Citramon Borimed
Latinský název: Citramon-Borimed
ATX kód: N02BA51
Aktivní složka: kyselina acetylsalicylová (kyselina acetylsalicylová) + kofein (kofein) + paracetamol (paracetamol)
Výrobce: JSC „Borisov Plant of Medical Preparations“(JSC „BZMP“) (Běloruská republika)
Popis a aktualizace fotografií: 2019-09-07
Citramon-Borimed je kombinovaný lék určený k úlevě od bolesti střední a mírné závažnosti.
Uvolněte formu a složení
Dávková forma - tablety: světle hnědé s bílými skvrnami, ploché, se zkosením a rizikem, mají jemnou kakaovou vůni (v blistrech po 10 tabletách, v lepenkové krabičce 1 balení a návod k použití Citramon-Borimed; v obrysových bezrámových obalech podle 6 tablet).
Složení pro 1 tabletu:
- účinné látky: kyselina acetylsalicylová - 220 mg; paracetamol - 200 mg; kofein - 27 mg;
- pomocné složky: kyselina stearová, kakao, mastek, bramborový škrob, potravinářský monohydrát kyseliny citronové.
Farmakologické vlastnosti
Farmakodynamika
Citramon-Borimed je jedním z kombinovaných přípravků, jejichž působení je způsobeno vlastnostmi účinných látek:
- kyselina acetylsalicylová: má antipyretické a protizánětlivé účinky; pomáhá zmírnit bolest, zejména způsobenou zánětlivým procesem; jeho účinek je také zaměřen na zlepšení mikrocirkulace v ohnisku zánětu a potlačení tvorby trombů;
- kofein: podporuje zvýšení reflexní dráždivosti míchy, dilataci cév kosterních svalů, ledvin, srdce, mozku, snížení agregace krevních destiček, excitaci vazomotorických a respiračních center; jeho účinek je také zaměřen na snížení ospalosti, pocitů únavy, zrychlení průtoku krve, zvýšení tonusu mozkových cév;
- paracetamol: má analgetický, antipyretický a slabý protizánětlivý účinek, je založen na účinku na centrum termoregulace v hypotalamu a slabě vyjádřené schopnosti inhibovat biosyntézu prostaglandinů vyskytujících se v periferních tkáních.
Farmakokinetika
Všechny účinné látky, které tvoří Citramon Borimed, se po perorálním podání rychle vstřebávají a v poměrně úplném objemu. Kofein zároveň zvyšuje biologickou dostupnost dalších účinných látek.
Kofein a kyselina acetylsalicylová procházejí během absorpce intenzivní biotransformací, při které se tvoří aktivní metabolity. Kyselina salicylová se tvoří z kyseliny acetylsalicylové ve střevní stěně a játrech během deacetylace. Kofein je metabolizován v játrech na dimethylxanthiny (paraxanthin, theofylin) pod vlivem izoformy cytochromu P 450 CYP1A2.
Maximální plazmatické koncentrace všech složek v krvi je dosaženo za 20-60 minut. Asi 10-15% paracetamolu a asi 80% kyseliny salicylové je v plazmě vázáno na albumin.
Složky Citramon Borimed snadno pronikají do všech tělesných tekutin a tkání. Salicyláty se nacházejí v malém množství v mozkových tkáních, zatímco hladiny kofeinu a paracetamolu jsou srovnatelné s plazmatickými hladinami. S rozvojem acidózy přechází kyselina salicylová do neionizované formy a zvyšuje se její penetrace do tkání nervového systému.
Všechny aktivní složky léčiva rychle procházejí placentou a do mateřského mléka.
Konečný metabolický proces probíhá v játrech. 4 metabolity se tvoří z kyseliny salicylové (salicylovofenolová glukuronidová, salicylurátová, gentisuronová a gentisová kyselina), paracetamol tvoří dva neaktivní metabolity (paracetamol-glukuronid a sulfát, druhý tvoří 80% z celkového množství) a potenciálně toxický M-acetylbenziminochinon), což představuje přibližně 17% z celkového počtu. Kofein tvoří mono- a dimethylmethylxanthiny, mono- a dimethylmethylurové kyseliny, trimethyl- a dimethylallantoin, deriváty uridinu.
