Fareston

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Fareston: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Za porušení funkce jater
11. Použití u starších osob
12. Lékové interakce
13. Analogy
14. Podmínky skladování
15. Podmínky výdeje z lékáren
16. Recenze
17. Cena v lékárnách

Latinský název: Fareston

ATX kód: L02BA02

Aktivní složka: toremifen (toremifen)

Výrobce: Orion Corporation (Finsko)

Popis a aktualizace fotografií: 2018-11-26

Ceny v lékárnách: od 2239 rublů.

Koupit

Fareston je nesteroidní léčivo s antiestrogenními a protinádorovými účinky.

Uvolněte formu a složení

Fareston je k dispozici ve formě tablet: bílý, kulatý, plochý, na jedné straně je kód TO20 nebo TO60, okraj tablety je zkosený (10 ks. V blistrech, v papírové krabičce 3 nebo 10 balení; 30, 60 nebo 100 ks. v polyetylenových lahvích, v lepenkové krabici 1 láhev).

1 tableta obsahuje:

účinná látka: toremifen (ve formě toremifen citrátu) - 20 mg nebo 60 mg;
pomocné složky: laktóza, sodná sůl karboxymethylškrobu (typ A), kukuřičný škrob, povidon, koloidní bezvodý křemík, mikrokrystalická celulóza, stearan hořečnatý.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Fareston je lék s antiestrogenními a protinádorovými účinky. Jeho účinná látka - toremifen - je nesteroidní antiestrogen odvozený od trifenyletylenu a má schopnost specificky se vázat na estrogenové receptory. Konkuruje estradiolu a inhibuje estrogenem indukovanou syntézu DNA (deoxyribonukleová kyselina) a replikaci buněk.

U rakoviny prsu je protinádorový účinek toremifenu do značné míry způsoben jeho antiestrogenní aktivitou. Současně je také spojován s takovými mechanismy působení účinné látky, jako je regulace exprese onkogenu, sekrece růstových faktorů, indukce apoptózy a kinetika buněčného cyklu. Vysoké dávky toremifenu jsou schopné vyvolat protinádorový účinek, který nesouvisí s jeho antiestrogenním účinkem.

Farmakokinetika

Po podání přípravku Fareston dovnitř se toremifen zcela vstřebá a maximální koncentrace v krevním séru se dosáhne během 2 až 5 hodin. Současný příjem potravy neovlivňuje úplnost absorpce, ale může prodloužit dobu nástupu maximální koncentrace o 1,5–2 hodiny, i když to nemá žádný klinický význam.

Vazba na plazmatické bílkoviny (hlavně albumin) - 99,5%. Rovnovážná koncentrace toremifenu v plazmě s dávkou 60 mg denně je stanovena po 21-28 dnech léčby.

V játrech je metabolizován za účasti cytochromu CYP3A4 demetylací a hydroxylací za vzniku aktivního metabolitu (N-demethyltoremifen) a tří neaktivních (4-hydroxytoremifen, deaminogydroxytoremifen, N, N-didemethyltoremifen).

Celková clearance léčiva je 5 l / h.

Po fázi rychlé distribuce začíná fáze pomalé eliminace. Poločas toremifenu je v průměru 5 dní, N-demethyltoremifen je 11 dní.

Vylučuje se hlavně ve formě metabolitů do 7 dnů: hlavní část střevem, asi 10% ledvinami.

Indikace pro použití

Podle pokynů je přípravek Fareston indikován u žen k léčbě rakoviny prsu závislé na estrogenu v postmenopauzálním období.

Kontraindikace

hyperplazie endometria, včetně anamnézy;
tromboembolismus, včetně anamnézy;
prodloužení QT intervalu;
současné užívání léků, které prodlužují QT interval;
klinicky významná bradykardie;
indikace anamnézy symptomatické arytmie;
klinicky významné srdeční selhání se sníženou ejekční frakcí levé komory;
hypokalémie a jiná nerovnováha elektrolytů;
závažné poškození jater, včetně anamnézy;
období těhotenství;
kojení;
přecitlivělost na složky léčiva.

Fareston by měl být používán s opatrností na trombocytopenii, leukopenii, hyperkalcémii (včetně pacientů s kostními metastázami), těžkou anginu pectoris, dekompenzované srdeční selhání, proarytmogenní stavy (prodloužení QT intervalu, akutní ischemie myokardu), intoleranci laktózy, nedostatek glukózy a laktózy malabsorpce, ve stáří.

Návod k použití přípravku Fareston: metoda a dávkování

Tablety Fareston se užívají perorálně.

Lékař stanoví dávku a délku léčby individuálně.

Doporučené dávkování:

první linie hormonální terapie: 60 mg jednou denně po dlouhou dobu;
druhá řada hormonální terapie: 120 mg dvakrát denně.

V případě známek naznačujících progresi onemocnění by mělo být podávání Farestonu ukončeno.

