Sindopa

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Sindopa: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Použití v dětství
11. V případě poruchy funkce ledvin
12. Za porušení funkce jater
13. Lékové interakce
14. Analogy
15. Podmínky skladování
16. Podmínky výdeje z lékáren
17. Recenze
18. Cena v lékárnách

Latinský název: Syndopa

ATX kód: N04BA02

Léčivá látka: levodopa (levodopa), karbidopa (karbidopa)

Výrobce: Sun Pharmaceutical Industries, Ltd. (India)

Popis a fotka aktualizovány: 2018-11-21

Ceny v lékárnách: od 183 rublů.

Koupit

Sindopa je antiparkinsonikum.

Uvolněte formu a složení

Sindopa léková forma - tablety:

dávka 250 + 25 mg: světle růžová, proložená, plocho válcová, kulatá se dvěma protínajícími se riziky a sražením na jedné straně a gravírováním Syndopa na druhé straně (10 ks v pásech, 5 proužků v lepenkové krabici);
dávka 100 + 10 mg: vzhled není popsán (v tvarovaných baleních bez buněk 10 ks, v lepenkové krabici 5 balení).

Složení 1 tablety v dávce 250 + 25 mg:

účinné látky: levodopa - 250 mg; karbidopa - 25 mg;
pomocné složky: kukuřičný škrob (sušený) - 5 mg; sodná sůl karboxymethylškrobu (typ A) - 20 mg; koloidní oxid křemičitý - 2 mg; stearát hořečnatý - 5 mg; mastek - 10 mg; butylhydroxyanisol - 0,01 mg; povidon-K30 - 12 mg; karmínové barvivo (Ponso 4R) - 0,3 mg; mikrokrystalická celulóza - 50 mg; kukuřičný škrob - 48,848 mg; laktóza - 95 mg.

Složení 1 tablety v dávce 100 + 10 mg: účinné látky: levodopa - 100 mg; karbidopa - 10 mg; neexistují žádné údaje o složení pomocných složek.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Levodopa je aminokyselina odvozená od L-tyrosinu. Za účasti cytoplazmatického enzymu (aromatické L-aminokyseliny, dekarboxyláza) se dopamin tvoří přímo z levodopy. Konečným výsledkem účinků dopaminu je potlačení neuronální aktivity ve striatu mozku. V periferních tkáních je levodopa pod vlivem pyridoxin-dependentní dekarboxylázy aromatických aminokyselin rychle dekarboxylována a mění se na dopamin, který však neproniká hematoencefalickou bariérou.

Proces dekarboxylace levodopy v periferních tkáních inhibuje karbidopu, která neproniká hematoencefalickou bariérou a neovlivňuje přeměnu levodopy na dopamin v centrálním nervovém systému. Užívání kombinace levodopy s karbidopou tedy zvyšuje množství levodopy vstupující do mozku. Biologická dostupnost levodopy při perorálním podání s karbidopou se zdvojnásobuje. Karbidopa nikdy nezpůsobuje úplnou inhibici dekarboxylázy aromatických L-aminokyselin.

Farmakokinetika

Charakteristika karbidopy:

absorpce: C _max (maximální koncentrace v krevní plazmě) se po perorálním podání v jedné dávce u Parkinsonovy choroby pohybuje od 1,5 do 5 hodin;
metabolismus a vylučování: metabolizováno v játrech; hlavní metabolity vylučované močí jsou kyselina alfa-methyl-3,4-dihydroxyfenylpropionová a kyselina alfa-methyl-3-methoxy-4-hydroxyfenylpropionová, které tvoří 10 a 14% metabolitů vylučovaných ledvinami; v menších množstvích se nachází 3,4-dihydroxyfenyl-aceton a N-methyl-karbidopa, jejich obsah je 5% (ne více) z celkového množství metabolitů; nezměněná karbidopa se také nachází v moči; konjugáty nebyly identifikovány; vylučování karbidopy v nezměněné formě močí je dokončeno hlavně do 7 hodin a je 35%.

