Zulbeks - Návod K Použití Tablet, Cena, Recenze, Analogy

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Zulbex

Zulbeks: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Použití v dětství
11. V případě poruchy funkce ledvin
12. Za porušení funkce jater
13. Lékové interakce
14. Analogy
15. Podmínky skladování
16. Podmínky výdeje z lékáren
17. Recenze
18. Cena v lékárnách

Latinský název: Zulbex

ATX kód: A02BC04

Léčivá látka: rabeprazol (rabeprazol)

Výrobce: KRKA (Slovinsko)

Popis a aktualizace fotografií: 18.10.2018

Ceny v lékárnách: od 400 rublů.

Koupit

Zulbex - inhibitor protonové pumpy; prostředek, který snižuje sekreci žaludečních žláz.

Uvolněte formu a složení

Dávková forma - enterosolventní tablety: kulaté, konvexní na obou stranách, oranžovo-růžové (10 mg tablety) nebo hnědo-žluté (20 mg tablety) barvy, 10 mg tablety - zkosené (14 a 15 ks. V blistrech 1, 2 nebo 4 blistry jsou baleny v papírové krabičce).

Složení 1 tablety:

účinná látka: rabeprazol sodný - 10 nebo 20 mg (což odpovídá obsahu rabeprazolu 9,42, respektive 18,85 mg);
pomocné složky: hyprolóza, nízko substituovaná hyprolóza, mannitol (E421), lehký oxid hořečnatý;
pojivová vrstva pláště: lehký oxid hořečnatý, ethylcelulóza;
enterosolventní potah: mastek, oxid titaničitý (E171), diacetylované monoglyceridy, ftalát hypromelózy, žlutý oxid železitý (E172), červený oxid železitý (E172).

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Rabeprazol - lék ze skupiny antisekretorických činidel, substituované benzimidazoly, které nemají antihistaminika (H ₂) a cholinolytic vlastnosti a potlačují vylučování žaludečních inhibici protonové pumpy (enzymu H + / K + ATPázy). Lék má účinek závislý na dávce, potlačuje bazální a stimulovanou sekreci kyseliny chlorovodíkové v žaludku, bez ohledu na stimulační faktory. Podle studií na zvířatech rabeprazol rychle mizí ze žaludeční sliznice a krevní plazmy. Jelikož je látka slabou zásadou, je v jakékoli dávce rychle absorbována a hromadí se v kyselém prostředí parietálních buněk žaludku. Dále se protonací přeměňuje na sulfenamidovou formu, po které interaguje s dostupnými molekulami cysteinu protonové pumpy.

Antisekreční účinek přípravku Zulbex se rozvine do 1 hodiny po požití 20 mg a maxima dosáhne po 2–4 hodinách. 23 hodin po podání první dávky je potlačení stimulovaného jídla 82% a bazální sekrece kyseliny chlorovodíkové v žaludku 69% a trvá až 48 hodin. Pokud jde o sekreci kyseliny chlorovodíkové, při užívání opakovaných dávek se inhibiční účinek léčiva mírně zvyšuje a po 3 dnech dosáhne rovnovážného stavu. Po ukončení příjmu rabeprazolu se sekreční aktivita žaludku obnoví během 2-3 dnů.

Podle studií in vitro má rabeprazol baktericidní účinek na bakterie Helicobacter pylori. Při jeho eradikaci kombinací rabeprazolu s antimikrobiálními léky je zaznamenán vysoký stupeň hojení slizničních lézí. Podle klinických studií může použití rabeprazolu v dávce 20 mg dvakrát denně současně se dvěma antibiotiky (například metronidazolem a klarithromycinem nebo amoxicilinem a klarithromycinem) po dobu 1 týdne u pacientů s gastroduodenálními vředy eliminovat H. pylori o více než 80% … Při výběru optimální kombinace je v tomto případě nutné se řídit schválenými standardy léčby. V případě přetrvávající infekce (původně citlivé kmeny mikroorganismů) je při výběru dávkovacího režimu třeba vzít v úvahu riziko vzniku sekundární rezistence na antibiotika.

V klinických studiích u pacientů, kteří dostávali 10 nebo 20 mg rabeprazolu jednou denně po dobu až 43 měsíců, se koncentrace sérového gastrinu v prvních 2-8 týdnech zvýšila, což odráží potlačující účinek na sekreci kyseliny chlorovodíkové, s pokračující léčbou zůstala stabilní a vrátila se k výchozím hodnotám obvykle během 1–2 týdnů po vysazení léku.

