointestinálního traktu a CML byly zaznamenány následující nežádoucí účinky:

Infekční patologie: zřídka - sinusitida, herpes zoster, nazofaryngitida, herpes simplex, zápal plic, zánět podkoží, chřipka, infekce horních cest dýchacích, gastroenteritida, sepse, infekce močových cest; zřídka - mykózy;
Maligní, benigní a blíže neurčené nádory, včetně polypů a cyst: zřídka - jablečný mošt;
Hematopoetický systém: velmi často - trombocytopenie, neutropenie, anémie; často - febrilní neutropenie, pancytopenie; zřídka - lymfopenie, trombocytémie, inhibice hematopoézy kostní dřeně, lymfadenopatie, eozinofilie; zřídka - hemolytická anémie;
Metabolismus: často - anorexie; zřídka - porucha chuti k jídlu, hypokalémie, hypofosfatemie, hyperurikémie, hyponatrémie, dehydratace, dna, hyperglykémie, hyperkalcémie; zřídka - hypomagnezémie, hyperkalemie;
Nervový systém: velmi často - bolest hlavy; často - poruchy chuti, nespavost, závratě, hypestézie, parestézie; zřídka - hemoragická cévní mozková příhoda, periferní neuropatie, mdloby, ospalost, poruchy paměti, migréna, ischias, třes, syndrom neklidných nohou, deprese, snížené libido, úzkost; zřídka - zvýšený nitrolební tlak, optická neuritida, křeče, zmatenost;
Smysly: často - zvýšené slzení, otoky víček, krvácení do spojivek, syndrom suchého oka, rozmazané vidění, zánět spojivek; zřídka - bolest očí, podráždění očí, orbitální edém, makulární edém, krvácení do sítnice, krvácení do skléry oka, blefaritida, tinnitus, vertigo, ztráta sluchu; zřídka - edém hlavy optického nervu, katarakta, glaukom;
Kardiovaskulární systém: zřídka - návaly horka, palpitace, tachykardie, městnavé srdeční selhání, krvácení, plicní edém; zřídka - angina pectoris, arytmie, snížený krevní tlak, perikardiální výpotek, fibrilace síní, infarkt myokardu, náhlá srdeční zástava, arteriální hypertenze, studené končetiny, hematomy, Raynaudův syndrom, arteriální hypotenze;
Respirační systém: často - dušnost, krvácení z nosu, kašel; zřídka - bolest v hltanu nebo hrtanu, pleurální výpotek, faryngitida; zřídka - plicní fibróza, pleurální bolest, plicní krvácení, plicní hypertenze;
Trávicí systém: velmi často - dyspepsie, nevolnost, zvracení, bolesti břicha, průjem; často - sucho v ústech, plynatost, zácpa, nadýmání, gastroezofageální reflux, gastritida, zvýšená aktivita jaterních enzymů; zřídka - říhání, stomatitida, gastrointestinální krvácení, ulcerace ústní sliznice, meléna, ascites, ezofagitida, žaludeční vředy, cheilitida, zvracení krve, pankreatitida, dysfagie, hyperbilirubinémie, hepatitida, žloutenka; zřídka - paralytická nebo obstrukční střevní obstrukce, kolitida, zánět střev, nekróza jater, selhání jater;
Dermatologické reakce: velmi často - kožní vyrážka, dermatitida, periorbitální edém, ekzém; často - suchá kůže, svědění, otok obličeje, erytém, noční pocení, fotosenzitivní reakce, alopecie; zřídka - modřiny, pustulární vyrážka, zvýšené pocení, ekchymóza, kopřivka, zvýšená náchylnost k tvorbě modřin, hyperpigmentace nebo hypopigmentace kůže, exfoliativní dermatitida, hypotrichóza, poškození nehtů, petechie, folikulitida, psoriáza, bulózní vyrážka, purpurová; zřídka - akutní febrilní neutrofilní dermatóza (Sweetův syndrom), změna barvy nehtů, angioedém, leukoplastická vaskulitida, Stevens-Johnsonův syndrom, multiformní erytém, akutní generalizovaný pustulární exantém;
Muskuloskeletální systém: velmi často - myalgie, artralgie, svalové křeče a křeče, bolesti kostí a jiné muskuloskeletální bolesti; často - otoky kloubů; zřídka - ztuhlost kloubů a svalů; zřídka - artritida, svalová slabost; frekvence neznámá - zpomalení růstu u dětí;
Močový systém: zřídka - časté močení, hematurie, bolesti ledvin, akutní selhání ledvin;
Reprodukční systém: zřídka - erektilní dysfunkce, gynekomastie, menoragie, sexuální dysfunkce, menstruační nepravidelnosti, bolest bradavek, otok šourku, zvětšení prsou;
Obecné reakce: velmi často - otoky, zadržování tekutin, přírůstek hmotnosti, zvýšená únava; často - horečka, slabost, anasarka, třes, zimnice, úbytek hmotnosti; zřídka - celková nevolnost, bolest na hrudi;
Laboratorní ukazatele: zřídka - zvýšená aktivita hladiny alkalické fosfatázy, kreatinfosfokinázy, laktátdehydrogenázy a sérového kreatininu; zřídka - zvýšení aktivity amylázy v krevní plazmě.