Metabolismus paracetamolu s tvorbou N-ABI pod vlivem kofeinu se mírně zvyšuje (až na 20–25%).
Metabolické produkty se vylučují ledvinami nezměněné (salicyláty - 60%, kofein - 10%, paracetamol - 5%) a jako metabolity. Rychlost eliminace všech účinných látek kombinace je přibližně stejná, T 1/2 (poločas) je v rozmezí od 2 do 4,5 hodiny. Se zvyšováním dávky citramon-borimidu se vylučování kyseliny acetylsalicylové zpomaluje ve srovnání se zbytkem složek až na 15 hodin, u kuřáckých pacientů je eliminace kofeinu ve srovnání s ostatními složkami zrychlena.
Indikace pro použití
- bolestivý syndrom střední a slabé závažnosti: bolest hlavy a zubů, migréna, algomenorea, neuralgie, artralgie, myalgie;
- febrilní syndrom různé etiologie (jako antipyretikum se používá Citramon-Borimed).
Kontraindikace
- poškození ledvin a jater;
- vrozená hyperbilirubinemie;
- bronchiální astma, akutní rýma nebo kopřivka spojené s užíváním kyseliny acetylsalicylové nebo jiných nesteroidních protizánětlivých léků v historii;
- benigní hyperbilirubinemie (včetně virové hepatitidy, Gilbertova syndromu, alkoholického poškození jater);
- onemocnění krve, anémie, leukopenie;
- nedostatek glukóza-6-fosfátdehydrogenázy;
- gastrointestinální krvácení (včetně anamnézy);
- exacerbace žaludečních vředů a duodenálních vředů;
- hemofilie, hemoragická diatéza, hypoprotrombinemie;
- nedostatek vitaminu K;
- dna;
- závažná kardiovaskulární onemocnění, včetně poruch rytmu, závažná ischemická choroba srdeční, těžká ateroskleróza, těžká arteriální hypertenze a srdeční selhání;
- stavy poruchy spánku, zvýšené vzrušení;
- portální hypertenze;
- alkoholismus;
- glaukom;
- epilepsie a sklon k záchvatům;
- kombinované použití s inhibitory monoaminooxidázy (včetně 14 dnů po jejich vysazení);
- kombinované použití s methotrexátem v dávce 15 mg týdně nebo více;
- chirurgické zákroky, které jsou doprovázeny silným krvácením;
- věk do 18 let;
- starší věk;
- těhotenství a kojení;
- individuální nesnášenlivost vůči složkám citramon-borimátu, dalším derivátům xanthinu (teofylin, theobromin) a salicyláty.
Citramon-Borimed, návod k použití: metoda a dávkování
Tablety s citramonem se užívají perorálně, nejlépe bezprostředně po jídle nebo mezi jídly.
Doporučený dávkovací režim pro dospělé: 2–3krát denně (v intervalu nejméně 6–8 hodin), 1 tableta. Maximální jednotlivá dávka jsou 2 tablety. Nemůžete užívat více než 4 tablety denně.
Jako antipyretikum je přípravek Citramon Borimed předepsán při tělesné teplotě 38,5 ° C (s těžkou anamnézou febrilních křečí - při teplotě 37,5 ° C) v dávce 1-2 tablety.
Doba užívání - až 3 nebo 5 dní (jako antipyretikum a pro zmírnění bolesti).
