Zemplar

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Zemplar: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Použití v dětství
11. V případě poruchy funkce ledvin
12. Za porušení funkce jater
13. Použití u starších osob
14. Lékové interakce
15. Analogy
16. Podmínky skladování
17. Podmínky výdeje z lékáren
18. Recenze
19. Cena v lékárnách

Latinský název: Zemplar

ATX kód: H05BX02

Aktivní složka: Paricalcitol (Paricalcitol)

Výrobce: AbbVi LLC (Rusko)

Popis a aktualizace fotografií: 10.07.2018

Ceny v lékárnách: od 5300 rublů.

Koupit

Zemplar je lék, který reguluje metabolismus vápníku a fosforu.

Uvolněte formu a složení

tobolky: měkká želatinová, oválného tvaru, naplněná bezbarvou nebo nažloutlou tekutinou bez viditelných vměstků; v dávce 1 μg - šedá, s potiskem ZA a logem výrobce; v dávce 2 μg - světle hnědá, s potiskem ZF a logem výrobce; v dávce 4 mcg - světle žlutá, s přetiskem ZK a logem výrobce (7 nebo 14 ks v blistrech, v papírové krabičce 1, 2 nebo 4 blistry);
roztok pro intravenózní (i / v) podání: čirá, bezbarvá kapalina bez viditelných inkluzí (v dávce 5 μg, 1 nebo 2 ml, v dávce 2 μg, každá po 1 ml v bezbarvých skleněných ampulích s bodem zlomu; 5 ampulí v plastové táce, 1 paleta v lepenkové krabici nebo 5 ampulí v lepenkové krabici s přepážkami).

Složení 1 tobolky:

účinná látka: parikalcitol - 1, 2 nebo 4 mcg;
pomocné přísady: želatina, butylhydroxytoluen, glycerol, ethanol, oxid titaničitý, triglyceridy se středním řetězcem, čištěná voda; pro dávku 1 mcg - oxid železitý černý oxid; pro dávku 2 μg - žlutý oxid železitý, červený oxid železitý; pro dávku 4 μg - žlutý oxid železitý;
černý inkoust Opakod WB: isopropanol, polyvinylacetátftalát, propylenglykol, makrogol 400, černý oxid železitý, hydroxid amonný (28%), ethanol, voda.

Složení 1 ml roztoku:

účinná látka: parikalcitol - 2 nebo 5 mcg;
pomocné přísady: ethanol (95%), propylenglykol, voda na injekci.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Parikalcitol je syntetický analog kalcitriolu (biologicky aktivní vitamin D). Jeho struktura obsahuje modifikace kruhu A (19-nor) a postranního řetězce (D2), které určují tkáňovou a orgánovou selektivitu parikalcitolu. Díky tomu parikalcitol selektivně aktivuje receptory vitaminu D (PBD) v příštítných tělískách bez zvýšení jejich aktivity ve střevě a má slabší účinek na kostní resorpci.

Aktivací receptorů v příštítných tělísek, které jsou citlivé na vápník, parikalcitol snižuje hladinu parathormonu (PTH), inhibuje proliferaci příštítných tělísek a inhibuje syntézu a sekreci PTH. Lék má minimální účinek na hladinu fosforu a vápníku, může působit přímo na kostní buňky. Korekce patologických hladin PTH a normalizace homeostázy fosforu a vápníku v důsledku použití parikalcitolu přispívá k terapii a prevenci onemocnění kostní tkáně spojených s metabolickými poruchami způsobenými chronickým onemocněním ledvin (CKD).

Sekundární hyperparatyreóza je charakterizována zvýšením obsahu PTH v důsledku nedostatečného zvýšení hladiny aktivního vitaminu D syntetizovaného v kůži a také vstupu do těla s jídlem. Vitamin D se postupnou hydroxylací v játrech a ledvinách přeměňuje na aktivní formu, která interaguje s receptory vitaminu D. Aktivní forma vitaminu D stimuluje činnost receptorů vitaminu D ve střevech, příštítných tělískách, ledvinách a kostní tkáni (čímž podporuje funkci příštítných tělísek a homeostázu fosforu. a vápník), v mnoha dalších tkáních, včetně imunitních buněk, prostaty a endotelu. Pro adekvátní osteogenezi je nutná aktivace receptoru. V případě selhání ledvin je aktivace vitaminu D potlačena, což vede ke zvýšení hladin PTH,rozvoj sekundární hyperparatyreózy a porucha homeostázy fosforu a vápníku. Snížení aktivní formy vitaminu D pozorované v časných stádiích CKD, kombinované se zvýšením aktivity PTH, často předcházející změnám hladin fosforu a vápníku v séru, může způsobit změny kostního obratu s rozvojem renální osteodystrofie.

