Utrozhestan

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Utrozhestan: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Použití v dětství
11. V případě poruchy funkce ledvin
12. Za porušení funkce jater
13. Lékové interakce
14. Analogy
15. Podmínky skladování
16. Podmínky výdeje z lékáren
17. Recenze
18. Cena v lékárnách

Latinský název: Utrogectan

ATX kód: G03DA04

Aktivní složka: progesteron (progesteron)

Výrobce: Cyndea Pharma SL (Španělsko); OLIC (Thailand) Limited [OLIC (Thailand) Limited] (Thajsko)

Popis a aktualizace fotografií: 2018-11-26

Ceny v lékárnách: od 270 rublů.

Koupit

Utrozhestan je gestagenní látka používaná při poruchách způsobených nedostatkem progesteronu.

Uvolněte formu a složení

Utrozhestan se vyrábí ve formě tobolek: s lesklým povrchem, měkký želatinový, nažloutlý, oválný (200 mg) nebo kulatý (100 mg); obsah - olejovitá homogenní bělavá suspenze bez jasné fázové separace (dávka 100 mg - 14 ks v blistru, 200 mg - 7 ks v blistru; v papírové krabičce 2 blistry).

1 tobolka obsahuje:

účinná látka: mikronizovaný progesteron - 100 nebo 200 mg;
další složky: sójový lecitin, slunečnicový olej;
skořápka: glycerol, želatina, oxid titaničitý.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Progesteron, účinná látka utrozhestanu, je totožný s přirozeným hormonem produkovaným ve žlutém těle vaječníku. Po navázání na receptory na povrchu buněčných membrán cílových orgánů proniká do buněčného jádra a aktivací DNA urychluje produkci RNA. Látka způsobuje přechod endometria (sliznice lemující děložní dutinu) z fáze proliferace iniciované folikulárním hormonem estradiolem do sekreční fáze a po oplodnění vajíčka do stavu, který je nezbytný pro jeho normální vývoj.

Utrozhestan pomáhá snižovat kontraktilitu a excitabilitu svalů vejcovodů a dělohy, jakož i tvorbu normálního endometria. Aktivuje vývoj koncových komor mléčné žlázy a indukuje laktaci, poskytuje zvýšení tukových zásob stimulací enzymu protein lipáza. Utrozhestan zlepšuje využití glukózy a vede k akumulaci glykogenu v játrech podporou zvýšení koncentrace stimulovaného a bazálního inzulínu. Vlivem gestagenního činidla se zvyšuje produkce gonadotropních hormonů hypofýzy, snižuje se azotemie a zvyšuje se vylučování dusíku ledvinami.

Farmakokinetika

Orální příjem

Mikronizovaný progesteron je charakterizován rychlou absorpcí z gastrointestinálního traktu (GIT). V krevní plazmě se hladina progesteronu postupně zvyšuje během první hodiny po požití a maximální koncentrace (_Cmax) látky je dosaženo po 1-3 hodinách. Po podání se hladina látky v plazmě zvyšuje po odečtení 0,13 ng / ml na 4,25 a 11,75 ng / ml po 1, respektive 2 hodinách, a poté klesá na hodnoty 8,37; 2, respektive 1,64 ng / ml po 3, 6, respektive 8 hodinách.

Hlavními metabolity progesteronu, které jsou detekovány v krevní plazmě, jsou 5-alfa-dihydroprogesteron a 20-alfa-hydroxy-delta-4-alfa-pregnanolon. Léčivá látka utrozhestanu se vylučuje močí ve formě metabolitů, z nichž 95% jsou metabolity konjugované s kyselinou glukuronovou, zejména 3-alfa, 5-beta-pregnandiol. Tyto biotransformační produkty určené v krevní plazmě a moči jsou podobné látkám vznikajícím při fyziologickém vylučování žlutého tělíska.

Intravaginální použití

Po zavedení dochází k rychlé absorpci progesteronu, zvýšení jeho koncentrace v krevní plazmě je zaznamenáno po 1 hodině a C _{max je} dosaženo po 2–6 hodinách. Při použití Utrozhestanu dvakrát denně v dávce 100 mg zůstává průměrná koncentrace látky po dobu 24 hodin na úrovni 9,7 ng / ml. Pokud podaná denní dávka přesáhne 200 mg, je možné dosáhnout hladiny progesteronu odpovídající prvnímu trimestru těhotenství. Látka se váže na plazmatické bílkoviny o 90%, hromadí se v děloze.

