Nimopin

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Nimopine: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Použití v dětství
11. V případě poruchy funkce ledvin
12. Za porušení funkce jater
13. Použití u starších osob
14. Lékové interakce
15. Analogy
16. Podmínky skladování
17. Podmínky výdeje z lékáren
18. Recenze
19. Cena v lékárnách

Latinský název: Nimopine

ATX kód: C08CA06

Aktivní složka: nimodipin (Nimodipin)

Výrobce: Simpex Pharma Pvt. Ltd. (Simpex Pharma Pvt. Ltd.) (Indie)

Popis a aktualizace fotografií: 09.10.2019

Ceny v lékárnách: od 642 rublů.

Koupit

Nimopin je lék, který ovlivňuje mozkové cévy a který se používá k ischemickým neurologickým lézím u pacientů se subarachnoidálním krvácením (SAH) v důsledku prasknutí aneuryzmatu.

Uvolněte formu a složení

Dávkové formy Nimopinu:

infuzní roztok: průhledná, slabě nažloutlá kapalina (po 50 ml v lahvičce z hnědého skla, uzavřená gumovou zátkou, srolovaná hliníkovým kroužkem a plastovým víčkem; v papírové krabičce 1 lahvička s připojovací hadičkou pro infuzní pumpu);
potahované tablety: bikonvexní oválné, s půlicí rýhou na jedné straně, světle žlutý potah, nalomeno - žlutobílá hmota (10 ks v blistru, v papírové krabičce 1, 2, 3, 5 nebo 10 blistrů).

Každé balení obsahuje také návod k použití Nimopinu.

1 ml roztoku obsahuje:

účinná látka: nimodipin - 0,2 mg;
další složky: propylenglykol, 96% ethanol, voda na injekci.

1 tableta obsahuje:

účinná látka: nimodipin - 30 mg;
další složky: mikrokrystalická celulóza, krospovidon, kukuřičný škrob, povidon K-30, stearát hořečnatý;
potahová vrstva: propylenglykol, FMC žlutá (oxid titaničitý, makrogol-400, hypromelóza, makrogol-6000, barvivo žlutý oxid železitý).

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Nimopin je derivát 1,4-dihydropyridinu, blokátoru pomalého kalciového kanálu (BMCC). Nimodipin vykazuje převážně cerebrovazodilatační a antiischemické účinky. Schopen předcházet nebo zmírňovat vazospazmus způsobený expozicí různým vazoaktivním látkám, včetně prostaglandinů, serotoninu, histaminu. Díky vysoké lipofilitě prochází účinná látka dobře hematoencefalickou bariérou, nemá téměř žádný vliv na vodivost v atrioventrikulárních a sinoatriálních uzlinách a na kontraktilitu myokardu. Nimopin reflexně zvyšuje srdeční frekvenci (HR) v důsledku vazodilatace.

Na pozadí akutních poruch mozkové cirkulace, které vedou k expanzi mozkových cév, pomáhá Nimopine zlepšit mozkovou cirkulaci. Dodatečné prokrvení je navíc obvykle nejvýraznější v oblasti poškozených a dříve nedostatečně zásobených krevními oblastmi mozku. Terapie může významně snížit výskyt ischemických neurologických poruch a úmrtnost související s SAH.

Farmakokinetika

Po perorálním podání Nimopinu dochází k téměř úplné absorpci nimodipinu. Jeho biologická dostupnost se může pohybovat od 8 do 12%, což prokazuje výrazný účinek prvního průchodu játry. Maximální koncentrace nimodipinu (C _max) je 31 ng / ml a doba k jeho dosažení (T _Cmax) je 0,5–1 h. Po 0,6–1,6 h po dalším perorálním podání léčiva je jeho rovnovážná koncentrace (C _ss) v plazmě je 26 ng / ml u starších osob a 12,3-17,5 ng / ml u mladých lidí. Se zvýšením jedné dávky na 90 mg je zaznamenáno proporcionální zvýšení hladiny nimodipinu v plazmě.