Snížené hladiny PTH v CKD mají pozitivní vliv na kostní metabolismus, aktivitu kostní alkalické fosfatázy (ALP) a kostní fibrózu. Současné užívání aktivního vitaminu D může zvýšit hladinu fosforu a vápníku. Díky svému selektivnímu působení na receptory vitaminu D parikalcitol účinně snižuje hladinu PTH, normalizuje metabolismus v kostní tkáni, předchází a eliminuje důsledky nedostatku aktivace receptorů vitaminu D, aniž by významně ovlivňoval hladinu fosforu a vápníku.

Farmakokinetika

Kapsle Zemplar se dobře vstřebávají v zažívacím traktu. Při perorálním podání v dávce 0,24 μg / kg zdravým dobrovolníkům je absolutní biologická dostupnost parikalcitolu ~ 72%, maximální plazmatická koncentrace (C _max) 0,63 ng / ml, doba dosažení maximální koncentrace (T _max) 3 hodiny, plocha pod farmakokinetickou křivkou „koncentrace-čas“AUC (0 → ∞) - 5,25 ng × h / ml. U pacientů na hemodialýze a peritoneální dialýze je průměrná absolutní biologická dostupnost parikalcitolu 79, respektive 86%. Podle výsledků výzkumu bylo zjištěno, že indikátory C _max a AUC (0 → ∞) při užívání parikalcitolu s mastnými jídly se ve srovnání s užíváním na lačný žaludek nemění, takže kapsle Zemplar lze užívat bez ohledu na stravu.

C _max a AUC (0 → ∞) u zdravých dobrovolníků se proporcionálně zvyšují, pokud se lék užívá v dávkách od 0,06 do 0,48 μg / kg. Opakovaný příjem Zemplaru denně nebo 3krát týdně po dobu 7 dnů je dosaženo konstantní koncentrace parikalcitolu, která se v budoucnu nemění. Při opakovaném denním podávání parikalcitolu u pacientů s CKD 4. stupně byla hladina AUC (0 → ∞) také o něco nižší než po jednorázové dávce.

Do 2 hodin po intravenózním podání roztoku Zemplar ve formě bolusu v dávkách od 0,04 do 0,24 μg / kg koncentrace účinné látky rychle klesá, dále k jejímu poklesu dochází lineárně s průměrným poločasem (T½) ~ 15 hodin V případě opakovaných infuzí nejsou žádné známky hromadění parikalcitolu.

Hlavní farmakokinetické vlastnosti léčiva Zemplar:

distribuce:> 99% parikalcitolu se váže na plazmatické proteiny. Průměrný distribuční objem parikalcitolu při perorálním podání: v dávce 0,24 μg / kg u zdravých dobrovolníků - 34 litrů; po užití 4 μg u pacientů s CKD 3. stupně a 3 μg u pacientů se 4. stupněm CKD ~ 44–46 litrů. Distribuční objem parikalcitolu s intravenózním bolusovým podáním roztoku v rovnovážném stavu je u zdravých lidí ~ 23,8 litru. U pacientů s CKD ve stadiu 5, kteří jsou na hemodialýze nebo peritoneální dialýze, činí distribuční objem parikalcitolu v dávce 0,24 μg / kg průměrně 31–35 litrů;
metabolismus: při perorálním podání (dávka 0,48 μg / kg) je parikalcitol z velké části metabolizován, pouze 2% přijaté dávky se vylučují nezměněné střevem, přítomnost původního léčiva v moči není stanovena. Při intravenózním podání se parikalcitol metabolizuje pod vlivem různých jaterních a extrahepatálních enzymů; několik metabolitů původního léčiva se nachází v moči a stolici; nezměněný parikalcitol není detekován v moči;
vylučování: parikalcitol se vylučuje hlavně díky hepatobiliární exkreci, T½ u zdravých dobrovolníků v průměru 5–7 hodin; orální podání - až 70% metabolitů se vylučuje stolicí a 18% močí; bolusová intravenózní injekce - ~ 63% léčiva se vylučuje stolicí a 19% močí.