V průběhu metabolické transformace se látky tvoří hlavně 3-alfa, 5-beta-pregnandiol. Plazmatická koncentrace 5-beta-pregnanolonu v krvi se nezvyšuje. Lék se vylučuje ledvinami ve formě metabolitů, z nichž drtivou většinou je 3-alfa, 5-beta-pregnandiol (pregnandion), o čemž svědčí neustálé zvyšování jeho koncentrace (po 6 hodinách je C _max 142 ng / ml).

Indikace pro použití

Podle pokynů se Utrozhestan doporučuje pro orální / intravaginální podání v následujících stavech nedostatku progesteronu u žen:

neplodnost v důsledku luteální (progesteronové) nedostatečnosti;
hrozící potrat nebo prevence obvyklého potratu na pozadí nedostatku progesteronu.

Perorální užívání tobolek se doporučuje v následujících případech:

menstruační nepravidelnosti způsobené anovulací nebo poruchou ovulace;
syndrom předmenstruačního napětí;
premenopauza;
fibrocystické onemocnění prsu;
hormonální substituční terapie (HRT) u peri- a postmenopauzálních žen (v kombinaci s léky obsahujícími estrogen).

Intravaginálně jsou tobolky utrozhestanu předepsány pro následující stavy / nemoci:

předčasná menopauza;
prevence / prevence předčasného porodu u rizikových pacientů (přítomnost zkrácení děložního čípku a / nebo anamnéza předčasného porodu a / nebo předčasného prasknutí membrán);
HRT na pozadí nedostatku progesteronu s nefunkčními (chybějícími) vaječníky (darování vajíček);
podpora luteální fáze během přípravy na in vitro fertilizaci (IVF);
podpora luteální fáze v indukovaném / spontánním menstruačním cyklu;
HRT v kombinaci s léky obsahujícími estrogen.

Kontraindikace

Absolutní:

tromboembolické poruchy (cévní mozková příhoda, infarkt myokardu, plicní embolie), intrakraniální krvácení nebo indikace těchto stavů / chorob v anamnéze;
tromboflebitida, hluboká žilní trombóza;
neúplný potrat;
krvácení z pochvy nevysvětlitelné povahy;
diagnostikovány / podezřelé zhoubné novotvary genitálií a mléčných žláz;
porfyrie;
závažné poškození jater, jako je hepatitida, cholestatická žloutenka, maligní nádory jater, Rotorovy syndromy, Dubin-Johnsonovy syndromy (v současnosti nebo v historii) - pouze k perorálnímu podání;
období laktace;
věk do 18 let;
přecitlivělost na kteroukoli ze složek gestagenního léčiva.

Relativní (přípravek Utrozhestan musíte používat s maximální opatrností a pravidelně sledovaný lékařem):

arteriální hypertenze;
poškození kardiovaskulárního systému;
chronické selhání ledvin (CRF);
funkční poruchy jater mírné / střední závažnosti;
bronchiální astma;
hyperlipoproteinemie;
cukrovka;
migréna;
epilepsie;
Deprese;
II - III trimestr těhotenství;
fotocitlivost.

Návod k použití Utrozhestanu: metoda a dávkování

Délka léčby přípravkem Utrozhestan závisí na charakteristikách a povaze onemocnění.

Orální příjem

Tobolky Utrozhestan je třeba užívat perorálně před spaním a zapít vodou.

Je pravidlem, že v případě nedostatku progesteronu je průměrná denní dávka Utrozhestanu 200-300 mg ve 2 rozdělených dávkách (večer před spaním - 200 mg a v případě potřeby ráno - 100 mg).

