Bitsillin-1

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Bitsillin-1: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Použití v dětství
11. V případě poruchy funkce ledvin
12. Lékové interakce
13. Analogy
14. Podmínky skladování
15. Podmínky výdeje z lékáren
16. Recenze
17. Cena v lékárnách

Latinský název: Bicillin-1

ATX kód: J01CE08

Léčivá látka: benzathin benzylpenicilin (benzathin benzylpenicilin)

Výrobce: JSC Sintez (Rusko)

Popis a fotografie aktualizovány: 30.11.2018

Prášek pro přípravu suspenze pro intramuskulární podání Bicilinu-1

Bicilin-1 je antibiotikum, které se štěpí penicilinázou ze skupiny biosyntetických penicilinů.

Uvolněte formu a složení

Přípravek se vyrábí ve formě prášku pro přípravu suspenze pro intramuskulární (i / m) podání: prášková hmota bílé nebo bílé barvy se slabě žlutým nádechem náchylná ke shlukování, která po přidání vody vytvoří stabilní suspenzi [600 000, 1 200 000 nebo 2 400 000 jednotky účinku (ED) v lahvičce o objemu 10 nebo 20 ml; v lepenkové krabici s 1, 5 nebo 10 lahvemi a návodem k použití Bitsillin-1; pro nemocnice - 50 lahví v lepenkové krabici].

Složení prášku obsaženého v 1 lahvičce: benzathin benzylpenicilin - 600 000, 1 200 000 nebo 2 400 000 jednotek.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Benzathin benzylpenicilin je beta-laktamové antibiotikum, které patří do skupiny dlouhodobě působících penicilinů typu G. Účinná látka má dlouhodobý účinek, působí baktericidně na buňku mikrobů a potlačuje syntézu jejích stěn.

Bicilin-1 vykazuje aktivitu proti následujícím mikroorganismům:

grampozitivní patogeny: Staphylococcus spp. (tvořící penicilinázu), Corynebacterium diphtheriae, Streptococcus spp. počítaje v to. Streptococcus pneumoniae;
anaerobní bakterie tvořící spory: Bacillus anthracis, Clostridium spp., Actinomyces israelii;
gramnegativní mikroorganismy: Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, stejně jako Treponema spp.

Kmeny Staphylococcus spp., Které produkují penicilinázu, která ničí benzylpenicilin, jsou vůči antibiotiku rezistentní.

Farmakokinetika

Po injekci suspenze do svalové tkáně se pomalu hydrolyzuje za uvolnění benzylpenicilinu. Maximální koncentrace léčiva (_Cmax) v plazmě po injekci je dosaženo po 12-24 hodinách.

Koncentrace účinné látky v krvi v plazmě po zavedení 2 400 000 U 14. dne je 0,12 μg / ml; po zavedení 1 200 000 U 21. den - 0,06 μg / ml. Benzylpenicilin má vysokou rychlost penetrace do tekutin a nízkou penetraci do tkání. Váže se na plazmatické bílkoviny o 40-60%, prochází placentární bariérou a vylučuje se do mateřského mléka.

Lék je mírně biotransformovaný, vylučován většinou ledvinami v nezměněné podobě. Až 33% podané dávky je vyloučeno během 8 dnů.

Indikace pro použití

Bicilin-1 se doporučuje k prevenci / léčbě infekcí způsobených mikroorganismy citlivými na antibiotika:

léčba: zatáčení, šarlach, půllitr, akutní tonzilitida, syfilis (monoterapie);
prevence: opakované záchvaty po akutní revmatické horečce (ARF), infekce rány, relapsy erysipel, infekce po extrakci zubu nebo tonzilektomii.

Kontraindikace

Léčba bicilinem-1 je kontraindikována během kojení a v případě přecitlivělosti na benzathin, benzylpenicilin nebo jiné léky patřící do skupiny beta-laktamových antibiotik (včetně cefalosporinů).

Přípravek by měl být používán s opatrností u následujících onemocnění / stavů:

těhotenství;
pseudomembranózní kolitida;
komplikovaná alergická anamnéza;
chronické selhání ledvin (CRF).

Bitsillin-1, návod k použití: metoda a dávkování

Bicilin-1 je určen pouze k intramuskulární injekci, lék nelze podávat intravenózně (intravenózně)!

