Brinzopt

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Brinzopt: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Použití v dětství
11. V případě poruchy funkce ledvin
12. Za porušení funkce jater
13. Použití u starších osob
14. Lékové interakce
15. Analogy
16. Podmínky skladování
17. Podmínky výdeje z lékáren
18. Recenze
19. Cena v lékárnách

Latinský název: Brinzopt

ATX kód: S01EC04

Aktivní složka: brinzolamid (Brinzolamid)

Výrobce: SC ROMPHARM Company, SRL (K. O. Rompharm Company S. R. L.) (Rumunsko)

Popis a aktualizace fotografií: 2019-11-07

Ceny v lékárnách: od 412 rublů.

Koupit

Brinzopt je lék proti glaukomu.

Uvolněte formu a složení

Dávková forma - oční kapky, které jsou suspenzí téměř bílé nebo bílé barvy (5 ml v polyethylenových lahvičkách s aplikátorem kapek, 1 lahvička v papírové krabičce pro spotřebitelské balení a návod k použití přípravku Brinzopt).

Složení 1 ml přípravku:

účinná látka: brinzolamid - 10 mg;
pomocné složky: benzalkoniumchlorid, chlorid sodný, manitol (E421), dihydrát edetanu disodného, karbomer 974R, tyloxapol, čištěná voda, kyselina chlorovodíková nebo hydroxid sodný.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Brinzopt jako účinná látka obsahuje brinzolamid, inhibitor karboanhydrázy II (CA-II), což je enzym, který se nachází v mnoha tkáních těla, včetně očních tkání.

Lék katalyzuje reverzibilní reakce, při kterých dochází k hydrolýze kyseliny uhličité a hydrataci oxidu uhličitého.

V důsledku inhibice karboanhydrázy na úrovni řasnatého tělesa se tvorba hydrogenuhličitanových iontů zpomaluje a následně klesá transport sodíku a vody. To vede ke snížení sekrece komorové vody a v důsledku toho ke snížení nitroočního tlaku. A jak víte, zvýšený nitrooční tlak je hlavním rizikovým faktorem poškození optického nervu a zúžení hranic zorných polí.

Farmakokinetika

Po instilaci do spojivkového vaku vstupuje brinzolamid do systémového oběhu. Absorbuje se v erytrocytech, protože má vysokou afinitu ke CA-II. Asi 60% dávky se váže na plazmatické bílkoviny.

Léčivo se metabolizuje za vzniku N-desetylbrinzolamidu. Tento metabolit se váže na CA (hlavně na KA-I v přítomnosti brinzolamidu) a hromadí se v erytrocytech. Plazmatické koncentrace brinzolamidu a N-desetylbrinzolamidu jsou pod mezí kvantifikace (<7,5 ng / ml).

Lék se vylučuje z plné krve po dlouhou dobu. Průměrný poločas (T _½) je 24 týdnů. Vylučuje se hlavně nezměněnými ledvinami (asi 60%). V moči se stanoví jak hlavní metabolit (N-desetylbrinzolamid), tak stopová množství dalších metabolitů (O-desmethyl a N-desmethoxypropyl).

Indikace pro použití

Přípravek Brinzopt se používá ke snížení nitroočního tlaku u glaukomu s otevřeným úhlem a oční hypertenze v následujících případech:

s odolností vůči beta-blokátorům;
v případě kontraindikací pro jmenování betablokátorů;
v případě nedostatečného účinku při použití pouze beta-blokátorů nebo analogů prostaglandinů.

Kontraindikace

Absolutní:

hyperchloremická acidóza;
závažné selhání ledvin;
věk do 17 let;
těhotenství a kojení;
přecitlivělost na sulfonamidy, brinzolamid nebo na kteroukoli pomocnou složku přípravku Brinzopt.

Kromě toho se nedoporučuje předepisovat kapky při selhání jater nebo v přítomnosti glaukomu s úzkým úhlem, protože jejich použití u pacientů s těmito onemocněními nebylo studováno.

