Acetazolamid

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Acetazolamid: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Použití v dětství
11. V případě poruchy funkce ledvin
12. Za porušení funkce jater
13. Použití u starších osob
14. Lékové interakce
15. Analogy
16. Podmínky skladování
17. Podmínky výdeje z lékáren
18. Recenze
19. Cena v lékárnách

Latinský název: Acetazolamid

ATX kód: S01EC01

Aktivní složka: acetazolamid (acetazolamid)

Výrobce: LLC "OZON" (Rusko)

Popis a aktualizace fotografií: 2020-11-06

Ceny v lékárnách: od 185 rublů.

Koupit

Acetazolamid je diuretikum používané při edematózním syndromu, zvýšeném nitroočním tlaku (IOP) a nadměrné tvorbě mozkomíšního moku.

Uvolněte formu a složení

Lék se vyrábí ve formě tablet: bílé nebo téměř bílé, kulaté, ploché válcové, s rizikem a zkosením (10, 12, 24 nebo 30 ks. V blistru, v papírové krabičce 1, 2, 3, 4, 5 nebo 10 balení; 10, 12, 20, 24, 30, 40, 50 nebo 100 kusů v plechovce z polypropylenu nebo polyethylen tereftalátu, v lepenkové krabici 1 plechovka a návod k použití acetazolamidu).

1 tableta obsahuje:

účinná látka: acetazolamid - 250 mg;
další složky: sodná sůl kroskarmelózy, mikrokrystalická celulóza, stearan hořečnatý, povidon-K25, koloidní oxid křemičitý.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Léčivá látka Acetazolamid patří k systémovým inhibitorům karboanhydrázy (CA), což je enzym, který se podílí na hydrataci oxidu uhličitého a dehydrataci kyseliny uhličité. Léčivo vykazuje slabou diuretickou aktivitu a inhibicí CA snižuje tvorbu bikarbonátových iontů, což dále snižuje pohyb sodíku do buněk. Účinnost acetazolamidu závisí na místě aplikace molekuly: erytrocyty, řasnaté tělo oka, proximální nefron, choroidní plexus mozku.

Lék se používá k léčbě intrakraniální hypertenze a likorodynamických poruch, protože pomáhá snižovat nadměrnou produkci mozkomíšního moku na úrovni vaskulárních plexů mozku. Inhibice CA v ependymocytech choroidního plexu snižuje nadměrný negativní náboj v buňkách ependymální vrstvy a snižuje gradientovou filtraci plazmy do mozkových komor.

Slabý diuretický účinek acetazolamidu se používá při léčbě syndromu edému. V důsledku potlačení aktivity CA v proximálním nefronu je pozorován pokles produkce kyseliny uhličité a oslabení reabsorpce tubulů hydrogenuhličitanů a sodíkových iontů epitelem, což v konečném důsledku vede k významnému zvýšení uvolňování vody.

Diuretikum může způsobit metabolickou acidózu v důsledku zvýšené exkrece uhlovodíků. Acetazolamid zajišťuje vylučování hořčíku, vápníku, fosforečnanů ledvinami, což také zvyšuje riziko metabolických poruch. Během 3denního léčení bez přerušení v distálních tubulech nefronu je kompenzačně aktivována reabsorpce iontů sodíku, což oslabuje diuretický účinek léčiva. Proto 3 dny po zahájení příjmu ztrácí své močopudné vlastnosti. Po několika dnech přerušení léčby se aktivita CA proximálního nefronu normalizuje a v důsledku toho se při obnovení acetazolamidu obnoví jeho diuretický účinek.

Acetazolamid se také používá k léčbě glaukomu. V procesu vylučování komorové vody v oku se hydrouhličitanové ionty (HCO ₃ ^-) intenzivně pohybují z cytoplazmy pigmentovaných buněk do zadní komory, aby doplnily gradient pozitivních iontů způsobených aktivním pohybem iontů sodíku. Blokováním produkce kyseliny uhličité inhibitory CA snižují tvorbu HCO ₃ ^-… Při absenci dostatečného množství těchto aniontů se zvyšuje pozitivní iontový gradient, což vede ke snížení produkce komorové vody. Inhibice CA ciliárního těla snižuje tvorbu komorové vody v přední oční komoře a v důsledku toho snižuje IOP. Vývoj tolerance v tomto smyslu není zaznamenán. Po užití acetazolamidu začne oftalmotonus klesat po 40-60 minutách, maximální účinek je zaznamenán po 3-5 hodinách, hodnoty IOP pod počáteční úrovní (asi o 40-60%) jsou stanoveny po dobu 6-12 hodin.

