Brustan

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Brustan: návod k použití a recenze

1. Uvolněte formu a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Použití v dětství
11. V případě poruchy funkce ledvin
12. Za porušení funkce jater
13. Použití u starších osob
14. Lékové interakce
15. Analogy
16. Podmínky skladování
17. Podmínky výdeje z lékáren
18. Recenze
19. Cena v lékárnách

Latinský název: Brustan

ATX kód: M01AE51

Aktivní složka: ibuprofen + paracetamol (ibuprofen + paracetamol)

Výrobce: Madras Pharmaceuticals (Indie), Ranbaxi Laboratories Limited (Indie)

Popis a aktualizace fotografií: 26/8/2019

Ceny v lékárnách: od 100 rublů.

Koupit

Brustan je kombinovaný nesteroidní protizánětlivý lék (NSAID) s analgetickým, protizánětlivým a antipyretickým účinkem.

Uvolněte formu a složení

Dávkové formy přípravku Brustan:

potahované tablety: bikonvexní, oválné, oranžové, na jedné straně s černým potravinářským inkoustem, nápis RANBAXY (10 ks v blistrech, 1 blistr v papírové krabičce);
suspenze pro perorální podání: sirupovitá kapalina s charakteristickým zápachem, žlutá (60 nebo 100 ml v lahvích z tmavého skla, 1 lahvička s odměrkou v kartonové krabičce).

1 tableta obsahuje:

aktivní složky: paracetamol - 0,325 g, ibuprofen - 0,4 g;
pomocné složky: kukuřičný škrob, hydrogenfosforečnan vápenatý, čištěný mastek, povidon, isopropanol;
plášť filmu: filmotvorná suspenze opadry oranžová 06G53189 (hypromelóza 15cP, hypromelóza 5cP, barvivo oranžová žluť, oxid titaničitý, makrogol, laurylsulfát sodný, propylenglykol), čištěná voda.

5 ml suspenze obsahuje:

aktivní složky: paracetamol - 0,125 g, ibuprofen - 0,1 g;
pomocné složky: propylhydroxybenzoát, methylparahydroxybenzoát, edetát disodný, koloidní oxid křemičitý, sodná sůl karmelózy, sacharóza, glycerol, citrát sodný, hydrogensiřičitan sodný, xanthanová guma, monohydrát kyseliny citronové, polysorbát 80, broskvová příchuť 1, (ST 5921) -00014-11), chinolinové žluté barvivo, citrát sodný, čištěná voda.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Brustan je kombinovaný lék s protizánětlivými, analgetickými a antipyretickými účinky.

První aktivní složkou je ibuprofen, derivát kyseliny propionové ze skupiny nesteroidních protizánětlivých léků (NSAID). Má periferní protizánětlivé vlastnosti. Kromě toho má antipyretické a rychle cílené analgetické účinky. Mechanismus jeho účinku je způsoben schopností bez rozdílu blokovat cyklooxygenázu 1 (COX-1) a cyklooxygenázu 2 (COX-2) a v důsledku toho inhibovat syntézu prostaglandinů - mediátorů zánětu, bolesti a hypertermické reakce.

Druhou účinnou látkou je paracetamol, který má centrální analgetický účinek. Jeho mechanismus účinku je způsoben jeho schopností bez rozdílu blokovat COX, hlavně v centrálním nervovém systému, který ovlivňuje centra bolesti a termoregulace. Účinek paracetamolu na COX v zanícených tkáních je neutralizován buněčnými peroxidázami, což vysvětluje téměř úplnou absenci významné protizánětlivé aktivity. Vzhledem k nedostatečnému vlivu na syntézu prostaglandinů v periferních tkáních nemá žádný negativní vliv na metabolismus vody a solí a sliznici gastrointestinálního traktu.

Farmakokinetika

Ibuprofen

Po vstupu do gastrointestinálního traktu se ibuprofen rychle vstřebává. Maximální koncentrace dosáhne za 1–2 hodiny.

