Anexat

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Anexat: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Použití v dětství
11. Lékové interakce
12. Analogy
13. Podmínky skladování
14. Podmínky výdeje z lékáren
15. Recenze
16. Cena v lékárnách

Latinský název: Anexate

ATX kód: V03AB25

Aktivní složka: flumazenil (Flumazenil)

Výrobce: Senexi SAS (Cenexi, SAS) (Francie)

Popis a fotka aktualizovány: 23. 4. 2019

Ceny v lékárnách: od 7929 rublů.

Koupit

Anexat je lék, který blokuje benzodiazepinové receptory.

Uvolněte formu a složení

Léčivo je k dispozici ve formě roztoku pro intravenózní podání, což je bezbarvá nebo téměř bezbarvá průhledná kapalina (5 ml v hermeticky uzavřených skleněných ampulích s modrou tečkou a dvěma barevnými kroužky na špičce ampule, 5 ampulí v kartonových zásobnících s přepážkami, v papírové krabičce) jedna paleta a návod k použití Anexat).

Složení pro jednu ampulku (5 ml):

účinná látka: flumazenil - 0,5 mg;
pomocné složky: ledová kyselina octová, 0,1 M roztok hydroxidu sodného (do pH 4,0), edetát disodný, chlorid sodný, voda na injekci.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Flumazenil je imidazobenzodiazepinový derivát a je antagonistou benzodiazepinů. Specificky inhibuje účinek léků, které ovlivňují benzodiazepinové receptory v centrálním nervovém systému.

Anexat eliminuje amnézii, sedaci a psychomotorické poruchy způsobené agonisty benzodiazepinových receptorů. Sedativní a hypnotické účinky benzodiazepinů zmizí během 1-2 minut po intravenózní injekci léku, ale během několika příštích hodin se mohou postupně znovu vyvinout. Závisí to na biologických poločasech a dávkách antagonisty a agonisty.

Samotný flumazenil je schopen vyvolat mírný agonistický účinek (např. Antikonvulzivum).

U pacientů, kteří dostávali vysoké dávky benzodiazepinů po dobu několika týdnů, se zavedením Anexatu objevily příznaky vysazení benzodiazepinů, včetně křečí.

Farmakokinetika

Farmakokinetické parametry flumazenilu v jakémkoli rozmezí dávek (do 100 mg) jsou závislé na dávce.

Léčivo je asi z 50% vázáno na plazmatické bílkoviny (z nichž 2/3 jsou albumin). Flumazenil se aktivně distribuuje ve tkáních a orgánech v extravaskulárním prostoru. Jeho plazmatická koncentrace klesá během distribuční fáze s eliminačním poločasem 4 až 11 minut. Po dosažení rovnovážné koncentrace je distribuční objem látky 0,9–1,1 l / kg.

Flumazenil je rozsáhle metabolizován v játrech. Hlavním neaktivním metabolitem je karboxylová kyselina. V krevní plazmě je přítomen ve volné formě, v moči - ve formě glukuronidu a ve volné formě.

Flumazenil se vylučuje z 99% játry. Celková clearance závisí na rychlosti a velikosti průtoku krve játry a je 0,8–1 l / h / kg. Eliminace léku je dokončena za téměř 72 hodin. Asi 90–95% flumazenilu se nachází v moči a malé množství (5–10%) ve stolici. Eliminace je rychlá, o čemž svědčí krátký poločas pouze 40–80 minut.

Pokud během intravenózní infuze přípravku Anexat pacient přijme jídlo, clearance flumazenilu se zvýší o 50%, což je s největší pravděpodobností způsobeno zvýšeným průtokem krve játry v důsledku příjmu potravy.

Při selhání jater se poločas léku prodlužuje a je 1,3 hodiny u pacientů se středně těžkou poruchou funkce jater a 2,4 hodiny u těžké poruchy funkce jater. Celková clearance flumazenilu je snížena.

U starších a senilních pacientů bez ohledu na pohlaví, stupeň selhání ledvin a hemodialýzu se farmakokinetické parametry Anexatu významně nemění.

