Samelix

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Samelix: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Použití v dětství
11. V případě poruchy funkce ledvin
12. Za porušení funkce jater
13. Lékové interakce
14. Analogy
15. Podmínky skladování
16. Podmínky výdeje z lékáren
17. Recenze
18. Cena v lékárnách

Latinský název: Samelix

ATX kód: A16AA02

Aktivní složka: ademetionin (Ademetionine)

Výrobce: CJSC Kanonfarma Production (Rusko); Firma "FERMENT" LLC (Rusko)

Popis a aktualizace fotografií: 2019-12-17

Ceny v lékárnách: od 781 rublů.

Koupit

Lyofilizát pro přípravu roztoku pro intravenózní a intramuskulární podání Samelix

Samelix je hepatoprotektivní látka, která má také antidepresivní účinek.

Uvolněte formu a složení

Samelix je dostupný v následujících dávkových formách:

enterosolventní potahované tablety: bikonvexní, oválné, bílé nebo téměř bílé (10 ks v blistrech, v papírové krabičce 1, 2 nebo 4 blistry spolu s pokyny pro lékařské použití);
lyofilizát pro přípravu roztoku pro intravenózní a intramuskulární podání: porézní hmota bílá nebo bílá se nažloutlým nádechem (760 mg každá ve skleněných bezbarvých injekčních lahvičkách, uzavřených gumovými zátkami a svinutých v hliníkových uzávěrech; v papírové krabičce 5 injekčních lahviček s lyofilizátem, 5 injekčních lahviček s rozpouštědlem a pokyny o používání přípravku Samelix).

Složení pro jednu enterosolventní potahovanou tabletu:

účinná látka: ademetionin (ve formě ademetioninu 1,4-butandisulfonátu) - 400 mg;
pomocné složky jádra tablety: koloidní oxid křemičitý, mikrokrystalická celulóza, sodná sůl karboxymethylškrobu, stearát hořečnatý;
plášť filmu: Opadray transparentní (polyethylenglykol, hypromelóza), bílá Acryl-IZ (mastek, hydrogenuhličitan sodný, oxid titaničitý, koloidní oxid křemičitý, laurylsulfát sodný, kopolymer 1 ÷ 1 kyselina methakrylová a ethylakrylát); triethylcitrát.

Jedna injekční lahvička s lyofilizátem obsahuje 760 mg 1,4-butandisulfonátu ademetioninu (což odpovídá 400 mg ademetioninu).

Rozpouštědlo je čirá, bezbarvá nebo slabě nažloutlá kapalina s charakteristickým zápachem. Rozpouštědlo obsahuje: monohydrát L-lysinu, vodu na injekci a 1M roztok hydroxidu sodného (dokud pH nedosáhne 9,8–10,3).

Pokud se k lyofilizátu přidá 5 ml rozpouštědla, měl by se obsah lahvičky rozpustit za ne více než 1 minutu (za míchání). Rekonstituovaný roztok je čirý, slabě nažloutlý nebo bezbarvý.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Ademetionin je hepatoprotektivní látka. Má také antidepresivní vlastnosti. Má choleretický a cholekinetický účinek (zvyšuje vylučování žluči). Má antioxidační, regenerační, detoxikační, neuroprotektivní a antifibrotizující aktivitu. Doplňuje nedostatek S-adenosyl-L-methioninu v těle a stimuluje jeho produkci. Ademetionin se nachází ve všech prostředích a tkáních těla, ale jeho nejvyšší koncentrace se nacházejí v mozku a játrech.

Ademetionin hraje důležitou roli v metabolických procesech v těle, zejména se účastní biochemických reakcí (transaminace, transmetylace a transsulfatace). Při transsulfatačních reakcích je prekurzorem taurinu, cysteinu a glutathionu (který poskytuje redoxní mechanismus detoxikace buněk) a koenzymu A (čímž je zahrnut do biochemických reakcí Krebsova cyklu a doplňování energetických rezerv buňky). Při transmethylaci daruje methylovou skupinu pro následnou syntézu nukleových kyselin, neurotransmiterů, fosfolipidů buněčných membrán, hormonů, proteinů atd. Ademethionin zvyšuje koncentraci taurinu a cysteinu v krevní plazmě, zvyšuje množství glutaminu v játrech; snižuje koncentraci methioninu v séru a normalizuje jaterní metabolismus. Po dekarboxylaci se ademetionin účastní aminopropylačních reakcí, protože je prekurzorem polyaminů, které jsou součástí struktury ribozomu (spermin, spermidin a putrescin).