Indikace pro použití

tobolky: prevence a léčba sekundární hyperparatyreózy, která se vyvíjí ve 3. až 4. stupni CKD, stejně jako u pacientů s 5. stupněm CKD na hemodialýze nebo peritoneální dialýze;
řešení pro intravenózní podání: prevence a léčba sekundární hyperparatyreózy, která se vyvíjí v 5. stupni CKD.

Kontraindikace

Absolutní:

hyperkalcémie;
hypervitaminóza D;
komplexní použití s deriváty vitaminu D a / nebo fosfátů;
období kojení (laktace);
děti a dospívající do 18 let;
zvýšená individuální citlivost na kteroukoli ze složek.

Zemplar se doporučuje používat opatrně ve spojení se srdečními glykosidy.

Návod k použití Zemplaru: metoda a dávkování

Kapsle

Zemplar se užívá perorálně, příjem léku nezávisí na stravě.

Pro léčbu CKD ve stadiu 3-4 se tobolky paricalcitolu užívají jednou denně, denně nebo 3krát týdně (ne více než o 1 den později). Současně jsou průměrné týdenní dávky pro oba terapeutické režimy stejné. Navzdory podobným režimům dávkování je denní podávání léku výhodnější, protože snižuje riziko neúmyslného narušení lékového režimu a přispívá k většímu dodržování léčby pacientem.

Počáteční dávka Zemplaru na úrovni počáteční koncentrace PTH:

≤ 500 pg / ml (56 pmol / l): s denním příjmem - 1 μg, s příjmem 3krát týdně - 2 μg;
> 500 pg / ml (56 pmol / l): s denním příjmem - 2 μg, s příjmem 3krát týdně - 4 μg.

Titrace dávky se provádí individuálně a závisí na výchozí koncentraci PTH v plazmě / séru a na údajích z monitorování hladin fosforu a vápníku v séru.

Během období po zahájení užívání tobolek parikalcitolu, během titrace dávky a v případě současného podávání se silnými inhibitory P450 3A je třeba pečlivě sledovat sérové hladiny fosforu a vápníku. Pokud je zjištěna hyperkalcémie nebo v případě stabilního zvýšení produktu Ca (vápník) × P (fosfor), je nutné snížit dávku léčiv vázajících fosfáty obsahující vápník nebo je přestat užívat. Alternativně je povoleno snížení dávky parikalcitolu v tobolkách nebo dočasné přerušení léčby. Na konci přestávky je lék obnoven v nižší dávce po dosažení cílových sérových hladin fosforu a vápníku, stejně jako produktu Ca × P.

U CKD stádia 5 se kapsle Zemplar užívají 3krát týdně, ale ne častěji než po 1 dni. Počáteční dávka parikalcitolu v tobolkách se stanoví podle vzorce: parikalcitol (μg) = IPTH (výchozí hladina parathormonu) (pg / ml) / 60 nebo IPTH (pmol / L) / 7.

Titrace dávky parikalcitolu v tobolkách se provádí individuálně a závisí na hladině iPTH a také na hladinách fosforu a vápníku v séru. Doporučuje se zvolit dávku podle následujícího vzorce: titrovaná dávka (μg) = IPTH podle posledního měření (pg / ml) / 60.

