Verocutane - Návod K Použití, Cena, Recenze, Analogy Kapslí

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Verocutan

Verocutane: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Použití v dětství
11. V případě poruchy funkce ledvin
12. Za porušení funkce jater
13. Lékové interakce
14. Analogy
15. Podmínky skladování
16. Podmínky výdeje z lékáren
17. Recenze
18. Cena v lékárnách

Latinský název: Verocutan

ATX kód: D10BA01

Aktivní složka: isotretinoin (isotretinoin)

Výrobce: Veropharm, JSC (Rusko)

Popis a fotka aktualizovány: 2018-11-29

Ceny v lékárnách: od 891 rublů.

Koupit

Verocutane je léčba akné.

Uvolněte formu a složení

Léčivo se vyrábí ve formě tobolek: měkký želatinový, podlouhlý tvar s podélným švem, hnědočervený (10 mg) nebo s jednou polovinou hnědočervené a druhé - bílé se žlutým odstínem (20 mg); obsah tobolek je homogenní olejová suspenze od tmavě žluté po žlutou barvu (10 kusů v blistru, 3 nebo 10 balení v papírové krabičce; 30 kusů v polymerové lahvičce s polymerovým uzávěrem s první kontrolou otevírání s vložkou ze silikagelu, 1 láhev v lepenkové krabici; každá krabička obsahuje také pokyny k použití Verocutanu).

1 tobolka obsahuje:

účinná látka: isotretinoin - 10 nebo 20 mg;
další složky: rafinovaný sójový olej, včelí vosk, hydrogenovaný sójový olej, edetát disodný (Trilon B), butylhydroxyanisol;
obal tobolky: glycerol, lékařská želatina, oxid titaničitý, propylparahydroxybenzoát, methylparahydroxybenzoát, oxid železitý červený.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Verocutan je retinoid používaný k systémové léčbě akné. Isotretinoin - účinná látka léčiva je stereoizomer kyseliny all-trans retinové (tretinoin). V současné době není přesný mechanismus účinku léku zcela určen, ale bylo zjištěno, že zlepšení klinického obrazu závažných forem akné způsobených tímto způsobem je způsobeno inhibicí aktivity mazových žláz a snížením jejich velikosti, histologicky potvrzeno. Kromě toho byl zjištěn protizánětlivý účinek isotretinoinu na pokožku.

Díky působení Verocutanu je normalizována terminální diferenciace keratinocytů, je potlačena hyperproliferace stratifikovaného epitelu lemujícího vylučovací kanály mazových žláz, je potlačena tvorba detritu a je usnadněna jeho evakuace. V důsledku toho klesá produkce kožního mazu, normalizuje se jeho složení a usnadňuje sekrece, snižuje se zánětlivá reakce kolem žláz. Při systémovém použití vykazuje Verocutane protizánětlivé, sebostatické, antiseboroické, kerato- a imunomodulační účinky a zvyšuje regenerační procesy v pokožce.

Farmakokinetika

Vzhledem k tomu, že kinetika isotretinoinu a jeho metabolitů je lineární, lze předpovědět jeho plazmatické koncentrace během léčby na základě údajů získaných po jedné dávce. Tato vlastnost léčiva také naznačuje, že neovlivňuje aktivitu jaterních enzymů podílejících se na metabolismu léčiv.

Absorpce z gastrointestinálního traktu (GIT) je variabilní. Absolutní biologická dostupnost a distribuční objem isotretinoinu u lidí nebyly stanoveny, protože pro intravenózní (IV) podání neexistuje žádná forma uvolňování. Podle předklinických studií lze předpokládat, že biologická dostupnost léčiva je nízká a proměnlivá. Pokud se isotretinoin používá s jídlem, jeho biologická dostupnost se ve srovnání s půstem zdvojnásobuje. Po perorálním podání verocutanu v dávce 80 mg je doba dosažení maximální koncentrace (T _Cmax) isotretinoinu 2–4 hodiny a maximální koncentrace (C _max) je 310 ng / ml (188–473 ng / ml). Plazmatická hladina je 1,7krát vyšší než v krvi v důsledku nízkého stupně penetrace účinné látky do červených krvinek.