Vedlejší efekty
- trávicí systém: dyspeptické poruchy, včetně zvracení, nevolnosti, bolesti a nepohodlí v epigastriu, pálení žáhy, bolesti břicha, záněty a erozivní a ulcerativní léze gastrointestinálního traktu, které v některých případech mohou způsobit gastrointestinální krvácení a perforaci s odpovídajícími klinickými a laboratorní projevy;
- imunitní systém: reakce přecitlivělosti, včetně anafylaxe, rýmy, anafylaktického šoku, ucpání nosu;
- endokrinní systém: hypoglykemie, až hypoglykemické kóma;
- kůže a podkožní tkáň: svědění, vyrážka na sliznicích a kůži (včetně kopřivky a erytematózních vyrážek), angioedém, exsudativní multiformní erytém, toxická epidermální nekrolýza, Stevens-Johnsonův syndrom;
- hepatobiliární systém: zvýšená aktivita jaterních enzymů, hlavně bez rozvoje žloutenky, hepatonekróza (je účinek závislý na dávce);
- kardiovaskulární systém: palpitace, tachykardie, arteriální hypertenze;
- neurologické poruchy: celková slabost, úzkost, bolest hlavy, závratě, zvonění v uších, nespavost, poruchy spánku, úzkost, parestézie, třes, strach, neklid, podrážděnost;
- krevní a lymfatický systém: anémie, sulfátová hemoglobinémie a methemoglobinémie (ve formě cyanózy, dušnosti, bolesti srdce), hemolytická anémie; zvýšené riziko krvácení (spojené s antiagregačním účinkem kyseliny acetylsalicylové na krevní destičky); během léčby může dojít ke krvácení, jako jsou hematomy, peroperační a mozkové krvácení, nazální a gastrointestinální krvácení, krvácení z orgánů urogenitálního systému, dásně;
- močový systém: nefrotický syndrom, papilární nekróza, intersticiální nefritida, selhání ledvin (při dlouhodobém užívání);
- další: nekardiogenní plicní edém, akutní nebo chronická posthemoragická anémie / anémie z nedostatku železa (spojená s takzvanými latentními mikrobleky) s odpovídajícími klinickými příznaky (ve formě astenie, zblednutí kůže, hypoperfuze) a laboratorními projevy.
Předávkovat
Známky předávkování přípravkem Citramon Borimed
Hlavní příznaky předávkování drogami jsou určeny účinnou látkou, která ji způsobila.
Předávkování paracetamolem
K poškození jater může dojít u dospělých a dětí, které užily paracetamol v dávce 10 000 mg a 150 mg / kg.
Během prvních 24 hodin jsou pozorovány následující poruchy: bledost kůže, zvracení, nevolnost, bolest hlavy, anorexie, hepatonekróza, zvýšení protrombinového indexu, zvýšení aktivity jaterních transamináz. K poškození jater může dojít 12–48 hodin po užití nadměrných dávek látky. Možná metabolická acidóza a zhoršený metabolismus glukózy.
Selhání jater na pozadí těžké otravy může vést k následkům, jako je encefalopatie, kóma a smrt. Akutní selhání ledvin spojené s akutní tubulární nekrózou může nastat iu pacientů bez závažného poškození ledvin.
Existují také informace o srdečních arytmiích. Při dlouhodobém užívání vysokých dávek se mohou vyvinout poruchy ve formě aplastické anémie, trombocytopenie, pancytopenie, agranulocytózy, neutropenie, leukopenie.
Předávkování kofeinem
Při užívání velkých dávek kofeinu jsou možné bolesti v epigastrické oblasti, zvracení, rychlé dýchání, diuréza, extrasystola, tachykardie nebo srdeční arytmie.
Předávkování může ovlivnit centrální nervový systém, což se projevuje závratěmi, nespavostí, nervovým vzrušením, podrážděností, vášní, úzkostí, třesem, křečemi.
Předávkování kyselinou acetylsalicylovou
Předávkování salicyláty může vést k chronické intoxikaci vyplývající z dlouhodobé léčby (při užívání léku v dávce 100 mg / kg denně po dobu delší než 2 dny jsou možné toxické účinky), stejně jako k akutní intoxikaci (v důsledku náhodného použití dětmi nebo neúmyslného předávkování).
Chronická otrava může být latentní, protože neexistují žádné specifické příznaky. Mírná chronická intoxikace spojená s příjmem salicylátů se ve většině případů vyskytuje až po opakovaném podání velkých dávek léku.
