Lansazol

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Lansazol: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Použití v dětství
11. V případě poruchy funkce ledvin
12. Za porušení funkce jater
13. Použití u starších osob
14. Lékové interakce
15. Analogy
16. Podmínky skladování
17. Podmínky výdeje z lékáren
18. Recenze
19. Cena v lékárnách

Latinský název: Lansazol

ATX kód: A02BC03

Léčivá látka: lansoprazol (lansoprazol)

Výrobce: JSC „Borisov Plant of Medical Preparations“(JSC „BZMP“) (Běloruská republika)

Popis a aktualizace fotografií: 2019-09-07

Lansazol je protivředový lék, inhibitor protonové pumpy.

Uvolněte formu a složení

Lék je dostupný ve formě tobolek: č. 0, tvrdá želatinová, válcovitá, bílá, konce tobolek jsou polokulové (10 ks. V blistrech, 2 balení v papírové krabičce a návod k použití Lansazole).

1 tobolka obsahuje:

účinná látka: lansoprazol - 30 mg (ve formě pelet lansoprazolu 8,5%);
pomocné složky: laktóza, sacharóza, manitol, karboxymethylcelulóza vápenatá, povidon S-630, hydroxypropylmethylcelulóza, uhličitan hořečnatý, kyselina methakrylová L30D, cetylalkohol, tween-80, propylenglykol, hydroxid sodný, oxid titaničitý;
složení tobolky: želatina, oxid titaničitý.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Lansazol je protivředový lék určený k léčbě stavů spojených s porušením úrovní kyselosti a gastroezofageální refluxní choroby. Jeho účinná látka, lansoprazol, inhibuje enzym H ⁺ / K ⁺ adenosintrifosfatázu (H ⁺ / K ⁺ ATPáza) v parietálních buňkách žaludku nebo v protonové pumpe a blokuje syntézu kyseliny chlorovodíkové v konečné fázi tvorby. Bez ohledu na důvod zvýšené produkce žaludeční šťávy pomáhá snižovat hladinu bazální a stimulované sekrece. Účinek na sekreci kyseliny chlorovodíkové nastává v důsledku akumulace lansoprazolu v parietálních buňkách, kde je aktivován pod vlivem jejich kyselého prostředí a reaguje se sulfhydrylovými skupinami H ⁺/ 1SATP-ases, inhibující aktivitu enzymu.

Lansoprazol v dávce 30 mg po perorálním podání způsobuje inhibici pentagastrinem stimulované sekrece kyseliny chlorovodíkové v žaludku asi o 80%, snížení bazální sekrece o 70%, což poskytuje rychlou úlevu od příznaků. Na pozadí pravidelného podávání léku po dobu 7 dnů je syntéza indukované kyseliny chlorovodíkové inhibována o 90%. Užívání 1 tobolky denně při léčbě žaludečních vředů a duodenálních vředů ve většině případů poskytuje zotavení do 14 dnů, se žaludečním vředem a refluxní ezofagitidou - do 28 dnů.

Snížení kyselosti žaludeční šťávy zvyšuje účinnost příslušných antibakteriálních látek proti Helicobacter pylori.

Inhibice sekrece kyseliny chlorovodíkové je doprovázena zvýšením koncentrace gastrinu v krevním séru. Je třeba mít na paměti, že snížení kyselosti žaludeční šťávy způsobuje zvýšení chromograninu A (CgA), což zkresluje výsledky studií v diagnostice neuroendokrinních novotvarů. Lansazol by proto měl být vysazen 5-14 dní před studií CgA.

Farmakokinetika

Lansoprazol je racemát dvou aktivních enantiomerů, biotransformovaný v kyselém prostředí parietálních buněk na aktivní formu. Pod vlivem kyseliny chlorovodíkové se rychle inaktivuje, proto se užívá interně ve formě pelet s enterickým potahem. Má vysokou biologickou dostupnost - 80-90%. Maximální koncentrace (C _max) v krevní plazmě je dosaženo během 1,5–2 hodin. Současný příjem potravy snižuje biologickou dostupnost a zpomaluje rychlost absorpce o 50%.

Vazba lansoprazolu na bílkoviny je vysoká - na úrovni 97%.

