Gabapentin

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Gabapentin: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Použití v dětství
11. V případě poruchy funkce ledvin
12. Lékové interakce
13. Analogy
14. Podmínky skladování
15. Podmínky výdeje z lékáren
16. Recenze
17. Cena v lékárnách

Latinský název: Gabapentin

ATX kód: N03AX12

Aktivní složka: gabapentin (gabapentin)

Výrobce: PIK-PHARMA (Rusko), Kanonpharma production, CJSC (Rusko), Aurobindo Pharma (Indie)

Popis a aktualizace fotografií: 2019-02-09

Ceny v lékárnách: od 368 rublů.

Koupit

Gabapentin je analgetikum a antikonvulzivum.

Uvolněte formu a složení

Lék je dostupný ve formě tobolek: tvrdá želatinová, bílá, velikost č. 0; obsah - prášek, bílý nebo bílý se nažloutlou barvou (10 ks v blistrech, v lepenkové krabici 5 balení; 15 ks v blistrech, v lepenkové krabici 3 balení; 50 ks nebo 100 ks v polymerní plechovky, v lepenkové krabici 1 plechovka a návod k použití Gabapentinu).

Složení 1 tobolky:

účinná látka: gabapentin - 300 mg;
pomocné složky: sodná sůl karboxymethylškrobu typu A, mikrokrystalická celulóza, stearát vápenatý;
obal tobolky: oxid titaničitý, želatina.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Strukturálně je gabapentin podobný neurotransmiteru GABA (kyselina gama-aminomáselná), ale jeho mechanismus účinku se liší od jiných léků, které interagují s receptory GABA (kyselina valproová, barbituráty, benzodiazepiny, inhibitory absorpce GABA, inhibitory GABA transaminázy a agonisté GABA, agonisté formy GABA).

Gabapentin nemá žádné GABA-ergické vlastnosti a neovlivňuje zachycení a metabolismus GABA. Podle předběžných studií se látka váže na α ₂ -A-subjednotky napěťově závislých vápníkových kanálů a snižuje tok vápenatých iontů, která hraje důležitou roli v rozvoji neuropatické bolesti.

Mezi další mechanismy působení na neuropatickou bolest patří:

zvýšená syntéza GABA;
pokles úmrtí neuronů závislých na glutamátu;
potlačení uvolňování neurotransmiterů monoaminové skupiny.

V klinicky významných koncentracích, gabapentin se neváže na receptory pro jiné běžné léky nebo neurotransmitery, včetně receptorů pro GABA _B, GABA _A, glycin, glutamát, N-methyl-D-aspartátu nebo benzodiazepinovým receptorům.

Gabapentin, na rozdíl od karbamazepinu a fenytoinu, neinteraguje s sodíkovými kanály in vitro. Během lékové terapie dochází v některých in vitro testech k částečnému oslabení účinků agonisty glutamátového receptoru N-methyl-D-aspartátu, ale pouze při koncentraci> 100 μmol, čehož není dosaženo in vivo. Gabapentin mírně snižuje uvolňování monoaminových neurotransmiterů.

Farmakokinetika

Biologická dostupnost gabapentinu není závislá na dávce a klesá s rostoucí dávkou. C _max (maximální koncentrace látky), gabapentinu v plazmě po orálním podání je dosaženo za 2-3 hodiny. Absolutní biologická dostupnost je přibližně 60%. Potraviny, včetně těch, které obsahují velké množství tuků, neovlivňují farmakokinetické parametry.

Odstranění hmoty z plazmy je nejlépe popsáno pomocí lineárního modelu. T _1/2 (poločas) z plazmy je v průměru 5-7 hodin a nezávisí na dávce. Při opakovaném použití se farmakokinetické parametry nemění. Hodnotu rovnovážných plazmatických koncentrací lze předpovědět na základě výsledků jedné dávky léčiva.

Gabapentin se prakticky neváže na plazmatické bílkoviny (<3%), _Vd (distribuční objem) je 57,7 litrů. Nepodléhá metabolismu, vylučuje se výhradně nezměněn ledvinami.

