Atosiban

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Atosiban: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Použití v dětství
11. V případě poruchy funkce ledvin
12. Za porušení funkce jater
13. Lékové interakce
14. Analogy
15. Podmínky skladování
16. Podmínky výdeje z lékáren
17. Recenze
18. Cena v lékárnách

Latinský název: Atosiban

ATX kód: G02CX01

Aktivní složka: Atosiban (Atosiban)

Výrobce: CJSC Obninsk Chemical-Pharmaceutical Company (Rusko); LLC "Pharmidea" (Lotyšsko)

Popis a aktualizace fotografií: 28.05.2020

Koncentrát pro přípravu infuzního roztoku Atosiban

Atosiban je lék, který potlačuje porod. Je blokátorem oxytocinových receptorů.

Uvolněte formu a složení

Léčivo se vyrábí ve formě koncentrátu pro přípravu infuzního roztoku, kterým je bezbarvý průhledný roztok (po 0,9 ml v průhledných bezbarvých skleněných lahvičkách o objemu 2 ml, utěsněných bromobutylovou zátkou a hermeticky uzavřených vyklápěcím víčkem; každý 5 ml v průhledných bezbarvých skleněných lahvích o objemu 6 ml, uzavřených brombutylovou zátkou a hermeticky uzavřených odklápěcím víčkem; v papírové krabičce 1 lahvička a návod k použití Atosibanu; pro nemocnice: v papírové krabičce 9, 21 nebo 121 lahví po 0, 9 ml nebo 4, 10 nebo 64 injekčních lahviček po 5 ml).

Složení pro 1 ml koncentrátu:

účinná látka: atosiban (ve formě atosiban acetátu) - 7,5 mg;
pomocné složky: 1M roztok kyseliny chlorovodíkové (do dosažení pH 4,5), manitol, voda na injekci.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Atosiban je syntetický peptid. Je to kompetitivní antagonista lidského oxytocinu. Lék působí na úrovni receptoru. Atosiban se váže na receptory oxytocinu, snižuje tonus myometria a frekvenci kontrakcí dělohy, což v konečném důsledku vede k potlačení kontraktility dělohy. Kromě toho se váže na vazopresinové receptory, inhibuje působení vazopresinu, ale neovlivňuje kardiovaskulární systém.

S rozvojem předčasného porodu v důsledku užívání léku v doporučených dávkách je potlačena kontrakce dělohy a je zajištěn její funkční odpočinek. Ihned po podání atosibanu se děloha začíná uvolňovat. Kontraktilní aktivita myometria je významně snížena během prvních 10 minut a poté je po dobu 12 hodin (4 nebo méně kontrakcí za hodinu) udržován stabilní funkční klid dělohy.

Farmakokinetika

Farmakokinetika léčiva (clearance, poločas a distribuční objem) nezávisí na dávce.

Po intravenózní (intravenózní) infuzi v dávce 300 mcg / min po dobu 6–12 hodin je maximální plazmatické koncentrace dosaženo během první hodiny po zahájení infuze. Rozsah maximální plazmatické koncentrace se pohybuje od 298 do 533 ng / ml (průměr je 442 ± 73 ng / ml). Atosiban prochází placentou k plodu, zatímco poměr koncentrace účinné látky v plodu k koncentraci léčiva v těle matky je 0,12. Asi 46–48% atosibanu se váže na plazmatické bílkoviny. Průměrná hodnota distribučního objemu je 18,3 ± 6,8 litrů.

2 metabolity se nacházejí v moči a krvi. Farmakologická aktivita jednoho z metabolitů je srovnatelná s aktivitou atosibanu samotného.

Koncentrace léčiva v krevní plazmě po ukončení intravenózní infuze rychle klesá. Počáteční poločas je 0,21 ± 0,01 hodiny, konečný je 1,7 ± 0,3 hodiny, průměrná clearance je 41,8 ± 8,2 l / h. V moči se nezměněný atosiban nachází ve velmi malém množství (jeho koncentrace je 50krát nižší než koncentrace aktivního metabolitu).

