Streptomycin

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Streptomycin: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Za porušení funkce jater
11. Lékové interakce
12. Analogy
13. Podmínky skladování
14. Podmínky výdeje z lékáren
15. Recenze
16. Cena v lékárnách

Latinský název: Streptomycin

ATX kód: J01GA01

Aktivní složka: streptomycin (streptomycin)

Výrobce: JSC "Sintez", JSC "Pharmasintez", JSC "Biochemist" (Rusko), "Kievmedpreparat" (Ukrajina)

Popis a aktualizace fotografií: 16. 8. 2019

Prášek pro přípravu roztoku pro intramuskulární podání streptomycin

Streptomycin je širokospektré antibiotikum ze skupiny aminoglykosidů.

Uvolněte formu a složení

Dávková forma streptomycinu je prášek pro přípravu roztoku pro intramuskulární podání: krystalický, hygroskopický, téměř bílý nebo bílý; rozpouštědlo - voda na injekci: čirá, bezbarvá kapalina bez zápachu [v lahvích po 500 nebo 1000 mg, 1, 5, 10, 25, 50, 100 lahví v papírové krabičce; rozpouštědlo (je-li součástí balení): v polyethylenových ampulích o objemu 2 nebo 5 ml].

Aktivní složka v 1 lahvičce: streptomycin - 500 nebo 1000 mg.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Streptomycin se tvoří během života zářících hub Streptomyces globisporus nebo jiných odrůd Streptomyces spp. Tato látka má bakteriostatický účinek v nízkých koncentracích. Spočívá ve skutečnosti, že streptomycin proniká stěnami mikrobiální buňky a váže se na specifické receptorové proteiny na 30S podjednotce bakteriálního ribozomu. Tím se zabrání tvorbě iniciačního komplexu „messenger RNA + 30S ribozomová podjednotka“, který aktivuje rozpad polyribozomů. Výsledkem je narušení čtení informací z DNA a produkce defektních proteinů, které v konečné fázi způsobí zastavení růstu a vývoje mikrobiálních buněk. Ve vyšších koncentracích je streptomycin charakterizován baktericidním účinkem,vyjádřeno poškozením cytoplazmatických membrán a následnou smrtí mikrobiální buňky.

Streptomycin má široké spektrum antimikrobiálního účinku. Je aktivní proti Mycobacterium tuberculosis, některým grampozitivním mikroorganismům (Corynebacterium diphtheriae, Staphylococcus spp.), Většině gramnegativních bakterií [Klebsiella spp. (včetně Klebsiella pneumoniae), Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Proteus spp., Francisella tularensis, Salmonella spp., Brucella spp., Yersinia spp. (včetně Yersinia pestis), Shigella spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae].

Streptomycin vykazuje mírnou aktivitu proti Enterococcus spp. a Streptococcus spp. (včetně Streptococcus pneumoniae). V kombinaci s vankomycinem nebo benzylpenicilinem se streptomycin účinně používá při léčbě endokarditidy způsobené Streptococcus viridians nebo Enterococcus faecalis.

Streptomycin je rezistentní ve slabě kyselém prostředí, ale při zahřátí se látka snadno ničí v roztocích kyselin a zásad. Sekundární rezistence škodlivých mikroorganismů na léčivo se vyvíjí dostatečně rychle. Streptomycin nemá žádný účinek na anaerobní bakterie, Pseudomonas aeruginosa, Rickettsia spp., Čeleď Spirochaetaceae.

Farmakokinetika

Při intramuskulárním podání je streptomycin rychle a téměř 100% absorbován z místa vpichu. Maximální koncentrace látky v krvi je dosaženo během 30–90 minut a je 25–50 μg / ml (po intramuskulární injekci 1 000 mg léčiva). Streptomycin se váže na plazmatické proteiny o méně než 10% a je distribuován ve všech tkáních těla (s výjimkou mozkové tkáně), včetně peritoneálních, ascitických, lymfatických, synoviálních a perikardiálních tekutin, pleurálního výpotku, extracelulární tekutiny a abscesové tekutiny.