Charakteristika levodopy:

absorpce: rychle se vstřebává z gastrointestinálního traktu a aktivně se metabolizuje; tvoří více než 30 různých metabolitů, převáděných hlavně na norepinefrin, epinefrin a dopamin; _{Max z} jedné dávky levodopy po perorálním podání u pacientů s Parkinsonovou chorobou se pohybuje od 1,5 do 2 hodin, a je udržována na terapeutické úrovni po dobu 4-6 hodin;
vylučování: metabolity levodopy se rychle vylučují močí - přibližně ⅓ dávky se vylučuje do 2 hodin; T _1/2 (poločas) je přibližně 50 minut a v kombinaci s karbidopou stoupá na téměř 1,5 hodiny.

Vliv karbidopy na metabolismus levodopy:

zvýšení koncentrace levodopy v krevní plazmě pětkrát při předchozím příjmu karbidopy;
prodloužení doby pro udržení terapeutické koncentrace levodopy v plazmě od 4 do 8 hodin;
zvýšení T _1/2 levodopy od 3 do 15 hodin, pokud se užívá u pacientů s Parkinsonovou chorobou v jedné dávce, dříve léčených karbidopou;
zvýšení koncentrace levodopy třikrát (přinejmenším) v důsledku karbidopy;
pokles koncentrace kyseliny homovanilové a dopaminu v moči a krevní plazmě s předběžným příjmem karbidopy.

Indikace pro použití

Podle pokynů je přípravek Sindopa předepsán k léčbě onemocnění nebo Parkinsonova syndromu známého původu: v důsledku intoxikace toxickými látkami (včetně oxidu uhelnatého nebo manganu), cerebrovaskulárních poruch, encefalitidy.

Kontraindikace

Absolutní:

melanom nebo podezření na něj;
kožní patologie neznámé povahy;
Huntingtonova choroba;
zásadní třes;
těžká psychóza nebo neuróza;
glaukom s uzavřeným úhlem;
malabsorpce glukózy a galaktózy, intolerance laktózy, nedostatek laktázy;
sekundární parkinsonismus způsobený užíváním antipsychotik;
kombinovaná léčba neselektivními inhibitory monoaminooxidázy (MAO) po dobu 14 dnů po jejich podání;
těhotenství a kojení;
věk do 18 let;
individuální nesnášenlivost ke složkám obsaženým v přípravku.

Relativní (nemoci / stavy, při nichž je při jmenování Sindopy zapotřebí opatrnosti):

závažné porušení funkce jater a ledvin;
erozivní a ulcerativní léze žaludku a / nebo dvanáctníku;
srdeční selhání;
infarkt myokardu s anamnézou poruch srdečního rytmu;
závažné plicní patologie, včetně bronchiálního astmatu;
nemoci endokrinního systému, včetně diabetes mellitus;
těžké psychózy a neurotické poruchy;
anamnéza epileptických záchvatů.

Návod k použití Sindopy: metoda a dávkování

Tablety Sindop se užívají perorálně, nežvýkají, zapíjejí se malým množstvím jídla nebo se zapíjejí vodou.

Vzhledem k tomu, že mezi levodopou a aromatickými aminokyselinami existuje konkurence o absorpci, je důležité se při užívání drogy vyhnout konzumaci velkého množství bílkovin. V průměru se denní dávka karbidopy potřebná k potlačení periferní přeměny levodopy pohybuje od 0,07 do 0,1 g. Překročení 0,2 g karbidopy neznamená další zvýšení terapeutického účinku. Maximální denní dávka levodopy je nejvýše 2 g.

Počáteční dávka Sindopy (tablety 0,25 + 0,025 g) je ½ ks. 2krát denně, s možným zvýšením, pokud je to nutné, o ½ ks. denně nebo každý druhý den, dokud není dosaženo optimálního účinku. První den a někdy i po užití první dávky se dostaví terapeutický účinek. Plný klinický účinek je pozorován po 7 dnech užívání léku. Obvykle by na začátku náhradní léčby neměla denní dávka překročit 3 ks. za den (1 ks. 3x denně). Stanovení této dávky se doporučuje na začátku léčby závažných případů onemocnění. Při monoterapii lze výjimečně denní dávku zvýšit, ale ne více než 8 ks. (1 kus 8krát denně). Vezměte více než 6 kusů s velkou opatrností. denně.

