Avodart

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Avodart: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Použití v dětství
11. V případě poruchy funkce ledvin
12. Za porušení funkce jater
13. Použití u starších osob
14. Lékové interakce
15. Analogy
16. Podmínky skladování
17. Podmínky výdeje z lékáren
18. Recenze
19. Cena v lékárnách

Latinský název: Avodart

ATX kód: G04CB02

Aktivní složka: dutasterid (dutasterid)

Výrobce: S. A. GlaxoSmithKline Pharmaceuticals (Polsko)

Popis a aktualizace fotografií: 2019-14-14

Ceny v lékárnách: od 1300 rublů.

Koupit

Avodart je léčivý přípravek určený k léčbě benigní hyperplazie prostaty.

Uvolněte formu a složení

Avodart se vyrábí ve formě měkkých žlutých podlouhlých tobolek s označením „GX CE2“, které obsahují 0,5 mg dutasteridu a pomocných složek: monodiglyceridů kyseliny kaprylové a butylhydroxytoluenu. V blistrech po 10 tobolkách, 3 nebo 9 blistrech v papírové krabičce.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Dutasterid je duální inhibitor 5-alfa reduktázy, který inhibuje aktivitu izoforem 5-alfa reduktázy typu 1 a typu 2 odpovědných za přeměnu testosteronu na účinnější androgen, dihydrotestosteron (DHT). Tato biologicky aktivní forma testosteronu ovlivňuje hyperplazii žlázových tkání prostaty.

Maximální účinek dutasteridu na snížení obsahu DHT je pozorován 7-14 dní po zahájení léčby. Tento proces je závislý na dávce. Po 1 týdnu užívání dutasteridu v dávce 0,5 mg denně klesá průměrná hodnota koncentrace látky v krevním séru o 85%, po 2 týdnech - o 90%.

Farmakokinetika

absorpce: po jedné dávce dutasteridu v dávce 0,5 mg je doba k dosažení maximálního obsahu látky v krevním séru 1–3 hodiny. U mužů je absolutní biologická dostupnost dutasteridu přibližně 60% ve srovnání s dvouhodinovou intravenózní infuzí. Příjem potravy neovlivňuje biologickou dostupnost;
distribuce: získané při opakovaném a jednorázovém podání dutasteridu, farmakokinetické údaje ukazují, že objem jeho distribuce je 300-500 litrů. Více než 99,5% dutasteridu se váže na plazmatické bílkoviny. V případě denního příjmu je koncentrace látky v krevním séru po 1 měsíci přibližně 65% stabilní úrovně, po 3 měsících - přibližně 90%. Při jednorázovém denním příjmu 0,5 mg Avodartu dochází k dosažení stabilních koncentrací dutasteridu (C _ss) v séru na úrovni 40 ng / ml po 6 měsících. Podobné období je typické pro dosažení stabilních koncentrací dutasteridu v spermatu. Po 52 týdnech léčby byla průměrná koncentrace dutasteridu v semenu asi 3,4 ng / ml (0,4–14 ng / ml). Asi 11,5% látky se dostane do spermatu z krevního séra;
metabolismus: dutasterid in vitro je metabolizován izoenzymem CYP3A4 lidské rodiny cytochromů P ₄₅₀ za vzniku 2 malých monohydroxylovaných metabolitů. Isoenzymy CYP2A6, CYP1A2, CYP2C8, CYP2E1, CYP2C19, CYP2C9, CYP2D6, CYP2B6 tohoto systému na dutasterid nepůsobí. V průběhu studií hmotnostní spektrometrií, nezměněný dutasterid, 2 malé metabolity (15-hydroxydutasterid a 6,4'-dihydroxydutasterid) a 3 velké metabolity (1,2-dihydrodutastasterid, 4'-hydroxydutasterid, 6-hydroxydutasterid);
vylučování: dutasterid v lidském těle podléhá intenzivnímu metabolismu. Po perorálním podání dutasteridu v dávce 0,5 mg denně, aby se dosáhlo stabilní koncentrace, se průměrně asi 5,4% přijaté dávky (1-15,4%) vylučuje nezměněnými střevy. Zbytek se vylučuje střevem ve formě 6 malých metabolitů (méně než 5% pro každý podíl) a 4 velkých metabolitů (podíl 7%, 7%, 21% a 39%). U lidí se stopové množství dutasteridu (až 0,1% dávky) vylučuje nezměněné ledvinami. Terminální poločas dutasteridu v případě užívání terapeutických dávek je 3 až 5 týdnů. Za 4–6 měsíců po ukončení podávání Avodartu je v krevním séru detekováno 0,1 ng / ml dutasteridu.