Injekce se provádějí hluboko do svalu gluteus maximus, do horního vnějšího kvadrantu. Pokud během injekce vstoupila jehla injekční stříkačky do cévy, což dokazuje krev, která se objevuje ve válci, je nutné ji vyjmout a injikovat suspenzi na jiné místo. Pokud jsou nutné dvě injekce, měla by být provedena do různých hýždí.

Suspenze musí být připravena bezprostředně před použitím za aseptických podmínek. Do injekční lahvičky je třeba zavést 0,9% roztok chloridu sodného nebo vodu na injekci v následujících množstvích: pro dávku 0,6 milionu U - 2 ml, pro 1,2 milionu U - 4 ml, pro 2,4 milionu U - 8 ml. Rychlost infuze je 1 ml / 5 sekund. Pro vytvoření rovnoměrné suspenze promíchejte směs jemným třepáním lahve ve směru její podélné osy po dobu 1/2 minuty nebo rychlým otáčením lahvičky mezi dlaněmi po dobu nejméně 1 minuty. Na povrchu výsledné suspenze jsou bubliny povoleny poblíž stěn lahve.

Doporučený dávkovací režim Bitsillinu-1:

zatáčení a půllitr (léčba): jednou, dospělí - v dávce 2,4 milionu jednotek, děti - 1,2 milionu jednotek;
syfilis (léčba dospělých a dětí ve věku 2–12 let): primární seronegativní syfilis - jednorázová dávka 2,4 milionu jednotek; primární séropozitivní - s intervalem 7 dnů, 1 injekce v dávce 2,4 milionu jednotek, samozřejmě - 2 injekce; sekundární a latentní časný syfilis, pozdní (terciární a neurosyfilis) - s intervalem 7 dnů, 1 injekce v dávce 2,4 milionu jednotek, samozřejmě - 3 injekce;
vrozený syfilis u dětí do 2 let věku, narozených matkám s neléčeným syfilisem (léčba): s intervalem 7 dnů v dávce 50 tisíc U / kg (vstříkněte ½ dávky do různých hýždí), kurz - 3 injekce; za účelem profylaktické terapie u dětí s nedostatečnou léčbou matky nebo serorezistence syfilisu: s intervalem 7 dnů v dávce 50 tisíc U / kg (injekčně v ½ dávce do různých hýždí), kurz - 2 injekce;
spála, akutní tonzilitida, infekce rány (léčba): dospělí - 1krát týdně v dávce 1,2–2,4 milionu jednotek; děti do 12 let - každé 3 dny, 0,6 milionu IU nebo každé 2-4 týdny, 1,2 milionu IU (v závislosti na závažnosti infekce);
relapsy erysipel (prevence): dospělí se sezónními relapsy - jednou za 4 týdny při dávce 2,4 milionu jednotek ročně po dobu 3-4 měsíců, s častými relapsy - jednou za 3-4 týdny při dávce 2,4 milionu jednotek na po dobu 2-3 let; děti - jednou za 2 týdny v dávce 0,6 milionu IU nebo každé 3-4 týdny v dávce 1,2 milionu IU;
opakované záchvaty po utrpení ARF (prevence): dospělí a dospívající starší 12 let - jednou za 3 týdny v dávce 2,4 milionu jednotek; děti - jednou za 3 týdny, s tělesnou hmotností nižší než 25 kg při dávce 0,6 milionu jednotek, více než 25 kg - 1,2 milionu jednotek; doba užívání Bitsillin-1 je stanovena individuálně;
infekce po extrakci zubu nebo tonzilektomii (profylaxi): každých 7-14 dní dospělí - v dávce 2,4 milionu jednotek, děti - 0,6 nebo 1,2 milionu jednotek, dokud nejsou příznaky zcela odstraněny.

Vedlejší efekty

hematopoetické orgány: trombocytopenie, hemolytická anémie, leukopenie;
alergické reakce: artralgie, eozinofilie, horečka, kopřivka, potíže s dýcháním, exfoliativní dermatitida, exsudativní multiformní erytém, anafylaxe, angioedém, anafylaktoidní reakce, anafylaktický šok; při léčbě syfilisu může v důsledku uvolňování toxinů dojít k Jarish-Herxheimerově reakci;
trávicí systém: glositida, stomatitida, kandidóza, zvracení, nevolnost, průjem, přechodné mírné zvýšení hladiny jaterních transamináz, pseudomembranózní kolitida;
lokální reakce na injekce Bicilinu-1 (nejčastěji pozorované u dětí): infekce v místě vpichu, otoky, záněty, otoky, záněty podkožní tkáně, krvácení, abscesy, ekchymózy, atrofie, nekrózy, kožní ulcerace;
další: intersticiální nefritida; s dlouhým průběhem - superinfekce odolnými mikroorganismy a houbami; v případě užívání vysokých dávek, zejména na pozadí chronického selhání ledvin, je možná encefalopatie (poruchy pohybu, křeče, porucha vědomí).