Ve vysokých koncentracích se látka stanoví v plicích, játrech, ledvinách a v kostní a tukové tkáni je obsažena v malém množství. Distribuční objem u dospělých pacientů je 0,26 l / kg, u dětí - 0,2-0,4 l / kg, u novorozenců ne starších než 1 týden a s tělesnou hmotností nižší než 1500 g - až 0,68 l / kg, s tělesnou hmotností vyšší než 1 500 g - až 0,58 l / kg, u pacientů s cystickou fibrózou - 0,3–0,39 l / kg.

Streptomycin neproniká intaktní hematoencefalickou bariérou, ale prochází placentární bariérou a stanoví se v mateřském mléce. Látka se nepodílí na metabolických procesech.

Poločas u dospělých je 2-4 hodiny, u novorozenců - 5-8 hodin, u starších dětí - 2,5-4 hodiny. Terminální poločas přesahuje 100 hodin v důsledku postupného uvolňování streptomycinu z intracelulárních zásob. U pacientů s renální nedostatečností se eliminační poločas liší v závislosti na závažnosti onemocnění a může dosáhnout 100 hodin. U pacientů s cystickou fibrózou je toto číslo 1–2 hodiny a u pacientů s hypertermií a popáleninami může být poločas zkrácen ve srovnání s průměrnými hodnotami kvůli zvýšené clearance. 95% dávky streptomycinu se vylučuje v nezměněné formě močí glomerulární filtrací.

Indikace pro použití

tuberkulóza různých lokalizací, včetně tuberkulózní meningitidy (spolu s jinými léky);
brucelóza, tularemie, mor;
pohlavní granulom;
infekce močových cest, akutní bakteriální střevní infekce (po stanovení citlivosti patogenu);
bakteriální endokarditida (pouze v kombinaci s vankomycinem nebo benzylpenicilinem).

Kontraindikace

Absolutní:

závažné chronické selhání ledvin, které se vyskytuje s uremií a azotemií;
organické léze páru VIII hlavových nervů;
těhotenství;
přecitlivělost na složky léčiva, včetně anamnézy individuální intolerance na jiné aminoglykosidy.

Relativní (antibiotikum Streptomycin je předepsáno s opatrností v případě následujících onemocnění / stavů):

botulismus (terapie může vést k rozvoji poruch neuromuskulárního přenosu s dalším oslabením kosterních svalů);
parkinsonismus;
myasthenia gravis;
vyhlazení endarteritidy;
chronické selhání ledvin (s clearance kreatininu 40-60 ml / min);
srdeční selhání II a III stupně;
poruchy sluchu;
dehydratace;
sklon ke krvácení;
poruchy mozkové cirkulace;
děti a stáří;
období kojení.

Návod k použití streptomycinu: metoda a dávkování

Streptomycin se podává intramuskulárně.

Bezprostředně před podáním by měl být obsah lahvičky rozpuštěn ve sterilní vodě pro injekce v poměru 500 mg / 2 ml nebo 1 000 mg / 4 ml.

Doporučené dávky pro dospělé: jednorázově - 500 - 1 000 mg denně - od 1 000 do 2 000 (maximálně) mg. V případě špatné tolerance, s tělesnou hmotností do 50 kg a u pacientů starších 60 let, je předepsáno 750 mg streptomycinu denně.

Doporučené denní dávky pro děti:

do 3 měsíců: 10 mg / kg;
3-6 měsíců: 15 mg / kg;
6 měsíců až 2 roky: 20 mg / kg;
do 13 let a starší: 15–20 mg / kg (děti do 13 let - do 500 mg, dospívající - do 1000 mg).

Maximální dávky (jednorázově / denně):

3-4 roky: 150/300 mg;
5-6 let: 175/350 mg;
7-9 let: 200/400 mg;
9-14 let: 250/500 mg;
od 14 let: 500/1000 mg.