Po zahájení léčby, během titrace dávky a při současném podávání se silnými inhibitory P450 3A je nutné pečlivě sledovat hladinu fosforu a vápníku v séru. Se zvýšením hladiny vápníku v séru nebo produktu Ca × P se současným příjmem fosfátových pojiv obsahujících vápník musí být dávka těchto látek snížena nebo přerušena. Používání léčiv vázajících fosfáty, které neobsahují vápník, je povoleno. Pokud je hladina vápníku v séru> 11 mg / dl nebo produkt Ca × P> 70 mg / dl, měla by být dávka léčiva snížena o 2–4 μg od posledního vypočteného vzorce IPTH / 60. Pokud je nutná další úprava dávky parikalcitolu v tobolkách, je možné jej po dobu normalizace ukazatelů snížit nebo přestat užívat lék. Jak se hladina PTH blíží požadované úrovni, může být pro dosažení stabilní úrovně PTH vyžadována mírná individuální úprava dávky. Pokud jsou hladiny PTH, fosforu nebo vápníku sledovány méně než jednou týdně, je přijatelná nižší počáteční dávka a menší změna dávky během titrace.

Podle klinických studií byla při použití přípravku Zemplar 3krát týdně průměrná dávka: v 1. týdnu - 11,2 μg; průměrný směnný kurz - 6,3 mcg; maximální bezpečnost - 32 mcg.

Řešení

Roztok Zemplar se obvykle vstřikuje do žíly hemodialyzačním katétrem. Pokud pacient nemá hemodialyzační katétr, může být roztok injikován intravenózně, pomalu (nejméně 30 sekund), aby se minimalizovala bolest způsobená infuzí.

Před zavedením ampule s lékem by měl být Zemplar zkontrolován na cizí inkluze a změnu barvy. Můžete použít pouze čirý bezbarvý roztok bez viditelných nečistot. Nepoužitý zbytek léčiva musí být zlikvidován.

Počáteční dávka, možnosti výpočtu (podáváno jako bolus během dialýzy, ale ne častěji než jednou za 2 dny):

podle tělesné hmotnosti: 0,04–0,1 μg / kg, což odpovídá hodnotě jedné dávky v rozmezí 2,8–7 μg;
podle iPTH (metoda druhé generace se používá u pacientů s CKD ve stadiu 5): podle vzorce - iPTH (pg / ml) / 80.

Maximální bezpečná dávka podle klinických studií dosáhla 40 μg.

Obecně přijímané cílové hodnoty pro PTH u dialyzovaných pacientů s terminálním selháním ledvin nepřekračují horní hranici normálu (ULN) u pacientů bez uremie o více než 1,5–3krát (150–300 pg / ml). K dosažení těchto ukazatelů je nutné pečlivě sledovat hladiny PTH a dávky individuálně titrovat.

Jakékoli změny dávky vyžadují časté stanovení koncentrací fosforu a vápníku v séru (korigováno na hypoalbuminemii). V případě trvalého zvýšení koncentrace fosforu (> 6,5 mg / dl) nebo zvýšení korigované hladiny vápníku (> 11,2 mg / dl) by měla být dávka léčiva snížena, dokud nebudou tyto ukazatele normalizovány. V případě trvalého zvýšení Ca × P (> 75) nebo hyperkalcémie by měla být dávka léčiva snížena nebo přerušena, dokud se tyto parametry normalizují; doporučuje se pokračovat v léčbě parikalcitolem s nižší dávkou. Pokud pacient dostává léky obsahující vápník, které váží fosfáty, je vhodné snížit jejich dávku, dočasně zrušit nebo přejít na analogy, které neobsahují vápník. Protože hladiny PTH klesají v reakci na terapii, může být nutné snížit dávku parikalcitolu.

Pokud není možné dosáhnout adekvátní odpovědi, lze dávku Zemplaru zvyšovat každé 2-4 týdny o 2-4 mikrogramy. V případě snížení hladiny PTH <150 pg / ml je nutné snížit dávku léčiva.

Vedlejší efekty

Stupnice frekvence výskytu nežádoucích účinků: velmi často - ≥ 0,1; často - 0,01-0,1; zřídka - 0,001–0,01; zřídka - 0,0001-0,001; extrémně vzácné - <0,00001, včetně jednotlivých zpráv.