Studie biopsií fundusu a antra od více než 500 pacientů léčených rabeprazolem nebo srovnávací léčbou po dobu až 8 týdnů neprokázaly žádné změny v histologické a ECL buněčné struktuře, stupni gastritidy, intestinální metaplazii nebo atrofické gastritidě, prevalence H. pylori. Více než 250 pacientů, kteří byli sledováni po dobu 36 měsíců léčby, nevykazovalo významné změny v počátečních podmínkách.

Systémové účinky rabeprazolu na kardiovaskulární, centrální nervový a dýchací systém dosud nebyly identifikovány. Při užívání léku v dávce 20 mg po dobu 2 týdnů nemá žádný vliv na funkci štítné žlázy, metabolismus sacharidů, cirkulující koncentrace růstového hormonu, aldosteronu, folikuly stimulujícího hormonu, reninu, sekretinu, luteinizačního hormonu, testosteronu, estrogenů, prolaktinu, kortizolu, glukagagu cholecystokinin, paratyroidní hormon.

Farmakokinetika

Zulbex je dostupný ve formě enterosolventních (tj. Stabilních v žaludku) potahovaných tablet, protože rabeprazol je v kyselém prostředí nestabilní. Proto absorpce účinné látky začíná ve střevě. C _max (maximální koncentrace) rabeprazol v plazmě je dosaženo 3,5 hodiny po požití 20 mg. AUC (plocha pod křivkou závislosti koncentrace na čase) a C _maxjsou lineární v rozmezí dávek od 10 mg do 40 mg. Absolutní biologická dostupnost 20 mg rabeprazolu po perorálním podání je přibližně 52% ve srovnání s intravenózním podáním. Při opakovaných dávkách se biologická dostupnost pravděpodobně nezvyšuje. Poločas rozpadu léčiva z krevní plazmy u zdravých lidí je přibližně 1 hodina, celková clearance je 283 ± 98 ml / min. Doba užívání léku a jídla neovlivňuje absorpci rabeprazolu.

Spojení s bílkovinami krevní plazmy je přibližně 97%.

Rabeprazol je metabolizován v játrech za účasti izoenzymů CYP450 cytochromu P ₄₅₀. Ve studiích in vitro bylo zjištěno, že při očekávaných plazmatických koncentracích u lidí nemělo léčivo žádný účinek na CYP3A4, což naznačuje absenci interakce mezi rabeprazolem a cyklosporinem. Hlavními metabolity nalezenými v plazmě jsou karboxylová kyselina (M6) a thioester (M1); kyselina sulfonová (M2), desmethylthioether (M4) a konjugát s kyselinou merkapturovou (M5) se stanoví v menších množstvích.

Přibližně 90% přijaté dávky léčiva se vylučuje ledvinami ve formě dvou metabolitů: kyseliny karboxylové (M6) a konjugovaných s kyselinou merkapturovou (M5), stejně jako ve formě dvou neznámých metabolitů. Zbytek přijaté látky se nachází v obsahu střev.

Ve farmakokinetických parametrech rabeprazolu v dávce 20 mg nebyly žádné rozdíly podle pohlaví, s přihlédnutím k úpravám tělesné hmotnosti a výšky pacienta.

Při selhání ledvin u hemodialyzovaných pacientů (clearance kreatininu <5 ml / min / 1,73 m ²) je distribuce rabeprazolu podobná jako u zdravých dobrovolníků a C _max a AUC jsou přibližně o 35% nižší než tyto parametry u zdravých lidí … Poločas rabeprazolu je v průměru 0,82 hodiny u zdravých dobrovolníků, 0,95 hodiny u pacientů na hemodialýze a 3,6 hodiny po hemodialýze. Clearance rabeprazolu u hemodialyzovaných pacientů v důsledku funkčního poškození ledvin je přibližně 2krát vyšší než u zdravých lidí.

Při mírné a středně závažné jaterní dysfunkci po jedné dávce 20 mg rabeprazolu se AUC zvyšuje dvakrát, C _max - 2 až 3krát ve srovnání se zdravými dobrovolníky, po pravidelném užívání rabeprazolu v dávce 20 mg po dobu 7 dnů se hodnota AUC zvyšuje o 1, 5krát, C _max - 1,2krát. Farmakodynamická odpověď pacienta (kontrola pH v žaludku) je klinicky srovnatelná v obou skupinách. Poločas rozpadu jaterních funkcí je 12,3 hodiny, zatímco u zdravých lidí je to 2,1 hodiny.

Starší pacienti mají o něco pomalejší eliminaci rabeprazolu. Při užívání léku v denní dávce 20 mg po dobu 7 dnů se AUC zvyšuje přibližně dvakrát, C _max - o 60%, poločas - o 30%. Nebyly zaznamenány žádné známky akumulace léku.

U pacientů s pomalým metabolizmem CYP2C19 po užití 20 mg rabeprazolu jsou AUC a biologický poločas přibližně 1,9 a 1,6krát vyšší než u pacientů s aktivním metabolizmem, zatímco C _{max se} zvyšuje o 40%.