Schéma užívání drog:

tuberkulóza plic a dalších orgánů: 15 mg / kg (ale ne více než 1000 mg) denně v 1 nebo (se špatnou tolerancí) 2 dávkách; kurz - od 3 měsíců v kombinaci s jinými antituberkulózními léky;
tularemie: 2krát denně, 500 - 1 000 mg; kurz - 1-2 týdny před 5-7. dnem nepřítomnosti horečnaté teploty;
bakteriální endokarditida streptokokové geneze (způsobená Streptococcus spp., vykazující citlivost na penicilin): prvních 7 dní - 2krát denně, 1000 mg, následujících 7 dní - 2krát denně, 500 mg; jedna dávka pro pacienty starší 60 let během léčby - 500 mg; kurz - 2 týdny v kombinaci s benzylpenicilinem;
bakteriální endokarditida enterokokové geneze: prvních 14 dní - 2krát denně, 1000 mg, dalších 28 dní - 2krát denně, 500 mg; kurz - 6 týdnů v kombinaci s benzylpenicilinem (trvání může být zkráceno kvůli ototoxicitě);
mor, brucelóza: 2krát denně, 1000 mg; kurz - od 7 do 10 dnů.

Při léčbě pohlavního granulomu, infekcí močových cest a akutních bakteriálních střevních infekcí by měla být denní dávka rozdělena na 2-4 injekce; délka kurzu je od 10 do 14 dnů.

U pacientů s renální nedostatečností je denní dávka streptomycinu snížena. Maximální denní dávka v závislosti na clearance kreatininu:

50-60 ml / min: 500 mg;
40-50 ml / min: 400 mg.

Počáteční denní dávka pro arteriální hypertenzi a ischemickou chorobu srdeční je 250 mg, její zvýšení je možné v případě dobré tolerance.

Vedlejší efekty

močový systém: nefrotoxicita (nevolnost, výrazné snížení nebo zvýšení frekvence močení, anorexie, oligurie, žízeň, polyurie, zvracení);
nervový systém: ospalost, bolest hlavy, periferní neuritida, slabost, neuritida lícního nervu (brnění, necitlivost, pocit pálení v ústech nebo na obličeji), neuromuskulární blokáda při podávání v kombinaci se svalovými relaxanci (spánková apnoe, potíže s dýcháním, zástava dýchání), neurotoxický účinek (parestézie, záškuby svalů, epileptické záchvaty);
trávicí systém: nevolnost, průjem, zvracení, poruchy funkce jater (hyperbilirubinemie, zvýšená aktivita jaterních transamináz);
alergické reakce: vyrážka, svědění, angioedém, zrudnutí kůže, horečka;
smyslové orgány: ototoxicita (zvonění, ztráta sluchu, ztráta sluchu až nevratná hluchota, pocit ucpání v uších nebo bzučení), poruchy labyrintu / vestibulu (zvracení, diskoordinace, nevolnost, závratě, nestabilita);
místní reakce: bolest / hyperémie v místě vpichu.

V případech, kdy se některá z popsaných porušení zhoršuje, nebo je zaznamenán výskyt jakýchkoli jiných nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v pokynech, musíte se poradit s odborníkem.

Předávkovat

Nejdůležitějšími příznaky předávkování streptomycinem jsou toxické reakce vyjádřené nevolností, zvracením, ztrátou sluchu, zvoněním nebo pocitem ucpání v uších, anorexií, ataxií, závratěmi, žízní, poruchami močení, respiračním selháním až do jeho zastavení.

V tomto případě je nutné odstranit blokádu neuromuskulárního přenosu a jeho důsledky, pro které je předepsán příjem vápenatých solí a inhibitorů cholinesterázy, provádí se hemodialýza nebo peritoneální dialýza, v případě potřeby se používá umělá ventilace. Užitečné jsou také další symptomatické a podpůrné terapie.

speciální instrukce

Vzhledem k tomu, že antibiotikum Streptomycin může maskovat příznaky syfilisu, je-li možná smíšená infekce po dobu 4 měsíců, měl by se každý měsíc provádět sérologický test.