Farmakokinetika dutasteridu je popsána jako absorpční proces prvního řádu, stejně jako paralelní saturovatelný (na koncentraci závislý) a nenasycený (na koncentraci nezávislý) eliminační proces. V případě nízkých koncentrací v séru (až 3 ng / ml) je látka rychle eliminována oběma eliminačními procesy. V důsledku jednorázové dávky 5 mg (nebo méně) dutasteridu se rychle vylučuje z těla (poločas - od 3 do 9 dnů).

Při sérové koncentraci více než 3 ng / ml dutasteridu je rychlost eliminace od 0,35 do 0,58 l / h, zejména lineárním nenasyceným eliminačním procesem (konečný poločas je od 3 do 5 týdnů).

Konečný poločas v terapeutických koncentracích se pohybuje od 3 do 5 týdnů a při užívání přípravku Avodart v dávce 0,5 mg denně převažuje pomalejší clearance dutasteridu. Celková vůle nezávisí na koncentraci a je lineární. Po dobu 4–6 měsíců po ukončení příjmu dutasteridu je v krevním séru detekováno více než 0,1 ng / ml účinné látky.

Farmakokinetika a farmakodynamika dutasteridu byla studována na 36 zdravých mužských dobrovolnících ve věku 24–87 let po podání jedné dávky dutasteridu v dávce 5 mg. Během studie nebyly nalezeny statisticky významné rozdíly mezi různými věkovými skupinami v hlavních farmakokinetických parametrech (maximální plazmatická koncentrace a plocha pod křivkou „koncentrace-čas“). Mezi věkovými skupinami zdravých dobrovolníků od 50 do 69 let a nad 70 let (tento věkový interval zahrnuje většinu pacientů s benigní hyperplazií prostaty) nebyly v poločase dutasteridu zjištěny žádné statisticky významné rozdíly.

V různých věkových skupinách nebyly žádné významné rozdíly ve stupni poklesu hladin dihydrotestosteronu. Tyto výsledky naznačují, že u starších pacientů není nutné snižovat dávku dutasteridu.

Indikace pro použití

Podle pokynů je přípravek Avodart určen k léčbě a prevenci benigní hyperplazie prostaty.

Kontraindikace

Avodart je kontraindikován:

Ženy a děti;
S přecitlivělostí na složky přípravku Avodart a na jiné léky související s inhibitory 5α-reduktázy.

Jelikož dutasterid je značně metabolizován v játrech, je při podávání Avodartu u pacientů s poruchou funkce jater nutná opatrnost.

Návod k použití Avodartu: metoda a dávkování

Avodart lze předepisovat v kombinaci s tamsulosinem nebo v monoterapii. Lék se užívá bez ohledu na příjem potravy. I když se pozitivní účinek léčby může dostavit poměrně rychle, mělo by se v ní pokračovat po dobu nejméně 6 měsíců.

U dospělých mužů je podle pokynů pro Avodart doporučená dávka 0,5 mg (1 tobolka) denně. Aby se zabránilo možnému podráždění sliznice úst a hltanu, tobolka se polyká celá, bez žvýkání nebo otevírání. Dávka léku pro starší muže a pacienty s poruchou funkce ledvin je podobná dávce pro dospělé muže a nevyžaduje korekci.

Vedlejší efekty

Podle klinických studií může mít použití Avodartu jako monoterapie řadu negativních důsledků, které se projevují jako:

Snížené libido
Impotence,
Poruchy ejakulace
Gynekomastie (zvětšení a citlivost prsou).

Při kombinované léčbě s Avodartem a tamsulosinem jsou kromě pravděpodobnosti stejných vedlejších účinků jako u monoterapie možné závratě.

Pozorování v klinické praxi umožňují rozlišit takové reakce těla na Avodart, jako je svědění, vyrážka, kopřivka, angioedém a omezený edém.

Předávkovat

Při jednorázové dávce až 40 mg / den dutasteridu po dobu 7 dnů (80násobek terapeutické dávky) nebyly zaznamenány významné vedlejší účinky.