Látka je rozsáhle metabolizována v játrech, hlavně za účasti enzymů CYP2C19 a CYP3A4 za tvorby následujících neaktivních metabolitů: 5-hydroxyl lansoprazol, sulfon, sulfid.

Poločas (T _1/2) po jedné dávce je 1-2 hodiny, v těle se nekumuluje.

Až 35% se vylučuje ledvinami, zbytek dávky se užívá ve střevech.

U starších pacientů dochází ke snížení clearance lansoprazolu a ke zvýšení T _1/2 o 1–2 hodiny, C _max se nezvyšuje.

Při mírném stupni selhání jater je účinek lanzazolu zdvojnásoben, při středním a závažném stupni selhání jater je účinek léku významně zvýšen.

U jedinců homozygotních pro mutovanou alelu CYP2C19 a postrádajících funkční enzym CYP2C19 je účinek lanzazolu několikrát silnější než u rychlých metabolizátorů.

Indikace pro použití

peptický vřed žaludku a dvanáctníku;
léčba a prevence erozivních a ulcerativních lézí žaludku a dvanáctníku způsobených užíváním nesteroidních protizánětlivých léků (NSAID);
léčba a prevence refluxní ezofagitidy;
symptomatická gastroezofageální refluxní choroba;
Zollinger-Ellisonův syndrom;
eradikace infekce Helicobacter pylori (jako součást antibakteriální kombinované léčby).

Kontraindikace

Absolutní:

maligní novotvary gastrointestinálního traktu;
souběžná léčba nelfinavirem;
intolerance fruktózy, nedostatek sacharázy-izomaltázy, syndrom malabsorpce glukózy a galaktózy;
období těhotenství;
kojení;
věk do 18 let;
přecitlivělost na složky lanzazolu.

S opatrností by měly být tobolky Lansazolu předepisovány pro středně těžkou a těžkou dysfunkci jater, stejně jako pro starší pacienty.

Lansazol, návod k použití: metoda a dávkování

Tobolky lanzazolu se užívají perorálně, polykají se celé 0,5 hodiny před jídlem a zapíjejí se dostatečným množstvím tekutiny.

Pokud pacient není schopen z mnoha důvodů spolknout tobolku celou, může být lék užit smícháním obsahu tobolky s 1 lžící jogurtu, jablečného nebo rajčatového džusu. Dále je možné nasogastrickou sondou podat roztok 40 ml jablečného džusu a obsah jedné tobolky.

Suspenze nebo směs by měla být použita ihned po přípravě. Pokud je nutné předepisovat dávku nižší než 30 mg, doporučuje se použít jinou lékovou formu.

Doporučený dávkovací režim lanzazolu v závislosti na indikacích:

peptický vřed žaludku a dvanáctníku: 30 mg (1 ks) 1krát denně. Délka kurzu - 14 dní, v případě odporu - až 28 dní;
erozivně-ulcerózní ezofagitida, akutní období žaludečních vředů: 30 mg 1krát denně po dobu 28 dnů. Při absenci dostatečného terapeutického účinku může být léčba prodloužena až na 56 dnů;
prevence jícnu: 15 mg jednou denně, je-li to nutné, lze počáteční dávku zvýšit na 30 mg;
eradikace Helicobacter pylori: 30 mg dvakrát denně. Doba trvání léčby je 7-14 dní. Lansazol se užívá v kombinaci s následujícími dávkami antibiotik: klarithromycin (250-500 mg dvakrát denně) + amoxicilin (1000 mg dvakrát denně) nebo klarithromycin (250 mg dvakrát denně) + metronidazol (400-500 mg dvakrát denně) den);
léčba erozivních a ulcerativních lézí žaludku a dvanáctníku způsobených užíváním NSAID: 30 mg jednou denně po dobu 28–56 dnů. Pokud je tělo odolné vůči terapii, zvyšuje se dávka a doba léčby;
symptomatická refluxní choroba jícnu: 15–30 mg jednou denně po dobu 28 dnů;
Zollinger-Ellisonův syndrom: počáteční dávka je 60 mg jednou denně, poté se dávka volí individuálně. Maximální denní dávka je 180 mg. Pokud denní dávka přesáhne 120 mg, měla by být rozdělena do 2 dávek.