Látka neindukuje oxidační jaterní enzymy se smíšenou funkcí, které se podílejí na metabolismu léčiv. U starších pacientů a na pozadí zhoršené funkce ledvin klesá clearance gabapentinu z plazmy. Konstanta rychlosti vylučování, renální clearance a plazmatická clearance jsou přímo úměrné clearance kreatininu. Při hemodialýze je gabapentin odstraněn z plazmy. U pacientů se zhoršenou funkcí ledvin a u pacientů léčených hemodialýzou se doporučuje provést úpravu dávky.

Indikace pro použití

Gabapentin se používá u dětí starších 12 let a dospělých jako jediný nebo další prostředek k parciálním záchvatům bez nebo se sekundární generalizací.

Je také předepsán pro neuropatickou bolest (pouze dospělí starší 18 let).

Kontraindikace

Gabapentin je kontraindikován u pacientů mladších 12 let (s parciálními záchvaty), dětí a dospívajících do 18 let (pokud jsou předepsány jako analgetika) a pacientů se zvýšenou individuální citlivostí na jednotlivé složky léku.

Lék se používá s opatrností u pacientů s renální nedostatečností.

Během těhotenství lze gabapentin užívat pouze v případech, kdy je zamýšlený přínos větší než možné poškození. Neexistují žádné údaje podporující bezpečnost a účinnost léčby. Během laktace je lék kontraindikován.

Gabapentin, návod k použití: metoda a dávkování

Tobolky gabapentinu se užívají perorálně, bez ohledu na jídlo, zapíjí se velkým množstvím tekutiny. Tobolka by měla být spolknuta celá bez žvýkání.

Snižování dávky, vysazení léku nebo jeho nahrazení alternativním lékem by mělo být prováděno postupně, nejméně po dobu jednoho týdne.

U částečných záchvatů je účinná dávka 900-2400 mg denně. Léčba může být zahájena okamžitě dávkou 300 mg třikrát denně nebo postupně zvyšovat dávku na 900 mg denně podle následujícího schématu: první den - 300 mg jednou denně, druhý den - 300 mg dvakrát denně, třetí den - 300 mg třikrát denně. V budoucnu lze dávku gabapentinu zvýšit na maximum, což je 3 600 mg denně ve třech rozdělených dávkách. Při použití léku třikrát denně by interval mezi dávkami neměl překročit 12 hodin, jinak by se mohly znovu objevit záchvaty.

U neuropatické bolesti je počáteční dávka 900 mg denně ve třech rozdělených dávkách. Je rovněž přijatelné postupné zvyšování dávky během prvních tří dnů podle výše popsaného schématu. V případě potřeby se dávka zvýší na maximálně 3 600 mg denně ve třech dílčích dávkách.

U pacientů s renální nedostatečností je dávka gabapentinu snížena s ohledem na CC (clearance kreatininu):

CC> 80 - 900-2400 mg denně;
CC 50–79–600–1200 mg denně;
CC 30–49 - 300–600 mg denně;
CC 15-29 - 300 mg denně nebo 300 mg denně každý druhý den;
CC <15 - 300 mg denně každý druhý den.

Pacienti na hemodialýze, kteří dříve neužívali gabapentin, jsou předepsáni v nasycené dávce 300-400 mg. Poté se doporučuje užívat 200-300 mg gabapentinu každé 4 hodiny hemodialýzy.

Vedlejší efekty

Možné nežádoucí účinky při léčbě parciálních záchvatů:

zažívací systém: onemocnění zubů, sucho v ústech nebo v krku, zánět dásní, zvýšená chuť k jídlu, dyspeptické poruchy, anorexie, nevolnost a / nebo zvracení, plynatost, zácpa nebo průjem, bolest břicha;
kardiovaskulární systém: zvýšený krevní tlak nebo příznaky vazodilatace;
dýchací systém: rýma, faryngitida, kašel, zápal plic;
lymfatický systém a hematopoetický systém: purpura, pokles počtu leukocytů;
nervový systém: nespavost nebo ospalost, závratě, nervozita, amnézie, zmatenost, deprese, nystagmus, třes, hyperkinéza, parestézie, ataxie, špatná koordinace, emoční labilita, poruchy myšlení, nepřátelství, úzkost, svalové záškuby, dysartrie, oslabení, posílení nebo nedostatek reflexů;
smyslové orgány: zrakové postižení, diplopie, amblyopie;
muskuloskeletální systém: myalgie, zlomeniny, artralgie;
urogenitální systém: impotence, infekce močových cest;
kůže a podkožní tuk: svědění, kožní vyrážka, oděrky, akné;
další reakce: bolest hlavy, celková nevolnost, bolest zad, astenie, únava, otoky obličeje, periferní otoky, přírůstek hmotnosti, virová infekce, horečka.