Během dalších klinických studií byly navíc zaznamenány nežádoucí účinky, jejichž výskyt nebyl při použití přípravku Gleevec stanoven:

Kardiovaskulární systém: zřídka - trombóza nebo embolie; zřídka - srdeční tamponáda, perikarditida; velmi zřídka - anafylaktický šok;
Trávicí systém: zřídka - paralytická nebo obstrukční střevní obstrukce, nekróza gastrointestinálního tumoru, krvácení z gastrointestinálního tumoru, gastrointestinální perforace; zřídka divertikulitida;
Respirační systém: zřídka - intersticiální pneumonie, akutní respirační selhání;
Orgán vidění: zřídka - krvácení do sklivce;
Nervový systém: zřídka - mozkový edém;
Muskuloskeletální systém: zřídka - avaskulární nekróza, nekróza hlavice femuru, myopatie nebo rhabdomyolýza;
Reprodukční systém: velmi zřídka - krvácení z cysty žlutého tělíska nebo vaječníků (u žen);
Alergické reakce: velmi zřídka - anafylaktický šok;
Dermatologické reakce: zřídka - palmárně-plantární erytrodysestézie; zřídka - lichen planus, lichenoidní keratóza, toxická epidermální nekrolýza.

Předávkovat

Zkušenosti s používáním přípravku Glivec nad terapeutické dávky jsou omezené. V klinické praxi se vyskytly případy předávkování drogami. Obecně měly případy předávkování příznivý výsledek (stav pacientů se zlepšil).

Příznaky předávkování u dospělých:

v dávce 1 200 až 1 600 mg: průjem, nevolnost, zvracení, otoky (hlavně obličeje), otoky, erytém, vyrážka, zvýšená únava, pancytopenie, svalové křeče, trombocytopenie, bolesti hlavy, bolesti břicha, nechutenství na 1– 10 dní;
v dávce 1800 až 3200 mg (maximální denní dávka po dobu 6 dnů je 3200 mg): myalgie, slabost, gastrointestinální bolest, zvýšené hladiny bilirubinu a CPK v krvi;
s jednou dávkou 6400 mg (podle publikovaného zdroje): otok obličeje, nevolnost, bolest břicha, zvracení, hypertermie, zvýšená aktivita jaterních transamináz, pokles počtu neutrofilů;
v dávce od 8 000 do 10 000 mg: jediná gastrointestinální bolest a zvracení.

Příznaky předávkování u dětí a dospívajících:

v jednom případě byla anorexie, průjem, zvracení zaznamenána u 3letého dítěte s jednou dávkou 400 mg Glivecu;
v jiném případě mělo tříleté dítě s jednou dávkou 980 mg Glivecu průjem a pokles počtu leukocytů.

Protijed na Gleevec není znám. V případě předávkování se doporučuje lékařský dohled a symptomatická léčba.

speciální instrukce

Zabraňte kontaktu prášku Gleevec s pokožkou, dýchacími cestami, očima.

Léčba se provádí pouze pod dohledem onkologa.

Užívání přípravku Glivec se doporučuje doprovázet pravidelnými klinickými studiemi funkce periferní krve, ledvin a jater a pečlivým sledováním pacientů se srdečními patologiemi.

Vzhledem k riziku závažného zadržování tekutin je nutné kontrolovat tělesnou hmotnost pacientů, zejména u starších pacientů s kardiovaskulárními chorobami. V případě potřeby se doporučuje dočasně přestat užívat lék.

Protože u pacientů po tyreoidektomii, kteří jsou na substituční léčbě levotyroxinem na pozadí užívání přípravku Glivec, se může vyvinout hypotyreóza, měla by být u této kategorie pacientů sledována koncentrace hormonu stimulujícího štítnou žlázu.