V případě přechodu z léčby levodopou je přestanou užívat nejméně 12 hodin před zahájením léčby přípravkem Sindopa; při přechodu z prodloužené formy - za 24 hodin. Denní dávka léku by měla poskytnout přibližně 20% předchozí denní dávky levodopy.

Počáteční dávka Sindopy u pacientů, kteří dostávali více než 1,5 g levodopy, je 1 ks. 3-4krát denně.

Vedlejší efekty

nervový systém: demence, zvýšené libido, hypománie, deprese se sebevražednými úmysly nebo bez nich, halucinace, změny duševního stavu (včetně přechodných psychóz a paranoidních účinků), nespavost, úzkost, zvýšená excitabilita, bolest hlavy, nervové napětí, noční můry, zmatenost vědomí, ospalost, sedace, křeče, dystonické mimovolní pohyby, závratě, neuroleptický maligní syndrom, dystonie, dyskineze (včetně choreoatetózy); při dlouhodobém užívání - syndrom on-off;
trávicí systém: anorexie, nevolnost, zvracení, zácpa, průjem, bolest v nadbřišku, sucho v ústech, ztmavnutí slin, ulcerogenní účinek u predisponovaných pacientů, gastrointestinální krvácení;
kardiovaskulární systém: flebitida, zvýšený krevní tlak, tachykardie, arytmie, kolaps, ortostatická hypotenze;
hematopoetické orgány: agranulocytóza, trombocytopenie, anémie (včetně hemolytické), leukopenie;
dýchací systém: infekce horních cest dýchacích, dušnost;
močový systém: tmavá moč, časté močení, infekce močových cest;
alergické reakce: Shenlein-Henochova choroba, kožní vyrážka, svědění, kopřivka, angioedém;
laboratorní parametry: pozitivní přímý Coombsův test; hyperkreatinemie; hyperurikémie; změna koncentrace dusíku močoviny, bilirubinu a jodu spojená s proteinem; změny aktivity laktátdehydrogenázy, alkalické fosfatázy, aspartátaminotransferázy, alaninaminotransferázy;
ostatní: bolest na hrudi, mdloby.

Možné nežádoucí účinky levodopy, které je třeba vzít v úvahu při předepisování levodopy + karbidopy:

zažívací systém: pocit pálení jazyka, plynatost, bolest a nepohodlí v břiše, záchvaty škytavky, bruxismus, dysfagie, sialorea (hypersalivace), pálení žáhy, dyspepsie;
metabolismus: snížení / zvýšení tělesné hmotnosti, otoky;
smyslové orgány: okulogyrické krize, poruchy chuti, rozmazané vidění, diplopie;
dýchací systém: kašel, bolest v krku;
nervový systém: blefarospazmus, periferní neuropatie, nestabilita chůze, psychomotorická agitace, euforie, úzkost, nespavost, aktivace latentního Bernard-Hornerova syndromu, triismus, svalové křeče, zvýšený třes rukou, necitlivost, ataxie, dezorientace, snížená duševní aktivita, astenie mdloby, slabost;
močový systém: močová inkontinence, retence moči;
další: priapismus, malátnost, chrapot hlasu, maligní melanom, zrudnutí kůže obličeje, krku a hrudníku;
laboratorní parametry: falešně pozitivní reakce na ketolátky v moči při použití testovacích proužků ke stanovení ketonurie (po varu vzorků moči se tato reakce nezmění); také falešně negativní výsledky jsou možné při použití metody glukózooxidázy ke stanovení glukosurie.

Předávkovat

Hlavní příznaky: nejprve zvýšení a poté pokles krevního tlaku, úzkost, nespavost, anorexie, psychomotorická agitace, zmatenost, poruchy srdečního rytmu, sinusová tachykardie. Možný je také rozvoj ortostatické hypotenze. Příznaky nespavosti a anorexie mohou přetrvávat několik dní.