Indikace pro použití

Atosiban se používá v případě hrozby předčasného porodu u těhotných žen ve věku nad 18 let po dobu 24–33 celých týdnů, s normální srdeční frekvencí (srdeční frekvencí) u plodu v následujících situacích:

kontrakce dělohy jsou pravidelné, trvání kontrakcí je nejméně 30 sekund a frekvence je více než 4krát během 30 minut;
dilatace děložního čípku ne více než 1-3 cm (u nulipálních žen - ne více než 0-3 cm).

Kontraindikace

Absolutní:

předčasné odtržení placenty;
placenta previa;
děložní krvácení, které vyžaduje okamžitý porod;
podezření na zánět chorioamniálních membrán;
eklampsie nebo těžká preeklampsie vyžadující urgentní porod;
abnormální srdeční frekvence u plodu;
zpomalení nitroděložního růstu;
nitroděložní smrt plodu;
předčasné prasknutí membrán během těhotenství více než 30 týdnů;
těhotenství méně než 24 týdnů nebo více než 33 týdnů (plné);
jakýkoli stav plodu nebo matky, při kterém je pokračující udržování těhotenství nebezpečné pro život a zdraví plodu nebo matky;
období laktace;
indikace v anamnéze přecitlivělosti na hlavní nebo pomocné složky léčiva.

Relativní (Atosiban se používá s opatrností):

zhoršená funkce ledvin nebo jater;
vícečetné těhotenství;
podezření na předčasné prasknutí membrán (potřeba prodloužení těhotenství by měla být porovnána s potenciálním rizikem zánětu chorioamniálních membrán);
gestační věk 24–27 týdnů (vzhledem k nedostatečným klinickým zkušenostem);
společné užívání s jinými tokolytickými léky.

Atosiban, návod k použití: metoda a dávkování

Lék se podává intravenózně, ve třech fázích.

Zavádění atosibanu je zahájeno ihned po potvrzení diagnózy předčasného porodu:

1. stupeň: 0,9 ml nezředěného koncentrátu (1 lahvička) se vstříkne do 1 minuty, tj. počáteční dávka je 6,75 mg;
2. fáze: provádí se 3hodinová infuze v dávce 300 μg / min (dávka atosibanu je 18 mg / h, rychlost podávání je 24 ml / h);
3. fáze: kontinuální intravenózní infuze (až 45 hodin) se provádí v dávce 100 μg / min (dávka atosibanu je 6 mg / h, rychlost podávání je 8 ml / h).

Celková doba trvání všech tří stádií by neměla být delší než 48 hodin. Maximální průběžná dávka atosibanu je 330,75 mg.

Pokud je nutné lék znovu použít, léčba se zahájí znovu od 1. stupně a poté se provede 2. a 3. stupeň.

Opětovné zavedení atosibanu lze zahájit kdykoli po skončení prvního cyklu. Doporučuje se provádět maximálně 3 cykly léčby. Pokud po 3. cyklu kontraktilní aktivita dělohy neklesne, je třeba zvážit možnost použití jiného tokolytického činidla.

K přípravě infuzního roztoku můžete použít 5% roztok glukózy, Ringerův roztok octanu nebo 0,9% roztok chloridu sodného. Za tímto účelem se 10 ml vypustí z lahve se 100 ml rozpouštědla a poté se vstříknou 2 lahve (10 ml) Atosibanu, aby se získal infuzní roztok s koncentrací 75 mg / 100 ml. Připravený roztok může být skladován nejdéle 24 hodin. Pokud se změní barva nebo se objeví jakékoli částice, je třeba infuzní roztok zlikvidovat.

Vedlejší efekty

trávicí systém: velmi často - nevolnost; často - zvracení;
metabolismus a výživa: často - zvýšená hladina cukru v krvi;
kardiovaskulární systém: často - snížení krevního tlaku, tachykardie, návaly horka;
nervový systém: často - závratě, bolesti hlavy; zřídka - nespavost;
genitálie a mléčná žláza: velmi zřídka - atonie dělohy / děložní krvácení;
kůže a podkožní tuk: zřídka - svědění, vyrážka;
imunitní systém: zřídka - alergické reakce;
ostatní: často - zvýšení teploty v místě vpichu; zřídka - horečka.