V případě dlouhodobé infuze intravenózní (IV) rychlostí 0,03 mg / kg / h je průměrná plazmatická koncentrace účinné látky v krvi 17,6–26,6 ng / ml. Distribuční objem (V _d) je 0,9-1,6 l / kg, celková clearance je 0,6 - 1,9 l / h / kg.

Nimodipin se váže na plazmatické bílkoviny téměř úplně - o 97–99%. Prochází placentární bariérou a vylučuje se během laktace, hladina léčiva a jeho metabolitů v lidském mléce významně převyšuje hladinu v krevní plazmě.

Po intravenózní injekci je pozorováno dvoufázové snížení koncentrace nimodipinu v plazmě - po 5-10 minutách a přibližně po 60 minutách. Koncentrace léčiva v mozkomíšním moku po intravenózní infuzi je asi 0,5% plazmatické koncentrace v krvi.

Nimodipin je metabolizován systémem cytochromu CYP3A4 dehydrogenací dihydropyridinového kruhu a oxidativní degradací esterů. 3 hlavní metabolity vytvořené v důsledku biotransformace léčiva nemají prakticky žádnou farmakologickou aktivitu. Lék se vylučuje ve formě metabolitů ledvinami (o 50%) a žlučí. Kinetika eliminace je lineární.

Indikace pro použití

ischemické neurologické poruchy způsobené mozkovým vazospazmem na pozadí SAH způsobené prasknutím aneuryzmatu - za účelem prevence a léčby;
emoční labilita, snížená paměť a schopnost soustředit se a další výrazné dysfunkce mozku u starších osob (pro tablety).

Kontraindikace

Absolutní kontraindikace pro všechny lékové formy Nimopinu:

věk do 18 let;
individuální nesnášenlivost kterékoli ze složek léku.

Další absolutní kontraindikace pro potahované tablety:

závažné funkční poruchy jater (při léčbě poruch mozkových funkcí);
kombinovaná léčba s antiepileptiky nebo rifampicinem;
těhotenství a kojení.

Relativní (Nimopin by měl být používán s extrémní opatrností):

závažné srdeční selhání;
arteriální hypotenze - systolický krevní tlak (TK) nižší než 100 ml Hg. Umění.;
ischemie myokardu, těžká bradykardie;
chronické selhání jater, závažné;
závažné chronické selhání ledvin s rychlostí glomerulární filtrace (GFR) nižší než 20 ml / min;
generalizovaný edém mozkové tkáně;
intrakraniální hypertenze;
kombinované použití s flecainamidem a disopyramidem kvůli možnému zvýšení závažnosti negativního inotropního účinku (pro tablety);
stáří, kvůli největšímu riziku věkových poruch funkce ledvin (pro tablety).

Protože infuzní roztok Nimopin obsahuje ethylalkohol, měl by být používán s opatrností také u pacientů se zpomalením metabolismu ethanolu, alkoholismu, lidí s epilepsií, onemocněním jater, těhotných a kojících žen.

Nimopin, návod k použití: metoda a dávkování

Infuzní roztok

Infuzní roztok Nimopin se podává infuzí do žíly.

Na začátku léčby by měl být roztok injikován po dobu 2 hodin rychlostí 1 mg / h (v průměru 0,015 mg / kg / h). Pokud je lék dobře snášen, zejména při absenci významného snížení krevního tlaku, po 2 hodinách může být rychlost podávání zvýšena na 2 mg / h (přibližně 0,03 mg / kg / h).

U pacientů s labilním krevním tlakem nebo tělesnou hmotností výrazně nižší než 70 kg se doporučuje podávat Nimopine počáteční rychlostí 0,5 mg / h.

