Femara

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Femara: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Použití v dětství
11. V případě poruchy funkce ledvin
12. Za porušení funkce jater
13. Lékové interakce
14. Analogy
15. Podmínky skladování
16. Podmínky výdeje z lékáren
17. Recenze
18. Cena v lékárnách

Latinský název: Femara

ATX kód: L02BG04

Aktivní složka: letrozol (Letrozol)

Výrobce: Novartis Pharma Stein (Švýcarsko)

Popis a aktualizace fotografií: 2018-11-26

Ceny v lékárnách: od 6753 rublů.

Koupit

Femara je protinádorový lék používaný k léčbě rakoviny prsu u postmenopauzálních žen.

Uvolněte formu a složení

Dávková forma Femara - potahované tablety: tmavě žlutá, poněkud bikonvexní, kulatá, se zkosenými hranami, potištěná na jedné straně „CG“, na druhé straně - „FV“(v papírové krabičce 3 blistry po 10 tabletách).

Složení 1 tablety:

účinná látka: letrozol - 2,5 mg;
pomocné složky: kukuřičný škrob - 9,5 mg; koloidní oxid křemičitý - 0,5 mg; sodná sůl karboxymethylškrobu - 5 mg; monohydrát laktózy - 61,5 mg; stearát hořečnatý - 1 mg; mikrokrystalická celulóza - 20 mg;
skořápka: oxid titaničitý - 0,249 mg; hypromelóza - 1,838 mg; makrogol 8000 - 0,333 mg; mastek - 1,331 mg; žlutý oxid železitý (17 268) - 0,249 mg.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Femara je jedním z protinádorových léků.

Má antiestrogenní účinek, selektivně inhibuje enzym syntézy estrogenů - aromatázu, ke které dochází díky vysoce specifické kompetitivní vazbě s hemem cytochromu P450 (podjednotkou tohoto enzymu). V periferních a nádorových tkáních blokuje syntézu estrogenu.

Estrogeny u postmenopauzálních žen se tvoří hlavně za účasti enzymu aromatázy, který převádí androgeny syntetizované v nadledvinách na estradiol a estron.

Při každodenním užívání 0,1–5 mg letrozolu dochází ke snížení plazmatické koncentrace estradiolu, estronsulfátu a estronu v krvi o 75–95% původní hodnoty. Potlačení syntézy estrogenu se udržuje po celou dobu léčby.

Použití přípravku Femara v terapeutických dávkách (0,1–5 mg) nevede k porušení syntézy steroidních hormonů v nadledvinách; v důsledku testu s ACTH (adrenokortikotropním hormonem) není zjištěno porušení syntézy kortizolu nebo aldosteronu. Dodatečné jmenování mineralokortikoidů a glukokortikoidů není nutné.

Blokování biosyntézy estrogenu nevede k akumulaci androgenů, které jsou prekurzory estrogenů. Během období léčby také nejsou pozorovány změny plazmatických koncentrací folikuly stimulujících a luteinizačních hormonů v krvi, lipidový profil a funkce štítné žlázy a zvýšení počtu cévních mozkových příhod a infarktů myokardu.

Během období užívání přípravku Femara se frekvence osteoporózy mírně zvyšuje, zatímco frekvence zlomenin kostí se nemění.

Při adjuvantní terapii časných stádií rakoviny prsu se snižuje riziko progrese, zvyšuje se míra přežití bez známek onemocnění po dobu 5 let a snižuje se pravděpodobnost nádoru v jiném prsu.

Prodloužená adjuvantní léčba snižuje riziko progrese onemocnění o 42%. Femarova skupina prokázala významný přínos v přežití bez onemocnění, bez ohledu na to, zda se jedná o lymfatické uzliny. Díky zapojení lymfatických uzlin může příjem Femary snížit úmrtnost o 40%.

Farmakokinetika

Letrozol se rychle a úplně vstřebává v gastrointestinálním traktu. Průměrný indikátor biologické dostupnosti je 99,9%. Příjem potravy mírně snižuje rychlost absorpce.