Doporučené denní dávky a frekvence podávání podle indikací:

nedostatečnost luteální fáze (premenopauza, fibrocystická mastopatie, syndrom předmenstruačního napětí, dysmenorea): 200/400 mg po dobu 10 dnů (ve většině případů od 17. do 26. dne cyklu);
hrozící potrat, prevence obvyklých potratů spojených s nedostatkem progesteronu: v I. - II. trimestru těhotenství 200–600 mg denně; další použití utrozhestanu je povoleno pouze podle pokynů ošetřujícího lékaře po vyhodnocení klinických údajů pacienta;
HRT u postmenopauzálních žen: od prvního dne kontinuální estrogenové léčby v dávce 100-200 mg; dávky se vybírají jednotlivě;
HRT v perimenopauze v kombinaci s estrogeny: 200 mg po dobu 12 dnů.

Intravaginální použití

Tobolky utrozhestanu musí být zavedeny hluboko do pochvy.

Doporučené denní dávky a frekvence podávání:

úplná absence progesteronu na pozadí nefunkčních (chybějících) vaječníků (darování vajíček): v kombinaci s léčbou estrogeny 13. a 14. den cyklu - každý 100 mg, od 15. do 25. dne - 100 mg dvakrát denně od 26. dne a po diagnostikování těhotenství - každý týden se dávka zvyšuje o 100 mg denně na maximální dávku 600 mg, užívá se ve 3 rozdělených dávkách, tato dávka se obvykle používá po dobu 60 dnů;
prevence / profylaxe předčasného porodu u rizikových pacientů (indikace anamnézy předčasného porodu a / nebo předčasného prasknutí membrán; přítomnost zkrácení děložního čípku): před spaním v noci od 22. do 34. týdne těhotenství Utrozhestan 200 mg;
hrozící potrat / prevence obvyklých potratů způsobených nedostatkem progesteronu: v I. - II. trimestru těhotenství 200–400 mg denně, děleno 2krát;
podpora luteální fáze v indukovaném / spontánním měsíčním cyklu na pozadí neplodnosti spojené s funkčními poruchami žlutého tělíska: po dobu 10 dnů, počínaje 17. dnem cyklu, 200-300 mg; se zpožděním menstruace a potvrzeným těhotenstvím musí užívání přípravku Utrozhestan pokračovat;
podpora luteální fáze během cyklu IVF: počínaje dnem injekce choriového gonadotropinu 200-600 mg během trimestru I-II těhotenství.

Vedlejší efekty

Orální příjem

imunitní systém: extrémně vzácný - kopřivka;
genitálie a mléčná žláza: často - acyklické krvácení, amenorea, menstruační nepravidelnosti; zřídka - mastodynie;
nervový systém: často - bolest hlavy; zřídka - přechodné závratě a ospalost (mohou se objevit obvykle 1-3 hodiny po požití; závažnost těchto poruch lze snížit snížením dávky, užitím před spaním nebo přechodem na intravaginální podání);
játra a žlučové cesty: zřídka - cholestatická žloutenka;
zažívací trakt: často - nadýmání; zřídka - zácpa, průjem, zvracení; zřídka - nevolnost;
psychika: extrémně vzácná - deprese;
kůže a podkožní tkáně: zřídka - akné, svědění; extrémně vzácný - chloasma.

Při současném hypoestrogenismu jsou také zaznamenány přechodné závratě a / nebo ospalost. Zvýšení dávky estrogenu a snížení progesteronu tyto nežádoucí účinky okamžitě eliminuje, aniž by se oslabil jejich terapeutický účinek.

Pokud byla léčba přípravkem Utrozhestan zahájena velmi brzy (v první polovině měsíčního cyklu, zejména před 15. dnem), může dojít ke zkrácení cyklu nebo k rozvoji acyklického krvácení. Tyto nežádoucí účinky (amenorea, změny v menstruačním cyklu, příležitostné krvácení) jsou společné pro všechny progestogeny.

V klinické praxi byly zaznamenány následující nežádoucí účinky: napětí v mléčných žlázách, premenstruační syndrom, vaginální výtok, zvýšené pocení v noci, bolesti kloubů, zadržování tekutin, hypertermie, akutní pankreatitida, hirsutismus, změny tělesné hmotnosti, alopecie, zvýšený krevní tlak, nespavost, změny libida, tromboembolické komplikace, trombóza (na pozadí HRT při kombinovaném podávání léků obsahujících estrogen).