Relativní kontraindikace (při používání očních kapek Brinzopt je třeba postupovat opatrně):

pseudoexfoliativní nebo pigmentový glaukom;
přítomnost predispozičních faktorů pro rozvoj selhání ledvin (je možná metabolická acidóza);
stavy / nemoci doprovázené vysokým rizikem poškození rohovky, jako je dystrofie rohovky a diabetes mellitus.

Brinzopt, návod k použití: metoda a dávkování

Oční kapky Brinzopt se instilují do spojivkového vaku. Po instilaci se doporučuje pečlivě zavřít víčka (aby se zajistila nasolakrimální okluze), aby se snížil průnik léčiva do systémového oběhu a v důsledku toho se snížilo riziko vzniku systémových nežádoucích účinků. Před každým použitím lahvičku dobře protřepejte. Láhev by měla být mezi jednotlivými použitími těsně uzavřena. Při instilaci, aby se zabránilo kontaminaci / kontaminaci suspenze, je třeba věnovat maximální pozornost tomu, aby se špička kapátka nedostala do kontaktu s okem a jinými povrchy.

Brinzopt je obvykle předepsán 1 kapkou do každého postiženého oka dvakrát denně. V některých případech je nutné zvýšit frekvenci aplikace léku až 3krát denně.

Pokud je přípravek Brinzopt předepsán v kombinaci s jinými oftalmologickými přípravky, měly by být přípravky instalovány v intervalech nejméně 5 minut, přičemž oční masti by měly být aplikovány jako poslední.

Pokud je pacient převeden do přípravku Brinzopt z jiného antiglaukomatického léku, lze léčbu zahájit následující den.

Pokud dojde k vynechání další dávky, dvojitá dávka by neměla být instilována, léčba pokračuje další instilací.

Vedlejší efekty

V klinických studiích dostávalo brinzolamid jako jediné léčivo nebo v kombinaci s beta-blokátorem timolol maleátem 5 mg / ml více než 2 732 pacientů. Během několika sekund až několika minut po instilaci byly nejčastěji pozorovány následující nežádoucí účinky: dysgeuzie (6%) a dočasné rozmazané vidění (5,4%).

Podle údajů z klinických studií a spontánních hlášení po registraci může přípravek Brinzopt způsobit následující nežádoucí účinky (jsou klasifikovány podle frekvence vývoje tímto způsobem: ≥ 1/10 - velmi často; od ≥ 1/100 do <1/10 - často; od ≥ 1/1000 až <1/100 - zřídka; od ≥ 1/10 000 do <1/1000 - zřídka; <1/10 000 - velmi vzácně; neznámá frekvence - na základě dostupných údajů nelze frekvenci odhadnout):