Předávkovat

Při silném předávkování může dojít k záškubu svalů nebo křečím. Na pozadí tohoto stavu je předepsána symptomatická léčba.

speciální instrukce

Pokud se objeví jakákoli alergická reakce, je nutné okamžitě zastavit podávání Bicilinu-1 a zahájit vhodnou léčbu.

Při užívání anamnézy je třeba vzít v úvahu snášenlivost předchozí léčby peniciliny nebo jinými betalaktamovými antibiotiky.

Bicilin-1 je kontraindikován pro intravenózní, endolumbální, subkutánní podání a v tělesné dutině. Pokud došlo k náhodnému podání intravaskulární injekce léku, může dojít k přechodnému pocitu úzkosti, deprese a poškození zraku (Wanierův syndrom). Aby se zabránilo intravaskulární injekci léku, před zahájením procedury se doporučuje provést aspiraci, aby se zjistil možný vnik jehly injekční stříkačky do cévy.

Při léčbě syfilisu musí být provedeny mikroskopické a sérologické studie před zahájením kurzu a během léčby po dobu 4 měsíců.

Vzhledem k existujícímu riziku plísňových infekcí během léčby je vhodné užívat vitamíny skupiny B a vitamin C, případně i levorin a nystatin.

Je třeba vzít v úvahu, že při použití Bicilinu-1 v nedostatečných dávkách nebo na pozadí příliš brzkého ukončení léčby se zvyšuje pravděpodobnost výskytu rezistentních kmenů patogenů.

Aplikace během těhotenství a kojení

Užívání Bicilinu-1 během těhotenství je povoleno, pouze pokud očekávaný přínos léčby pro matku významně převáží možné riziko pro zdraví plodu.

Pokud je to nutné, doporučuje se během laktace převést dítě na umělé krmení.

Použití v dětství

Použití bitsilinu-1 u dětí je možné podle dávkovacího režimu.

S poruchou funkce ledvin

Bicilin-1 by měl být používán s opatrností v případě chronického selhání ledvin. Pacientům s chronickým selháním ledvin s clearance kreatininu (CC) pod 10 ml / min je předepsáno 25-50% denní dávky léku, s CC 10-50 ml / min - 75%.

Lékové interakce

alopurinol, probenecid, nesteroidní protizánětlivé léky (salicyláty, fenylbutazon, indomethacin), diuretika, blokátory tubulární sekrece: koncentrace penicilinů se zvyšuje v důsledku snížení tubulární sekrece;
makrolidy, tetracykliny, linkosamid, chloramfenikol a další bakteriostatická antibiotika: existuje antagonismus účinku těchto léků s benzathinem benzylpenicilinem;
cykloserin, cefalosporiny, aminoglykosidy, rifampicin, vankomycin a další baktericidní antibiotika: je prokázán synergický účinek;
alopurinol: zvyšuje se riziko alergických reakcí (včetně kožní vyrážky);
nepřímá antikoagulancia: účinnost těchto léků se zvyšuje, v důsledku potlačení střevní mikroflóry klesá index protrombinu;
léky, při jejichž biotransformaci dochází k kyselině para-aminobenzoové, orální antikoncepce: účinek těchto léků je oslaben;
ethinylestradiol: zvýšené riziko krvácení z průniku.

Analogy

Analogy bitsillinu-1 jsou Retarpen, bitsillin-3, bitsillin-5 atd.

Podmínky skladování

Uchovávejte mimo dosah dětí, chráněné před pronikáním vlhkosti, při teplotě nepřesahující 25 ° C.

Doba použitelnosti je 3 roky.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze o Bitsillin-1

Podle několika recenzí prokázal Bicilin-1 ve většině případů dobrý výsledek v léčbě infekcí způsobených bakteriemi citlivými na léčivo. Podle některých lékařů je však také třeba mít na paměti, že mnoho mikroorganismů si již na drogu vytvořilo imunitu. Bicilin-1 se doporučuje používat pouze podle pokynů specializovaného specialisty a také v kombinaci s užíváním pro- a prebiotik.

Mezi nevýhody pacientů patří hlavně bolest v / m injekce a výskyt nežádoucích účinků.