U dětí ve věku od 1 roku se poločas flumazenilu liší více než u dospělých a pohybuje se od 20 do 75 minut (průměrně 40 minut). Distribuční objem a clearance, s přihlédnutím k tělesné hmotnosti, jsou v mezích typických pro dospělé pacienty.

Indikace pro použití

Anexat se používá k úplné nebo částečné eliminaci centrálních sedativních účinků benzodiazepinových léků.

V anesteziologii je flumazenil indikován na lékařský předpis v následujících případech:

eliminace sedace způsobené benzodiazepiny během krátkodobých terapeutických a diagnostických postupů u ambulantních a hospitalizovaných pacientů;
eliminace sedativního účinku se zachováním vědomí způsobeného benzodiazepinovými léky u dětí ve věku od 1 roku;
odstranění hospitalizovaných pacientů z celkové anestézie, zahájené a udržované benzodiazepiny.

Anexat se také používá v intenzivní péči a při léčbě pacientů se ztrátou vědomí neznámého původu:

intoxikace benzodiazepinovými léky: za účelem eliminace centrálních účinků benzodiazepinů v případě otravy těmito látkami (k obnovení vědomí a spontánního dýchání, což pomáhá vyhnout se intubaci nebo umožňuje extubaci pacienta);
prohlášení nebo vyloučení diagnózy předávkování benzodiazepiny;
diferenciální diagnostika u pacientů se ztrátou vědomí neznámého původu.

Kontraindikace

otrava mono-, di-, tri-, tetracyklickými a atypickými cyklickými antidepresivy;
současná léčba benzodiazepiny u stavů, které potenciálně představují ohrožení života pacienta (například ke kontrole intrakraniálního tlaku nebo status epilepticus);
zvýšená individuální citlivost na Anexat.

Anexat, návod k použití: metoda a dávkování

Normální dávkovací režim

Roztok Anexat v ampulích je určen pouze k intravenóznímu podání (infuzi nebo bolus) pod dohledem kvalifikovaného anesteziologa nebo terapeuta. K přípravě infuzního roztoku můžete použít 0,9% roztok chloridu sodného nebo 5% roztok dextrózy. Z důvodu zachování sterility by měl být lék odebrán z ampule bezprostředně před podáním. Po naředění nebo sadě Anexatu v injekční stříkačce musí být použit do 24 hodin.

Dávka léčiva by měla být titrována, dokud se nedosáhne očekávaného účinku. Jelikož doba působení jednotlivých benzodiazepinů překračuje dobu trvání flumazenilu, může být v některých případech nutné znovu podat Anexat (pokud se po dosažené obnově vědomí znovu objeví sedace).

Anesteziologie

V anesteziologii se Anexat používá v počáteční dávce 0,2 mg (podává se intravenózně po dobu 15 sekund). Pokud po 1 minutě po prvním podání léku není dosaženo požadovaného výsledku, může být podána druhá dávka 0,1 mg. Pokud je to nutné, tento postup se opakuje v 1minutových intervalech, dokud není dosaženo celkové dávky 1 mg. V průměru je jedna dávka flumazenilu 0,3-0,6 mg, ale v praxi se může značně lišit v závislosti na dávce benzodiazepinu, která byla podána nebo podána dříve, době jeho působení a individuálních charakteristikách pacienta.

Intenzivní péče a řízení případů pro nejasnou ztrátu vědomí

Doporučuje se intravenózní podání přípravku Anexat v počáteční dávce 0,3 mg. Při absenci požadovaného zotavení vědomí je lék znovu podáván v intervalech 1 minuty, dokud není dosaženo maximální celkové dávky 2 mg. Pokud má pacient relaps zmatenosti, flumazenil se znovu injikuje (jako infuze rychlostí 0,1–0,4 mg za hodinu nebo bolusem). Rychlost infuze se volí individuálně.

Pokud opakované podávání Anexatu nevede k dostatečnému obnovení respiračních funkcí nebo vědomí, lze předpokládat, že porucha vědomí je nebenzodiazepinového původu.