Aktivně se váže na plazmatické bílkoviny - o 90–99%. Pomalu proniká do kloubní dutiny, hromadí se v synoviální tekutině, kde vytváří vyšší koncentrace ve srovnání s krevní plazmou. Při dlouhodobém používání nejsou žádné známky kumulace.

Po absorpci je přibližně 60% farmakologicky neaktivní R-formy pomalu transformováno do aktivní S-formy. Ibuprofen se metabolizuje v játrech za vzniku dvou neaktivních metabolitů (hydroxylované a karboxylované sloučeniny).

Poločas (T _1/2) je 2 ± 0,5 hodiny. Vylučuje se: ledvinami - více než 90%, z toho nezměněno - ne více než 1%, zbytek - žlučí ve formě metabolitů a jejich konjugátů.

Paracetamol

Jakmile se paracetamol dostane do gastrointestinálního traktu, rychle se vstřebává. Maximální koncentrace (C _max) dosáhne během 10-60 minut. Hladina C _max je 5–20 μg / ml.

Spojení s plazmatickými proteiny není větší než 10%, v případě předávkování se mírně zvyšuje. Metabolity glukuronidu a sulfátu se neváží na plazmatické proteiny ani v dostatečně vysokých koncentracích.

Lék je rovnoměrně distribuován v tělesných tekutinách, proniká hematoencefalickou bariérou a v malém množství (<1%) do mateřského mléka.

Přibližně 90–95% paracetamolu se biotransformuje v játrech, což vede k neaktivním konjugátům s kyselinou glukuronovou (60%), taurinem (35%) a cysteinem (3%) a také malým množstvím deacetylovaných a hydroxylovaných metabolitů. U dětí je schopnost tvořit konjugáty s kyselinou glukuronovou nižší než u dospělých.

Malá část dávky paracetamolu je hydroxylována mikrozomálními enzymy, což vede k tvorbě vysoce aktivního N-acetyl-n-benzochinoniminu, který je zneškodněn vazbou na sulfhydrylové skupiny glutathionu v játrech. V případě předávkování paracetamolem se může hromadit N-acetyl-n-benzochinon imin a způsobit poškození jater.

Lék se vylučuje ledvinami hlavně ve formě sulfátových a glukuronidových konjugátů, nezměněných - <5%.

Období T _1/2 je 2–3 hodiny, se současnou jaterní cirhózou se mírně zvyšuje.

U starších pacientů klesá clearance paracetamolu, zvyšuje se T _1/2.

Indikace pro použití

horečka při akutních respiračních infekcích (akutní respirační onemocnění), chřipka, postvakcinační reakce, dětské infekce, jiná infekční a zánětlivá onemocnění doprovázená zvýšením tělesné teploty - jako antipyretikum;
bolestivý syndrom mírné nebo střední závažnosti, včetně migrény, neuralgie, bolesti při onemocněních ORL orgánů (krku, uší), bolesti hlavy a zubů, lumbago, myalgie, tendovaginitidy, fibrositidy, artralgie (u revmatoidní artritidy, osteoartrózy, dny), spondylartritidy, bolesti se zraněním pohybového aparátu a měkkých tkání (modřiny, vyvrtnutí, vykloubení, zlomeniny), algomenorea, bolest po operaci - jako lék proti bolesti.

Kontraindikace

Absolutní:

erozivní a ulcerativní léze gastrointestinálního traktu (GIT), žaludeční krvácení v aktivní fázi;
střevní zánět;
patologie krve (hypokoagulace, leukopenie, hemofilie);
období po operaci bypassu koronární arterie (pro tablety);
závažné selhání jater;
závažné selhání ledvin, včetně potvrzené hyperkalemie;
III trimestr těhotenství;
období kojení (laktace);
věk dětí: pozastavení - do 2 let, tablety - do 12 let;
anamnéza bronchiální obstrukce, rýma, kopřivka (úplný nebo částečný syndrom intolerance kyseliny acetylsalicylové - kopřivka, rhinosinusitida, polypy nosní sliznice a bronchiální astma) vyvolaná příjmem aspirinu (salicyláty) nebo jiných NSAID;
přecitlivělost na paracetamol, ibuprofen, kyselinu acetylsalicylovou nebo jiné NSAID a na další složky přípravku Brustan.