Činidlo se téměř úplně (99,9%) váže na plazmatické proteiny (hlavně albumin), což má za následek, že v širokém rozmezí terapeutických koncentrací je podíl volné (farmakologicky aktivní) frakce léčiva menší než 0,1% z jeho celkového množství. Po perorálním podání isotretinoinu v dávce 40 mg dvakrát denně je jeho rovnovážná koncentrace (_Css) 120-200 ng / ml, _Css hlavního metabolitu (4-oxo-isotretinoin) je 2,5krát vyšší než u účinné látky. Hladina isotretinoinu v pokožce je dvakrát nižší než v séru. Neexistují dostatečné informace o penetraci léčiva do lidských tkání.

Metabolická transformace léčiva probíhá tvorbou následujících tří hlavních biologicky aktivních metabolitů: 4-oxo-isotretinoin (hlavní metabolit), tretinoin (kyselina úplně trans-retinová), 4-oxo-retinoin. V důsledku biotransformace isotretinoinu také vznikají méně významné metabolity, včetně glukuronidů, ale struktura všech metabolických produktů nebyla stanovena.

Plazmatické hladiny 4-oxo-isotretinoinu v ustáleném stavu jsou 2,5krát vyšší než v případě mateřského léčiva. Vzhledem k tomu, že isotretinoin in vivo a tretinoin se reverzibilně přeměňují na sebe, je biotransformace tretinoinu spojena s metabolizmem isotretinoinu. Izomerací se metabolizuje 20 - 30% dávky účinné látky Verocutane. Ve farmakokinetice účinné látky u lidí je zvláště důležitá enterohepatální cirkulace. Hlavní roli v metabolismu isotretinoinu připisují izoenzymy systému CYP.

V moči a stolici po perorálním podání radioaktivně značeného isotretinoinu je detekováno přibližně stejné množství této látky. U pacientů s akné je poločas terminální fáze (T _½) u nezměněného léku přibližně 19 hodin. U 4-oxo-isotretinoinu je T _1/2 terminální fáze pravděpodobně vyšší a v průměru 29 hodin.

Isotretinoin je přírodní (fyziologický) retinoid. Po ukončení léčby se endogenní koncentrace retinoidů v průměru obnoví po 2 týdnech.

Selhání ledvin neovlivňuje farmakokinetické parametry isotretinoinu.

Indikace pro použití

Verocutane se doporučuje k léčbě těžkého akné, jako je akné conglobata, nodulárně-cystické akné nebo akné s rizikem zjizvení, které nereaguje na jiné terapie.

Kontraindikace

Absolutní:

hypervitaminóza A;
selhání jater;
současná léčba tetracykliny;
těžká hyperlipidemie;
prokázané / plánované těhotenství;
období laktace;
věk do 12 let;
přecitlivělost na kteroukoli složku léčiva.

Verocutan by měl být používán s opatrností u onemocnění / stavů, jako jsou poruchy metabolismu lipidů, obezita, diabetes mellitus, deprese v anamnéze, alkoholismus.

Verocutan, návod k použití: metoda a dávkování

Verocutanové tobolky se užívají perorálně s jídlem, jednou nebo dvakrát denně.

Terapeutický účinek isotretinoinu a jeho nežádoucích účinků závisí na dávce a liší se od pacienta k pacientovi. V důsledku toho je během léčby nutný individuální výběr dávky.

Počáteční doporučená denní dávka je 0,5 mg / kg, u většiny pacientů může být dávka 0,5–1 mg / kg. U těžkých lézí nebo v přítomnosti akné na trupu lze předepsat denní dávku až 2 mg / kg.

