Byeta - Návod K Použití, Cena, Recenze, Analogy Léku

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Byetta

Byeta: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Použití v dětství
11. V případě poruchy funkce ledvin
12. Za porušení funkce jater
13. Použití u starších osob
14. Lékové interakce
15. Analogy
16. Podmínky skladování
17. Podmínky výdeje z lékáren
18. Recenze
19. Cena v lékárnách

Latinský název: Byetta

ATX kód: A10BX04

Aktivní složka: Exenatid (Exenatid)

Výrobce: Baxter Pharmaceutical Solutions (USA)

Popis a fotografie aktualizovány: 30.11.2018

Ceny v lékárnách: od 4979 rublů.

Koupit

Řešení pro subkutánní podání přípravku Byetta

Byetta je agonista polypeptidového receptoru podobný glukagonu, hypoglykemická látka.

Uvolněte formu a složení

Dávková forma - roztok pro subkutánní (s / c) podání: průhledný, bezbarvý (1,2 nebo 2,4 ml v zásobní vložce instalované v injekčním peru, v papírové krabičce 1 injekční pero a návod k použití Byeta).

Složení 1 ml roztoku:

účinná látka: exenatid - 250 mcg;
pomocné složky: metakresol, mannitol, kyselina octová, trihydrát octanu sodného, voda na injekci.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Léčivou látkou přípravku Byeta je exenatid, aminopeptid o 39 aminokyselinách, mimetikum polypeptidových receptorů podobných glukagonu.

Je to silný agonista inkretinů, jako je glukagonový peptid-1 (GLP-1), který zlepšuje funkci β-buněk, zvyšuje sekreci inzulínu závislou na glukóze, potlačuje nedostatečně zvýšenou sekreci glukagonu, zpomaluje vyprazdňování žaludku (po vstupu do krevního oběhu ze střeva) a mít další hypoglykemické účinky. Exenatid tedy může zlepšit kontrolu glykemie u diabetu 2. typu.

Aminokyselinová sekvence exenatidu úzce odpovídá sekvenci lidského GLP-1, díky čemuž se léčivo váže na receptory GLP-1 u lidí a aktivuje je. Výsledkem je, že syntéza závislá na glukóze a sekrece inzulínu z β-buněk pankreatu jsou zvýšeny za účasti cyklického adenosinmonofosfátu (AMP) a / nebo jiných intracelulárních signálních drah. Exenatid podporuje uvolňování inzulínu z β-buněk v případě zvýšené koncentrace glukózy.

Z hlediska chemické struktury a farmakologického účinku se Exenatid liší od inhibitorů alfa-glukosidázy, derivátů sulfonylmočoviny, inzulínu, biguanidů, meglitinidů, thiazolidindionů a derivátů D-fenylalaninu.

Glykemická kontrola u diabetu typu 2 se zlepšuje pomocí následujících mechanismů:

sekrece inzulínu závislá na glukóze: Exenatid zvyšuje sekreci inzulínu závislou na glukóze z β-buněk pankreatu u pacientů s hyperglykemickými stavy. Jak hladina glukózy v krvi klesá, sekrece inzulínu klesá, po dosažení normy se zastaví, čímž se snižuje potenciální riziko vzniku hypoglykémie;
první fáze inzulínové odpovědi: u diabetes mellitus typu 2 sekrece inzulínu specificky chybí během prvních 10 minut. Ztráta této fáze je navíc časnou dysfunkcí β-buněk. Použití exenatidu obnovuje nebo významně zvyšuje první a druhou fázi inzulínové odpovědi;
Sekrece glukagonu: v případě hyperglykémie exenatid potlačuje nadměrnou sekreci glukagonu, aniž by zasahoval do normální reakce glukagonu na hypoglykemii;
příjem potravy: Exenatid snižuje chuť k jídlu a v důsledku toho množství spotřebované potravy;
vyprazdňování žaludku: Potlačením žaludeční motility exenatid zpomaluje vyprazdňování žaludku.

Aplikace exenatidu diabetu typu 2 v kombinaci s thiazolidindionem, metforminem a / nebo sulfonylmočovinou přispívá ke snížení hladiny glukózy v krvi nalačno a po jídle a hladiny hemoglobinu Alc (Hb _A1 _c), než ke zlepšení kontroly glykemie.

Farmakokinetika

Po subkutánním podání se exenatid rychle vstřebává. Průměrná maximální koncentrace (C _max) je dosažena během 2,1 hodiny a je 211 pg / ml.