Terapie: výplach žaludku, jmenování aktivního uhlí, symptomatická léčba (je-li to nutné) v nemocničním prostředí.

speciální instrukce

Zrušení sindopy se provádí postupně, protože náhlé ukončení jejího příjmu může sloužit k rozvoji komplexu příznaků připomínajícího maligní neuroleptický syndrom (zvýšení aktivity kreatinfosfokinázy v krevním séru, zvýšení tělesné teploty, svalová rigidita).

Pacienti, kteří vyžadují náhlé snížení dávky léku nebo ukončení jeho užívání, by měli být pod lékařským dohledem.

U starších pacientů je absorpce levodopy vyšší než u mladých, což potvrzuje informace o poklesu aktivity DOPA-dekarboxylázy v tkáních s věkem a při dlouhodobé léčbě levodopou.

Epidemiologické studie prokázaly, že riziko melanomu u pacientů s Parkinsonovou chorobou je vyšší než u běžné populace (přibližně 2–6krát). Nebylo stanoveno, zda je toto zvýšení způsobeno Parkinsonovou chorobou nebo léky používanými k léčbě onemocnění. V tomto ohledu je důležité, aby pacienti a lékaři, kteří často a pravidelně užívají Sindopu podle indikací, sledovali vývoj melanomu. Doporučujeme pravidelné kožní prohlídky kvalifikovanými odborníky (např. Dermatology). V případě dlouhodobé léčby je nutné pravidelné monitorování hematopoetického systému, kardiovaskulárního systému, funkce ledvin a jater, monitorování duševního stavu pacienta.

Pokud je během chirurgického zákroku nutné použít celkovou anestezii, dávka přípravku Sindopa se nesníží, pokud si pacient může vzít drogu a tekutinu dovnitř. V případě použití cyklopropanu a halothanu je léčba přerušena minimálně 8 hodin před operací. Po operaci pokračuje léčba v obvyklých dávkách.

U glaukomu s otevřeným úhlem je pravidelně sledován nitrooční tlak.

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

Během doby přijetí do Sindopy byste se měli zdržet řízení a provádění potenciálně nebezpečných činností.

Aplikace během těhotenství a kojení

Lék je kontraindikován pro použití během těhotenství a kojení.

Použití v dětství

Sindopa je kontraindikována u dětí mladších 18 let.

S poruchou funkce ledvin

Sindop je předepisován s opatrností u pacientů se závažným poškozením ledvin.

Pro porušení funkce jater

Sindop je předepisován s opatrností u pacientů se závažnou poruchou funkce jater.

Lékové interakce

Při kombinovaném užívání přípravku Sindopa s určitými léky / látkami se mohou objevit následující účinky:

tricyklická antidepresiva: biologická dostupnost levodopy klesá;
Blokátory receptoru D2-dopaminu: účinek léčiva klesá;
sympatomimetika: jejich účinek se může zvýšit, což vyžaduje snížení jejich dávky;
amantadin: vzájemně zesiluje účinek levodopy;
methyldopa: vzájemně zesiluje vedlejší účinky levodopy;
pyridoxin: zvyšuje periferní metabolismus levodopy, takže méně proniká hematoencefalickou bariérou; pokud při použití takové kombinace nejsou dodatečně předepsány inhibitory periferní DOPA-dekarboxylázy, terapeutický účinek levodopy klesá;
m-anticholinergika, reserpin, papaverin, deriváty thioxantenu, klonidin, fenytoin, diazepam: mohou snížit antiparkinsonický účinek přípravku Sindopa;
prostředky pro inhalační anestézii, β-adrenomimetika: v kombinaci s levodopou se může zvýšit riziko vzniku srdečních arytmií;
tricyklická antidepresiva: je možné zvýšení krevního tlaku a rozvoj dyskineze;
antihypertenziva: pravděpodobně se vyvine posturální hypotenze, která vyžaduje zvláštní péči během období kombinované léčby přípravkem Sindopa;
Inhibitory MAO: riziko hypertenzní krize (kombinace je kontraindikována).