Amfotericin B
Latinský název: Amphotericin B
ATX kód: J02AA01
Aktivní složka: amfotericin B (amfotericin B)
Výrobce: Sintez, JSC (Rusko)
Popis a aktualizace fotografií: 23. 8. 2019
Ceny v lékárnách: od 30 rublů.
Koupit
Amfotericin B je širokospektré antifungální antibiotikum.
Uvolněte formu a složení
Amfotericin B má následující formy:
- lyofilizát pro přípravu infuzního a inhalačního roztoku: žlutá hygroskopická porézní hmota, prakticky bez zápachu, obsahující 50 000 IU účinné látky se stejným názvem v 1 injekční lahvičce (v 10 nebo 20 ml injekčních lahvičkách, 1, 5 nebo 10 lahví);
- mast pro vnější použití: homogenní, žlutá, s obsahem 1 g 30 000 IU účinné látky se stejným názvem (v hliníkových tubách 15 a 30 g, v krabičce po 1 tubě).
Pomocné látky v lyofilizátu: deoxycholát sodný (kyselina deoxycholová, hydroxid sodný), 12-vodný disubstituovaný fosforečnan sodný (dodekahydrát hydrogenfosforečnanu sodného).
Pomocné látky v masti: vazelínový olej, polysorbát 80, vazelína.
Farmakologické vlastnosti
Farmakodynamika
Amfotericin B je polyenové makrocyklické antibiotikum s antifungální aktivitou. Produkuje se Streptomyces nodosus.
V závislosti na citlivosti patogenu a koncentraci látky v biologických tekutinách má fungicidní nebo fungistatický účinek. Váže se na ergosteroly (steroly), které se nacházejí v buněčné membráně houby citlivé na působení léčiva. V důsledku toho dochází k narušení propustnosti membrány, uvolňování intracelulárních složek do extracelulárního prostoru, následované lýzou houby.
Při podávání infuzí je aktivní proti většině kmenů Histoplasma capsulatum, Candida spp., Paracoccidioides brasiliensis, Aspergillus fumigatus, Coccidioides immitis, Blastomyces dermatitidis, Sporothrix schenckii, Absidia Ranopus spp., Rhizoppos. Mucor mucedo.
Mírná aktivita je pozorována ve vztahu k některým z nejjednodušších: Leishmania mexicana, Leishmania braziliensis, Naegleria fowleri.
Fusarium spp. Jsou obecně rezistentní na amfotericin B. a Pseudallescheria boydii.
Pokud je aplikován zvenčí, je aktivní proti Candida spp., Včetně těch, které jsou rezistentní vůči působení jiných antifungálních látek.
Amfotericin B v jakékoli dávkové formě je neúčinný proti rickettsii, bakteriím a virům.
Farmakokinetika
Infuzní roztok
V krvi se po jedné intravenózní injekci látky vytvoří účinná koncentrace (je závislá na dávce), která zůstane po dobu 24 hodin.
C max (maximální koncentrace látky) v plazmě po intravenózním podání 1–5 mg denně je 0,000 5–0,002 mg / ml. Váže se na plazmatické bílkoviny o více než 90%.
Amfotericin B je distribuován v ledvinách, játrech, nadledvinách, plicích, slezině, svalech a dalších tkáních. Koncentrace v komorové vodě, pleurální výpotek, synoviální a peritoneální tekutiny - asi 2/3 koncentrace v plazmě; v mozkomíšním moku není látka obvykle detekována.
Zdánlivý distribuční objem: dospělí - 4 l / kg, děti - 0,4–8,3 l / kg, novorozenci - 1,5–9,4 l / kg.
Metabolické dráhy nejsou známy. V moči a žluči je přibližně 98% přítomno ve formě metabolitů. Je vylučován ledvinami pomalu.
Počáteční poločas: dospělí - 24 hodin, děti - 5,5–40,3 hodiny, novorozenci - 18,8–62,5 hodiny. Terminální poločas je 15 dní. Kumuluje se špatně, i přes opožděnou eliminaci.
Během hemodialýzy se prakticky nevylučuje. Po ukončení aplikace se v těle nachází ještě několik týdnů.
Masť pro vnější použití
Amfotericin B se neabsorbuje a nemá žádný systémový účinek.