Během léčby, nejméně 1krát za 7 dní, je nutné sledovat funkci vestibulárního aparátu a sluchového nervu. Pokud jsou výsledky audiometrických testů neuspokojivé, měli byste snížit dávku léku nebo přerušit léčbu.

Při zhoršené funkci ledvin je pravděpodobnost nefrotoxicity vyšší. Zvýšené riziko je také pozorováno při předepisování léku ve vysokých dávkách nebo při dlouhodobém podávání (u této kategorie pacientů může být nutné denní sledování funkce ledvin). V průměru by měla být funkce ledvin sledována alespoň jednou za 7 dní.

Použití streptomycinu přispívá ke změně normální střevní flóry se zvýšením růstu Clostridium difficile, což může vést k rozvoji prodlouženého průjmu různého stupně závažnosti, bolesti břicha, horečky, intoxikace (ve formě slabosti, slabosti, nevolnosti, zvracení), výskytu leukocytózy (ve formě zvýšení počet leukocytů v krvi). Tyto příznaky se mohou vyvinout jak během léčby, tak 7-14 dní po ukončení léčby streptomycinem. Je nemožné používat léky, které inhibují střevní motilitu.

U dětí do 1 roku je jmenování léku možné pouze ze zdravotních důvodů.

Při absenci pozitivní klinické dynamiky je streptomycin zrušen. Je třeba vzít v úvahu pravděpodobnost výskytu rezistentních mikroorganismů (v případě potřeby je lék zrušen a je předepsána vhodná terapie).

Během období používání streptomycinu při řízení vozidel, mechanismech a při provádění jiných potenciálně nebezpečných typů prací, které vyžadují rychlé psychomotorické reakce a zvýšenou koncentraci pozornosti, je třeba dbát opatrnosti.

Aplikace během těhotenství a kojení

Podle pokynů je streptomycin během těhotenství kontraindikován, protože proniká placentární bariérou a má ototoxický a nefrotoxický účinek na plod. Během laktace se lék používá opatrně (streptomycin se nachází v mateřském mléce v nízkých koncentracích a špatně se vstřebává z gastrointestinálního traktu).

Pro porušení funkce jater

Pacienti se zhoršenou funkcí jater vyžadují denní úpravu dávky.

Lékové interakce

Míchání roztoku streptomycinu s cefalosporiny a antibiotiky řady penicilinů v jedné stříkačce je nepřijatelné.

Při kombinovaném užívání streptomycinu s určitými léky / látkami se mohou objevit následující účinky:

beta-laktamová antibiotika (peniciliny, cefalosporiny): synergický účinek;
další oto- a nefrotoxické léky (včetně jiných polymyxinů, aminoglykosidů, kapreomycinu): zvýšení pravděpodobnosti vývoje oto- a nefrotoxických účinků;
methoxyfluran: zvýšení pravděpodobnosti vedlejších reakcí streptomycinu;
anti-myastenické léky: snížení jejich účinnosti;
indomethacin (intravenózně): snížení renální clearance streptomycinu, zvýšení jeho koncentrace v krvi a prodloužení poločasu;
opioidní analgetika, léky k inhalační anestézii (halogenované uhlovodíky), transfuze velkého množství krve s citrátovými konzervačními látkami jako antikoagulanty a další léky, které blokují neuromuskulární přenos: zvýšená neuromuskulární blokáda.

Analogy

Analogy streptomycinu jsou komplex streptomycin-chlorid vápenatý a streptomycin-KMP.

Podmínky skladování

Skladujte při teplotě do 25 ° C v původním obalu výrobce. Držte mimo dosah dětí.

Skladovatelnost:

prášek pro přípravu injekčního roztoku - 3 roky;
rozpouštědlo (je-li k dispozici) - 4 roky.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze o streptomycinu

Podle recenzí je streptomycin vysoce účinný při tuberkulóze a jiných infekčních onemocněních. Často se však objevují zprávy o nežádoucích účincích pozorovaných v průběhu léčby, jako jsou závratě, poruchy vestibulárního aparátu, ztráta sluchu.