Pacienti, kteří dostávali vysoké dávky benzodiazepinů po dlouhou dobu, stejně jako pacienti na jednotkách intenzivní péče, by neměli zaznamenat abstinenční příznaky při individuálním výběru dávky Anexatu a jeho pomalého intravenózního podání. Pokud se objeví nežádoucí příznaky hyperstimulace, doporučuje se intravenózní podání midazolamu nebo diazepamu (je nutné pečlivě titrovat jejich dávky a zohlednit reakci pacienta).

Režim dávkování ve zvláštních případech

U dětí starších 1 roku se Anexat doporučuje podávat intravenózně po dobu 15 sekund v počáteční dávce 0,01 mg na kg tělesné hmotnosti (do 0,2 mg), aby se eliminoval sedativní účinek při zachování vědomí. Pokud nedojde k žádoucímu obnovení vědomí po 45 sekundách, je možné další podání flumazenilu v dávce 0,01 mg / kg (až 0,2 mg). Poté se postup opakuje s intervalem 1 minuty (ale ne více než 4krát), dokud není dosaženo požadovaného výsledku nebo maximální celkové dávky 0,05 mg / kg (ne více než 1 mg). Nejsou k dispozici žádné údaje o účinnosti a bezpečnosti opakovaného podávání Anexatu (v případě opakované sedace po probuzení vědomí).

U pacientů s poruchou funkce jater by měla být dávka flumazenilu pečlivě zvolena.

Vedlejší efekty

Pacienti v jakémkoli věku dobře snášejí Anexat. U dospělých, i při vyšších dávkách, než je doporučeno, je odpověď na léčbu obvykle dobrá.

Během postregistračního užívání flumazenilu byla někdy pozorována přecitlivělost až na anafylaxi.

Po rychlém podání léku ve vzácných případech došlo k takovým nežádoucím jevům, jako je palpitace, úzkost a pocit strachu, které nevyžadovaly speciální terapii.

Byly popsány ojedinělé případy záchvatů, ale hlavně u pacientů se závažným poškozením jater nebo epilepsií a po dlouhodobém užívání benzodiazepinů nebo při předávkování smíšenými léky.

U osob s anamnézou panické poruchy se může v důsledku podání přípravku Anexat objevit záchvat paniky.

Ve 3–9% případů jsou s užíváním léku spojeny následující nežádoucí účinky: bolest hlavy, sucho v ústech, závratě, neklid, nervozita, nespavost, bušení srdce, pocení, úzkost, rozmazané vidění, hyperventilace, třes, dušnost, bolest v místě injekce, porušení koordinace pohybů různých svalů (10%).

V 1–3% případů jsou možné nežádoucí účinky z následujících systémů a orgánů:

trávicí systém: zvracení, nevolnost;
kardiovaskulární systém: pocit návalů krve do kůže, expanze kožních cév;
centrální nervový systém: nestabilní emoční stav (euforie, plačlivost, dysforie, paranoia, depersonalizace, deprese), porucha citlivosti, snížená citlivost na podněty;
smyslové orgány: porucha zorného pole, diplopie;
celkové poruchy: astenie, kožní vyrážka, tromboflebitida.

Nežádoucí účinky, které se vyskytnou v méně než 1% případů a jsou zjevně způsobeny příjmem Anexatu nebo vysazením benzodiazepinů:

nervový systém: ospalost, delirium, porucha koncentrace, křeče;
smyslové orgány: tinnitus, zvrácené vnímání zvuků, přechodná ztráta sluchu.

Předávkovat

O akutním předávkování drogami nejsou k dispozici dostatečné údaje. Neexistuje žádné specifické antidotum. Léčba spočívá v obecných podpůrných opatřeních, sledování klinického stavu pacienta a sledování vitálních funkcí.

Příznaky předávkování přípravkem Anexat se nevyvinuly ani v případě intravenózního podání velkých dávek léku, což významně překračovalo doporučené dávky.

speciální instrukce

V případě předepisování flumazenilu v případě předávkování smíšenými léky je třeba věnovat zvláštní pozornost, protože po eliminaci účinků benzodiazepinů se může objevit toxický účinek jiných léků užívaných v nadměrných dávkách (například výskyt srdečních arytmií a záchvatů v důsledku předávkování cyklickými antidepresivy).