Vedlejší efekty

z nervového systému: často - závratě; zřídka - bolest hlavy;
ze strany cév: velmi často - návaly horka (návaly horka); zřídka - tromboembolické stavy (tromboflebitida, hluboká žilní trombóza, plicní embolie);
benigní, maligní a neurčené novotvary, včetně polypů a cyst: velmi vzácně rakovina endometria;
z gastrointestinálního traktu: často - nevolnost, zvracení; zřídka - zácpa;
z hematopoetického a lymfatického systému: frekvence nebyla stanovena - anémie, trombocytopenie, leukopenie;
na straně výživy a metabolismu: zřídka - ztráta chuti k jídlu;
duševní poruchy: často - deprese; zřídka - nespavost;
z dýchacího systému: zřídka - dušnost;
ze sluchových orgánů: zřídka - vertigo;
na straně orgánů zraku: velmi zřídka - neprůhlednost rohovky;
z hepatobiliárního systému: zřídka - zvýšená aktivita jaterních transamináz; velmi zřídka - žloutenka;
z reprodukčního systému a mléčných žláz: často - děložní krvácení, vaginální výtok ve formě leucorrhoea; zřídka - hypertrofie endometria; zřídka - polypy endometria; velmi zřídka - hyperplazie endometria;
dermatologické reakce: velmi často - zvýšené pocení; často - svědění v genitální oblasti, vyrážka; velmi zřídka - alopecie;
celkové poruchy: často - zvýšená únava, otoky; zřídka - přírůstek hmotnosti.

Předávkovat

Příznaky: při užívání 680 mg denně - nevolnost a / nebo zvracení, závratě, bolesti hlavy, závratě. Možná - návaly horka, vaginální krvácení, prodloužení QT intervalu.

Léčba: jmenování symptomatické terapie.

speciální instrukce

Jmenování Farestonu by mělo být provedeno na základě výsledků gynekologického vyšetření pacientky, přičemž zvláštní pozornost by měla být věnována stavu endometria. Riziková skupina pro rakovinu endometria zahrnuje pacienty s indexem tělesné hmotnosti vyšším než 30, arteriální hypertenzí, diabetes mellitus, kteří jsou na dlouhodobé hormonální substituční terapii. Kromě toho je nutné pečlivé sledování stavu u těžké anginy pectoris, dekompenzovaného srdečního selhání. Během léčby by žena měla být sledována gynekologem a měla by podstoupit kontrolní testy alespoň jednou ročně.

Je třeba mít na paměti, že pravděpodobnost vzniku hyperkalcémie u pacientů s kostními metastázami se objevuje v rané fázi léčby toremifenem.

Prodloužení QT intervalu bylo zaznamenáno se zvýšením dávky Farestonu. Pokud je QT interval více než 500 ms, remifen by se neměl užívat.

Pokud se objeví příznaky arytmie, léčba by měla být zrušena.

Léčba by měla být doprovázena pravidelnými studiemi ke sledování počtu erytrocytů, leukocytů, krevních destiček.

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

Použití přípravku Fareston nemá vliv na schopnost řídit vozidla a mechanismy.

Aplikace během těhotenství a kojení

Užívání přípravku Fareston je kontraindikováno během těhotenství a kojení.

Pro porušení funkce jater

Použití přípravku Fareston je kontraindikováno u závažného selhání jater, včetně anamnézy.

Použití u starších osob

Fareston by měl být používán s opatrností u starších pacientů.

Lékové interakce

Vzhledem k riziku synergického působení na prodloužení QT intervalu a výskytu ventrikulárních arytmií (včetně komorových arytmií typu „pirouette“) je kombinace toremifenu s následujícími léky kontraindikována: antiarytmika třídy IA (včetně chinidinu, disopyramidu, hydrochinidinu), antiarytmika třídy III amiodaron, ibutilid, sotalol, dofetilid), antipsychotika (včetně sertindolu, haloperidolu, fenothiazinu, pimozidu, sultopridu), erythromycin, moxifloxacin, pentamidin, antimalarika (zejména halofantrin), mizolastin, terfenadamin, cyfenadamin diphemanil, vinkamin (s intravenózním podáním).

Se současným užíváním Farestonu:

thiazidová diuretika, další léky, které snižují vylučování vápníku ledvinami: zvyšují riziko hyperkalcémie;
fenobarbital, karbamazepin, fenytoin, další léky, které zesilují intenzitu mikrozomální oxidace: mohou urychlit metabolismus a vylučování toremifenu a snížit jeho koncentraci v krevním séru. Pokud je tato kombinace nezbytná, měla by se denní dávka léčiva zdvojnásobit;
nepřímá antikoagulancia, včetně warfarinu: způsobí výrazné zvýšení období krvácení (doporučuje se vyhnout se této kombinaci);
inhibitory izoenzymů cytochromu CYP3A - oleandomycin, erythromycin, antifungální léky, včetně ketokonazolu: snižují rychlost metabolismu toremifenu.