Celeston

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Celeston: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Použití v dětství
11. V případě poruchy funkce ledvin
12. Za porušení funkce jater
13. Použití u starších osob
14. Lékové interakce
15. Analogy
16. Podmínky skladování
17. Podmínky výdeje z lékáren
18. Recenze
19. Cena v lékárnách

Latinský název: Celestone

ATX kód: H02AB01

Aktivní složka: betamethason (betamethason)

Výrobce: Schering-Plough Labo N. V. (Belgie), Schering-Plough (USA)

Popis a aktualizace fotografií: 26.10.2018

Celeston je lék s protizánětlivým, antialergickým a antipruritickým účinkem.

Uvolněte formu a složení

Dávková forma uvolňování Celestonu:

tablety (10 ks v blistrech, v papírové krabičce 3 blistry);
injekční roztok (v ampulích po 1 ml, v papírové krabičce po 1 nebo 10 ampulích).

Léčivou látkou je betamethason:

1 tableta - 0,5 mg;
1 ml roztoku - 4 mg (ve formě fosforečnanu sodného).

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Betamethason je syntetické glukokortikoidové léčivo pro systémové použití. Má výrazný protizánětlivý, antialergický a protirevmatický účinek.

Interakce se specifickými receptory v buněčné cytoplazmě. Komplex vytvořený v důsledku interakce proniká do buněčného jádra, váže se na DNA (deoxyribonukleová kyselina) a stimuluje syntézu mRNA (matricová ribonukleová kyselina), která indukuje tvorbu proteinů, včetně lipokortinu, které zprostředkovávají buněčné účinky.

Celeston ovlivňuje všechny fáze zánětu. Protizánětlivý účinek je způsoben různými faktory. Jednou z hlavních je inhibice fosfolipázy A2, následovaná inhibicí tvorby prozánětlivých mediátorů - PG (prostaglandiny) a leukotrienů. Dále je pozorována stabilizace buněčných membrán, prevence uvolňování lysozomálních enzymů a snížení jejich koncentrace v ohnisku zánětu, inhibice migrace neutrofilů a makrofágů do ohniska zánětu a jejich fagocytární aktivity, zlepšení mikrocirkulace, snížení vaskulární permeability a snížení vylučování tekutin.

Antialergický účinek je zajištěn snížením syntézy a sekrece mediátorů alergie, inhibicí uvolňování histaminu a dalších biologicky aktivních látek ze senzibilizovaných žírných buněk a bazofilů, snížením počtu cirkulujících bazofilů, potlačením proliferace pojivové a lymfatické tkáně, snížením počtu T- a B-lymfocytů, mastocytů, inhibice produkce protilátek, snížení citlivosti efektorových buněk na mediátory alergie, změna imunitní odpovědi těla.

Imunosupresivní účinek Celestonu je spojen s potlačením aktivity T- a B-lymfocytů a je také způsoben inhibicí uvolňování cytokinů z makrofágů a leukocytů.

Antitoxický a protišokový účinek je zajištěn zvýšením krevního tlaku (v důsledku zvýšení počtu cirkulujících katecholaminů, obnovením citlivosti adrenergních receptorů na katecholaminy), aktivací jaterních enzymů, které se podílejí na metabolismu endo- a xenobiotik.

Během dlouhého kurzu lék potlačuje funkci systému hypotalamus-hypofýza-nadledviny.

Celeston ovlivňuje všechny typy směny. Zachovává Na ⁺ a vodu, zvyšuje vylučování Ca ⁺, stimuluje vylučování K ⁺.

Další účinky léku:

stimulace glukoneogeneze v játrech, zvyšování hladiny glukózy v krvi (možná vznik glukosurie);
zrychlení katabolismu bílkovin, zejména ve svalové tkáni;
zvýšení lipolýzy v tkáních končetin, stimulace hromadění tuku hlavně v oblasti ramenního pletence, krku, obličeje (měsíční obličej).

Farmakokinetika

Betamethason se rychle vstřebává do krve, doba detekce v krvi po perorálním podání je 20 minut.

Doba k dosažení maximální koncentrace v krevní plazmě je 60 minut po injekci a 2 hodiny po perorálním podání.

Váže se na plazmatické bílkoviny. Snadno proniká do histohematologických bariér, včetně placenty. Částečně vylučováno do mateřského mléka.

Po užití jedné dávky je eliminační poločas v rozmezí od 180-220 minut do 300 minut nebo více. U onemocnění jater je clearance betamethasonu pomalejší.

Biotransformace probíhá hlavně v játrech za vzniku neaktivních metabolitů. Vylučován ledvinami.