Předávkování kyselinou acetylsalicylovou se projevuje nerovnováhou, závratěmi, zvoněním v uších, hluchotou, zvýšeným pocením, nevolností a zvracením, bolestmi hlavy, zmatením. Tyto příznaky lze kontrolovat snížením dávky.
Při koncentraci salicylátů v krvi 0,15–0,3 mg / ml může dojít k zvonění v uších. K rozvoji závažných nežádoucích účinků dochází, když je plazmatická koncentrace salicylátů v krvi od 0,3 mg / ml.
Známkou akutní intoxikace je výrazná změna acidobazické rovnováhy, která se liší v závislosti na závažnosti intoxikace a věku. Nelze určit závažnost stavu pouze na základě plazmatické koncentrace salicylátů v krvi.
Léčba předávkováním citramonem
Při prvních známkách intoxikace je indikováno zrušení přípravku Citramon-Borimed. Aby se zabránilo absorpci léčiva v žaludku a střevech, je předepsán výplach žaludku s aktivním uhlím a užívají se solná laxativa (síran hořečnatý). Alkalizující látky se zavádějí k udržení pH moči na 7,5–8,0. Při plazmatických hladinách salicylátů 300 a 500 mg / l (2,2 a 3,6 mmol / l) u dětí a dospělých je nutná nucená alkalická diuréza (intravenózní infuze hydrogenuhličitanu sodného 88 mEq / la 5% roztok glukózy rychlostí 10– 15 ml / kg / hs furosemidem v dávce 40-60 mg).
Je nutné zajistit obnovení objemu cirkulující krve a upravit acidobazický stav.
Další možná opatření v závislosti na indikacích:
- mozkový edém: umělá ventilace plic směsí obohacenou kyslíkem v režimu přetlaku na konci výdechu; hyperventilace v kombinaci s osmotickými diuretiky;
- poškození jater: Zavádí se N-acetylcystein - specifické antidotum paracetamolu. 20% roztok N-acetylcysteinu lze podávat orálně a intravenózně. První dávka je 140 mg / kg (0,7 ml / kg), poté se sníží na polovinu. Je zobrazeno celkem 17 dávek. Nejlepších výsledků je dosaženo, pokud je léčba zahájena během prvních 10 hodin po rozvoji intoxikace. Po 36 hodinách od okamžiku intoxikace je tato metoda terapie považována za neúčinnou;
- zvýšení indexu protrombinu: pokud hodnota indikátoru přesáhne 1,5, je indikováno použití 1-10 mg vitaminu K 1 (fytomenadion); když je tato hodnota zvýšena na 3 nebo více, je nutné zahájit infuzi nativní plazmy nebo koncentrátu koagulačních faktorů (od 1 do 2 jednotek).
Hemodialýza je při léčbě intoxikace kontraindikována. Použití glukokortikosteroidů a antihistaminik je nepřijatelné. Nedoporučuje se používat acetazolamid k alkalizaci moči, což je spojeno s pravděpodobností acidémie a zvýšených toxických účinků salicylátu.
speciální instrukce
Kombinované užívání přípravku Citramon-Borimed s jinými léky obsahujícími paracetamol a kyselinu acetylsalicylovou se nedoporučuje. Je nutné dodržovat předepsané dávky a dobu užívání.
Přípravek Citramon Borimed by měl být používán s opatrností u pacientů s anamnézou gastrointestinálních vředů, včetně pacientů s anamnézou chronického / opakovaného peptického vředového onemocnění nebo gastrointestinálního krvácení, a v kombinaci s antikoagulancii, v případě poruchy funkce ledvin a / nebo jater. …
Pravděpodobnost poškození jaterních funkcí paracetamolem se zvyšuje v případě onemocnění jater. U pacientů s alkoholickým poškozením jater je riziko předávkování vyšší. Během léčby byste se měli zdržet pití alkoholu, protože to zvyšuje riziko toxického poškození jater a gastrointestinálního krvácení.