Optimální průběžná dávka je 120 - 150 mg / kg, doba podávání je u každého pacienta individuální a liší se v závislosti na denní dávce. Úplné remise akné lze často dosáhnout během 16–24 týdnů léčby. Pokud pacient snáší doporučenou dávku velmi špatně, lze s Verocutanem pokračovat v nižší dávce, ale léčba bude trvat déle.

Akné u většiny pacientů úplně zmizí po jediném průběhu léčby. Při výrazném relapsu je předepsán druhý průběh léčby ve stejných denních a průběžných dávkách jako během prvního. Protože po zrušení Verocutanu se stav může zlepšit po dobu 8 týdnů, druhý kurz by měl být předepsán až po této době.

U pacientů se závažným chronickým selháním ledvin (CRF) je třeba snížit počáteční denní dávku Verocutanu na 10 mg s dalším zvyšováním, avšak ne více než maximální přípustnou denní dávku 1 mg / kg. Doporučuje se zaokrouhlit denní dávku na nejbližší nižší počet celých tobolek.

Vedlejší efekty

Většina nežádoucích účinků isotretinoinu závisí na dávce. Porušení způsobená léčivem jsou reverzibilní a zmizí po změně dávky nebo přerušení léčby, ale některá se mohou objevit i po ukončení léčby Verocutanem.

Možné nežádoucí reakce:

příznaky způsobené hypervitaminózou A: suchá kůže / sliznice, včetně nosní dutiny (krvácení), rtů (cheilitida), hltanu, hrtanu (chrapot), očí (nesnášenlivost kontaktních čoček, reverzibilní zákal rohovky, zánět spojivek);
kůže a podkožní tuk: pocení, svědění, vyrážka, reverzibilní vypadávání vlasů, trvalé ztenčení vlasů, hyperpigmentace, fotoalergie, fotosenzitizace, erytém / dermatitida obličeje, paronychie, pyogenní granulom, onychodystrofie, zvýšený růst granulační tkáně, akupunkturní formy, hirsutismus odlupování kůže dlaní a chodidel, mírné trauma kůže; na začátku kurzu po několik týdnů je možné zhoršení akné, které prochází beze změny dávky Verocutanu;
nervový systém: bolest hlavy, porucha chování, závratě, poruchy spánku, ospalost, letargie, nervozita, úzkost, parestézie, křeče, synkopa, nadměrná únava, slabost, zvýšený nitrolební tlak (pseudotumor mozku: nevolnost, zvracení, bolest hlavy, vizuální edém) nerv, zrakové postižení);
smyslové orgány: podráždění očí, fotofobie, snížená ostrost vidění za soumraku, zhoršené vnímání barev (zmizí po ukončení léčby), zhoršená zraková ostrost, xeroftalmie, konjunktivitida, blefaritida, keratitida, otok zrakového nervu (jako příznak intrakraniální hypertenze), lentikulární katarakta, porucha sluchu určité zvukové frekvence;
duševní poruchy: emoční labilita, agresivita, deprese, psychóza, sebevražedné myšlenky / pokusy, sebevražda;
trávicí systém: sucho v ústech, průjem, nevolnost, zánět dásní, krvácení z dásní, kolitida, ileitida, ezofagitida, krvácení, vředy jícnu; pankreatitida, zejména při současné hypertriglyceridemii nad 800 mg / dl, včetně fatálních následků (s rozvojem příznaků pankreatitidy nebo s přetrvávající hypertriglyceridemií je třeba upustit od přípravku Verocutane); zvýšení aktivity jaterních transamináz je přechodné a reverzibilní (ve většině případů nepřekračuje normální rozmezí a během léčby se vrací k původním ukazatelům), hepatitida;
muskuloskeletální systém: bolest svalů / kloubů, artritida, hyperostóza, kalcifikace vazů a šlach, další změny kostí, včetně snížení hustoty kostí, tendinitida, předčasné uzavření růstových zón epifýzy (s celkovou dávkou léčby a délkou léčby přesahující doporučené);
dýchací orgány: bronchospazmus, zejména s anamnézou bronchiálního astmatu;
reprodukční systém: menstruační nepravidelnosti;
hematopoetické orgány, krevní systém: snížení počtu neutrofilů, leukocytů, anémie, zvýšení / snížení počtu krevních destiček, snížení hematokritu, zrychlení rychlosti sedimentace erytrocytů (ESR);
imunitní systém: lokální / systémové infekce způsobené grampozitivními patogeny (Staphylococcus aureus);
další: bolesti zad, hematurie, lymfadenopatie, proteinurie, glomerulonefritida, vaskulitida (alergická vaskulitida, Wegenerova granulomatóza), systémové reakce z přecitlivělosti;
laboratorní parametry: zvýšení hladiny triglyceridů (TG), kyseliny močové, cholesterolu, hyperglykémie, snížení plazmatické hladiny lipoproteinů s vysokou hustotou (HDL) v krvi, případy nově diagnostikovaného diabetes mellitus; zvýšená aktivita kreatinfosfokinázy, zejména při intenzivní fyzické aktivitě.