Protože potlačení CA v nervových buňkách mozku zpomaluje patologickou excitabilitu, používá se při léčbě epilepsie jako adjuvans acetazolamid.

Farmakokinetika

Po perorálním podání se acetazolamid rychle vstřebává z gastrointestinálního traktu (GIT), maximální koncentrace 12-27 mcg / ml je pozorována po 1-3 hodinách. Od okamžiku podání se látka stanoví v krvi v minimálních koncentracích po dobu 24 hodin.

Diuretikum je distribuováno hlavně v krevní plazmě, erytrocytech, ledvinách a v menší míře v centrálním nervovém systému (CNS), svalech, játrech, oční bulvě. Lék prochází placentou, v malém množství se vylučuje do mateřského mléka.

Acetazolamid se nekumuluje v tkáních a nepodléhá metabolické transformaci v těle. Vylučuje se nezměněn močí. Po perorálním podání se přibližně 90% dávky vylučuje ledvinami do 24 hodin.

Indikace pro použití

akutní záchvat glaukomu (pro úlevu), předoperační příprava; glaukom charakterizovaný těžkým perzistentním průběhem (při komplexní terapii);
syndrom mírného / středního edému (v kombinaci s alkalózou);
intrakraniální hypertenze po ventrikulárním bypassu, benigní intrakraniální hypertenze, dynamika mozkomíšního moku (jako součást kombinované léčby);
epilepsie (jako prostředek další terapie k antiepileptikům);
akutní forma výškové nemoci (za účelem zkrácení aklimatizačního období).

Kontraindikace

Absolutní:

chronické selhání ledvin (CRF) v pozdním stadiu, s clearance kreatininu (CC) pod 10 ml / min;
uremie;
akutní selhání ledvin;
selhání jater;
metabolická acidóza;
refrakterní hypokalémie / hyponatrémie;
Addisonova choroba;
hypokorticismus;
dekompenzovaná forma diabetes mellitus;
chronický glaukom s uzavřeným úhlem v případě dlouhodobé léčby (snížený IOP může maskovat zhoršující se glaukom a vést k organickému uzavření úhlu);
věk do 3 let;
I trimestr těhotenství, období laktace;
přecitlivělost na kteroukoli složku léčiva, stejně jako na jiné sulfonamidy.

Relativní (používejte acetazolamid s extrémní opatrností):

plicní emfyzém a plicní embolie (na pozadí stavů se zhoršenou alveolární ventilací se zvyšuje riziko acidózy);
edém ledvinového a / nebo jaterního původu;
zhoršená funkce jater;
porušení rovnováhy vody a elektrolytů;
diabetes mellitus (zvyšuje se riziko hyperglykémie);
existuje riziko ucpání močových cest;
starší věk;
II - III trimestr těhotenství;
kombinované použití s kyselinou acetylsalicylovou v denních dávkách vyšších než 300 mg (protože při provádění této kombinace jsou hlášeny tachypnoe, anorexie, letargie, kóma a smrt).

Acetazolamid, návod k použití: metoda a dávkování

Tablety acetazolamidu se užívají perorálně, přesně podle pokynů ošetřujícího lékaře.

Doporučený dávkovací režim na základě indikací:

glaukom (jako součást komplexní léčby): dospělí - na pozadí glaukomu s otevřeným úhlem 1–4krát denně 250 mg (1 tableta), užívání v dávkách nad 1 000 mg (4 tablety) nezvyšuje terapeutický účinek; se sekundárním glaukomem, každé 4 hodiny po celý den, 250 mg, někdy je možné dosáhnout terapeutického účinku po užívání 2krát denně 250 mg; při akutních záchvatech 4krát denně 250 mg; děti - k léčbě záchvatů glaukomu v denní dávce 10-15 mg / kg ve 3-4 dávkách; po 5 dnech kurzu byste měli pauzu po dobu 2 dnů, v případě dlouhodobé léčby je nutné užívat draselné přípravky, dodržovat dietu šetřící draslík; připravit se na operaci den před a ráno po operaci - 250-500 mg;
edematózní syndrom: na začátku kurzu - 250 mg ráno, je dosaženo maximálního diuretického účinku při použití acetazolamidu 1krát denně každý druhý den nebo po dobu 2 po sobě následujících dní s jednodenním intervalem; s poklesem dříve zaznamenaného terapeutického účinku by mělo být podávání léku přerušeno na 1 den, aby se obnovila aktivita CA ledvin; užívání drogy nezbavuje potřebu omezit spotřebu chloridu sodného, dodržování odpočinku v posteli a užívání dalších předepsaných léků;
intrakraniální hypertenze, likvorodynamické poruchy: při dávce 250 mg / den nebo každých 8–12 hodin při 125–250 mg k dosažení maximálního účinku - při dávce 750 mg / den; pro dosažení optimálního terapeutického účinku lze denní dávku předepisovat bez přerušení;
epilepsie: dospělí - 1krát denně, 250-500 mg po dobu 3 dnů, poté 1denní přestávka, v případě použití acetazolamidu v kombinaci s jinými antikonvulzivy by měla být jeho počáteční dávka 250 mg / den, v případě potřeby je možné další postupné zvyšování dávky; děti - 8-30 mg / kg / den v 1-4 dávkách; u dospělých by maximální denní dávka neměla překročit 1000 mg, u dětí - 750 mg;
akutní výšková nemoc: 24–48 hodin před výstupem, 500–1000 mg / den, s rychlou změnou výškových pásem - 1000 mg / den; pokud se příznaky onemocnění znovu objeví, měla by léčba pokračovat dalších 48 hodin nebo déle.