Předávkovat

Bylo zaznamenáno několik případů předávkování atosibanem, ale neexistují žádné specifické příznaky intoxikace.

V případě intoxikace léky se provádí podpůrná a symptomatická léčba. Protilátka není známa.

speciální instrukce

Pokud se během podávání roztoku kontraktilní aktivita dělohy nesníží, je nutné sledovat kontrakce dělohy a kontrolovat srdeční frekvenci plodu. V případě potřeby se zvažuje možnost použití jiných léků s tokolytickým účinkem.

V případě intrauterinní retardace růstu plodu, aby bylo možné rozhodnout o obnovení nebo pokračování v léčbě, je nutné posoudit stupeň zralosti plodu.

Atosiban by neměl být používán u pacientů s abnormálním připojením placenty.

Protože atosiban je antagonista oxytocinu, může podporovat relaxaci dělohy a vyvolat poporodní děložní krvácení. U porodních žen, kterým byla injekčně podána droga, by měla být po porodu pravidelně hodnocena míra ztráty krve.

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

Vzhledem k náznakům Atosibanu je řízení vozidla a provádění dalších potenciálně nebezpečných a složitých prací během období užívání drog nemožné.

Aplikace během těhotenství a kojení

Atosiban je kontraindikován do 24 celých týdnů a po 33 celých týdnech těhotenství. V intervalu od 24 do 33 týdnů se lék užívá, pouze pokud je potvrzena diagnóza "předčasného porodu".

Kojení je absolutní kontraindikací užívání atosibanu.

Použití v dětství

Nedoporučuje se předepisovat lék těhotným ženám do 18 let, protože nejsou k dispozici žádné údaje o bezpečnosti a účinnosti atosibanu u těchto pacientů.

S poruchou funkce ledvin

U pacientů se zhoršenou funkcí ledvin je při použití Atosibanu nutná opatrnost.

Pro porušení funkce jater

Atosiban se opatrně podává těhotným ženám se zhoršenou funkcí jater.

Lékové interakce

Lék Atosiban neovlivňuje farmakokinetické parametry léčiv, na jejichž metabolismu se podílí cytochrom P450.

Interakce atosibanu s antibiotiky jsou nepravděpodobné.

Při použití společně s labetalolem se farmakokinetika léčiva nemění. Nebyly zjištěny žádné klinicky významné lékové interakce s betamethasonem.

Lék je nevhodné užívat současně s námelovými alkaloidy, protože indikace a farmakologické vlastnosti těchto léků jsou opačné.

Analogy

Analogem atosibanu je traktocil.

Podmínky skladování

Skladujte na tmavém místě, mimo dosah dětí, při teplotě + 2 … + 8 ° С.

Doba použitelnosti je 3 roky.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze o Atosibanu

Recenze o atosibanu zanechávají hlavně lékaři, kteří si všímají jeho vysoké účinnosti při léčbě hrozícího předčasného porodu. V jedné z provedených studií u přibližně 90% sledovaných pacientek lék pomohl prodloužit těhotenství, i když nebyly žádné vedlejší účinky. Je třeba poznamenat, že k dosažení požadovaného účinku je důležité dodržovat schéma podávání Atosibanu (neměl by být vynechán jediný krok).

Hlavní nevýhodou je vysoká cena léku, ale vzhledem k nákladům na ošetřování hluboce předčasně narozených dětí se plně ospravedlňuje.

Cena atosibanu v lékárnách

Cena atosibanu ve formě koncentrátu pro přípravu infuzního roztoku 7,5 mg / ml v 0,9 ml injekčních lahvičkách (1 injekční lahvička v balení) je 910-1000 rublů, v 5 ml injekčních lahvičkách (1 injekční lahvička v balení) - 5600 –5800 rublů.