Podle pokynů je přípravek Brustan užíván s opatrností u městnavého srdečního selhání, ischemické choroby srdeční, arteriální hypertenze, cerebrovaskulárních onemocnění, dyslipidemie, diabetes mellitus, onemocnění periferních tepen, kouření, časté konzumace alkoholu, hyperbilirubinemie, cirhóza jater s portální hypertenzí, jaterní a / nebo renální nedostatečnost, nefrotický syndrom, nedostatek glukóza-6-fosfátdehydrogenázy, žaludeční vřed a dvanácterníkový vřed (v anamnéze), gastritida, onemocnění krve neznámé etiologie (anémie), v I. - II. trimestru těhotenství a ve stáří.

Návod k použití přípravku Brustan: metoda a dávkování

Trvání léčby stanoví lékař v závislosti na povaze onemocnění a terapeutickém účinku přípravku Brustan.

Průběh léčby antipyretikem - ne více než 3 dny, jako anestetikum - ne více než 5 dní. Pokud horečka přetrvává déle než 3 dny, měli byste se poradit s lékařem.

Potahované tablety

Tablety přípravku Brustan se užívají perorálně po jídle.

Doporučený režim dávkování, pokud neexistují žádné jiné předpisy:

děti od 12 do 15 let (s hmotností> 40 kg): 1 ks 3krát denně;
dospělí a děti starší 15 let: 1 ks. 3-4krát denně s intervalem 6-8 hodin, ale ne více než 4 tablety.

Perorální suspenze

Suspenze Brustan se užívá orálně, před použitím důkladně protřepejte lahvičku a přesně odměřte dávku léčiva pomocí dodávané oboustranné odměrky o objemu 5 ml.

Jedna dávka v závislosti na tělesné hmotnosti (věku) dítěte (počet odměrných lžiček / objem suspenze v ml):

10-15 kg (2-3 roky) - 1/5;
16-21 kg (4-6 let) - 1,5 / 7,5;
22-26 kg (7-9 let) - 2/10;
27–32 kg (10–11 let) - 2,5 / 12,5;
33–43 kg (12–14 let) - 3/15.

Brustan se užívá 3-4krát denně s intervalem 6-8 hodin, avšak ne více než 4krát denně.

Vedlejší efekty

Nežádoucí účinky způsobené použitím přípravku Brustan jsou vzácné, ale jsou možné následující reakce orgánů a systémů:

gastrointestinální trakt (GIT): NSAID-gastropatie (snížená chuť k jídlu, pálení žáhy, nevolnost, zvracení, bolesti břicha, zácpa / plynatost; zřídka - ulcerace gastrointestinálního traktu, v některých případech komplikovaná perforací a krvácením), suchost / podráždění ústní sliznice, ulcerace sliznice dásní, bolest v ústech;
hepatobiliární systém: hepatitida;
kardiovaskulární systém (CVS): tachykardie, srdeční selhání, zvýšený krevní tlak (TK);
centrální a periferní nervový systém: závratě, bolesti hlavy, nespavost, nervozita / podrážděnost, úzkost, psychomotorický neklid, deprese, zmatenost, halucinace, ospalost; zřídka - aseptická meningitida (častěji u pacientů s autoimunitními chorobami);
hematopoetický systém: anémie (včetně hemolytické a aplastické), trombocytopenická purpura a trombocytopenie, leukopenie, agranulocytóza;
dýchací systém: dušnost, bronchospastický syndrom;
smyslové orgány: porucha sluchu (zvonění / tinnitus), poškození zraku (rozmazané vidění / diplopie, toxická neuritida optického nervu, skotom, podráždění a suchost očí, otok víček a spojivka alergické geneze);
močový systém: nefrotický syndrom (edém), alergická nefritida, cystitida, polyurie, akutní selhání ledvin;
alergické reakce: svědění, kožní vyrážka (erytematózní nebo kopřivka), anafylaktoidní reakce, Quinckeho edém, anafylaktický šok, horečka, bronchospazmus / dušnost, Stevens-Johnsonův syndrom (exsudativní multiformní erytém), eozinofilie, epidermální syndrom, Lyme epidermis rýma;
laboratorní údaje: mohou se zvýšit - koncentrace kreatininu v séru, doba krvácení, aktivita jaterních transamináz; může klesat - koncentrace glukózy v séru, hladina hematokritu nebo hemoglobinu, clearance kreatininu.