Pokud vynecháte další dávku acetazolamidu, neměli byste dávku zvyšovat při další dávce jako obvykle.

Vedlejší efekty

imunitní systém: s neznámou frekvencí - anafylaktické reakce;
krevní a lymfatický systém: zřídka - leukopenie, aplastická anémie, trombocytopenická purpura, trombocytopenie, agranulocytóza, myelosuprese, pancytopenie;
nervový systém: často - závratě, parestézie, zejména pocit brnění v končetinách; zřídka - bolest hlavy, návaly horka; extrémně zřídka - ospalost, křeče, periferní paréza; s neznámou frekvencí - ataxie;
duševní poruchy: zřídka - podrážděnost, deprese; s neznámou frekvencí - agitovanost, dezorientace, zmatenost;
metabolismus a výživa: často - poruchy chuti, snížená chuť k jídlu, metabolická acidóza, včetně doprovodných poruch elektrolytů (zpravidla se vylučují, když je předepsán hydrogenuhličitan sodný); zřídka - žízeň; zřídka - glukosurie; s neznámou frekvencí - hyponatrémie, hypokalémie;
poruchy labyrintu a sluchový orgán: zřídka - zvonění v uších a porucha sluchu;
orgán zraku: zřídka - přechodná krátkozrakost (zastaví se snížením dávky nebo vysazením acetazolamidu);
hepatobiliární systém: zřídka - cholestatická žloutenka, dysfunkce jater, fulminantní nekróza jater, hepatitida; s neznámou frekvencí - jaterní kolika, selhání jater;
zažívací trakt: zřídka - nevolnost, průjem, zvracení, melena; s neznámou frekvencí - sucho v ústech, dysgeuzie;
genitálie a mléčná žláza: zřídka - snížené libido;
ledviny a močové cesty: s neznámou frekvencí - krystalurie, výskyt kamenů v ledvinách, polyurie, renální a ureterální kolika, hematurie, poškození ledvin, selhání ledvin;
kůže a podkožní tkáň: zřídka - fotocitlivost; s neznámou frekvencí - kopřivka, kožní vyrážka, svědění, Stevens-Johnsonův syndrom, multiformní erytém, toxická epidermální nekrolýza;
porušení v místě vpichu a obecné poruchy: často - únava; zřídka - slabost, horečka;
muskuloskeletální a pojivová tkáň: s neznámou frekvencí - artralgie.

Předávkovat

Možné příznaky předávkování acetazolamidem mohou zahrnovat metabolickou acidózu, poruchy rovnováhy vody a elektrolytů a poruchy centrálního nervového systému.

Neexistuje žádné specifické antidotum, doporučuje se symptomatická a podpůrná léčba. Je nutné sledovat plazmatické hladiny elektrolytů v krvi, zejména sodíku a draslíku, a také pH krve. Když je detekována metabolická acidóza, je předepsán hydrogenuhličitan sodný. Acetazolamid je vylučován během hemodialýzy.

speciální instrukce

Pokud je nutné používat acetazolamid delší dobu, měl by se před jeho podáním provést kompletní krevní obraz, aby se určil počet leukocytů, erytrocytů, krevních destiček. Během léčby se také doporučuje pravidelně sledovat krevní obraz a hladinu elektrolytů v séru v krvi.

Pokud je na pozadí léčby pozorován vývoj toxických kožních reakcí a / nebo pokles počtu krevních krvinek, musíte okamžitě přestat užívat lék. Pokud máte kožní vyrážku, musíte se poradit s lékařem.

Zvýšení dávky acetazolamidu nezvyšuje diuretický účinek, ale může vyvolat zvýšení nežádoucích vedlejších reakcí (závratě a / nebo parestézie). Užívání léku ve vysokých dávkách v mnoha případech způsobuje snížení výdeje moči.