Indikace pro použití

Zollinger-Ellisonův syndrom;
fáze exacerbace žaludečního vředu a 12 duodenálního vředu;
gastroezofageální refluxní choroba (GERD): léčba erozivní refluxní ezofagitidy a symptomatická léčba GERD, včetně dlouhodobé údržby;
komplexní terapie pro eradikaci Helicobacter pylori u žaludečních vředů a dvanáctníkových vředů nebo chronické gastritidy;
léčba a prevence recidivy peptického vředového onemocnění spojeného s H. pylori.

Kontraindikace

přecitlivělost na kteroukoli složku léčiva;
dětství;
období těhotenství a kojení.

Podle pokynů by měl být přípravek Zulbex používán s opatrností při závažném selhání ledvin.

Návod k použití přípravku Zulbeks: metoda a dávkování

Tablety se musí užívat perorálně: polykají se celé a zapíjejí se dostatečným množstvím vody. Tablety nedrťte ani nežvýkejte!

Při exacerbaci peptického vředu je předepsáno 20 mg jednou denně, ráno. Léčba aktivního duodenálního vředu obvykle trvá 4 týdny, ale u některých pacientů je nutné léčbu prodloužit až na 8 týdnů, aby se vřed zcela vyléčil; léčba aktivního benigního žaludečního vředu - 6 týdnů, ale u některých pacientů může být nutné léčbu prodloužit až na 12 týdnů.

U GERD je předepsáno 20 mg jednou denně, doba léčby je 4 až 8 týdnů. Při dlouhodobé léčbě lze použít udržovací dávku 10 nebo 20 mg, v závislosti na individuální účinnosti léčby.

Pro symptomatickou léčbu GERD u pacientů bez ezofagitidy je doporučená dávka 10 mg jednou denně. Pokud není možné do 4 týdnů dosáhnout kontroly nad příznaky onemocnění, je třeba provést další vyšetření pacienta. Pokud se stav zlepší, příznaky lze regulovat užíváním přípravku Zulbex v dávce 10 mg podle potřeby.

U Zollinger-Ellisonova syndromu je doporučená počáteční dávka 60 mg jednou denně. Pokud účinek nestačí, zvýší se na 120 mg. Dávka až 100 mg může být užívána jednou denně, dávka 120 mg by měla být rozdělena do 2 dávek po 60 mg. Délka léčby je určena klinickými indikacemi.

K eradikaci Helicobacter pylori u pacientů s peptickým vředem nebo chronickou gastritidou je rabeprazol předepsán v kombinaci s antibiotiky: Zulbex 20 mg dvakrát denně, klarithromycin 500 mg dvakrát denně, amoxicilin 1000 mg dvakrát denně. Pokud potřebujete užívat léky jednou denně, měl by se přípravek Zulbex užívat před snídaní. Průběh léčby je 7 dní.

Vedlejší efekty

z nervového systému: často (od> 1/100 do 1/1000 do 1/10 000 do <1/1000) - deprese; velmi zřídka (<1/10 000, včetně jednotlivých zpráv) - zmatek;
z dýchacího systému: často - kašel, rýma, faryngitida; zřídka - sinusitida, bronchitida;
z muskuloskeletálního systému: často - bolesti zad, nespecifické bolesti; zřídka - myalgie, artralgie, křeče lýtkových svalů;
ze zažívacího systému: často - bolesti břicha, nevolnost, průjem, zácpa, zvracení, plynatost; zřídka - suchost ústní sliznice, dyspepsie, říhání; zřídka - změna chuti, stomatitida, gastritida, žloutenka, hepatitida, jaterní encefalopatie (u pacientů se současnou cirhózou jater);
z močového systému: zřídka - infekce močových cest; zřídka - intersticiální nefritida;
na části kůže: zřídka - vyrážka, erytém; zřídka - bulózní vyrážka, pocení, svědění; velmi zřídka - Stevens-Johnsonův syndrom, multiformní erytém, toxická epidermální nekrolýza;
metabolické a výživové poruchy: zřídka - přírůstek hmotnosti nebo anorexie; velmi zřídka - hyponatrémie;
na straně kardiovaskulárního systému: velmi zřídka - periferní edém;
na straně imunitního systému: zřídka - reakce přecitlivělosti (včetně otoku obličeje, dušnosti, sníženého krevního tlaku);
na straně hematopoetického systému: zřídka - leukopenie, neutropenie, leukocytóza, trombocytopenie;
z reprodukčního systému: velmi zřídka - gynekomastie;
ze smyslů: zřídka - porucha zraku;
jiné: často - stav podobný chřipce, astenie;
laboratorní parametry: zřídka - zvýšená aktivita jaterních enzymů.