Cmax (maximální koncentrace látky) se dosáhne v průměru za 1 nebo 2 hodiny a dosáhne 129 ± 20,3 nebo 98,7 ± 18,6 nmol / l (při užívání léku na prázdný žaludek nebo s jídlem). Současně nedochází ke změně stupně absorpce letrozolu měřeného pomocí AUC (plocha pod křivkou závislosti koncentrace na čase). Letrozol lze užívat s jídlem nebo bez jídla, protože mírné změny v rychlosti absorpce nejsou považovány za klinicky významné.

Vazba letrozolu na bílkoviny krevní plazmy je asi 60% (hlavně s albuminem - 55%). V erytrocytech je koncentrace látky přibližně 80% její plazmatické hladiny. Během rovnovážného období je zdánlivý Vd (distribuční objem) přibližně 1,87 ± 0,47 l / kg. Doba do dosažení Css (rovnovážná koncentrace) je 2–6 týdnů při denním příjmu přípravku Femara v denní dávce 2,5 mg. Farmakokinetika je nelineární. Při dlouhodobém používání nebyla pozorována žádná kumulace.

Letrozol je do značné míry metabolizován izoenzymy CYP3A4 a CYP2A6. To vede k tvorbě farmakologicky neaktivní karbinolové sloučeniny.

Vylučuje se hlavně ledvinami ve formě metabolitů, v menší míře střevy. Konečný T1 / 2-48 hodin.

U pacientů se středně těžkou poruchou funkce jater (na stupnici Child-Pugh - třída B) jsou průměrné hodnoty AUC vyšší, ale pohybují se v rozmezí hodnot pozorovaných při absenci jaterní dysfunkce. S cirhózou jater a závažným poškozením její funkce (na stupnici Child-Pugh - třída C) se ukazatele AUC a T1 / 2 zvyšují (o 95, respektive 187%). Vzhledem k dobré toleranci vysokých denních dávek přípravku Femara (od 5 do 10 mg) není třeba měnit dávkovací režim.

Indikace pro použití

rakovina prsu v raných stádiích za přítomnosti hormonálních receptorů v buňkách (předepsáno ženám po menopauze jako adjuvantní léčba);
rakovina prsu v raných stádiích po ukončení standardní adjuvantní léčby tamoxifenem (předepsaná ženám po menopauze jako prodloužená adjuvantní léčba);
běžné hormonálně závislé formy rakoviny prsu (předepsané ženám po menopauze jako léčba první linie);
běžné formy rakoviny prsu u žen, které podstoupily předchozí antiestrogenovou léčbu (předepsané ženám u přirozených nebo uměle vyvolaných postmenopauzálních žen).

Kontraindikace

Absolutní:

endokrinní stav, který je charakteristický pro reprodukční období;
věk do 18 let;
těhotenství a kojení;
individuální nesnášenlivost složek léčiva.

Před předepsáním přípravku Femara ženám s clearance kreatininu nižší než 10 ml / min by měl lékař posoudit poměr přínosu a rizika, protože s používáním tohoto léku u této skupiny pacientů nejsou žádné zkušenosti.

Návod k použití přípravku Femara: metoda a dávkování

Femara se užívá perorálně, denně, bez ohledu na příjem potravy.

Doporučená denní dávka je 2,5 mg najednou. Lék je určen k dlouhodobé terapii.

Při použití přípravku Femara jako rozšířené adjuvantní léčby je jeho trvání 5 let (již ne).

V případech, kdy existují známky progrese onemocnění, je lék zrušen.

U těžkých poškození jater by měl být stav pacienta nepřetržitě sledován.

Vedlejší efekty

Nežádoucí účinky jsou obvykle mírné nebo středně závažné. Jejich vývoj je spojen hlavně s potlačením syntézy estrogenu.