Indikace pro použití

pemfigus;
diseminovaný lupus erythematosus;
sklerodermie;
akutní revmatické onemocnění srdce;
dermatomyozitida;
tyroiditida;
bulózní dermatitis herpetiformis;
polymorfní erytém (Stevens-Johnsonův syndrom);
alergický ekzém;
exfoliativní dermatitida;
kopřivka;
psoriáza;
alergická konjunktivitida a rýma;
houbová mykóza;
bronchiální astma;
sérová nemoc;
alergické reakce na léky;
adrenokortikální nedostatečnost;
vrozená hyperplázie nadledvin;
hyperkalcémie nádoru;
psoriatická, revmatoidní a dnavá artritida;
trombocytopenie;
ankylozující spondylitida, bursitida, tendosynovitida, synovitida;
akutní revmatická horečka;
keratitida;
Lefflerův syndrom;
alergické vředy na rohovce;
Herpes zoster;
iritida, iridocyklitida;
choroba berýlia;
chorioretinitida;
optická neuritida a retrobulbární neuritida;
symptomatická sarkoidóza;
emfyzém a plicní fibróza;
autoimunitní hemolytická anémie;
erytroblastopenie;
transfuzní reakce;
erytroidní hypoplastická anémie;
leukémie a lymfomy u dospělých, akutní leukémie u dětí (paliativní péče);
tuberkulózní meningitida;
nespecifická ulcerózní kolitida;
Bellova obrna.
Navíc (injekční roztok):
šokovat;
tetanus;
otok mozku;
syndrom dechové tísně u předčasně narozených dětí (prenatální profylaxe);
odmítnutí ledvinového štěpu (prevence).

Kontraindikace

Pro krátkodobé použití ze zdravotních důvodů je Celeston kontraindikován k použití, pouze pokud existuje individuální nesnášenlivost jeho složek.

Další absolutní kontraindikace:

myasthenia gravis;
diabetes mellitus, včetně zhoršené glukózové tolerance;
očkovací období;
selhání jater / ledvin;
systémové mykózy;
herpetická onemocnění, včetně neštovic, stejně jako spalničky (aktuálně / nedávno přenesené, včetně nedávného kontaktu s pacientem);
strongyloidóza (prokázaná / podezřelá),
tuberkulóza (v aktivní formě při absenci specifické léčby, latentní);
stavy imunodeficience, včetně AIDS nebo HIV infekce;
akutní psychóza;
onemocnění gastrointestinálního traktu, včetně divertikulitidy, gastritidy, ezofagitidy, peptického vředu, exacerbace žaludečních vředů a duodenálních vředů, nedávno vytvořená intestinální anastomóza;
onemocnění kardiovaskulárního systému, včetně arteriální hypertenze, městnavého srdečního selhání, nedávného infarktu myokardu;
preeklampsie, eklampsie, příznaky placentárních lézí během těhotenství;
období kojení.

Relativní (Celeston by měl být používán pod lékařským dohledem):

cukrovka;
herpes simplex rohovky;
stavy doprovázené rizikem trombózy (Celeston je předepsán v kombinaci s antikoagulancii);
systémový lupus erythematodes (spojený se zvýšeným rizikem vzniku aseptické nekrózy);
osteoporóza;
abscesy, hnisavé infekce, tuberkulóza (Celeston lze předepsat pouze v kombinaci s vhodnou antibiotickou terapií);
stáří (spojené se zvýšeným rizikem osteoporózy, arteriální hypertenze, zejména u žen po menopauze);
těhotenství.

Je třeba vzít v úvahu posílení účinku Celestonu na jaterní cirhózu, hypotyreózu, pravděpodobnost relativní nedostatečnosti nadledvin (během několika měsíců po vysazení léku, zejména s dlouhým průběhem).

Návod k použití přípravku Celeston: metoda a dávkování

Dávkovací režim přípravku Celeston je určen onemocněním, jeho závažností a reakcí pacienta na léčbu.

Pilulky

Doporučené rozmezí denní dávky:

dospělí: 0,25-8 mg;
děti: 0,017-0,25 mg / kg.

Po zlepšení je počáteční dávka postupně snižována na minimální udržovací dávku, která poskytuje požadovaný klinický účinek. U chronických onemocnění během období spontánní remise by měla být léčba přerušena. Může být nutné zvýšit dávku z důvodu stresových situací.