Plocha pod křivkou závislosti koncentrace na čase (AUC) po s / c podání Exenatidu v dávce 10 μg - 1036 pg × h / ml, tento údaj se zvyšuje v poměru ke zvýšení dávky, ale neovlivňuje _Cmax. Stejný účinek byl zaznamenán při subkutánní injekci Byety do ramene, břicha nebo stehna.

Distribuční objem (V _d) je přibližně 28,3 litrů. Vylučuje se hlavně glomerulární filtrací s následnou proteolytickou degradací. Světlá výška je asi 9,1 l / h. Konečný poločas (T _1/2) je 2,4 hodiny. Uvedené farmakokinetické parametry léčiva nezávisí na dávce.

Naměřené koncentrace se stanoví přibližně do 10 hodin po podání dávky exenatidu.

Farmakokinetika ve zvláštních případech:

zhoršená funkce ledvin: s mírným a středně závažným poškozením funkce [clearance kreatininu (CC) 30–80 ml / min] nejsou zjištěny významné rozdíly ve farmakokinetice exenatidu, proto není nutná úprava dávky. U pacientů s terminálním selháním ledvin na dialýze klesá clearance léčiva na přibližně 0,9 l / h (u zdravých pacientů - 9,1 l / h);
zhoršená funkce jater: nebyly zjištěny žádné významné rozdíly v plazmatické koncentraci exenatidu, protože léčivo se vylučuje hlavně ledvinami;
věk: u dětí nebyla farmakokinetika exenatidu studována; u dospívajících ve věku 12–16 let s diabetes mellitus 2. typu při použití Exenatidu v dávce 5 μg byly odhaleny podobné farmakokinetické parametry jako u dospělých pacientů; u starších pacientů nedochází ke změnám ve farmakokinetických vlastnostech, proto není nutná úprava dávky;
pohlaví a rasa: významné rozdíly ve farmakokinetice exenatidu mezi ženami a muži nejsou pozorovány, rasa také významně neovlivňuje tento parametr;
tělesná hmotnost: nebyla nalezena významná korelace mezi indexem tělesné hmotnosti a farmakokinetikou exenatidu.

Indikace pro použití

Jako monoterapie pro diabetes mellitus 2. typu se přípravek Byetu používá kromě dietní terapie a fyzické aktivity k dosažení adekvátní kontroly glykemie.

Jako součást kombinované léčby diabetu mellitu typu 2 se přípravek Byetu používá ke zlepšení kontroly glykémie v následujících případech:

kromě kombinace metformin / derivát sulfonylmočoviny / thiazolidindion / metformin + derivát sulfonylmočoviny / kombinace metformin + thiazolidindion;
kromě kombinace bazálního inzulínu + metforminu.

Kontraindikace

Absolutní:

diabetes mellitus 1. typu;
diabetická ketoacidóza;
závažná onemocnění gastrointestinálního traktu se současnou žaludeční parézou;
akutní pankreatitida;
závažné selhání ledvin (CC <30 ml / min);
věk do 18 let;
období těhotenství a kojení;
přecitlivělost na kteroukoli složku léčiva.

Lék Byeta by měl být používán s opatrností u pacientů s anamnézou pankreatitidy.

Byetta, návod k použití: metoda a dávkování

Roztok Byeta se injikuje subkutánně do oblasti břicha, stehna nebo ramen.

Na začátku léčby je lék předepsán 5 μg dvakrát denně před jídlem (kdykoli během 60 minut před snídaní a večeří; nepodávejte po jídle). Pokud vynecháte další dávku, neměli byste ji zdvojnásobovat, musíte dodržovat obvyklý plán.

Pokud není glykemická kontrola dostatečná, může se o měsíc později dávka přípravku Byeta zvýšit na 10 μg dvakrát denně.

Při provádění kombinované terapie se dávka metforminu, thiazolidindionu nebo jejich kombinace nemusí měnit. Při předepisování derivátů sulfonylmočoviny nebo inzulínu může být nutné snížit jejich dávku.

Vedlejší efekty

Vedlejší účinky přípravku Byetta, které byly hlášeny častěji než v ojedinělých případech, jsou klasifikovány následovně: velmi často - ≥ 10%, často - od ≥ 1% do 0,1% do 0,01% až <0,1%, velmi zřídka - <0,01%.