V průběhu klinických studií bylo pacientům předepsáno 5 mg dutasteridu denně po dobu 6 měsíců. V tomto případě nebyly pozorovány žádné další vedlejší účinky kromě těch, které obsahovaly 0,5 mg dutasteridu. Neexistuje žádné specifické antidotum, proto se v případě předávkování přípravkem Avodart doporučuje symptomatická a podpůrná léčba.

speciální instrukce

Ženy a děti by se měly vyhnout kontaktu s poškozenými tobolkami Avodart, protože aktivní složka léčiva může být absorbována kůží. V případě kontaktu s dutasteridem je třeba postiženou oblast pokožky umýt mýdlem a vodou.

Aplikace během těhotenství a kojení

Ženy mají zakázáno používat Avodart. Speciální studie v této oblasti nebyly provedeny, nicméně podle předklinických údajů může potlačení hladiny dihydrotestosteronu inhibovat vývoj zevních pohlavních orgánů u plodu mužského pohlaví.

Nejsou k dispozici žádné údaje o vylučování dutasteridu do mateřského mléka.

Použití v dětství

Je zakázáno používat Avodart k léčbě dětí.

S poruchou funkce ledvin

V případě poruchy funkce ledvin není nutná úprava dávky.

Pro porušení funkce jater

Pokud je poškozena funkce jater, měl by být Avodart používán s opatrností.

Použití u starších osob

Při léčbě starších pacientů není nutná úprava dávky.

Lékové interakce

In vitro je za metabolismus dutasteridu zodpovědný izoenzym CYP3A4 systému lidského cytochromu P ₄₅₀, proto se v přítomnosti inhibitorů CYP3A4 může koncentrace dutasteridu v krvi zvýšit.

V případě současného užívání inhibitorů CYP3A4, diltiazemu a verapamilu s dutasteridem, dochází ke snížení jeho clearance. Současné použití blokátorů kalciových kanálů (například amlodipinu) s dutasteridem nesnižuje jejich clearance. Pokles clearance dutasteridu při použití inhibitorů CYP3A4 s následným zvýšením jeho obsahu v krvi nemá klinický význam, protože dutasterid má širokou škálu bezpečnostních rezerv. Proto není nutné upravovat jeho dávku.

Následující izoenzymy lidského systému cytochromu P ₄₅₀ neovlivňují metabolismus dutasteridu in vitro: CYP2A6, CYP1A2, CYP2C8, CYP2E1, CYP2C19, CYP2C9, CYP2D6, CYP2B6. Dutasterid in vitro neinhibuje lidské enzymy cytochromu P ₄₅₀, které jsou odpovědné za metabolismus léčiv.

Dutasterid in vitro nevytlačuje acenokumarol, warfarin, diazepam, fenytoin a fenprokumon z míst vazby těchto léčiv na plazmatické proteiny. Tyto léky zase nenahrazují dutasterid.

Během studií na lidech o procesech interakce dutasteridu s terazosinem, tamsulosinem, digoxinem, cholestyraminem a warfarinem nebyly zjištěny žádné klinicky významné farmakodynamické a farmakokinetické interakce.

Při současném užívání dutasteridu a léků snižujících lipidy, beta-blokátorů, ACE inhibitorů, blokátorů kalciových kanálů, diuretik, kortikosteroidů, inhibitorů fosfodiesterázy typu V, nesteroidních protizánětlivých léků, chinolonových antibiotik, nebyly zaznamenány žádné významné nežádoucí lékové interakce.

Analogy

Podle mechanismu účinku jsou analogy Avodartu léky: Penester, Alfinal, Urofin, Finast, Sonirid Duo, Finasterid-OBL, Zerlon, Proscar, Finpros, Finasterid, Proterid.

Podmínky skladování

Doba použitelnosti je 4 roky.

Skladujte při teplotě nepřesahující 30 ° C mimo dosah dětí.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze o Avodart

Recenze na Avodart jsou smíšené. Někteří pacienti tedy uvádějí, že po ročním užívání léku se prostata zmenšila, ale po ukončení léčby se její velikost opět mírně zvětšila.

Mnoho uživatelů uvádí jako nevýhodu nástroje vysoké náklady. Některé recenze také obsahují informace, že v prvních měsících užívání přípravku Avodart lze pozorovat erektilní dysfunkci a pokles sexuální touhy (tento účinek obvykle zmizí po 3-4 měsících léčby). Informace o výskytu nežádoucích účinků jsou poměrně vzácné, existují údaje o jednotlivých případech vypadávání vlasů a akutní intolerance na léky.