Vlastnosti použití Celestonu (počáteční / udržovací dávka):

dermatologická onemocnění: 2,5-4,5 mg / podle potřeby;
akutní revmatická horečka: 6-8 mg / podle potřeby;
revmatoidní artritida a další revmatická onemocnění: 1–2,5 mg / 0,5–1,5 mg;
status asthmaticus: 3,5–4,5 mg / podle potřeby;
bursitida: 1–2,5 mg / podle potřeby;
bronchiální astma: od 3,5 mg / podle potřeby:
zánětlivá oční onemocnění: 2,5–4,5 mg / podle potřeby;
adrenogenitální syndrom: 1–1,5 mg / podle potřeby;
systémový lupus erythematodes: 3krát denně, 1–1,5 mg / podle potřeby (obvykle 1,5–3 mg denně);
senná rýma (alergie na pyl): 1,5–2,5 mg / podle potřeby;
fibróza a emfyzém plic: 2–3,5 mg / 1–2,5 mg.

U dnavé artritidy, po vymizení příznaků exacerbace, by měl Celeston pokračovat několik dní.

Udržovací denní dávku lze aplikovat jednou brzy ráno. Nedoporučuje se užívat Celeston každý druhý den.

Injekční roztok

Způsob podání Celestonu: intramuskulárně, intravenózně, do ohniska léze, do kloubní dutiny a také do měkkých tkání. Lék lze injikovat intravenózně izotonickým roztokem chloridu sodného nebo roztokem dextrózy.

Počáteční denní dávka pro dospělé je až 8 mg. V závislosti na stavu může být lék předepsán ve vyšších nebo nižších dávkách. Před přijetím klinické odpovědi je nutné upravit počáteční dávku.

Průměrná počáteční dávka pro děti je 0,02–0,125 mg / kg denně.

Po dosažení pozitivních výsledků léčby by měl být pacient postupně převeden na minimální udržovací dávku. Ve stresu může být nutné dávku zvýšit.

Zlepšení mozkového edému může nastat během několika hodin po zavedení 0,5–1 ml Celestonu (2–4 mg betamethasonu). Pacienti v kómatu se obvykle podávají 2–4 mg 4krát denně.

Aby se zabránilo reakci na odmítnutí transplantátu ledviny, během prvních 24 hodin se intravenózně injikuje 60 mg betamethasonu. Vzhledem k individuálním charakteristikám pacienta jsou možné drobné změny v dávkovacím režimu.

Pro prevenci transfuzních reakcí bezprostředně před transfuzí krve je nutné intravenózně podat 1–2 mg Celestonu. Lék by neměl být mísen s transfuzí krve. Při opakovaných transfuzích krve lze roztok injikovat opakovaně ve stejných dávkách, celkem do 24 hodin může dávka Celestonu dosáhnout 4 jednotlivých dávek.

Doporučený režim dávkování pro onemocnění měkkých tkání a poškození pohybového aparátu:

malé klouby: 0,8–2 mg;
velké klouby (kyčelní kloub): 2–4 mg;
mozoly, pouzdra šlach: 0,4 - 1 mg;
bursa synoviální: 2-3 mg;
ganglia: 1-2 mg;
měkké tkáně: 2–6 mg.

Pokud není možné zabránit předčasnému porodu před 32. týdnem těhotenství kvůli porodnickým komplikacím a při stimulaci porodu, doporučuje se intramuskulární podání 4–6 mg betamethasonu každých 12 hodin po dobu 24–48 hodin před zamýšleným porodem. Je nutné, aby léčba byla zahájena nejméně 24 hodin (nejlépe 48–72 hodin) před porodem. To umožní dostatek času k dosažení klinického výsledku. Pokud dojde k poklesu poměru lecitin / sfingomyelin v plodové vodě, lze Celestonův roztok použít profylakticky.

Průměrná dávka pro subkonjunktivální podání je 0,5 ml.

Po delším používání by měla být dávka přípravku Celeston postupně snižována.

Vedlejší efekty

Závažnost nežádoucích účinků a frekvence jejich výskytu závisí na velikosti použité dávky a délce léčby. Vysoké dávky nebo dlouhodobé užívání Celestonu mohou vést k rozvoji výrazných projevů minerálních a glukokortikoidních účinků, které jsou považovány za vedlejší účinky.