Sójový lecitin obsažený v kapslích může způsobit reakce přecitlivělosti - kopřivku, anafylaktický šok.

Intravaginální použití

Existují zprávy o vzácných případech reakcí lokální intolerance na složky Utrozhestanu (zejména sójového lecitinu), projevující se ve formě pálení, svědění, hyperemie vaginální sliznice, mastného výtoku.

Výskyt systémových nežádoucích účinků (včetně ospalosti / závratí) na pozadí intravaginálního užívání léku v doporučených dávkách nebyl pozorován.

Předávkovat

Možnými příznaky předávkování přípravkem Utrozhestan jsou ospalost, euforie, přechodné závratě, dysmenorea a zkrácení trvání menstruačního cyklu.

Obvyklá terapeutická dávka pro některé pacienty může být nadměrně vysoká kvůli stávající (vznikající) nestabilní endogenní sekreci progesteronu, přecitlivělosti na utrozhestan nebo příliš nízkému obsahu estradiolu.

V takových situacích, pokud se objeví závratě / ospalost, je nutné snížit denní dávku nebo užít Utrozhestan před spaním do 10 dnů od menstruačního cyklu. Pokud dojde ke zkrácení menstruačního cyklu nebo výskytu špinění, je třeba začátek kurzu odložit na pozdější den cyklu (například místo 17. až 19.).

V perimenopauze as HRT u postmenopauzálních žen musí být udržována optimální koncentrace estradiolu. V případě potřeby je možné předepsat symptomatickou léčbu.

speciální instrukce

Utrozhestan nelze použít jako antikoncepci.

Lék je kontraindikován, aby se užíval současně s jídlem, protože to zvyšuje biologickou dostupnost progesteronu.

Během dlouhodobé léčby progesteronem je nutné systematicky provádět lékařská vyšetření, včetně studie jaterní aktivity. Užívání utrozhestanu by mělo být přerušeno, pokud se objeví cholestatická žloutenka nebo jsou zjištěny abnormality v testech jaterních funkcí.

Za přítomnosti diabetes mellitus může dojít ke snížení glukózové tolerance a ke zvýšení potřeby inzulínu a jiných antidiabetik.

Pokud se během léčby objeví amenorea, je nutné vyloučit možné těhotenství.

V případě acyklického krvácení by měla být léčba dočasně přerušena, dokud není stanovena příčina jejich výskytu, včetně vyšetření endometria.

Bylo zjištěno, že v raných stádiích může být spontánní potrat v 50% případů způsoben genetickými poruchami, stejně jako infekčními procesy a mechanickým poškozením. Pokud jsou spontánní potraty v počátečních stádiích způsobeny výše uvedenými důvody, může použití Utrozhestanu během těhotenství pouze oddálit odmítnutí a evakuaci neživotaschopného vajíčka. Aby se zabránilo hrozícímu potratu, je vhodné používat gestagenní látku pouze v případech nedostatečné sekrece progesteronu.

Pokud existuje tendence k rozvoji chloasmy nebo její náznaky v minulosti, je třeba se UV záření vyhnout.

Na pozadí HRT se zhoršuje hrozba žilní tromboembolie (plicní tromboembolismus nebo hluboká žilní trombóza), ischemické cévní mozkové příhody. Vzhledem k riziku tromboembolických komplikací je nutné upustit od farmakoterapie s rozvojem poruch, jako je dvojité vidění, exophthalmos, vaskulární léze sítnice, ztráta zraku, migrény. Také byste měli přestat používat Utrozhestan, když se objeví trombotické komplikace a žilní tromboembolismus, bez ohledu na postiženou oblast. Pacienti s anamnézou tromboflebitidy vyžadují pečlivé sledování.

Podle výsledků klinických studií s kombinovaným užíváním syntetických gestagenů a léků obsahujících estrogen po dobu delší než 5 let se riziko rakoviny prsu mírně zvyšuje. Není známo, zda toto riziko zhoršuje HRT s léky obsahujícími estrogen v kombinaci s progesteronem. Studie také zjistily zvýšené riziko demence na počátku HRT u pacientů starších 65 let.

Před a pravidelně během provádění HRT je nutné provést vyšetření, aby se zjistily možné kontraindikace léčby.