Anexat se nedoporučuje používat u pacientů s epilepsií a dlouhodobou léčbou benzodiazepiny. Navzdory skutečnosti, že flumazenil má svůj vlastní slabý antikonvulzivní účinek, s výraznou eliminací benzodiazepinových účinků u pacientů s epilepsií, mohou se objevit záchvaty.

Je nutné zavést monitorování pacientů, kteří dostávali flumazenil, aby se eliminovaly účinky benzodiazepinových léků. Po určitou dobu (s přihlédnutím k dávkám a době působení dříve podávaných benzodiazepinů) je třeba monitorovat respirační funkce, opětovný sedativní účinek a další reziduální účinky benzodiazepinů. Pacienti s poruchou funkce jater mohou vyžadovat delší sledování.

Anexat by se neměl používat, dokud neuromuskulární blokáda vedení úplně nezmizí a účinek periferních svalových relaxancií neskončí.

Lék je předepisován s opatrností u pacientů s kraniocerebrálním traumatem, protože může změnit průtok krve mozkem a vyvolat záchvaty u osob užívajících benzodiazepinové léky.

Flumazenil by měl být podáván pomalu pacientům, kteří již dříve dostávali benzodiazepiny po dlouhou dobu a užívali je několik týdnů před jmenováním Anexatu, protože se mohou objevit abstinenční příznaky (úzkost, emoční nestabilita, psychomotorický neklid, smyslové poruchy a mírná zmatenost).

Nedoporučuje se používat lék u pacientů se závislostí na benzodiazepinech, stejně jako ke zmírnění příznaků vysazení benzodiazepinů.

Flumazenil se používá s opatrností k eliminaci sedativních účinků při zachování vědomí u kojenců mladších 1 roku, k léčbě předávkování benzodiazepiny během resuscitace novorozenců a u dětí v jakémkoli věku, aby se eliminovala sedace při použití benzodiazepinové anestézie, protože v těchto situacích jsou zkušenosti s použitím Anexatu omezené.

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

První den po zavedení přípravku Anexat je třeba se zdržet jakýchkoli činností spojených se zvýšenou koncentrací pozornosti, protože je možné obnovit sedativní účinek dříve zavedených nebo užívaných benzodiazepinových léků.

Aplikace během těhotenství a kojení

V experimentech prováděných na zvířatech bylo prokázáno, že flumazenil, ani ve velkých dávkách, nemá embryotoxicitu, mutagenitu, teratogenitu a nemá vliv na plodnost. Při předepisování přípravku Anexat těhotným ženám je však nutné pečlivě posoudit přínosy užívání léku pro matku a potenciální riziko pro plod.

V naléhavých situacích není podávání flumazenilu kojícím ženám kontraindikováno.

Použití v dětství

Anexat lze použít v jakémkoli věku, ale v některých případech je nutná zvláštní péče (při eliminaci sedace se zachováním vědomí u kojenců do 1 roku věku, během resuscitace novorozenců, za účelem léčby předávkování benzodiazepinovými léky u dětí v jakémkoli věku, stejně jako k eliminaci sedace, způsobené benzodiazepinovou anestezií).

Lékové interakce

Anexat potlačuje centrální účinky benzodiazepinových léků kompetitivní inhibicí benzodiazepinových receptorů. Kromě toho blokuje účinek nebenzodiazepinových agonistů na benzodiazepinové receptory (například účinky zopiklonu a triazolpyridazinů).

Farmakokinetická interakce mezi Anexatem a ethanolem, stejně jako agonisty benzodiazepinových receptorů, nebyla identifikována.

Analogy

Neexistují žádné informace o analogech Anexatu.

Podmínky skladování

Lék patří do seznamu B. Uchovávejte při teplotě nepřesahující 30 ° C. Držte mimo dosah dětí.

Doba použitelnosti je 5 let.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze o Anexat

Existuje jen velmi málo recenzí o přípravku Anexat, protože lék mohou používat pouze speciálně vyškolení anesteziologové nebo terapeuti. Nástroj je velmi účinný a efektivní a často se používá na chirurgických odděleních. Je třeba poznamenat, že Anexat lze podávat výhradně pod dohledem odborníka a po podání musí být pacient pečlivě sledován.