Anti-relapsová léčba žaludečních vředů a duodenálních vředů způsobená užíváním NSAID u pacientů s anamnézou ulcerózních patologií a ve věku nad 65 let se provádí v dávce 15 mg jednou denně, v případě potřeby lze dávku zvýšit na 30 mg.

Při selhání ledvin není nutná úprava dávky lanzazolu.

U středně těžké nebo těžké jaterní dysfunkce se doporučuje užívat 15 mg lansoprazolu denně a pečlivě sledovat stav pacienta.

U starších pacientů je dávka lanzazolu volena individuálně, musí přesně odpovídat klinickým indikacím.

Vedlejší efekty

z gastrointestinálního traktu: často - bolest žaludku, sucho v ústech nebo v krku, průjem, zácpa, nevolnost, zvracení, benigní polypy žaludku; zřídka - porušení chuti, kandidóza jícnu, glositida, pankreatitida; velmi zřídka - stomatitida, kolitida;
z hepatobiliárního systému: často - zvýšení hladiny jaterních enzymů; zřídka - žloutenka, hepatitida;
z lymfatického systému a krve: zřídka - leukopenie, trombocytopenie, eosinofilie; zřídka - anémie; velmi zřídka - pancytopenie, agranulocytóza;
ze psychiky: zřídka - deprese; zřídka - nespavost, zmatenost, halucinace;
z nervového systému: často - bolest hlavy, závratě; zřídka - ospalost, neklid, vertigo, parestézie, třes;
dermatologické reakce: často - svědění, vyrážka, kopřivka; zřídka - erytém, petechie, vypadávání vlasů, purpura, fotocitlivost; velmi zřídka - toxická epidermální nekrolýza, Stevens-Johnsonův syndrom;
z muskuloskeletálního systému: zřídka - artralgie, myalgie, zlomenina zápěstí, kyčle a / nebo páteře;
z močového systému: zřídka - intersticiální nefritida;
z reprodukčního systému: zřídka - gynekomastie, impotence;
na straně vizuálního systému: zřídka - poruchy zraku;
celkové poruchy: často - únava; zřídka - otoky; zřídka - hyperhidróza, horečka, angioedém, anorexie; velmi zřídka - anafylaktický šok;
na straně metabolických procesů a výživy: frekvence není stanovena - hypomagnezémie;
laboratorní parametry: velmi zřídka - hyponatrémie, zvýšené hladiny triglyceridů a cholesterolu.

Předávkovat

Případy předávkování lansoprazolem nebyly stanoveny. Jediný příjem léku v dávce 600 mg nebyl doprovázen klinickými příznaky předávkování.

Pokud máte podezření na významný překročení přípustné dávky, doporučuje se sledovat stav pacienta, předepsat symptomatickou léčbu.

Hemodialýza není účinná.

speciální instrukce

Lansoprazol může maskovat příznaky maligních novotvarů žaludku a zpozdit správnou diagnózu. Aby se vyloučila přítomnost nádoru, musí být před jmenováním Lansazolu provedeny endoskopické studie gastrointestinálního traktu.

Snížení žaludeční kyselosti při užívání lansazolu zvyšuje počet bakterií v gastrointestinálním traktu, což může zvyšovat riziko infekcí způsobených Salmonella a Campylobacter.

Je třeba mít na paměti, že u žaludečních vředů a duodenálních vředů může být infekce Helicobacter pylori etiologickým faktorem.

Kombinovaná antibiotická léčba pro eradikaci Helicobacter pylori by měla být doprovázena pečlivým monitorováním.

Pokud se vyskytne těžký nebo přetrvávající průjem, doporučuje se zvážit vysazení Lansazolu.

Pokud je Lansazol předepsán k prevenci peptického vředového onemocnění způsobeného dlouhodobým užíváním NSAID, jsou pacienti, kteří jsou nuceni užívat NSAID v nejvyšších možných dávkách po dlouhou dobu, primárně vystaveni riziku komplikací. Navíc, starší pacienti s anamnézou gastrointestinálního krvácení, přítomností perforací, vředů nebo jiných souběžných patologických stavů, kteří jsou současně léčeni kortikosteroidy nebo antikoagulancii.