Kontinuální IV infúze Nimopinu se provádí centrálním katétrem pomocí infuzní pumpy a trojcestného kohoutku společně s jedním z následujících roztoků: 0,9% chlorid sodný, 5% dextróza, Ringerův roztok, 6% hydroxyethylškrob nebo dextran s průměrnou molekulovou hmotností 35000-45000 Da (poměr roztoku Nimopine / jiné by měl být 1 ÷ 4). Mannitol, lidský albumin nebo krev lze také podat jako souběžnou infuzi.

U pacientů s jaterní a / nebo ledvinovou nedostatečností by měla být dávka zvolena individuálně, v závislosti na hodnotách srdeční frekvence a krevního tlaku.

Pro profylaxi je nutné zahájit intravenózní podání roztoku nejpozději 4 dny po krvácení a pokračovat v užívání Nimopinu po celou dobu maximální hrozby rozvoje vazospasmu, tj. Až 10-14 dnů po subarachnoidálním krvácení.

V případě již existujících ischemických neurologických poruch způsobených vazospazmem v důsledku SAH je nutné zahájit infuzní terapii co nejdříve a provést ji do 5–14 dnů. Po ukončení intravenózní infuze roztoku předepsaného jak pro profylaxi, tak pro terapii se po dobu následujících 7 dnů doporučuje perorální forma léku.

Pokud je během terapeutického nebo profylaktického použití přípravku Nimopin předepsána chirurgická léčba krvácení, musí být po operaci provedena infuze roztoku po dobu nejméně 5 dnů.

Při zavádění léčiva do cisteren v mozku lze během operace intracisternálně podat roztok nimodipinu připravený bezprostředně před použitím (infuzní roztok v dávce 1 ml a Ringerův roztok v dávce 19 ml), zahřátý na tělesnou teplotu.

Pacienti, u kterých se vyskytnou nežádoucí účinky, možná budou muset snížit dávku přípravku Nimopine nebo přerušit léčbu.

Potahované tablety

Tablety Nimopine jsou určeny k perorálnímu podání. Polykají se celé a zapíjejí se malým množstvím tekutiny, bez ohledu na dobu jídla, při dodržení intervalu mezi dávkami nejméně 4 hodiny.

Doporučený dávkovací režim Nimopinu (při absenci jiných předpisů):

krvácení do subarachnoidálního prostoru po prasknutí aneuryzmatu: po dokončení infuzní terapie roztokem, 6krát denně, 60 mg (2 tablety), kurz - 7 dní;
dysfunkce mozku u starších pacientů: 3krát denně, 30 mg (1 tableta).

Vedlejší efekty

kardiovaskulární systém: návaly obličeje, snížený krevní tlak, arytmie, tachykardie nebo bradykardie, vývoj / zhoršení současného srdečního selhání a ischemie myokardu (zejména v případě závažné obstrukční choroby srdečních tepen);
hematopoetický systém: agranulocytóza, asymptomatická trombocytopenie;
nervový systém: nespavost, neklid, zvýšená fyzická aktivita, agresivita a další příznaky vzrušení centrálního nervového systému; ospalost, nadměrná únava, závratě, bolesti hlavy, astenie, deprese; extrapyramidové poruchy, jako je obličej podobný masce, ataxie, třes, svalová rigidita, potíže s polykáním;
dýchací systém: stridor dýchání, kašel, potíže s dýcháním;
zažívací trakt: hyperplazie dásní (bolestivost, krvácení, otoky), zvýšená chuť k jídlu, sucho v ústech, nevolnost, průjem / zácpa, v některých případech - paralytická intestinální obstrukce;
muskuloskeletální systém: otoky a bolestivost kloubů;
změny laboratorních parametrů: zvýšená aktivita alkalické fosfatázy (ALP), gama-glutamyltransferázy (GGT), jaterních transamináz; funkční poruchy ledvin se zvýšením obsahu močoviny a / nebo kreatininu v krevní plazmě;
další: zvýšené pocení, periferní edém, snížená aktivita ledvin (zvýšené hladiny močoviny, hyperkreatininémie), zvýšená tělesná hmotnost, galaktorea;
alergické reakce: vyrážka, svědění kůže;
lokální reakce: flebitida (při injekčním podání roztoku do periferních žil, hlavně bez infuze současně podávanými roztoky).