Předávkovat

Příznaky předávkování jsou: nevolnost, zvracení, bolest v nadbřišku, tinnitus, bolest hlavy, metabolická acidóza, snížený krevní tlak, akutní selhání ledvin, tachykardie, bradykardie, kóma. Může existovat hepatotoxický účinek spojený s paracetamolem až do hepatonekrózy.

K léčbě tohoto onemocnění je třeba do jedné hodiny po užití přípravku Brustan provést výplach žaludku, podat aktivní uhlí, pacientovi poskytnout bohatý alkalický nápoj, provést nucenou diurézu, je třeba zavést dárce SH-skupin a prekurzory syntézy glutathionu - methionin a N-acetylcystein. Potřeba dalších terapeutických opatření by měla být stanovena v závislosti na koncentraci paracetamolu v krvi a na době, která uplynula po jeho užití. Doporučuje se také provádět symptomatickou léčbu v komplexu.

Pravděpodobnost předávkování je extrémně malá a vyskytuje se velmi zřídka, ale pokud k tomu dojde, musíte okamžitě vyhledat lékaře.

speciální instrukce

Léčba se provádí s minimální účinnou dávkou co nejdříve.

Během léčby je nutné sledovat periferní krevní obraz a funkční stav jater a ledvin.

Při prvních známkách gastropatie je nutné pozorování pacienta s důkladným vyšetřením, včetně esophagogastroduodenoscopy, krevního testu na hemoglobin a hematokritu, analýzy okultní krve obsažené ve stolici. Aby se zabránilo rozvoji gastropatie NSAID, doporučuje se přípravek Brustan kombinovat s přípravky prostaglandinu E, například misoprostolem.

Současné podávání přípravku Brustan s nepřímými antikoagulancii vyžaduje monitorování systému srážení krve.

Během léčby je nutné upustit od požívání alkoholu (ethanolu) a provádět práce, které vyžadují zvýšenou koncentraci pozornosti a rychlost psychomotorické reakce.

Před použitím přípravku Brustan v dětství je povinná konzultace s pediatrem, zejména pokud má dítě:

bronchiální astma, kopřivka;
chronické srdeční selhání;
patologie jater / ledvin;
anamnéza peptického vředového onemocnění, gastritida, ulcerózní kolitida, gastrointestinální krvácení;
kurz terapie s jinými léky proti bolesti;
užívání nepřímých antikoagulancií (léky k perorálnímu podávání, které snižují srážlivost krve), léky ke snížení krevního tlaku, diuretika (léky ke zvýšení močení), lithiové léky, methotrexát.

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

Brustan může způsobit nežádoucí účinky na centrální nervový systém, které mohou ovlivnit rychlost reakcí a schopnost soustředit se (například závratě). V tomto ohledu se během období léčby doporučuje zdržet se provádění potenciálně nebezpečných typů prací, včetně řízení automobilu a obsluhy složitých mechanismů.

Aplikace během těhotenství a kojení

V experimentálních studiích nebyly zjištěny mutagenní, teratogenní a embryotoxické účinky složek léčiva. Nicméně, Brustan má zakázán vstup ve třetím trimestru těhotenství, v prvním a druhém trimestru a během kojení, může být používán přísně podle lékařského předpisu pod jeho dohledem.

Použití u dětí

Tablety Brustan jsou kontraindikovány u dětí mladších 12 let, suspenze - až 2 roky.

S poruchou funkce ledvin

Je kontraindikováno užívat Brustan u pacientů se závažným selháním ledvin (clearance kreatininu méně než 30 ml / min), stejně jako v případě progresivního onemocnění ledvin.