Léčba inhibitory protonové pumpy může často u pacienta způsobit hypomagnezémii, jejíž příznaky jsou únava, ventrikulární arytmie, křeče a závratě. Při dlouhodobé léčbě lanzazolem v kombinaci s diuretiky a jinými léky, které způsobují hypomagnezémii, by mělo být zajištěno pravidelné sledování hladiny hořčíku v krvi a měl by být předepsán další příjem přípravků hořčíku.

Aby se snížilo riziko zlomenin kyčle, zápěstí nebo páteře, doporučuje se pacientům užívajícím dlouhodobě vysoké dávky lanzazolu současně předepisovat doplňky vitaminu D a vápníku.

Aplikace během těhotenství a kojení

Užívání lanzazolu je během těhotenství a kojení kontraindikováno.

Použití v dětství

Lansazol je kontraindikován k léčbě pacientů mladších 18 let.

S poruchou funkce ledvin

Pacienti s poruchou funkce ledvin nemusí upravovat dávkovací režim lanzazolu.

Pro porušení funkce jater

Lansazol by měl být používán s opatrností k léčbě pacientů se středně těžkou až těžkou poruchou funkce jater.

Použití u starších osob

Při předepisování lanzazolu starším pacientům je nutná opatrnost.

Lékové interakce

Při současném užívání s lansazolem jsou možné následující reakce interakce léků / léků:

atazanavir, ketokonazol, itrakonazol, digoxin: lansoprazol způsobuje malabsorpci těchto léků, protože jejich biologická dostupnost závisí na kyselosti žaludeční šťávy. Expozice atazanaviru je tedy významně snížena a zvyšuje se úroveň koncentrace ketokonazolu, itrakonazolu nebo digoxinu. Proto se doporučuje vyhnout se kombinaci lansoprazolu s atazanavirem, ketokonazolem a itrakonazolem. V případě kombinovaného použití s digoxinem je třeba sledovat jeho hladinu v krevní plazmě a v případě potřeby upravit dávku;
látky transportované za účasti P-glykoproteinu: schopnost lansoprazolu inhibovat transport P-glykoproteinu byla stanovena in vitro, avšak klinický význam tohoto účinku nebyl stanoven;
léky, jejichž metabolismus probíhá za účasti enzymů CYP3A4: je nutné užívat tyto léky v úzkém terapeutickém rozmezí současně s lansoprazolem s opatrností, protože významně mění jejich plazmatické koncentrace, například teofylin - dochází k poklesu jeho hladiny v plazmě a oslabení klinického účinku; takrolimus - plazmatické koncentrace látky se zvyšují na 81%, což vyžaduje monitorování jejího plazmatického obsahu na začátku současného užívání s lanzazolem a na konci kombinované léčby;
Inhibitor enzymu CYP2C19 fluvoxamin: podporuje čtyřnásobné zvýšení plazmatické koncentrace lansoprazolu, proto by při kombinaci měly být použity nižší dávky lanzazolu;
induktory enzymů CYP2C19 a CYP3A4, například rifampicin, třezalka tečkovaná: může způsobit snížení hladiny lansoprazolu v plazmě;
warfarin: kombinaci s warfarinem by mělo doprovázet monitorování mezinárodního normalizovaného poměru (INR) a protrombinového času;
antacida, včetně sukralfátu: je třeba mít na paměti, že antacida snižují biologickou dostupnost lansoprazolu, proto by tobolky neměly být užívány dříve než 1 hodinu po užití antacid;
NSAID: nebyly stanoveny žádné klinicky významné interakce s lansoprazolem, ale specifické studie tohoto kombinovaného použití nebyly provedeny.

Analogy

Analogy lansazolu jsou Lansoprazol, Lanzoptol, Lancid, Epicur, Akrilanz, Helikol, Lanzabel, Lanzap, Lansoprazole Stada, Lansofed, Loenzar-sanovel atd.

Podmínky skladování

Držte mimo dosah dětí.

Skladujte při teplotě do 25 ° C, chraňte před vlhkostí a světlem.

Doba použitelnosti je 2 roky.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze o Lansazole

Několik recenzí o Lansazolu je pozitivních. Pacienti doporučují užívat drogu pouze podle pokynů lékaře. Ukazují vysokou účinnost léku, úlevu od bolesti do jedné hodiny po užití první pilulky a také její nízkou cenu.

Lékařští odborníci tvrdí, že nežádoucí účinky při užívání Lansazolu jsou extrémně vzácné.