Samelix normalizuje syntézu fosfatidylcholinu v jaterních buňkách, což zvyšuje polarizaci a tekutost membrán. Díky tomu se zlepší funkce transportních systémů žlučových kyselin a zrychlí se jejich průchod do žlučových cest. Je zvláště účinný při intralobulární cholestáze. Ademetionin snižuje toxicitu žlučových kyselin v jaterních buňkách, protože provádí jejich sulfataci a konjugaci. Díky konjugaci s taurinem se zvyšuje rozpustnost žlučových kyselin a urychluje se jejich vylučování z hepatocytů a díky sulfataci je možné vylučování žlučových kyselin ledvinami. Sulfátované žlučové kyseliny navíc poskytují další ochranu buněčných membrán hepatocytů před toxickými účinky nesulfátovaných kyselin, které se nacházejí ve vysokých koncentracích v hepatocytech pacientů s intrahepatální cholestázou.

U difúzních onemocnění jater (hepatitida, cirhóza) s intrahepatálním cholestázovým syndromem Samelix snižuje závažnost svědění a stupeň změn biochemických parametrů (aktivita aminotransferázy a alkalické fosfatázy, přímá hladina bilirubinu). Hepatoprotektivní a choleretické účinky přetrvávají až 3 měsíce po ukončení léčby.

Léčivo také vykazuje své terapeutické vlastnosti při onemocněních jater způsobených různými hepatotoxickými látkami. Pokud je přípravek Samelix předepisován pacientům se závislostí na opioidech, která je doprovázena poškozením jater, je pozorována regrese klinických abstinenčních příznaků, zlepšují se procesy mikrozomální oxidace a celkový funkční stav jater. Antidepresivní účinek se objevuje postupně: první změny jsou zaznamenány na konci prvního týdne léčby a stabilizují se do dvou týdnů.

Lék je účinný při pravidelně se opakující neurotické a endogenní depresi, kterou nelze léčit amitriptylinem. Samelix je schopen přerušit relapsy deprese.

Nakonec ademetionin zvyšuje syntézu proteoglykanů, což vede k částečné obnově tkáně chrupavky.

Farmakokinetika

Tablety Samelix jsou potaženy speciálním enterickým potahem. Z tohoto důvodu dochází k uvolňování účinné látky pouze v dvanáctníku. Při perorálním podání je biologická dostupnost ademetioninu 5% (pokud se lék užívá nalačno, zvyšuje se tento ukazatel). Maximální plazmatické koncentrace závisí na dávce a množství 0,5 - 1 mg / l 3-5 hodin po užití přípravku Samelix v dávce 400 - 1 000 mg jednou. Maximální koncentrace léčiva v plazmě klesá na počáteční hodnotu během 24 hodin.

Při parenterálním podání je biologická dostupnost účinné látky 96% a maximální koncentrace v plazmě je zaznamenána po 45 minutách.

Asi 5% ademetioninu se váže na plazmatické proteiny. Lék prochází hematoencefalickou bariérou. Jeho koncentrace v mozkomíšním moku se významně zvyšuje.

Metabolismus se vyskytuje v játrech. Lék vstupuje do takzvaného ademetioninového cyklu. V první fázi se z ademetioninu vytvoří S-adenosyl homocystein za působení methyláz závislých na ademetioninu, který se hydrolyzuje na adenosin a homocystein za použití S-adenosyl homocysteinové hydrolázy. Homocystein se převádí na methionin, který lze nakonec převést zpět na ademetionin.

Lék se vylučuje ledvinami. Poločas je 1,5 hodiny.

Při provádění studií za účasti zdravých dobrovolníků, kteří užívali orálně značený (methyl ¹⁴ C) S-adenosyl-L-methionin, bylo po 48 hodinách nalezeno v moči 15–17% radioaktivity a po 72 hodinách izotop v množství 23–28% odebraného byl identifikován ve výkalech. Na základě toho byl učiněn závěr, že je uloženo přibližně 60% ademetioninu.

Indikace pro použití

Přípravek Samelix se používá u pacientů s intrahepatální cholestázou při cirhotických a pre-cirhotických stavech, které jsou důsledkem onemocnění / stavů, jako jsou:

chronická hepatitida;
tuková degenerace jater;
cirhóza jater;
chronická nekalkulózní (aalkulózní) cholecystitida;
encefalopatie, včetně encefalopatie spojené se selháním jater (např. alkoholická);
zánět žlučovodů;
toxické poškození jater různého původu, včetně virových, alkoholických a léčivých (vyplývající z užívání antivirotik a antituberkulóz, perorálních kontraceptiv, antibiotik, tricyklických antidepresiv, protinádorových léků).

Navíc je přípravek Samelix indikován pro intrahepatální cholestázu u těhotných žen a je předepsán také pacientům s příznaky deprese.