Při selhání ledvin s clearance kreatininu 30 až 60 ml / min musí být Brustan užíván s opatrností.

Pro porušení funkce jater

Je kontraindikováno užívat Brustan u pacientů se závažnou jaterní nedostatečností, stejně jako v případě aktivních jaterních onemocnění.

S mírnou až středně těžkou jaterní nedostatečností, stejně jako s jaterní cirhózou s portální hypertenzí, musí být Brustan užíván s opatrností.

Použití u starších osob

Starší pacienti by měli být léčeni opatrně.

Lékové interakce

barbituráty, rifampicin, fenytoin, fenylbutazon, ethanol, tricyklická antidepresiva (induktory mikrozomální oxidace): zvyšují produkci hydroxylovaných aktivních metabolitů, zvyšují riziko vzniku závažných hepatotoxických reakcí;
inhibitory mikrozomální oxidace: snižují riziko hepatotoxicity;
vazodilatátory, včetně pomalých blokátorů kalciových kanálů a inhibitorů angiotenzin konvertujícího enzymu (ACE): jejich hypotenzní aktivita klesá;
furosemid a hydrochlorothiazid, urikosurické léky: je možné snížení natriuretické, diuretické a urikosurické účinnosti;
nepřímá antikoagulancia, antiagregační látky, fibrinolytika: zvyšuje se jejich účinek, zvyšuje se riziko hemoragických komplikací;
glukokortikosteroidy, kolchicin, estrogeny, ethanol: zvyšuje se ulcerogenní účinek, je možné souběžné krvácení;
orální hypoglykemické léky a inzulín: jejich účinek je zvýšen;
antacida a cholestyramin: snižují absorpci ibuprofenu;
digoxin, lithiové přípravky a methotrexát: zvyšuje se jejich koncentrace v krvi;
kofein: zvyšuje analgetický účinek léku;
kyselina acetylsalicylová (ASA): ibuprofen inhibuje jeho antiagregační a protizánětlivé účinky; u pacientů užívajících nízké dávky ASA jako protidoštičkového léku je možné zvýšit výskyt akutní koronární nedostatečnosti po zahájení užívání přípravku Brustan;
antikoagulancia a trombolytika (streptokináza, altepláza, sertralin, urokináza), inhibitory zpětného vychytávání serotoninu (citalopram, paroxetin, fluoxetin): zvyšuje se riziko závažného gastrointestinálního krvácení;
cefoperazon, cefotetan, cefamandol, plikamycin, kyselina valproová: zvyšují výskyt hypoprotrombinemie;
myelotoxické léky: zvyšují hematotoxicitu přípravku Brustan;
přípravky na bázi cyklosporinu a zlata: zvyšují účinek ibuprofenu na tvorbu prostaglandinů v ledvinách (to je vyjádřeno zvýšením nefrotoxicity), ibuprofen zase zvyšuje plazmatickou koncentraci cyklosporinu a pravděpodobnost rozvoje jeho hepatotoxicity;
blokátory tubulární sekrece: zvyšují plazmatickou koncentraci ibuprofenu a inhibují jeho vylučování z těla.

Analogy

Brustanovy analogy jsou: Next, Bolaren, Ibuklin, Nurofen, Gripomed, Novalgin, Payremol, Tilofen, Lugakold, Parafeks atd.

Podmínky skladování

Skladujte mimo dosah dětí při teplotě nepřesahující 25 ° C; tablety - chrání před vlhkostí a světlem, suspenze - nezmrazujte.

Doba použitelnosti: tablety - 3 roky, suspenze - 2 roky.

Podmínky výdeje z lékáren

Dostupné bez lékařského předpisu.

Recenze o Brustanovi

Recenze o Brustanovi jsou většinou pozitivní. Pacienti to popisují jako účinné a rychle působící antipyretické, protizánětlivé a analgetické činidlo. Nevýhody zahrnují velký seznam kontraindikací a možných vedlejších účinků, stejně jako relativně vysoké náklady, ale mnozí to považují za oprávněné.