Možné nežádoucí účinky (> 10% - velmi časté;> 1% a 0,1% a 0,01% a <0,1% - vzácně; <0,01% - velmi vzácné):

reprodukční systém: zřídka - bolest v mléčných žlázách, vaginální výtok, vaginální krvácení, vaginální suchost;
močový systém: zřídka - infekce močových cest, časté močení;
trávicí systém: často - průjem, zácpa, dyspepsie, nevolnost, zvracení; zřídka - stomatitida, bolesti břicha, xerostomie, zvýšená aktivita jaterních enzymů;
hematopoetický systém: zřídka - leukopenie;
nervový systém: často - deprese, závratě, bolesti hlavy; zřídka - porucha cerebrálního oběhu (epizody), nespavost, ospalost, porucha paměti, úzkost, nervozita, podrážděnost, dysestézie, parestézie, poruchy chuti, hypestézie;
dýchací systém: zřídka - kašel, dušnost;
kardiovaskulární systém: zřídka - tachykardie, palpitace, tromboflebitida povrchových a hlubokých žil, tromboembolismus, zvýšený krevní tlak, ischemická choroba srdeční (infarkt myokardu, angina pectoris, srdeční selhání); zřídka - arteriální trombóza, plicní embolie, mrtvice;
dermatologické reakce: často - zvýšené pocení, alopecie, kožní vyrážka (včetně vyrážky podobné lupénce, erytematózní, makulopapulární, vezikulární vyrážky); zřídka - suchá kůže, svědění, kopřivka; velmi zřídka - anafylaktické reakce, angioedém;
muskuloskeletální systém: velmi často - artralgie; často - bolest kostí, myalgie, zlomeniny kostí, osteoporóza; zřídka - artritida;
smyslové orgány: zřídka - rozmazané vidění, podráždění očí, katarakta, porucha chuti;
ostatní: velmi často - návaly horka (návaly horka); často - zvýšená chuť k jídlu, periferní edém, zvýšená únava, malátnost, astenie, přírůstek hmotnosti, hypercholesterolemie, anorexie; zřídka - bolest v nádorových ložiscích, ztráta hmotnosti, žízeň, hypertermie, generalizovaný edém, suchost sliznic.

Předávkovat

Existují údaje o jednotlivých případech předávkování.

Jakékoli konkrétní metody léčby předávkování přípravkem Femara nejsou známy. Je indikována symptomatická / podpůrná léčba. Letrozol se vylučuje z plazmy během hemodialýzy.

speciální instrukce

Při závažném porušení funkce jater by měl být stav pacienta nepřetržitě sledován.

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

Během období léčby je při řízení vozidel nutná opatrnost, která je spojena s možností závratí a celkové slabosti.

Aplikace během těhotenství a kojení

Podle pokynů není přípravek Femara předepsán během těhotenství / kojení.

Ženám v perimenopauzálním a časném postmenopauzálním období se doporučuje používat spolehlivé metody antikoncepce, dokud není stanovena stabilní postmenopauzální hormonální hladina.

Použití v dětství

Léčba přípravkem Femara je kontraindikována u pacientů mladších 18 let.

S poruchou funkce ledvin

Před předepsáním přípravku Femara ženám s clearance kreatininu nižší než 10 ml / min je nejprve nutné posoudit poměr přínosu k možnému riziku (žádné zkušenosti s použitím).

Pro porušení funkce jater

V případě těžké jaterní dysfunkce (na stupnici Child-Pugh - třída C) by měl být stav pacienta nepřetržitě sledován.

Lékové interakce

S použitím přípravku Femara v kombinaci s jinými protinádorovými léky nejsou žádné klinické zkušenosti.

Při kombinovaném užívání přípravku Femara s léky, které se metabolizují hlavně za účasti izoenzymů cytochromu P450 - 2A6 a 2C19 a mají úzký terapeutický index, je nutná opatrnost.

Analogy

Analogy společnosti Femara jsou Extraza, Nexazol, Loreta, Letroza, Oreta, Lestrodex, Letrotera, Letrozole, Estrolet, Letrosan.

Podmínky skladování

Skladujte na místě chráněném před vlhkostí při teplotách do 30 ° C. Držte mimo dosah dětí.

Doba použitelnosti je 5 let.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze společnosti Femara

Recenze na Femaru jsou většinou pozitivní. Je třeba poznamenat, že lék je snášen lépe než tamoxifen. Nežádoucí účinky jsou vzácné. Je naznačeno, že za účelem prevence osteoporózy jsou k léčbě někdy navíc předepsány biofosfáty.