Předávkovat

Při akutním předávkování Nimopinem se mohou objevit následující příznaky: výrazné snížení krevního tlaku, bradykardie nebo tachykardie, různé neurologické poruchy a (u tablet) bolest v nadbřišku.

V případě příznaků akutního předávkování je třeba okamžitě ukončit léčbu. Nouzová opatření ke zmírnění intoxikace jsou dána jejími příznaky. Při významném poklesu krevního tlaku by měl být předepsán intravenózní dopamin nebo norepinefrin. Protože specifické antidotum nimodipinu není známo, další léčba dalších projevů předávkování by měla být symptomatická.

speciální instrukce

Na pozadí závažného poškození jater, zejména u pacientů s cirhózou jater se závažnou portální hypertenzí, může být biologická dostupnost nimodipinu získaného perorálně zvýšena v důsledku oslabení rychlosti metabolismu v játrech. V důsledku toho může dojít ke zvýšení hlavního účinku léku a jeho vedlejších účinků, včetně hypotenzního účinku. V takových případech by měla být dávka přípravku Nimopine snížena s ohledem na stupeň snížení krevního tlaku nebo v případě potřeby přerušit léčbu.

Navzdory skutečnosti, že BMCC nemá abstinenční syndrom, před dokončením léčby perorální formou léku se doporučuje pomalý pokles přijatých dávek.

Pokud během léčby přípravkem Nimopine potřebuje pacient operaci v celkové anestezii, měl by být o léčbě informován anesteziolog.

Vzhledem k tomu, že nimodipin je absorbován polyvinylchloridem, lze k podání roztoku použít pouze infuzní systémy s polyethylenovými trubičkami.

Nimodipin je citlivý na působení světla, proto je třeba se vyvarovat přímého slunečního záření na infuzní roztok. Pro provádění parenterálního podávání Nimopinu jsou nutné skleněné injekční stříkačky a spojovací tuby červené, žluté, hnědé nebo černé barvy; zabalte infuzní pumpu a hadičky neprůhledným papírem nebo fólií. Pokud se roztok používá při umělém osvětlení nebo rozptýleném denním světle, nejsou po dobu 10 hodin nutná žádná zvláštní ochranná opatření.

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

Během léčby přípravkem Nimopin je vzhledem k možnému výskytu závratí nutná opatrnost při řízení vozidel a obsluze jiných složitých a potenciálně nebezpečných mechanismů.

Aplikace během těhotenství a kojení

Tablety jsou kontraindikovány pro těhotné a kojící ženy. Roztok během těhotenství je povoleno používat pouze tehdy, pokud očekávaný přínos pro ženu převáží možné ohrožení plodu.

Během léčby všemi dávkovými formami nimopinu musí být kojení přerušeno.

Použití v dětství

Léčba nimopinem je kontraindikována u pacientů mladších 18 let.

S poruchou funkce ledvin

Na pozadí závažného chronického selhání ledvin, s hodnotou GFR pod 20 ml / min, by měl být Nimopine používán s maximální opatrností.

Pro porušení funkce jater

V případě závažných funkčních poruch jater je kontraindikováno užívání tablet Nimopin k léčbě poruch mozkové funkce. Pacientům s dekompenzovaným chronickým selháním jater se doporučuje používat obě lékové formy Nimopinu opatrně.

Použití u starších osob

Použití Nimopinu u starších pacientů s mnoha doprovodnými chorobami, včetně závažných kardiovaskulárních lézí a závažného selhání ledvin (GFR nižší než 20 ml / min), by mělo být zvláště pečlivě zdůvodněno. Během a po léčbě tito pacienti vyžadují pravidelný lékařský dohled, včetně neurologického.