Kontraindikace

Absolutní:

genetické poruchy, které způsobují hyperhomocysteinemii a / nebo homocystinurii a / nebo ovlivňují methioninový cyklus (např. zhoršený metabolismus kyanokobalaminu, nedostatek enzymu cystathionin beta-syntázy);
děti a dospívající do 18 let;
zvýšená individuální citlivost na hlavní nebo pomocné složky léčiva.

Relativní (Samelix se používá opatrně):

selhání ledvin;
bipolární porucha;
současné podávání s bylinnými přípravky, tricyklickými antidepresivy (klomipramin), léky obsahujícími tryptofan a SSRI (selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu);
první trimestr těhotenství;
období laktace;
starší věk.

Samelix, návod k použití: metoda a dávkování

Enterosolventní potahované tablety

Tablety Samelix se užívají perorálně, ne s jídlem (nejlépe ráno). Tableta by se neměla kousat, ale měla by se polykat celá a zapít vodou.

Je zakázáno užívat lék, pokud je porušena integrita puchýřů a tablety získaly barvu odlišnou od bílé nebo bílé s jemným nažloutlým nádechem.

Doporučená počáteční dávka je 10–25 mg / kg tělesné hmotnosti denně. Při intrahepatální cholestáze je předepsáno 800–1600 mg denně. Podobná dávka se používá pro příznaky deprese.

Trvání léčby určuje lékař. Na začátku léčby je možné použít parenterální formu ademetioninu. V budoucnu bude pacient převeden na lék ve formě tablet.

Lyofilizát pro přípravu roztoku pro intravenózní a intramuskulární podání

Roztok připravený z lyofilizátu Samelix se podává intravenózně nebo intramuskulárně.

Roztok se připravuje bezprostředně před použitím pomocí dodávaného rozpouštědla. Lyofilizát se nesmí mísit s roztoky obsahujícími ionty vápníku a alkalickými roztoky. Pokud se barva prášku změní, například v důsledku tepla nebo praskliny v lahvičce, nedoporučuje se přípravek používat. Zbytek nepoužitého roztoku by měl být zlikvidován.

Při intravenózním podání se roztok podává velmi pomalu.

Doporučená počáteční dávka přípravku Samelix je 5–12 mg / kg tělesné hmotnosti denně. Při intrahepatální cholestáze je předepsáno 400-800 mg (1-2 lahvičky). Průběh léčby je 2 týdny.

U pacientů s příznaky deprese se lék užívá také v dávce 400–800 mg (1–2 lahve) denně, avšak po dobu 15–20 dnů.

Je-li nutná podpůrná léčba, je pacient převeden do přípravku Samelix ve formě tablet v dávce 800–1600 mg denně po dobu 2–4 týdnů.

Účinnost přípravku Samelix u starších pacientů se neliší od účinnosti u mladších lidí. Avšak vzhledem ke zvýšené pravděpodobnosti dysfunkce srdce, ledvin nebo jater, jakož i přítomnosti dalších souběžných onemocnění nebo současného podávání s jinými léky je dávka ademetioninu u starších pacientů volena s opatrností, počínaje spodní hranicí doporučených dávek.

Vedlejší efekty

Mezi nejčastější nežádoucí účinky hlášené ve studiích patří nevolnost, bolest hlavy a průjem.

Další nežádoucí účinky zjištěné během klinických studií a pozorované po uvedení přípravku Samelix na trh:

gastrointestinální trakt: často - nevolnost, řídká stolice, bolest břicha; zřídka - zvracení, sucho v ústech, dyspeptické a gastrointestinální poruchy, gastrointestinální bolest, plynatost, gastrointestinální krvácení; zřídka - ezofagitida, nadýmání;
kardiovaskulární systém: zřídka - snížení krevního tlaku, návaly kůže;
dýchací systém: zřídka - otok hrtanu;
nervový systém a psychika: často - nespavost, bolest hlavy, úzkost; zřídka - závratě, zmatenost, neklid, parestézie;
muskuloskeletální systém: zřídka - svalové křeče, artralgie;
kůže a podkožní tuk: často - svědění kůže; zřídka - kopřivka, vyrážka, erytém, zvýšené pocení, Quinckeho edém;
imunitní systém: zřídka - anafylaktické nebo anafylaktoidní reakce (včetně bronchospasmu, dušnosti, změn krevního tlaku, nepohodlí na hrudi, bradykardie nebo tachykardie, návaly kůže, bolesti zad);
parazitární a infekční nemoci: zřídka - infekce močových cest;
další reakce: zřídka - zimnice, horečka, otoky, astenie; zřídka - malátnost.