Kapsle

Nežádoucí účinky z orgánů a systémů u pacientů s CKD stadiem 3-4 podle klinických studií:

imunitní systém: zřídka - přecitlivělost;
nervový systém: zřídka - závratě, zkreslená chuť (dysgeuzie);
gastrointestinální trakt (GIT): často - nepohodlí v epigastrické oblasti; zřídka - suchost ústní sliznice, zácpa;
kůže a podkožní tkáň: často - vyrážka; zřídka - kopřivka, svědění kůže;
muskuloskeletální systém: zřídka - svalové křeče;
údaje z laboratorních a instrumentálních studií: zřídka - odchylka od normy ukazatelů aktivity jaterních enzymů.

Nežádoucí účinky orgánů a systémů u pacientů s CKD 5. stupně podle klinických studií:

metabolismus: často - hypokalcémie, hyperkalcémie;
nervový systém: často - závratě;
Gastrointestinální trakt: často - snížená chuť k jídlu, GERD (gastroezofageální refluxní choroba), průjem;
kůže a podkožní tkáň: často - akné;
mléčná žláza a genitálie: často - citlivost prsů.

Řešení

Nežádoucí účinky orgánů a systémů, případně spojené s použitím řešení Zemplar:

infekce: zřídka - nazofaryngitida, chřipka, zápal plic, infekce horních cest dýchacích, vaginální infekce, sepse;
hematopoetický systém: zřídka - anémie, lymfadenopatie, leukopenie;
imunitní systém: zřídka - reakce přecitlivělosti; frekvence neznámá - kopřivka, otok hrtanu, angioedém;
kardiovaskulární systém: zřídka - pocit bušení srdce, fibrilace síní, zvýšení / snížení krevního tlaku, arytmie, srdeční zástava;
endokrinní systém: často - hypoparatyreóza; zřídka - hyperparatyreóza;
metabolismus: často - hyperfosfatemie, hyperkalcémie; zřídka - hyperkalemie, hypokalcémie;
novotvary: zřídka - rakovina prsu;
nervový systém: často - bolest hlavy, zkreslení chuti (dysgeuzie); zřídka - závratě, akutní poruchy cerebrálního oběhu, hypestézie, parestézie, myoklonus, mdloby, zmatenost, neklid, nervozita, neklid, nespavost, přechodný ischemický záchvat, delirium; frekvence neznámá - nedostatek odpovědí na podněty;
smyslové orgány: zřídka - nepohodlí v uších, glaukom, zánět spojivek; frekvence neznámá - zarudnutí očí;
Gastrointestinální trakt: často - zácpa, průjem, gastrointestinální krvácení; zřídka - sucho v ústech, nevolnost / zvracení, kolitida, epigastrické potíže, gastritida, střevní ischemie, dysfagie, krvácení z konečníku;
kůže a podkožní tkáň: často - svědění; zřídka - vyrážka, puchýře, hirzutismus, alopecie, noční pocení, svědivá vyrážka, pocit pálení kůže;
muskuloskeletální systém: zřídka - ztuhlost kloubů, myalgie, artralgie, záškuby svalů;
mléčná žláza a genitálie: zřídka - erektilní dysfunkce, citlivost prsů;
laboratorní údaje: zřídka - zvýšení aktivity alaninaminotransferázy (ACT), odchylka laboratorních parametrů od normy, prodloužení doby krvácení, snížení tělesné hmotnosti;
další reakce: často - bolest v místě vpichu, zimnice, horečka; zřídka - únava, astenie, nevolnost, žízeň, otoky (včetně periferních), poruchy chůze, diskomfort / bolest na hrudi, podlitiny v místě vpichu, bolest.

Předávkovat

Nebyly hlášeny žádné případy předávkování parikalcitolem při parenterálním podání.

Příznaky předávkování parikalcitolem při perorálním podání (tobolky) jsou: hyperkalcémie, hyperkalciurie, hyperfosfatémie a nadměrné potlačení sekrece PTH. Příznaky se obecně podobají příznakům předávkování vitaminem D: slabost, bolest hlavy, ospalost, nevolnost / zvracení, sucho v ústech, zácpa, bolesti svalů, bolesti kostí a břicha, kovová chuť v ústech, anorexie, epigastrický diskomfort.

V případě předávkování je nutné sledovat projevy a příznaky hyperkalcémie monitorováním úrovně koncentrace vápníku v krvi. Léčba by měla být zahájena pouze v případě potřeby s klinicky významnou hyperkalcémií.