Při užívání přípravku Citramon-Borimed se nedoporučuje konzumovat nadměrné množství kofeinovaných nápojů (například kávy, čaje). To je způsobeno pravděpodobností vzniku poruch spánku, třesu, podrážděnosti, pocitů napětí, palpitace.
Kyselina acetylsalicylová pomáhá snižovat vylučování kyseliny močové z těla, což může u akutních pacientů vést k akutnímu záchvatu dny.
Použití kyseliny acetylsalicylové může způsobit rozvoj bronchospasmu, záchvat bronchiálního astmatu nebo jiné hypersenzitivní reakce. Rizikové faktory: zhoršená anamnéza bronchiálního astmatu, senná rýma, nosní polypóza, bronchopulmonální onemocnění, případy alergií (kožní vyrážky, alergická rýma).
Kyselina acetylsalicylová zpomaluje srážení krve. Tento účinek přetrvává několik dní po podání, což je třeba vzít v úvahu, pokud je nutné provést chirurgické zákroky, včetně malých operací (například extrakce zubu).
U pacientů s nedostatkem glukóza-6-fosfátdehydrogenázy může kyselina acetylsalicylová způsobit hemolytickou anémii nebo hemolýzu. Přispívajícími faktory jsou akutní infekce nebo užívání vysokých dávek.
Při hemochromatóze, talasémii a také v případě predispozice k rekurentní nefrolitiáze nebo nefrolitiáze z oxalátu vápenatého je při použití přípravku Citramon-Borimed nutná opatrnost.
Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy
Pokud užíváte přípravek Citramon Borimed ve vysokých dávkách, měli byste se zdržet řízení a provádění jiných typů prací s potenciálně nebezpečnými následky. To je způsobeno významnou pravděpodobností vzniku nežádoucích účinků z nervového systému, jako je zvýšená excitabilita, závratě, porucha pozornosti a orientace.
Aplikace během těhotenství a kojení
Citramon Borimed není předepsán během těhotenství / kojení.
Použití v dětství
Vzhledem k existujícímu riziku Reyeova syndromu s hypertermií na pozadí virových onemocnění (ve formě hyperpyrexie, metabolické acidózy, poruch duševního a nervového systému, zvracení, jaterních dysfunkcí) není přípravek Citramon Borimed předepisován pacientům mladším 18 let.
S poruchou funkce ledvin
Je kontraindikováno užívat tablety Citramon Borimed pro selhání ledvin.
Pro porušení funkce jater
Citramon-Borimed je kontraindikován při selhání jater.
Použití u starších osob
Užívání přípravku Citramon-Borimed u starších pacientů je kontraindikováno.
Lékové interakce
Kontraindikované kombinace s Citramon Borimed:
- methotrexát (15 mg týdně): v případě kombinovaného použití se salicyláty se zvyšuje hematologická toxicita methotrexátu, což je spojeno se snížením jeho renální clearance protizánětlivými látkami a vytěsňováním z vazeb s plazmatickými proteiny;
- inhibitory monoaminooxidázy: v případě kombinovaného užívání s kofeinem lze zaznamenat nebezpečné zvýšení krevního tlaku.
Paracetamol ve složení Citramon-Borimed vyžaduje opatrnost při kombinovaném použití s následujícími látkami / přípravky:
- antidepresiva a další stimulanty mikrosomální oxidace: dochází ke zvýšení produkce hydroxylovaných aktivních metabolitů, které ovlivňují funkci jater, což při malém předávkování lékem způsobuje těžkou intoxikaci;
- diuretika: na pozadí kombinovaného užívání klesá jejich účinnost;
- cholestyramin: rychlost absorpce paracetamolu může být snížena;
- metoklopramid, domperidon: rychlost absorpce paracetamolu se může zvýšit;
- deriváty kumarinu (warfarin): při dlouhodobém užívání paracetamolu se zvyšuje riziko krvácení;
- chloramfenikol: jeho poločas je prodloužen pětkrát.