U pacientů s myelodysplastickým syndromem nebo myeloproliferativním onemocněním a vysokým počtem eozinofilů se vyšetřuje sérový kardiospecifický troponin a elektrokardiografie. V případě odchylek od normy jsou pacientovi předepsány systémové glukokortikoidy současně s imatinibem během prvních 1-2 týdnů léčby.

V případě metastazujícího maligního gastrointestinálního stromálního tumoru na začátku užívání přípravku Glivek je nutné pečlivé sledování gastrointestinálního traktu.

Během léčby a nejméně 3 měsíce po jejím ukončení se pacientkám doporučuje používat spolehlivou antikoncepci.

Aby se snížilo riziko vzniku syndromu rozpadu nádoru, je třeba před použitím léku upravit zvýšené hladiny kyseliny močové a klinicky významnou dehydrataci u pacientů.

Při použití imatinibu v pediatrii je nutné pravidelné sledování růstu dítěte.

Vzhledem k tomu, že lék může způsobovat nežádoucí účinky, které negativně ovlivňují schopnost koncentrace a rychlost psychomotorických reakcí, musí být pacient při řízení vozidel a mechanismů obzvláště opatrný.

Aplikace během těhotenství a kojení

Je zakázáno užívat Glivec během těhotenství a kojení.

Ženy v plodném věku by měly během užívání drogy a nejméně 3 měsíce po jejím ukončení užívat spolehlivou antikoncepci.

Použití v dětství

Zkušenosti s léčbou chronické myeloidní leukémie u dětí do 3 let jsou omezené.

Glivec není předepsán dětem mladším 2 let.

Doporučená dávka pro děti starší 2 let závisí na povrchu těla. Léčivo v denní dávce 340 mg / m2 se používá při léčbě dětí s chronickou fází chronické myeloidní leukémie a fází zrychlení. Maximální denní dávka pro děti je 600 mg.

S poruchou funkce ledvin

Ledviny nemají významný vliv na vylučování imatinibu a jeho metabolitů. Léčba pacientů s mírnou nebo středně těžkou patologií funkce ledvin by měla být zahájena minimální účinnou denní dávkou 400 mg jednou. Zkušenosti s používáním přípravku Gleevec při provádění pravidelné hemodialýzy nebo při léčbě pacientů se závažnými patologickými poruchami funkce ledvin jsou omezené, avšak u této kategorie pacientů by léčba drogami měla začít také 400 mg léku jednou denně.

U pacientů se závažnými patologiemi renálních funkcí je lék předepisován s opatrností.

Pro porušení funkce jater

Vzhledem k tomu, že metabolismus imatinibu probíhá hlavně v játrech, doporučuje se pacientům s jakoukoli závažností patologických stavů jater předepsat minimální denní dávku přípravku Gleevec - 400 mg. Pokud se objeví nežádoucí toxické účinky, dávka léku by měla být snížena.

U pacientů s těžkou poruchou funkce jater je lék předepisován s opatrností.

Použití u starších osob

Při léčbě této kategorie pacientů není nutná úprava dávky.

Lékové interakce

Možnost současného užívání dalších léků během léčby přípravkem Glivec může stanovit pouze onkolog individuálně.

Analogy

Analogy léku Gleevec jsou: Nexavar, Afinitor, Sprysel, Votrient, Sutent, Tayverb, Tasigna, Tarceva, Ksalkori, Inlita, Jakavi, Kaprelsa, Rafinlar, Zelboraf, Giotrif, Bosulif, Mekinist, Imbruvika, Tarinibimatyeva, Iminibinib Medak, Gemfatinib, Filachromin FS, Imagliv, Neopax, Imatib, Gistamel.

Podmínky skladování

Skladujte při teplotě do 30 ° C. Držte mimo dosah dětí.

Doba použitelnosti je 3 roky.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze společnosti Gleevec

Těch pár recenzí o Gleevci je zpravidla kladných. Podle pacientů užívajících drogu nebo příbuzných těchto pacientů může léčba významně zmírnit pozorované příznaky onemocnění.

Je však třeba poznamenat, že téměř u všech pacientů podstupujících farmakoterapii došlo k některým vedlejším účinkům, které se v některých případech staly důvodem pro snížení dávky nebo úplné ukončení léčby.

Cena přípravku Gleevec v lékárnách

Cena Glivecu 100 mg (60 tablet za balení) je asi 35 000 rublů, Glivec 400 mg (30 tablet za balení) - asi 56 000 rublů, Glivec 100 mg (120 tobolek v balení) - asi 74 000 rublů.