Monoterapie

velmi často: svědění v místě vpichu;
často: snížená chuť k jídlu, dyspepsie, průjem, nevolnost, zvracení, závratě, hypoglykémie;
zřídka: kožní reakce v místě vpichu (vyrážka, zarudnutí).

Kombinovaná léčba

velmi často: hypoglykemie (při současném použití derivátů sulfonylmočoviny), průjem, nevolnost, zvracení, svědění v místě vpichu;
často: snížená chuť k jídlu, dyspepsie, gastroezofageální reflux, bolest hlavy, třes, slabost, závratě;
zřídka: narušení chuti, nadýmání, bolest břicha, plynatost, říhání, zácpa;
zřídka: vyrážka a zarudnutí v místě vpichu, dehydratace (často spojená s nevolností, zvracením a / nebo průjmem), ospalost, akutní pankreatitida, porucha funkce ledvin (včetně zvýšené koncentrace kreatininu v séru, akutního selhání ledvin nebo zhoršení průběhu) chronické selhání ledvin), angioedém;
velmi vzácné: anafylaktická reakce, prodloužená doba srážení krve, někdy doprovázená krvácením (při současném užívání warfarinu).

Nežádoucí účinky byly obecně mírné nebo středně závažné a nevyžadovaly přerušení léčby. Hlášená nevolnost byla nejčastěji závislá na dávce, snižovala se s pokračující léčbou a nezasahovala do každodenních činností.

Se společným jmenováním derivátů sulfonylmočoviny se zvyšuje frekvence hypoglykémie, což může vyžadovat snížení jejich dávky. Většina epizod hypoglykémie má mírnou až střední intenzitu a je řízena požitím sacharidů.

Postmarketingové zprávy

z trávicího systému: plynatost, zácpa, říhání; zřídka - akutní pankreatitida; velmi zřídka - hemoragická nebo nekrotizující pankreatitida;
z nervového systému: ospalost, dysgeuzie;
na straně močového systému: změny funkce ledvin (včetně zvýšení koncentrace kreatininu v séru, akutního selhání ledvin nebo zhoršení průběhu chronického selhání ledvin);
na straně výživy a metabolismu: dehydratace (obvykle kvůli nevolnosti, zvracení a / nebo průjmu), úbytek hmotnosti;
z imunitního systému: velmi zřídka - anafylaktická reakce;
na části kůže a podkožní tkáně: svědění, kopřivka, papulární nebo makulární kožní vyrážky, alopecie, angioedém;
laboratorní údaje: v kombinaci s warfarinem - zvýšení INR (International Normalized Ratio), v některých případech spojené se vznikem krvácení.

Předávkovat

V případě užívání dávky, která je 10krát vyšší, než je maximální doporučená dávka, jsou možné poruchy jako silná nevolnost, zvracení, těžká hypoglykemie.

Léčba předávkování je symptomatická. Při těžké hypoglykémii se roztok dextrózy podává intravenózně.

speciální instrukce

Byetův roztok nelze podávat intravenózně nebo intramuskulárně. Po jídle je vstup zakázán.

Lék by se neměl používat v případě změny vzhledu roztoku: zákal, barvení, srážení.

Před zahájením léčby byste si měli pečlivě prostudovat přiložené „Pokyny pro používání injekčního pera“.

Vzhledem k potenciální imunogenicitě léčiv obsahujících peptidy a proteiny mohou být během léčby přípravkem Byetta vytvářeny protilátky proti exenatidu. U většiny těchto pacientů se titr protilátek snižoval s pokračujícím užíváním léku a zůstal nízký po dobu 82 týdnů. Přítomnost protilátek neovlivňuje typy hlášených nežádoucích účinků a jejich frekvenci.

Pacienti by měli být upozorněni, že přípravek Byetta může snižovat chuť k jídlu a / nebo přispívat ke ztrátě hmotnosti, ale tento jev není důvodem ke změně dávkovacího režimu.

Existují vzácné případy funkčního poškození ledvin (zvýšené hladiny kreatininu v séru, rozvoj selhání ledvin, včetně akutního nebo zhoršení chronického selhání ledvin), někteří pacienti vyžadovali hemodialýzu. Některé poruchy se vyskytly u pacientů, kteří současně dostávali jeden nebo více léků ovlivňujících funkci ledvin a / nebo metabolismus vody, stejně jako v případě souběžných poruch hydratace, jako je průjem, nevolnost a / nebo zvracení. Souběžně užívané léky zahrnovaly nesteroidní protizánětlivé léky, inhibitory angiotenzin konvertujícího enzymu a diuretika. Po vysazení léku, pravděpodobně způsobujícího patologické změny, a symptomatické terapii byla obnovena poškozená funkce ledvin. V předklinických a klinických studiích nebyla zjištěna žádná přímá nefrotoxicita exenatidu.