Možné nežádoucí účinky léčby neuropatickou bolestí:

trávicí systém: sucho v ústech, nevolnost a zvracení, dyspeptické poruchy, plynatost, zácpa nebo průjem, bolesti břicha;
dýchací systém: faryngitida, dušnost;
nervový systém: ospalost, závratě, amnézie, zmatenost, třes, hypestézie, ataxie, poruchy myšlení a chůze;
smyslové orgány: amblyopie;
kůže a podkožní tuk: kožní vyrážka;
další reakce: bolest hlavy, bolest zad, astenie, periferní edém, bolest různých lokalizací, přibývání na váze, infekce, syndrom podobný chřipce, náhodné poranění.

Předávkovat

Hlavní příznaky: průjem, dvojité vidění, závratě, ospalost, porucha řeči, letargie.

Terapie: výplach žaludku, příjem aktivního uhlí, symptomatická léčba. U závažného selhání ledvin lze zvážit hemodialýzu.

speciální instrukce

U pacientů s parciálními záchvaty se náhlé vysazení antiepileptik nedoporučuje, protože záchvaty se mohou vyvinout při jediném ukončení léčby.

Při absenci epilepsie je gabapentin neúčinný.

Při současném užívání s morfinem může být nutné zvýšit dávku gabapentinu. Je také nutné pečlivě sledovat vývoj ospalosti u pacientů. Pokud se objeví známky ospalosti, měla by být dávka morfinu nebo gabapentinu adekvátně snížena.

Pokud byl lék užíván společně s jinými antikonvulzivy, byly pozorovány falešně pozitivní výsledky při stanovení bílkoviny v moči pomocí testovacích proužků Ames N-Multistix SG (doporučuje se použít konkrétnější metody, například metodu srážení kyselinou sulfosalicylovou).

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

V době léčby Gabapentinem je nutné opustit řízení vozidel a provádění dalších prací, které vyžadují vysokou koncentraci pozornosti a rychlost reakcí.

Aplikace během těhotenství a kojení

těhotenství: Gabapentin lze použít, pouze pokud je zamýšlený přínos větší než potenciální poškození;
období laktace: léčba je kontraindikována.

Použití v dětství

Kontraindikace:

do 12 let: s částečnými záchvaty;
do 18 let věku: s neuropatickou bolestí.

S poruchou funkce ledvin

Při selhání ledvin by měl být gabapentin používán s opatrností.

Pokud jsou poškozeny funkce ledvin a u pacientů léčených hemodialýzou se doporučuje úprava dávky.

Lékové interakce

Pokud se užívá společně s morfinem, výskyt vedlejších účinků morfinu se nezvýšil.

Nebyla zjištěna žádná klinicky významná interakce gabapentinu s fenytoinem, karbamazepinem, fenobarbitalem, kyselinou valproovou, perorálními kontraceptivy s ethinylestradiolem a / nebo norethisteronem, stejně jako s jinými antikonvulzivy, cimetidinem a probenecidem.

Antacida obsahující hořčík a hliník snižují biologickou dostupnost gabapentinu přibližně o 20%, takže interval mezi užitím těchto léků by měl být alespoň 2 hodiny.

Analogy

Analogy Gabapentinu jsou: Gabagamma, Gapentek, Konvalis, Katena, Lepsitin, Neurontin, Tebantin, Eplirontin.

Podmínky skladování

Skladujte na suchém, tmavém místě, mimo dosah dětí, při teplotě nepřesahující 25 ° C.

Doba použitelnosti je 2 roky.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze přípravku Gabapentin

Recenze gabapentinu naznačují jeho účinnost a mnoho z nich uvádí vývoj závažných vedlejších účinků, včetně deprese a závislosti. Náklady ve srovnání s analogy se odhadují jako dostupné, zatímco v některých případech je třeba poznamenat, že gabapentin je z hlediska účinnosti nižší než některé analogy.