Užívání progesteronu může ovlivnit ukazatele štítné žlázy, funkce jater, hladiny testosteronu a koagulační parametry.

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

Při perorálním užívání Utrozhestanu je nutná opatrnost u pacientů obsluhujících složitá a potenciálně nebezpečná strojní zařízení (včetně vozidel).

Aplikace během těhotenství a kojení

Utrozhestan by měl být používán s opatrností v II. - III. Trimestru těhotenství kvůli zvýšenému riziku cholestázy.

Protože progesteron přechází do mateřského mléka, je užívání Utrozhestanu během kojení kontraindikováno.

Použití v dětství

Pacienti mladší 18 let jsou kontraindikováni k užívání Utrozhestanu z důvodu nedostatku údajů potvrzujících jeho bezpečnost a účinnost u dospívajících a dětí.

S poruchou funkce ledvin

U pacientů s chronickým selháním ledvin se gestagen doporučuje používat opatrně.

Pro porušení funkce jater

Absolutní kontraindikací pro perorální podání utrozhestanu je závažné onemocnění jater (včetně údajů z anamnézy).

U pacientů s lehkou až středně těžkou poruchou funkce jater se doporučuje používat přípravek Utrozhestan s opatrností.

Lékové interakce

Při perorálním užívání tobolek Utrozhestanu současně s jinými léky / přípravky je možná následující interakce:

oxytocin: snížení jeho laktogenního účinku;
antihypertenziva, diuretika, imunosupresiva, antikoagulancia: zvýšení účinku těchto léků;
tetracykliny, peniciliny: oslabení účinnosti progesteronu v důsledku porušení intestinálně-jaterní recirkulace pohlavních hormonů v důsledku změn střevní mikroflóry;
fenylbutazon, rifampicin, antiepileptika (fenytoin), barbituráty, griseofulvin, spironolakton a další léky indukující mikrozomální jaterní enzymy CYP3A4: zrychlení metabolismu progesteronu v játrech;
ketokonazol: zvýšená biologická dostupnost progesteronu;
bromokriptin: snížení účinnosti tohoto léku;
ketokonazol a cyklosporin: zvýšené hladiny těchto látek.

Závažnost těchto interakcí se může u různých pacientů významně lišit; proto je obtížné předpovědět klinické účinky těchto interakcí.

Biologická dostupnost progesteronu se může snižovat při nadměrné konzumaci ethanolu a kouření.

Hodnocení interakce progesteronu s jinými léky / látkami pro intravaginální podání nebylo provedeno. Aby se zabránilo narušení uvolňování a absorpce progesteronu, doporučuje se vyvarovat se současného užívání přípravku Utrozhestan s jinými léky užívanými intravaginálně.

Analogy

Analogy utrozhestanu jsou: Vanel, Krainon, Iprozhin, Prajisan, Progestozhel, Progesteron atd.

Podmínky skladování

Držte mimo dosah dětí. Skladujte při teplotě nepřesahující 25 ° C.

Doba použitelnosti je 3 roky.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze Utrozhestan

Četné recenze o Utrozhestanu na lékařských fórech jsou v drtivé většině pozitivní. Droga podle recenzí pomáhá s poruchami cyklu spojenými s nedostatkem progesteronu, vykazuje dobré výsledky v léčbě endometriózy a snižuje riziko selhání těhotenství v raných fázích. Někteří pacienti se domnívají, že se jim hlavně díky působení drogy podařilo udržet těhotenství a dítě porodit. Rovněž zaznamenávají účinnost léku, pokud je předepsán k normalizaci hormonálních hladin během menopauzy a během cyklu IVF na podporu luteální fáze. Mezi výhody kapslí patří také možnost jejich použití jak orálně, tak intravaginálně.

Nevýhody utrozhestanu zahrnují jeho vysoké náklady a přítomnost hormonů ve složení. Mnoho recenzí naznačuje vývoj takových nežádoucích účinků, jako je nevolnost, zvracení, ospalost, bolest hlavy, letargie, silné závratě, při perorálním podání. Existuje jen velmi málo stížností na výskyt nežádoucích účinků během vaginálního podání tobolky.