na straně orgánu zraku: často - pocit cizího tělesa a bolest v očích, podráždění očí, rozmazané vidění, oční hyperémie; zřídka - zbarvení rohovky, bodkovaná keratitida, keratitida, keratopatie, svědění očí, edém spojivek, alergická konjunktivitida, fotofobie, meibomitida, konjunktivitida, nahromadění v oku, blefaritida, diskomfort nebo neobvyklé pocity v oku, slzení, slzení, svědění, pigmentace skléry, výtok z očí, subkonjunktivální cysty, narušení integrity nebo defektu rohovkového epitelu, pterygia, eroze rohovky, kůra na okrajích víček, injekce do spojivky, hromadění pigmentu v rohovce během diagnostických testů k potvrzení narušení integrity rohovkového epitelu; zřídka - edém periorbitální oblasti,změna poměru průměrů výkopu k průměru hlavy optického nervu, snížená zraková ostrost, diplopie, hypestézie, fotopsie, edém rohovky, zvýšený nitrooční tlak; neurčená frekvence - madaróza, erytém očních víček, poruchy zraku, poruchy rohovky a očních víček, alergické projevy očí;
ze orgánu sluchu a labyrintu: zřídka - zvonění v uších; neurčená frekvence - závratě;
z nervového systému a psychiky: zřídka - bolest hlavy, motorická dysfunkce, parestézie, závratě, amnézie, noční můry, apatie, nervozita, deprese, depresivní nálada, snížené libido; zřídka - ospalost, nespavost, porucha paměti; neznámá frekvence - ageuzie, hypoestézie, třes;
z gastrointestinálního traktu a výživy: často - dysgeuzie; zřídka - parestézie v ústech, sucho v ústech, snížená citlivost v ústech, bolest v horní části břicha, plynatost, nepohodlí v žaludku nebo v břiše, nevolnost, dyspepsie, průjem, zvracení, ezofagitida, gastrointestinální poruchy, časté pohyby střev; nespecifikovaná frekvence - snížená chuť k jídlu;
z hepatobiliárního systému: nespecifikovaná frekvence - změna ve výsledcích analýzy funkčního stavu jater;
z imunitního systému: neznámá frekvence - projevy přecitlivělosti na léčivo;
na straně hematopoetického systému: zřídka - zvýšení obsahu chloru v plazmě, snížení počtu červených krvinek;
z močových cest a funkce ledvin: zřídka - bolest v oblasti ledvin; nespecifikovaná frekvence - pollakiurie;
na straně pojivové tkáně a pohybového aparátu: zřídka - svalové křeče, bolesti zad, myalgie; nespecifikovaná frekvence - bolest končetin, artralgie;
z dýchacího systému: zřídka - podráždění v krku, bolest orofaryngeální, bolest hltanu a hrtanu, kýchání, rýma, krvácení z nosu, dušnost, syndrom kašle horních cest dýchacích; zřídka - ucpaný nos, suchý nos, otok sliznice vedlejších nosních dutin, pocit ucpání horních cest dýchacích, bronchiální hyperaktivita, kašel; neurčená frekvence - bronchiální astma;
na straně kardiovaskulárního systému: zřídka - palpitace, bradykardie, syndrom kardiorespirační tísně; zřídka - porucha srdečního rytmu, angina pectoris; nespecifikovaná frekvence - zvýšení nebo snížení krevního tlaku, hypertenze, arytmie, zvýšená srdeční frekvence, tachykardie;
na straně kůže a podkožního tuku: zřídka - kožní vyrážky (včetně makulopapulární vyrážky), pocit napnutí kůže; zřídka - generalizované svědění, kopřivka, vypadávání vlasů; neznámá frekvence - erytém, dermatitida;
z reprodukčního systému: zřídka - erektilní dysfunkce;
infekce a infekce: zřídka - sinusitida, faryngitida, nazofaryngitida; neurčená frekvence - rýma;
ostatní: zřídka - zvýšená únava, bolest nebo nepohodlí na hrudi, neobvyklé pocity; zřídka - podrážděnost, úzkost, bolest na hrudi, astenie; neurčená frekvence - malátnost, periferní edém.

V malém počtu krátkodobých studií užívání přípravku Brinzopt u dětí byly nežádoucí účinky pozorovány asi u 12,5% případů. Většinou šlo o drobné lokální reakce: podráždění očí, injekce do spojivky, slzení a výtok z očí.

Popis vybraných nežádoucích účinků

Podle klinických studií brinzolamidu je nejběžnějším systémovým vedlejším účinkem dysgeuzie (neobvyklá nebo hořká chuť v ústech po instilaci léčiva do spojivkového vaku). Tato porucha je s největší pravděpodobností způsobena průchodem suspenze nasolakrimálním kanálem do nosohltanu. Ke snížení závažnosti tohoto účinku pomáhá krátké zavření očních víček po instilaci.

Nežádoucí účinky nervového systému, gastrointestinálního traktu, ledvin a hematologických parametrů, stejně jako metabolické poruchy, se vyskytují hlavně při použití systémových inhibitorů karboanhydrázy. Brinzopt je inhibitor karboanhydrázy se sulfonamidovou strukturou, a proto může při instilaci do očí také způsobit podobné reakce.