Indikace pro použití
Inhalace a parenterální podání amfotericinu B je indikováno:
- kandidóza vnitřních orgánů;
- kandidóza trávicího traktu, střevní kandidóza;
- kokcidioidóza a parakokcidioidóza;
- chronická granulomatózní a rozšířená kandidóza;
- histoplazmóza;
- diseminovaná kryptokokóza, kryptokoková meningitida (nebo způsobená jinými houbami);
- chromomykóza;
- zygomykóza (fykomykóza);
- Severoamerická blastomykóza;
- aspergilóza (diseminovaná a invazivní);
- mykóza plísní;
- endokarditida;
- plísňové infekce močových cest;
- diseminovaná sporotrichóza.
Masť Amfotericin B je předepsán k léčbě kandidózy kůže a sliznic.
Kontraindikace
Lyofilizát pro přípravu infuzního roztoku
Absolutní:
- chronické selhání ledvin;
- období laktace;
- individuální nesnášenlivost složek léčiva.
Relativní (amfotericin B je předepsán pod lékařským dohledem):
- onemocnění ledvin (včetně glomerulonefritidy);
- anémie;
- amyloidóza;
- cirhóza jater;
- hepatitida;
- cukrovka;
- agranulocytóza;
- těhotenství.
Masť pro vnější použití
- těžká jaterní dysfunkce;
- novorozenecké období (28 dní);
- těhotenství a kojení;
- individuální nesnášenlivost složek léčiva.
Návod k použití amfotericinu B: metoda a dávkování
Lyofilizát pro přípravu infuze a inhalace
Před intravenózním podáním amfotericinu B se stanoví přesná hmotnost pacienta a požadovaná dávka se vypočítá rychlostí 250 U / kg. K určení individuální tolerance se nejprve podá 100 U / kg a při absenci vedlejších účinků se dávka postupně zvyšuje na 1000 U / kg.
Aby se zabránilo kumulaci, lék se podává 1–2krát týdně nebo každý druhý den.
Délka léčebného cyklu je dána závažností a lokalizací onemocnění a zpravidla není kratší než 1–2 měsíce. Celková dávka léčby je 1,5-2 miliony jednotek, léčba se opakuje po měsíci.
Inhalace se provádějí 1–2krát denně po dobu 15–20 minut, 10 ml na proceduru, což odpovídá denní dávce 1 000–2 000 U / kg tělesné hmotnosti pacienta. Délka léčby je 10-14 dní, po týdnu lze kurz opakovat.
Roztok se připravuje bezprostředně před použitím rozpuštěním obsahu lahvičky v množství 50 000 IU v 10 ml vody na injekci.
Mast
Masť Amfotericin B se nanáší v tenké vrstvě na postiženou pokožku 2–4krát denně. Průběh léčby závisí na indikacích:
- kandidóza kožních záhybů - 1-3 týdny;
- vyrážka plenky u dětí - 1-2 týdny;
- paronychie a interdigitální léze - od 2 do 4 týdnů.
Vedlejší efekty
Při inhalaci a parenterálním použití léku se mohou objevit: nevolnost, bolest v nadbřišku, zhoršení chuti k jídlu a zraku, zvracení, leukopenie, anémie, bolest hlavy, diplopie, polyneuropatie, arytmie, hypertenze, azotemie, hypokalémie, proteinurie, acidóza, edém, vyrážka Quincke, bronchospazmus, kontaktní alergická dermatitida, rýma, bolest v krku, kašel, zimnice, horečka.
Topická aplikace masti Amfotericin B může způsobit mravenčení, suchost, pálení a zarudnutí kůže.
Předávkovat
Hlavní příznaky při použití infuzního roztoku: zástava dýchání a srdce.
Terapie: symptomatická. Je vyžadováno sledování renálních a jaterních funkcí, respirační a srdeční činnosti, periferního krevního obrazu a obsahu elektrolytů; podpůrná léčba. Během hemodialýzy se neodstraní. Před obnovením podávání amfotericinu B musí být stav pacienta stabilizován.
Neexistují žádné informace o předávkování externím užíváním drogy.
speciální instrukce
Pokud se objeví anémie, měla by být léčba přerušena.
Masť pod okluzivními obvazy by se neměla používat.
Během léčby byste měli systematicky sledovat obraz funkce periferní krve, ledvin a jater.
Pokud po 1–2 týdnech účinek užívání amfotericinu B není dostatečný, měli byste se poradit se svým lékařem, aby objasnil léčebný režim.