Lékové interakce

rifampicin: metabolismus nimodipinu je zrychlen v důsledku zvýšení aktivity jaterních enzymů způsobených rifampicinem, s odpovídajícím snížením účinnosti nimodipinu;
xenobiotika ovlivňující aktivitu cytochromu CYP3A4: je možná změna metabolické clearance nimodipinu;
fluoxetin: je zaznamenáno zvýšení plazmatické koncentrace nimodipinu (o 50%) a současné významné snížení obsahu fluoxetinu, zatímco koncentrace jeho aktivního metabolitu norfluoxetinu není předmětem změn;
fenytoin, fenobarbital, karbamazepin a další induktory mikrosomální oxidace: na pozadí dlouhodobého předchozího užívání těchto léků je aktivován metabolismus nimodipinu;
cimetidin, kyselina valproová: je možné zvýšení koncentrace nimodipinu v plazmě;
grapefruitový džus: zaznamenává se potlačení metabolismu dihydropyridinů; této kombinaci je třeba se vyhnout, protože na pozadí lze zaznamenat nepředvídatelné zvýšení obsahu nimodipinu;
haloperidol: dlouhodobá léčba touto látkou nezjistí lékové interakce s nimodipinem;
nortriptylin: při prodloužené kombinované terapii je možné mírné snížení plazmatické hladiny nimodipinu, zatímco koncentrace nortriptylinu se nemění;
lithiové přípravky, srdeční glykosidy, cyklosporin, teofylin, chinidin, karbamazepin, kyselina valproová: zvyšuje se riziko nežádoucích účinků těchto léků;
léky, které podporují vylučování iontů draslíku: zvyšuje se jejich arytmogenní účinek;
inhalační anestetika: zvyšuje se hypotenzní účinek;
cefalosporiny, aminoglykosidy, furosemid a další potenciálně nefrotoxické léky: zvýšené riziko renální dysfunkce; pokud je nutná kombinovaná léčba, měla by být prováděna s pečlivým sledováním funkce ledvin; v případě zjištění poruchy funkce ledvin je nutné přestat užívat nimodipin;
nesteroidní protizánětlivé léky, sympatomimetika, estrogeny: hypotenzní účinek klesá;
diuretika, α-adrenergní blokátory, inhibitory angiotenzin konvertujícího enzymu, β-adrenergní blokátory, další BMCC, antagonisté receptoru pro angiotensin II, sympatolytika, methyldopa a další antihypertenziva: zvyšuje se závažnost hypotenzního účinku; během léčby nimodipinem je kontraindikováno intravenózní podání beta-blokátorů;
zidovudin: při současném intravenózním podání roztoku se plocha pod křivkou koncentrace a času (AUC) této látky významně zvyšuje a její distribuční objem a clearance klesá;
flekainid, prokainamid, disopyramid, chinidin a další látky vedoucí k prodloužení QT intervalu: zvyšuje se pravděpodobnost zvýšeného negativního inotropního účinku a prodloužení QT intervalu; tyto prostředky by měly být kombinovány s nimodipinem opatrně.

Analogy

Analogy Nimopinu jsou Nimodipin-native, Nimotop, Nimodipine, Cinnarizin Avexima, Cinnarizin Sopharma, Cinnarizin.

Podmínky skladování

Skladujte na místě chráněném před světlem a vlhkostí, mimo dosah dětí, při teplotě nepřesahující 25 ° C.

Doba použitelnosti infuzního roztoku je 2 roky, potahované tablety - 3 roky.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze o Nimopinu

V současné době neexistují žádné recenze týkající se nimopinu, které by pacienti zanechali na lékařských stránkách, které by mohly objektivně posoudit účinnost léku a nevýhody jeho použití.

Cena nimopinu v lékárnách

Cena Nimopinu může být:

potahované tablety (30 mg): 30 ks. v balení - 600-650 rublů., 100 ks. v balíčku - 1500-1660 rublů;
infuzní roztok (0,2 mg / ml): 1 lahvička o objemu 50 ml se spojovací hadičkou - 600-740 rublů.