Předávkovat

Předávkování je velmi nepravděpodobné. Pokud taková situace nastane, doporučuje se zajistit pozorování pacienta. Léčba je symptomatická.

speciální instrukce

Samelix má tonizující vlastnosti, proto by se neměl užívat před spaním.

U pacientů s cirhózou jater na pozadí hyperazotemie během léčby je nutné systematicky určovat obsah dusíku v krvi. Při dlouhodobé léčbě je nutné kontrolovat hladinu kreatininu a močoviny v krevním séru.

Přípravek Samelix se používá s opatrností u pacientů s bipolárními poruchami, protože u pacientů, kteří užívali ademetionin, byly hlášeny ojedinělé případy přechodu deprese na mánii nebo hypománii.

Lidé s depresí mají zvýšené riziko sebevražedného chování / myšlenek a sebevraždy, proto je během léčby tímto přípravkem třeba je neustále sledovat. Je nutné pravidelně hodnotit účinnost léčby a také informovat lékaře, pokud se příznaky deprese nesnižují nebo nezhoršují.

U pacientů užívajících ademetionin se může náhle objevit nebo zhoršit úzkost. Obvykle v takových případech nebylo nutné vysazení přípravku Samelix, ale někdy úzkost zmizela až po snížení dávky nebo úplném ukončení léčby.

Během léčby je nutné sledovat obsah vitamínů v krvi, zejména u rizikových pacientů (vegetariáni, těhotné ženy, pacienti s anémií nebo onemocněním jater, diety atd.). To je vzhledem k nebezpečí snížení úrovně ademetionine s nedostatkem kyseliny listové a vitaminu B ₁₂. Pokud je zjištěn nedostatek, doporučuje se začít užívat kyselinu listovou a vitamin B ₁₂ před zahájením léčby přípravkem Samelix nebo současně s ním.

Je třeba mít na paměti, že užívání ademetioninu může zkreslit výsledek imunologického testu pro stanovení homocysteinu (hladina homocysteinu v krvi bude nadhodnocena). Doporučuje se použít jiné (neimunologické) metody analýzy.

Jedna injekční lahvička s lyofilizátem obsahuje 6,61 mg sodíku. Toto množství sodíku odpovídá 16,8 mg kuchyňské soli (0,3% maximálního doporučeného denního příjmu sodíku pro dospělého).

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

Jedním z vedlejších účinků přípravku Samelix je závratě, proto se nedoporučuje řídit auto a dělat jinou práci, která vyžaduje vysokou koncentraci pozornosti a rychlou reakci, dokud nebude stanovena individuální reakce na léčivo.

Aplikace během těhotenství a kojení

Klinické studie prokázaly, že ademetionin je bezpečný ve třetím trimestru těhotenství.

Účinnost a bezpečnost přípravku Samelix v prvním a druhém trimestru a během kojení nebyla studována, takže jeho použití v těchto obdobích je možné pouze po pečlivém posouzení očekávaného přínosu pro matku a potenciálního rizika pro plod nebo dítě.

Použití v dětství

Přípravek Samelix se nepoužívá v pediatrické praxi (u dětí a dospívajících do 18 let), protože zkušenosti s lékařským použitím v této věkové skupině jsou omezené.

S poruchou funkce ledvin

Přípravek Samelix je předepisován s opatrností pacientům s renální nedostatečností.

Pro porušení funkce jater

Farmakokinetika ademetioninu u osob s chronickým onemocněním jater a u zdravých dobrovolníků se neliší, proto neexistují žádná omezení pro použití přípravku Samelix u pacientů se zhoršenou funkcí jater.

Lékové interakce

Přípravek Samelix se používá opatrně ve spojení s klomipraminem, SSRI, léky a bylinami obsahujícími tryptofan, protože může dojít k syndromu nadbytku serotoninu. Nebyly hlášeny žádné jiné lékové interakce.

Analogy

Analogy přípravku Samelix jsou Ademetionine, Ademetionine-Vial, Antraliv, Bicyclol, Heptor, Heptor N, Heptral, Heparetta, Heptrazan, Karsil, Livedexa, Ursodeoxycholic acid, Ursofalk, Phosphogliv, Essentiale atd.

Podmínky skladování

Skladujte v originálním balení při teplotě nepřesahující 25 ° C. Držte mimo dosah dětí.

Doba použitelnosti je 2 roky.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze o Samelixovi

Podle recenzí je Samelix účinným hepatoprotektorem a chrání játra před toxickými účinky různých léků, virových látek a alkoholu. Působí dostatečně rychle. První zlepšení byla zaznamenána po týdnu užívání tablet. Účinek je kumulativní a přetrvává několik měsíců po ukončení léčby. Samelix je levnější než některé podobné produkty.