Aplikace během těhotenství a kojení
- infuzní roztok: během těhotenství vyžaduje užívání léku lékařský dohled; léčba je kontraindikována během laktace;
- mast: není předepsána během těhotenství / laktace.
Použití v dětství
U dětí se amfotericin B podává ve formě infuzního roztoku v nejnižší účinné dávce.
Amphotericin B mast je kontraindikován u novorozenců (28 dní).
S poruchou funkce ledvin
Infuzní roztok:
- chronické selhání ledvin: léčba je kontraindikována;
- onemocnění ledvin (včetně glomerulonefritidy): Amfotericin B by měl být používán pod lékařským dohledem.
Pro porušení funkce jater
- infuzní roztok: při hepatitidě a cirhóze jater je lék předepisován s opatrností;
- mast: terapie na pozadí těžké jaterní dysfunkce je kontraindikována.
Lékové interakce
Podle pokynů je amfotericin B farmaceuticky nekompatibilní s 0,9% roztokem sodíku a jinými roztoky obsahujícími elektrolyty, stejně jako s heparinem.
Při současném užívání se zvyšuje účinek a toxicita přípravků sulfonylmočoviny a teofylinu, antikoagulancií, flucytosinu (jeho poločas se prodlužuje), při současném užívání s ethinylestradiolem se jeho účinek snižuje a zvyšuje se riziko průlomového krvácení.
Nenarkotická analgetika, cimetidin, antidepresiva a další inhibitory mikrozomálních jaterních enzymů snižují rychlost metabolismu, zvyšují toxický účinek a zvyšují koncentraci v krevním séru.
Rifampicin, karbamazepin, fenytoin, barbituráty a další induktory mikrozomálních jaterních enzymů urychlují metabolismus, čímž snižují účinnost léku.
Kurariformní svalové relaxanci a srdeční glykosidy zvyšují toxický účinek a inhibitory karboanhydrázy, glukokortikosteroidy a adrenokortikotropní hormony zvyšují riziko hypokalémie. Pokud je nutné předepisovat lék společně s glukokortikosteroidy a kortikotropinem, je třeba sledovat složení elektrolytů v krvi a EKG (aby se zabránilo rozvoji hypokalémie a arytmií).
Riziko rozvoje renální dysfunkce se zvyšuje se současným podáváním aminoglykosidů, pentamidinu, cyklosporinu a dalších nefrotoxických léků s amfotericinem B, proto je jejich kombinované použití zakázáno.
Při předepisování radiační terapie, protinádorových léků a léků, které potlačují hematopoézu kostní dřeně, se zvyšuje riziko vzniku hematologických poruch, včetně anémie. Kromě toho protinádorové léky zvyšují bronchospazmus a způsobují pokles krevního tlaku (krevního tlaku).
Opatrně se doporučuje kombinovat léčbu s imidazoly, jako je itrakonazol, mikonazol, flukonazol, ketokonazol, klotrimazol, aby se zabránilo rozvoji rezistence na amfotericin B.
Analogy
Analogy amfotericinu B podle mechanismu účinku jsou léky jako Ambizom, Amphoglucamine, Amphocyl, Ampholip.
Podmínky skladování
Doba použitelnosti lyofilizátu je 4 roky, masti - 2 roky (za předpokladu, že jsou skladovány, s přihlédnutím k doporučením výrobce: lyofilizát - při teplotě 2-10 ° C, mast - do 4 ° C).
Podmínky výdeje z lékáren
Amfotericin B je k dispozici ve všech dávkových formách podle pokynů lékaře.
Recenze amfotericinu B
Recenze amfotericinu B je málo. Léčivo ve formě infuzního roztoku se používá ve stacionárních podmínkách. Jeho účinnost je hodnocena jako vysoká.
Cena amfotericinu B v lékárnách
Přibližná cena amfotericinu B (lyofilizát, 1 lahvička po 10 ml) je 31-37 rublů.
Amfotericin B: ceny v online lékárnách
|
Název drogy Cena Lékárna |
|
Amfotericin B 50 tisíc jednotek lyofilizátu pro přípravu infuzního roztoku 10 ml 1 ks. 30 RUB Koupit |
Maria Kulkes Lékařská novinářka O autorovi
Vzdělání: I. M. První moskevská státní lékařská univerzita Sechenov, specializace "Všeobecné lékařství".
Informace o léku jsou generalizovány, jsou poskytovány pouze pro informační účely a nenahrazují oficiální pokyny. Samoléčba je zdraví škodlivá!