Možné systémové účinky:

kardiovaskulární systém a krev (hemostáza, hematopoéza): změny EKG charakteristické pro hypokalemii, arteriální hypertenzi, chronické srdeční selhání (u predisponovaných pacientů), hyperkoagulabilitu, myokardiální dystrofii, trombózu;
nervový systém a smyslové orgány: halucinace, delirium (ve formě zmatenosti, agitovanosti, úzkosti), euforie, dezorientace, manicko-depresivní epizoda, paranoia nebo deprese, zvýšený intrakraniální tlak s edémem hlavy optického nervu (pseudotumor mozečku), vertigo, poruchy spánku bolesti hlavy, závratě, náhlá ztráta zraku (při parenterálním podání do oblasti turbinátů, krku, hlavy, pokožky hlavy), tvorba zadní subkapsulární katarakty, glaukom, zvýšený nitrooční tlak s možným poškozením zrakového nervu, rozvoj sekundárních virových / plísňových očních infekcí, steroidní exophthalmos;
zažívací systém: pankreatitida, škytavka, erozivní ezofagitida, snížená / zvýšená chuť k jídlu, nevolnost, zvracení, erozivní a ulcerózní léze gastrointestinálního traktu;
endokrinní systém: Itenko-Cushingův syndrom, projev latentního diabetes mellitus nebo steroidního diabetes mellitus, hirsutismus, potlačení funkce kůry nadledvin, snížená tolerance glukózy, zpomalení růstu u dětí;
muskuloskeletální systém: snížená svalová hmota, prasknutí šlachy, steroidní myopatie, svalová slabost, osteoporóza (včetně aseptické nekrózy hlavice femuru, spontánní zlomeniny kostí);
metabolismus: hypokalémie, retence sodíku a vody, negativní bilance dusíku v důsledku katabolismu bílkovin, přírůstek hmotnosti;
alergické reakce: anafylaktický šok, otok obličeje, kopřivka, kožní vyrážka, dušnost nebo stridor;
kůže: zvýšené pocení, opožděné hojení ran, strie, steroidní akné, ztenčení kůže, hypo- nebo hyperpigmentace, ekchymóza a petechie;
další: aktivace infekčních onemocnění a snížená imunita, porušení pravidelnosti menstruace, abstinenční syndrom (letargie, anorexie, nevolnost, bolesti břicha, bolesti svalů nebo kloubů, zad, celková slabost atd.).

Nežádoucí účinky spojené se způsobem podání Celestonu:

intraartikulární podání: zvýšená bolest kloubů;
intravenózní podání: zrudnutí obličeje, arytmie, křeče;
parenterální podání (lokální reakce): necitlivost, pálení, bolest, zjizvení v místě vpichu, infekce a parestézie v místě vpichu, atrofie kůže a podkožní tkáně (intramuskulární injekcí).

Předávkovat

Hlavní příznaky předávkování: agitovanost, euforie, nevolnost, poruchy spánku, zvracení. Při dlouhodobém užívání ve vysokých dávkách - osteoporóza, zadržování tekutin v těle, sekundární nedostatečnost nadledvin, zvýšený krevní tlak a další příznaky hyperkortizolismu, včetně syndromu Itsenko-Cushing.

Terapie: na pozadí postupného vysazování Celestonu je ukázána korekce rovnováhy elektrolytů, udržování vitálních funkcí, fenothiaziny, lithiové přípravky, antacida; s Itenko-Cushingovým syndromem je předepsán aminoglutethimid.

speciální instrukce

Duševní poruchy během léčby jsou pravděpodobnější u pacientů s chronickými chorobami, které předisponují ke vzniku těchto poruch, a při užívání vysokých dávek. K rozvoji těchto příznaků je možné v období od několika dnů do 2 týdnů od zahájení léčby.

Během užívání přípravku Celeston byste neměli pít alkoholické nápoje.

Při vedení dlouhého kurzu je nutné pečlivě sledovat dynamiku vývoje a růstu dětí. Mělo by se pravidelně provádět oftalmologické vyšetření (k detekci katarakty, glaukomu atd.). Pro systémové použití se doporučuje kontrola EEG (elektroencefalogram). Kromě toho je nutné pravidelně sledovat funkci systému hypotalamus-hypofýza-nadledviny, glukózy v krvi a moči (zejména u pacientů s diabetes mellitus), okultní krve ve stolici, elektrolytů v séru.

Během léčby je třeba se vyhnout imunizaci a očkování.

Je nutné přísně dodržovat všechny normy a požadavky asepsy.

Aby se zabránilo místní atrofii tkáně, měly by se injekce provádět hluboko do velkých svalových hmot.

Se zavedením přípravku Celeston intraartikulárně do měkkých tkání a lézí je možný vývoj lokálních a systémových účinků glukokortikosteroidů.

Je nutné se vyhnout injekci do infikovaného kloubu; aby se vyloučil septický proces, je ukázáno studium intraartikulární tekutiny.

Kortikosteroidy by neměly být injikovány do nestabilních kloubů, přímo do šlachy, oblasti zánětu a meziobratlového prostoru. U osteoartrózy mohou opakované injekce do kloubů zvýšit jejich destrukci.