Předávkovat

Informace o náhodném nebo úmyslném předávkování jsou omezené. Jsou známy případy užívání 60 mg rabeprazolu dvakrát denně a 160 mg jednou denně. Účinky byly nevýznamné, odpovídaly známému spektru nežádoucích účinků a vyřešily se samy bez lékařského zásahu.

Specifické antidotum nebylo stanoveno a dialýza je neúčinná. Léčba v případě předávkování je symptomatická.

speciální instrukce

Zulbex snižuje závažnost příznaků, ale to nevylučuje přítomnost maligních nádorů v žaludku nebo jícnu. Z tohoto důvodu je před předepsáním léku pacient odeslán k vyšetření, aby se vyloučily novotvary v gastrointestinálním traktu.

Při dlouhodobé léčbě (zejména déle než 1 rok) by pacienti měli být pravidelně vyšetřováni.

Během léčby může dojít ke změně aktivity jaterních enzymů, která přechází po vysazení léku.

Podle postmarketingové studie může rabeprazol způsobit rozvoj krevních dyskrazií (trombocytopenie, neutropenie). Ve většině případů, kdy nebylo možné zjistit alternativní příčiny těchto stavů, byl přípravek Zulbex zrušen, po kterém dyskrasie proběhly bez komplikací.

Je třeba vzít v úvahu možnost zkřížených reakcí s jinými inhibitory protonové pumpy nebo substituovanými benzimidazoly.

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

Vzhledem k vlastnostem rabeprazolu je pravděpodobnost jeho negativního dopadu na rychlost reakcí a pozornosti minimální. Pokud se objeví nežádoucí účinky, jako jsou závratě, ospalost nebo zmatenost, doporučuje se zdržet se řízení a práce vyžadující rychlé psychofyzické reakce a zvýšenou koncentraci pozornosti.

Aplikace během těhotenství a kojení

V reprodukčních studiích na potkanech a králících nebyly zjištěny známky poškození plodnosti a škodlivých účinků rabeprazolu na plod, nicméně nejsou k dispozici žádné údaje o bezpečnosti užívání přípravku během těhotenství u lidí, proto je Zulbex během tohoto období života u žen kontraindikován.

Ve studiích na potkanech bylo zjištěno, že rabeprazol se vylučuje do mléka. Studie u žen nebyly provedeny, proto se v případě potřeby doporučuje během kojení přerušit kojení.

Použití v dětství

Z důvodu nedostatku údajů o bezpečnosti užívání drogy v dětství se přípravek Zulbex v pediatrii nepoužívá.

S poruchou funkce ledvin

V případě poruchy funkce ledvin není nutná úprava dávky.

Při závažném selhání ledvin by měl být lék používán s maximální opatrností.

Pro porušení funkce jater

V případě poruchy funkce jater není nutné dávku přípravku Zulbex upravovat.

Lékové interakce

Rabeprazol způsobuje dlouhodobé a trvalé potlačování sekrece kyseliny chlorovodíkové v žaludku, proto může interagovat s léky, jejichž stupeň absorpce závisí na hodnotách pH. Při současném použití ketokonazolu je možné významné snížení koncentrace obou látek v krevní plazmě, což vyžaduje úpravu dávky.

Rabeprazol zpomaluje eliminaci určitých léků metabolizovaných v játrech mikrozomální oxidací, jako jsou nepřímé antikoagulancia, diazepam a fenytoin.

Rabeprazol by neměl být užíván v kombinaci s atazanavirem.

Při současném použití přípravku Zulbex snižuje koncentrace ketokonazolu o 33% a digoxinu o 22%.

V případě kombinovaného použití rabeprazolu s klarithromycinem došlo ke zvýšení koncentrací obou léčiv o 24%, respektive 50%.

Analogy

Analogy Zulbeku jsou: Pariet, Zolispan, Rabeprazol, Ontime, Rabeprazole-OBL, Vero-Rabeprazol, Khairabezol, Noflux.

Podmínky skladování

Uchovávejte mimo dosah dětí při teplotách do 30 ° C.

Doba použitelnosti je 2 roky.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze o Zulbeks

Recenze na Zulbeks jsou většinou pozitivní. Tento lék patří do nové generace inhibitorů rabeprazolu, které jsou účinnější než inhibitory lansoprazolu a omeprazolu. Zulbex se obvykle užívá jednou denně, což je pro pacienty v každodenním životě velmi výhodné.

Navzdory skutečnosti, že mnozí užívali drogu déle než 1 měsíc, neexistují prakticky žádné stížnosti na vývoj výrazných vedlejších účinků. Nejběžnějšími nežádoucími účinky jsou zácpa, nadýmání a bolesti hlavy.