Kofein v přípravku Citramon Borimed vyžaduje opatrnost při použití v kombinaci s následujícími látkami / přípravky:
- hormonální antikoncepce, cimetidin, isoniazid: zvyšují účinek kofeinu;
- opioidní analgetika, anxiolytika, léky s hypnotiky a sedativa: jejich účinek je snížen;
- léky na anestezii a další léky, které tlumí centrální nervový systém: kofein, který je analeptikum, je antagonizuje;
- léky, které tlumí centrální nervový systém, adenosinové léky, adenosintrifosfáty: kofein je jejich kompetitivní antagonista;
- ergotamin: jeho absorpce v gastrointestinálním traktu je zlepšena;
- látky stimulující štítnou žlázu: zvyšuje se účinek štítné žlázy;
- analgetika-antipyretika: zvyšuje se jejich účinnost (díky lepší biologické dostupnosti);
- xanthinové deriváty, α- a β-adrenomimetika, psychostimulanty: kofein zesiluje jejich účinky;
- lithiové přípravky: na pozadí užívání kofeinu klesá koncentrace lithia v krvi.
Kyselina acetylsalicylová ve složení citramon-borimované vyžaduje opatrnost při kombinovaném použití s následujícími látkami / přípravky:
- urikosurické látky (probenecid, benzbromaron): účinek vylučování kyseliny močové je snížen;
- inhibitory angiotenzin-konvertujícího enzymu (v kombinaci s kyselinou acetylsalicylovou ve vysokých dávkách): dochází ke snížení filtrace glomerulů v důsledku inhibice vazodilatačního účinku prostaglandinů a snížení hypotenzního účinku;
- digoxin: jeho plazmatická koncentrace v krvi se zvýší v důsledku snížení vylučování ledvinami;
- kyselina valproová: zvyšuje se její toxicita, protože je vytěsňována kyselinou acetylsalicylovou z vazby na proteiny krevní plazmy;
- selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu: zvyšuje se riziko krvácení z horního zažívacího traktu (kvůli možnosti synergického účinku);
- kortikosteroidy, deriváty sulfonylmočoviny, methotrexát: jejich vedlejší účinky jsou zesíleny;
- léky, které snižují agregaci krevních destiček a srážení krve: kyselina acetylsalicylová zvyšuje jejich účinnost;
- barbituráty, antikonvulziva, salicyláty, rifampicin, alkohol: doporučuje se vyvarovat se kombinací.
Analogy
Analogy citramon-borimované jsou Citramon P, Kofitsil-plus, Excedrin, Askofen-P, Aquacitramon, Acifein, Tsitramon-LekT, Citrapar, Citramarin atd.
Podmínky skladování
Skladujte na místě chráněném před světlem a vlhkostí při teplotách do 25 ° C. Držte mimo dosah dětí.
Doba použitelnosti je 4 roky.
Podmínky výdeje z lékáren
Dostupné bez lékařského předpisu.
Recenze Citramon Borimed
Na specializovaných stránkách existují hlavně pozitivní recenze ohledně Citramone-Borimed. Pacienti si všimnou, že lék má rychlý účinek, nejčastěji se užívá na bolesti hlavy. Zprávy o vývoji nežádoucích účinků jsou extrémně vzácné.
Cena za Citramon Borimed v lékárnách
Cena přípravku Citramon-Borimed není známa, protože lék není v lékárnách k dispozici.
Přibližná cena analogů:
- Citramon P (10 tablet) - 15 rublů;
- Askofen-P (10 tablet) - 18 rublů;
- Excedrin (10 potahovaných tablet) - 159 rublů.
Maria Kulkes Lékařská novinářka O autorovi
Vzdělání: I. M. První moskevská státní lékařská univerzita Sechenov, specializace "Všeobecné lékařství".
Informace o léku jsou generalizovány, jsou poskytovány pouze pro informační účely a nenahrazují oficiální pokyny. Samoléčba je zdraví škodlivá!