Na pozadí léčby isotretinoinem v procesu postmarketingového sledování byly zaznamenány případy závažných kožních reakcí ve formě toxické epidermální nekrolýzy, Stevens-Johnsonova syndromu a exsudativního multiformního erytému. Tyto závažné komplikace mohou vést k invaliditě, hospitalizaci, život ohrožujícím stavům nebo smrti. Pro včasné odhalení závažných kožních reakcí a rozhodnutí o vysazení přípravku Verocutane je nutné pečlivé sledování pacientů.

Předávkovat

Příznaky předávkování Verocutanem mohou být příznaky hypervitaminózy A - ospalost, závratě, bolesti hlavy, podrážděnost, nevolnost, zvracení. Prvních několik hodin po předávkování může být nutná výplach žaludku. Ve většině případů jsou tyto poruchy reverzibilní a nevyžadují léčbu.

speciální instrukce

Verocutan mohou předepisovat pouze lékaři (nejlépe dermatologové), kteří mají zkušenosti s používáním systémových retinoidů a jsou si vědomi rizika teratogenity léku.

Lék by neměl být používán k léčbě mírného až středně těžkého akné vulgaris. Během léčby a do 30 dnů po jejím ukončení je nutné zcela vyloučit odběr krve od potenciálních dárců, aby se předešlo riziku odběru této krve těhotným ženám kvůli vysoké pravděpodobnosti rozvoje teratogenních a embryotoxických účinků.

Při předepisování Verocutanu se doporučuje sledovat aktivitu jaterních transamináz a také koncentraci lipidů v séru před zahájením léčby, 1 měsíc po jejím zahájení a poté každé 3 měsíce nebo podle indikací. Pokud aktivita jaterních enzymů překročí normu, musíte snížit dávku léku nebo přestat užívat. Hladiny lipidů se také obvykle vrátí k normálu po snížení dávky nebo přerušení léčby.

Častější monitorování koncentrace glukózy by mělo být prováděno s existujícím diabetes mellitus nebo s podezřením na diabetes.

U pacientů užívajících isotretinoin byly zaznamenány vzácné případy deprese, psychotické příznaky a extrémně vzácné pokusy o sebevraždu. Příčinná souvislost jejich vývoje s užíváním Verocutanu nebyla stanovena, je však třeba věnovat zvláštní pozornost užívání léku pacientům s depresí v anamnéze. Během léčby tímto léčivým přípravkem je nutné sledovat všechny pacienty, zda u nich nedochází k depresi, a v případě potřeby je odeslat příslušnému specialistovi.

Při užívání isotretinoinu se doporučuje používat zvlhčovací masti nebo tělové krémy a balzám na rty, aby se na začátku kurzu snížila suchá kůže a sliznice.

Při užívání Verocutanu a po dobu 5-6 měsíců po jeho ukončení je nutné se vyhnout laserovému ošetření a zavedení hluboké chemické dermabraze z důvodu rizika zvýšeného jizvení na atypických místech a rozvoje hyper- a hypopigmentace. Během léčby a do šesti měsíců po ní nemůžete provádět epilaci pomocí voskových aplikací kvůli zhoršení rizika oddělení epidermis, jizev a dermatitidy.