Během období užívání přípravku Byeta byly vzácně hlášeny případy akutní pankreatitidy. Pacienti by měli být upozorněni na nutnost okamžité lékařské pomoci, pokud dojde k silné přetrvávající bolesti břicha. Je nutná symptomatická léčba.

V předklinických studiích na hlodavcích nebyl kancerogenní účinek Exenatidu prokázán. Když byla u potkanů použita dávka, která byla 128krát vyšší než u lidí, bylo zaznamenáno kvantitativní zvýšení C-buněčných adenomů štítné žlázy bez známek malignity, což bylo spojeno se zvýšením střední délky života zvířat, kterým byl podáván Exenatide.

Aplikace během těhotenství a kojení

Přípravek Byetta je kontraindikován u těhotných a kojících žen.

Použití v dětství

Přípravek Byeta se nepoužívá u dětí a dospívajících (do 18 let).

S poruchou funkce ledvin

U mírné a středně závažné poruchy funkce ledvin (CC 30-80 ml / min) není nutná úprava dávky.

Při závažném selhání ledvin (CC <30 ml / min) je přípravek Byetta kontraindikován.

Pro porušení funkce jater

U funkčních poruch jater není terapeutický režim upraven.

Použití u starších osob

U starších pacientů je přípravek Byetu předepisován ve stejných dávkách jako u mladších pacientů.

Lékové interakce

Přípravek Byetu by měl být používán s opatrností v kombinaci s jinými perorálními léky, které vyžadují rychlou absorpci z gastrointestinálního traktu, protože Exenatide může zpomalit vyprazdňování žaludku. Léky, jejichž účinek závisí na jejich prahové koncentraci (například antibiotika), by se měly užívat nejméně 1 hodinu před podáním přípravku Byeta. Pokud musí být tyto léky užívány s jídlem, mělo by to být prováděno během jídla, před kterým se Exenatide nepodává.

Exenatid zvyšuje C _max digoxinu (aplikovaného 0,25 mg 1krát denně) o 17% a dobu dosažení C _max o 2,5 hodiny. AUC se nemění v rovnováze.

Při kombinovaném použití warfarinu 35 minut po podání přípravku Byeta se čas do dosažení _Cmax prodlouží o 2 hodiny.. Nebyly pozorovány klinicky významné změny v maximální koncentraci a v oblasti pod křivkou koncentrace-čas.

V lisinoprilu (v denních dávkách od 5 do 20 mg), který se používá u pacientů s mírnou a středně těžkou arteriální hypertenzí, se současným užíváním přípravku Byeta, C _max a AUC se nemění, avšak v rovnovážném stavu se doba dosažení C _max prodlužuje o 2 hodiny. časové indexy průměrného denního diastolického a systolického krevního tlaku se nemění.

Byetta snižuje C _max a AUC lovastatinu o 28, respektive 40%, prodlužuje dobu potřebnou k dosažení jeho C _max přibližně o 4 hodiny. Současné užívání inhibitorů HMG-CoA reduktázy není doprovázeno změnami lipidového složení krve (celkový cholesterol, lipoproteiny s nízkou a vysokou hustotou, tyroglobulin)).

Použití přípravku Byetta v kombinaci s inhibitory alfa-glukosidázy, meglitinidy a deriváty D-fenylalaninu nebylo studováno.

Analogy

Analogy Byety jsou: Byeta Long, Victoza, Lixumia, Saxenda, Trulicity atd.

Podmínky skladování

Skladujte při teplotě 2-8 ° C mimo dosah dětí, chráněné před světlem. Chraňte před mrazem.

Doba použitelnosti je 3 roky.

Použité injekční pero by nemělo být skladováno déle než 30 dní při teplotě do 25 ° C.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze o Baet

Recenze o Baytu jsou většinou pozitivní: lék vám umožňuje účinně kontrolovat hladinu cukru v krvi. Mezi další výhody patří snížená chuť k jídlu a hubnutí. Mnoho zvažuje nevýhodu potřeby každodenních injekcí, a proto dávají přednost tabletovaným hypoglykemickým látkám.

Byeta náklady jsou obecně vysoké.