Při použití brinzolamidu kromě léčby travoprostem nebyly zjištěny žádné neočekávané nežádoucí účinky. Pozorované poruchy při kombinované léčbě byly srovnatelné s poruchami po použití každého z těchto léků samostatně.

Předávkovat

Nejsou k dispozici žádné zprávy o případech předávkování přípravkem Brinzopt. Očekává se, že při významném překročení doporučené dávky může dojít k poruchám nervového systému, může se objevit acidóza a nerovnováha elektrolytů.

Léčba je symptomatická a podpůrná. U pacientů je nutné sledovat hladinu pH krve a koncentraci elektrolytů v plazmě.

speciální instrukce

Přes místní použití léku může brinzolamid vstoupit do systémového oběhu a způsobit vedlejší účinky typické pro systémové sulfonamidy. V případě vzniku závažných reakcí přecitlivělosti je léčba přípravkem Brinzopt přerušena.

Ukázalo se, že brinzolamid je účinný při přidání k timololu k léčbě glaukomu. Rovněž byl zaznamenán účinek přípravku Brinzopt na snížení nitroočního tlaku po přidání k travoprostu (analog prostaglandinu), avšak neexistují dlouhodobé údaje o použití brinzolamidu jako doplňkové léčby k travoprostu.

Brinzopt obsahuje benzalkoniumchlorid jako konzervační látku, která může způsobit bodovou keratopatii a / nebo toxickou ulcerózní keratopatii. V tomto ohledu je nutná opatrnost u pacientů s poraněním rohovky a syndromem suchého oka.

U pacientů s poškozenou rohovkou (zejména u pacientů se sníženým počtem endoteliálních buněk) nebyl účinek brinzolamidu na endotel rohovky studován.

Inhibitory karboanhydrázy mohou ovlivnit stupeň hydratace rohovky, což zvyšuje riziko poranění rohovky při nošení kontaktních čoček. Pacientům se doporučuje, aby si před nakapáním očních kapek vybrali čočky a nasadili si je alespoň 15 minut po aplikaci Brinzoptu. U pacientů s vysokým rizikem poškození rohovky (s dystrofiemi rohovky a diabetes mellitus) je vyžadován zvláštní lékařský dohled.

Při současném použití inhibitorů karboanhydrázy v dávkových formách pro místní použití a orální podávání se může vyvinout aditivní účinek. V tomto ohledu se nedoporučuje používat Brinzopt ve spojení s perorálními inhibitory karboanhydrázy.

Zkušenosti s léčbou pseudoexfoliativního a pigmentového glaukomu brinzolamidem jsou omezené. Z tohoto důvodu je třeba přijmout preventivní opatření a kontrolovat nitrooční tlak.

Účinek přípravku Brinzopt na glaukom s úzkým úhlem nebyl studován, jeho použití u tohoto onemocnění se nedoporučuje.

Jsou známy případy acidobazické nerovnováhy u pacientů užívajících inhibitory karboanhydrázy uvnitř. Brinzopt by měl být používán s opatrností k léčbě pacientů, u nichž je riziko rozvoje selhání ledvin, vzhledem k pravděpodobnosti metabolické acidózy.

Nejsou k dispozici žádné informace o abstinenčních příznakech po ukončení léčby brinzolamidem. Očekává se, že účinek Brinzoptu na snížení nitroočního tlaku může trvat až 5-7 dní.

Účinek brinzolamidu, který se lokálně používá v oftalmologii, na lidskou plodnost nebyl studován. Ve studiích na zvířatech nebyly zjištěny žádné nežádoucí účinky.

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

Při používání přípravku Brinzopt byl zaznamenán mírný vliv na schopnost člověka řídit vozidla a pracovat se složitými mechanismy. Perorální inhibitory karboanhydrázy mohou způsobit zhoršenou koordinaci pohybu a koncentraci. Protože po nakapání kapek lék vstupuje do systémového oběhu, může také způsobovat nežádoucí účinky.