V případě suchosti sliznice očí při užívání Verocutanu se doporučuje použít aplikaci umělého slzného přípravku nebo zvlhčující oční masti. U pacientů se suchou spojivkou je třeba sledovat možnou keratitidu. Pokud se u vás během kurzu objeví nesnášenlivost kontaktních čoček, měli byste používat brýle.

Je nutné omezit vystavení slunečnímu záření a ultrafialovému záření (UV) a v případě potřeby použít opalovací krém s hodnotou ochranného faktoru nejméně 15 SPF.

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

Během užívání přípravku Verocutane se u některých pacientů může snížit ostrost vidění za soumraku, a proto je nutná opatrnost při řízení a obsluze jakéhokoli jiného komplexního zařízení. Pokud se u pacienta během léčby objeví takové nežádoucí reakce, jako jsou závratě, bolesti hlavy, zhoršená zraková ostrost, ospalost, doporučuje se výše uvedené činnosti odmítnout.

Aplikace během těhotenství a kojení

Isotretinoin je léčivo se silným teratogenním účinkem, a proto je těhotenství absolutní kontraindikací pro léčbu Verocutanem. Pokud během léčby drogami dojde k těhotenství (při užívání jakékoli dávky isotretinoinu a dokonce i v krátkém průběhu), je vysoká pravděpodobnost porodu s vývojovými vadami.

Použití isotretinoinu u žen v plodném věku je povoleno pouze v případě, že mají těžkou formu akné, která je rezistentní vůči konvenčním metodám léčby a jsou splněny následující požadavky: pacienti rozumějí a přísně dodržují pokyny ošetřujícího lékaře; vědět o nebezpečí těhotenství během léčby isotretinoinem a do jednoho měsíce po jeho ukončení a o potřebě urgentní konzultace v případě podezření na těhotenství; jsou si vědomi možné neúčinnosti antikoncepce; potvrdí své chápání podstaty preventivních opatření a uvědomí si nebezpečí teratogenního účinku drogy; pochopit potřebu nepřetržitého používání účinných metod antikoncepce po dobu 1 měsíce před zahájením léčby,během léčby a do 1 měsíce po jejím ukončení (je žádoucí používat současně 2 různé metody antikoncepce, včetně bariéry).

Užívání antikoncepce během období léčby se doporučuje i těm ženám, které antikoncepční metody obvykle nepoužívají kvůli neplodnosti (s výjimkou pacientek po hysterektomii) a amenorei, a také ženám, které tvrdí, že nejsou sexuálně aktivní.

Těhotenský test s minimální citlivostí 25 mME / ml, podle současné praxe, by měl být proveden v prvních 3 dnech menstruačního cyklu. Výsledek a datum prvního těhotenského testu musí odborník zaznamenat před zahájením léčby a před použitím antikoncepce, aby se vyloučilo možné těhotenství. Pokud má pacientka nepravidelnou menstruaci, je čas testu stanoven v závislosti na sexuální aktivitě a je předepsán 3 týdny po nechráněném pohlavním styku. Pacient by měl být informován lékařem o metodách antikoncepce.

Před zahájením léčby se první den užívání Verocutanu nebo tři dny před návštěvou ženy u lékaře provede těhotenský test. Výsledky zkoušky musí zaznamenat odborník. Lékovou terapii lze zahájit pouze tehdy, pokud pacientka před zahájením léčby dostává účinnou antikoncepci alespoň jeden měsíc.

Během léčby musíte každých 28 dní navštívit lékaře. Potřeba měsíčních těhotenských testů je stanovena místní praxí s přihlédnutím k sexuální aktivitě a přítomnosti nedávných menstruačních nepravidelností (amenorea, nedostatek frekvence, abnormální menstruace). U dostupných indikací se doporučuje provést těhotenský test tři dny před návštěvou lékaře a v den návštěvy se výsledky testu zaznamenají.