Na pozadí léčby acetazolamidem po dobu delší než 5 dní se zvyšuje riziko metabolické acidózy.

Pokud dojde k přechodnému poškození sluchu, musí být příjem acetazolamidu dokončen.

Vzhledem k tomu, že lék alkalizuje moč, musí pacienti s anamnézou urolitiázy před použitím posoudit vztah mezi přínosem léčby a rizikem tvorby močových kamenů.

U pacientů užívajících antiepileptika bylo zjištěno mírné zvýšení rizika sebevražedných myšlenek a projevů sebevražedné aktivity. Mechanismus tohoto jevu nebyl stanoven, nicméně na základě stávajících údajů nelze vyloučit pravděpodobnost vývoje těchto účinků během léčby drogami. Proto je při užívání acetazolamidu nutné pečlivě sledovat pacienty, aby u nich bylo možné včas odhalit možné známky sebevražedného myšlení / chování a poskytnout potřebnou lékařskou péči.

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

Vzhledem k tomu, že užívání acetazolamidu, zejména ve velkých dávkách, může vést k ospalosti, únavě, ataxii, závratím a dezorientaci, neměli byste v průběhu léčby řídit vozidla a jiné složité pohyblivé mechanismy.

Aplikace během těhotenství a kojení

U těhotných žen nebyly přísně kontrolované klinické studie užívání drogy provedeny. Výsledkem je, že v prvním trimestru těhotenství je užívání acetazolamidu kontraindikováno, ve druhém a třetím trimestru je možné pouze v případech, kdy očekávaný účinek léčby pro matku převyšuje možné ohrožení plodu.

Vzhledem k tomu, že lék v malém množství proniká do mateřského mléka, je-li nutné během kojení užívat acetazolamid, je nutné přestat kojit.

Použití v dětství

U dětí do 3 let je léčba acetazolamidem kontraindikována.

U dětí od 3 let a starších lze lék užívat podle dávkovacího režimu.

S poruchou funkce ledvin

V případě závažného chronického selhání ledvin (CC méně než 10 ml / min), uremie nebo akutního selhání ledvin je Acetazolamid kontraindikován.

Pacienti s edémem ledvin by měli být léčeni opatrně.

Pro porušení funkce jater

V případě selhání jater je léčba drogami kvůli hrozbě encefalopatie kontraindikována.

Pacienti s funkčními poruchami jater, včetně pacientů s jaterním edémem, by měli používat acetazolamid s opatrností.

Použití u starších osob

Starší pacienti by měli být léčeni extrémní opatrností acetazolamidem.

Lékové interakce

atropin, chinidin, amfetamin: zvyšuje se hrozba zvýšených nežádoucích účinků těchto látek;
srdeční glykosidy; léky, které zvyšují krevní tlak: je nutná úprava dávky acetazolamidu;
methylxanthiny (aminofylin): zvyšuje se diuretický účinek acetazolamidu;
kyselina acetylsalicylová: zvyšuje se riziko zvýšených toxických účinků na centrální nervový systém a výskyt metabolické acidózy;
fenytoin: zvyšuje se hladina této látky v krvi v séru;
hypoglykemické léky, antagonisté kyseliny listové, perorální antikoagulancia: účinek těchto léků je zesílen;
cyklosporin: jeho koncentrace se zvyšuje;
efedrin: účinek této látky je zvýšen;
antiepileptika: projevy osteomalace způsobené příjmem těchto léků se zvyšují;
kyselinotvorná diuretika, včetně chloridu amonného: oslabují diuretický účinek acetazolamidu;
lithium: jeho vylučování se zvyšuje;
β-blokátory, cholinergní léky: zvýšený hypotenzní účinek na IOP;
nedepolarizující svalové relaxanci, karbamazepin: zvyšuje se obsah těchto léků v krevní plazmě;
methenamin: antiseptický účinek tohoto činidla na močový systém je oslaben;
hydrogenuhličitan sodný: zvyšuje se riziko ledvinových kamenů;
primidon: jeho absorpce v gastrointestinálním traktu klesá, což může způsobit snížení plazmatické koncentrace této látky a jejích metabolitů a snížit její antikonvulzivní účinek; této kombinaci je třeba věnovat zvláštní pozornost.

Analogy

Analogy acetazolamidu jsou Diacarb, Acetazolamide-Acri.

Podmínky skladování

Uchovávejte mimo dosah dětí při teplotě nepřesahující 25 ° C.

Doba použitelnosti je 3 roky.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze o acetazolamidu

V současné době neexistují na specializovaných pracovištích žádné recenze pacientů s acetazolamidem, na jejichž základě by bylo možné objektivně posoudit jeho účinnost a nevýhody.