U některých pacientů jsou ihned po instilaci přípravku Brinzopt zaznamenány poruchy zraku (včetně zamlžování). V těchto případech se po určitou dobu po užívání drogy (do obnovení vidění) doporučuje zdržet se vykonávání potenciálně nebezpečných činností.

Aplikace během těhotenství a kojení

Neexistují spolehlivé údaje o bezpečnosti používání brinzolamidu během těhotenství. V průběhu studií na zvířatech bylo zjištěno, že systémově používaný lék má reprodukční toxicitu. V tomto ohledu se jmenování přípravku Brinzopt těhotným ženám nedoporučuje. Během léčby byste měli používat spolehlivé metody antikoncepce.

Po lokální aplikaci v oftalmologii nejsou k dispozici žádné informace o penetraci brinzolamidu a / nebo jeho metabolitů do mateřského mléka. Podle studií na zvířatech po perorálním podání lék přechází do mateřského mléka v minimálním množství. Vzhledem k možnému riziku nežádoucích účinků u kojenců se doporučuje buď přestat kojit, nebo se zdržet medikamentózní léčby.

Použití v dětství

Bezpečnost a účinnost přípravku Brinzopt u dětí mladších 17 let nebyla stanovena, proto se podávání léku pacientům této věkové kategorie nedoporučuje.

S poruchou funkce ledvin

Účinky přípravku Brinzopt u pacientů se závažným poškozením ledvin (clearance kreatininu <30 ml / min) a u pacientů s hyperchloremickou acidózou nebyly studovány. Bylo však zjištěno, že brinzolamid a jeho hlavní metabolit se vylučují hlavně ledvinami, a proto je použití léčiva u těchto patologických stavů kontraindikováno.

Pro porušení funkce jater

Změny ve farmakokinetice brinzolamidu při selhání jater nebyly studovány, proto se podávání očních kapek Brinzopt nedoporučuje.

Použití u starších osob

Brinzopt se používá k léčbě starších pacientů. Není nutné upravovat terapeutický režim.

Lékové interakce

Zvláštní studie interakce přípravku Brinzopt s jinými léky nebyly provedeny.

V klinických studiích byl brinzolamid používán společně s očními látkami, jako jsou timolol a analogy prostaglandinů. Nebyly zaznamenány žádné nežádoucí účinky.

Brinzolamid je metabolizován za účasti izoenzymů cytochromu P ₄₅₀: hlavně CYP3A4, v menší míře - CYP2C9, CYP2A6 a CYP2C8. Předpokládá se, že inhibitory CYP3A4 (itrakonazol, ritonavir, ketokonazol, troleandomycin, klotrimazol) inhibují metabolismus brinzolamidu. V tomto ohledu je třeba při současném užívání těchto léků postupovat opatrně. V tomto případě je kumulace brinzolamidu nepravděpodobná, protože je vylučován ledvinami.

Možnost současného užívání brinzolamidu s adrenergními léky a miotiky nebyla studována.

Brinzolamid není inhibitorem izoenzymů cytochromu P ₄₅₀.

Analogy

Analogy Brinzoptu jsou Azopt, Glaukopt, Dorzopt, Trusopt atd.

Podmínky skladování

Skladujte v originálním balení při teplotě nepřesahující 25 ° C. Držte mimo dosah dětí.

Doba použitelnosti je 2 roky. Lék můžete uchovávat po prvním otevření lahve nejdéle 4 týdny.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze společnosti Brinzopt

V přehledech přípravku Brinzopt pacienti převážně naznačují, že tento lék slabě snižuje zvýšený nitrooční tlak. Mezi další nevýhody patří potřeba uchovávat kapky v chladničce. Někteří si stěžují, že je obtížné nalít drogu ve studené formě, protože láhev „zamrzne“. Rovněž naznačují horší toleranci Brinzoptu než jiné importované analogy.