Závěrečný test se provádí 5 týdnů po ukončení léčby, aby se vyloučilo těhotenství.

U pacienta v reprodukčním věku je recept na Verocutane podáván pouze po dobu 30 dnů léčby; pokračování léčby vyžaduje nové předepisování léku lékařem. Těhotenské testy, předpis a podávání léků se doporučují do jednoho dne. V lékárně by měl být Verocutane vydáván pouze do 7 dnů od data předpisu.

Dostupné údaje naznačují, že expozice žen spermatu a semenné tekutině u mužů užívajících perorálně isotretinoin je nedostatečná pro výskyt teratogenních účinků.

V případě, že i přes přijatá preventivní opatření, během léčby nebo do 1 měsíce po jejím ukončení, přesto došlo k těhotenství, riziko závažných závažných malformací plodu (například ze srdce, velkých krevních cév, centrálního nervového systému) se významně zvyšuje. … Zvyšuje se také hrozba spontánních potratů. Pokud je těhotenství diagnostikováno na pozadí léčby, léčba je přerušena, otázka vhodnosti udržení těhotenství musí být vyřešena ošetřujícím lékařem. Terapie verocutanem u těhotné ženy může vést k dokumentovaným závažným vrozeným malformacím plodu, jako jsou malformace mozečku, mikrocefalie, hydrocefalus, abnormality vnějšího ucha (zúžení / absence vnějšího zvukovodu, mikrotie), kardiovaskulární anomálie, mikroftalmie,patologie příštítných tělísek, malformace obličeje (rozštěp patra), brzlík.

Během laktace je užívání Verocutanu kontraindikováno. Isotretinoin může přecházet do mateřského mléka, protože je vysoce lipofilní.

Použití v dětství

Pacienti mladší 12 let by neměli užívat tobolky Verocutane.

S poruchou funkce ledvin

V případě závažné formy chronického selhání ledvin (CRF) musí být počáteční denní dávka Verocutanu snížena na 10 mg s dalším zvyšováním, avšak ne více než maximální povolená denní dávka - 1 mg / kg. Doporučuje se zaokrouhlit denní dávku na nejbližší nižší počet celých tobolek.

Pro porušení funkce jater

V případě porušení jater je užívání Verocutanu kontraindikováno.

Lékové interakce

další retinoidy (retinol, acitretin, tretinoin, adapalen, tazaroten): zvyšuje se riziko hypervitaminózy A;
místní keratolytické léky na léčbu akné: mohou zvýšit místní podráždění; nedoporučuje se kombinovat tyto léky s isotretinoinem;
tetracykliny (včetně minocyklinů): zvyšuje se riziko zvýšeného intrakraniálního tlaku; kombinované použití je kontraindikováno;
progesteronové přípravky: jejich účinnost může být oslabena, a proto by se neměla používat antikoncepce obsahující malé dávky progesteronu.

Analogy

Analogy Verokutanu jsou: Retasol, Aknekutan, Erase, Roaccutane, retinová mast.

Podmínky skladování

Skladujte na místě mimo dosah dětí, chráněném před vlhkostí a světlem, při teplotě nepřesahující 25 ° C.

Doba použitelnosti je 3 roky.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze společnosti Verokutana

Recenze Verokutana je velmi málo. Odborníci poukazují na účinnost léku při léčbě juvenilního akné a akné dospělých u středního až těžkého stupně a také na jeho dobrou snášenlivost. Nežádoucí účinky z kůže a sliznic jsou během léčby zaznamenávány poměrně často, jsou však přechodné, dobře reagují na léčbu lokálními látkami se zvlhčujícím účinkem a nevyžadují přerušení léčby. Je třeba poznamenat, že náklady na průběžnou dávku Verocutanu jsou 1,5–2krát nižší než náklady na jeho analogy. Někteří pacienti si stěžují na nedostatek léku v lékárnách.