Při dlouhodobé léčbě kortikosteroidy je třeba zvážit rizika a možné přínosy před přechodem z parenterálního na perorální podání.

V závislosti na průběhu onemocnění (remise nebo exacerbace), reakci pacienta na terapii, negativních změnách v jeho fyzickém a emočním stavu (chirurgický zákrok, těžká infekce, trauma) je možné změnit dávkovací režim.

Po ukončení intenzivní / dlouhé léčby po dobu jednoho roku je nutné neustále sledovat stav pacienta.

Celeston může maskovat příznaky infekčního onemocnění, snížit schopnost lokalizovat infekci a snížit odolnost těla.

Při dlouhém průběhu se může vyvinout zadní subkapsulární katarakta (zejména u dětí), glaukom (s možným poškozením zrakového nervu) a zvyšuje se pravděpodobnost vzniku sekundární virové nebo plísňové infekce oka.

Při používání přípravku Celeston za účelem imunosuprese by se pacienti měli vyhnout kontaktu s pacienty s planými neštovicemi a spalničkami (zvláště důležité pro děti).

Dlouhodobé užívání léku může změnit pohyblivost a počet spermií v ejakulátu.

Pro prevenci syndromu tísně po porodu není lék předepsán.

Ženy, které dostaly Celeston během těhotenství, by měly být sledovány během / po porodu, což souvisí s pravděpodobností rozvoje adrenokortikální nedostatečnosti.

Aplikace během těhotenství a kojení

Podle pokynů může být Celeston předepsán těhotným ženám pod lékařským dohledem po posouzení poměru očekávaného přínosu s možným rizikem. U eklampsie, preeklampsie a přítomnosti příznaků placentárních lézí je lék kontraindikován. Nedoporučuje se časté, dlouhodobé užívání ani užívání ve velkých dávkách.

Během laktace je použití Celestonu kontraindikováno.

Použití v dětství

V pediatrické praxi se přípravek Celeston používá podle indikací, podle dávkovacího režimu.

U dětí je při dlouhodobém podávání přípravku Celeston nutné vzít v úvahu pravděpodobnost inhibice růstu a endogenní produkce kortikosteroidů.

S poruchou funkce ledvin

Celeston je kontraindikován při selhání ledvin.

Pro porušení funkce jater

Celeston je kontraindikován při selhání jater.

Použití u starších osob

Ve stáří by léčba měla být prováděna pod lékařským dohledem.

Lékové interakce

Možné interakce:

estrogeny a perorální antikoncepce: zvýšené terapeutické, toxické účinky;
induktory jaterních enzymů: snížení terapeutických, toxických účinků;
alkohol a nesteroidní protizánětlivé léky: zvýšené riziko ulcerózních erozivních lézí nebo krvácení do zažívacího traktu;
digitalisové glykosidy, amfotericin B, diuretika (způsobující nedostatek draslíku), inhibitory karboanhydrázy: zvýšená pravděpodobnost hypokalémie a arytmií;
ritodrin: zvýšení pravděpodobnosti plicního edému u těhotných žen;
imunosupresiva: zvýšení rizika infekcí a rozvoje lymfomů a jiných lymfoproliferativních onemocnění;
léky s diuretickým účinkem: oslabení natriuretické a diuretické aktivity;
antidiabetika a inzulín: oslabení hypoglykemické aktivity;
deriváty kumarinu a indandion, heparin, streptokináza, urokináza: pokles antikoagulační aktivity;
vakcíny: inhibice jejich aktivity (spojená se snížením produkce protilátek);
salicyláty, mexiletin: pokles jejich koncentrace v krvi;
paracetamol: zvýšení jeho hepatotoxicity.

Analogy

Analogy Celestonu jsou: Akriderm, Beloderm Express, Beloderm, Diprospan, Celestoderm-V, Betaspan Depo, Flosteron atd.

Podmínky skladování

Skladujte na místě chráněném před světlem při teplotě 2-30 ° C. Chraňte před mrazem. Držte mimo dosah dětí.

Doba použitelnosti: tablety - 3 roky; injekční roztok - 4 roky.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze společnosti Celeston

Recenze přípravku Celeston je málo kvůli jeho nepřítomnosti v lékárnách a neumožňuje získat spolehlivé informace o účinnosti léku.

Cena přípravku Celeston v lékárnách

Cena Celestonu není známa. Přibližná cena za analogy: Akriderm - od 62 rublů, Beloderm Express - od 201 rublů, Beloderm - od 93 rublů, Diprospan - od 202 rublů, Celestoderm-V - od 133 rublů.

Použití analogických léků musí být dohodnuto s ošetřujícím lékařem!