K léčbě onemocnění se doporučuje okamžitě:

snížit dávku nebo přestat užívat parikalcitol;
dodržujte dietu s nízkým obsahem vápníku;
přestat užívat doplňky stravy, které obsahují vápník;
zvýšit fyzickou aktivitu;
sledovat rovnováhu vody a elektrolytů a elektrokardiogram (EKG), což je zvláště důležité u pacientů užívajících srdeční glykosidy;
provádět hemodialýzu nebo peritoneální dialýzu pomocí dialyzátu bez obsahu vápníku (podle indikací). Malé množství parikalcitolu se vylučuje během hemodialýzy.

Po normalizaci koncentrace vápníku v séru lze léčbu Zemplarem v kapslích obnovit, ale v nižší dávce. Pro přetrvávající nebo závažné zvýšení sérového vápníku se doporučuje několik alternativních možností léčby, včetně fosfátů, glukokortikosteroidů (GCS) a stimulantů diurézy.

Podle pokynů obsahuje Zemplar ve formě roztoku pro intravenózní podání pomocnou látku - propylenglykol (30% obj.). Po zavedení roztoku ve vysokých dávkách byly pozorovány ojedinělé případy deprese centrálního nervového systému, laktátové acidózy a hemolýzy. Vývoj těchto nežádoucích účinků se v závislosti na režimu dávkování neočekává, protože během dialýzy se vylučuje propylenglykol, ale v případě předávkování roztokem Zemplar je třeba vzít v úvahu riziko vzniku těchto nežádoucích účinků.

speciální instrukce

Nadměrná inhibice sekrece PTH může způsobit zvýšení hladin vápníku v séru a snížení rychlosti metabolických procesů v kostní tkáni. K dosažení fyziologických parametrů je proto nutné neustále sledovat stav pacienta a individuálně vybírat a titrovat dávky.

Pokud se u pacienta objeví klinicky významná hyperkalcémie v důsledku příjmu léků vázajících fosfáty obsahující vápník, měla by být dávka těchto látek snížena nebo přerušena.

Pro počáteční výběr dávky Zemplaru v tobolkách, jakož i pro jakoukoli její změnu je nutné stanovit hladinu fosforu, vápníku, séra nebo plazmatických hladin iPTH v séru alespoň jednou za 2 týdny po dobu 3 měsíců od zahájení léčby. Dále se taková kontrola provádí každý měsíc po dobu dalších 3 měsíců. Pokud je nutná další léčba, jsou laboratorní parametry sledovány každé 3 měsíce.

V případě použití přípravku Zemplar ve formě roztoku pro intravenózní podání během titrace dávky parikalcitolu může být nutné provést laboratorní testy častěji. Po úpravě dávky se doporučuje měřit hladinu vápníku a fosforu v séru alespoň jednou za měsíc a hladiny PTH v séru / plazmě je třeba sledovat každé 3 měsíce.

Pro získání spolehlivějších údajů o analýze biologicky aktivního PTH u pacientů s CKD v 5. stadiu je vhodnější použít metodu druhé nebo následujících generací.

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

Studie účinku parikalcitolu na schopnost pacientů řídit motorová vozidla a pracovat se složitými mechanismy nebyla provedena. Vzhledem k možnosti nežádoucích účinků, jako jsou závratě a mdloby, se však během léčby přípravkem Zemplar doporučuje zdržet se činností, které vyžadují zvýšenou koncentraci pozornosti a rychlost psychomotorických reakcí.

Aplikace během těhotenství a kojení

Vzhledem k tomu, že studie účinku parikalcitolu nebyly provedeny u těhotných žen, doporučuje se přípravek Zemplar používat pouze podle indikací, za předpokladu, že potenciální přínos pro matku převýší možná rizika pro plod.

Nejsou k dispozici žádné informace o eliminaci parikalcitolu do mateřského mléka během kojení. Pokud je nutné užívat drogu během laktace, kojení musí být přerušeno.

Použití v dětství

V dětství a dospívání (do 18 let) je užívání přípravku Zemplar kontraindikováno, protože klinické studie účinnosti a bezpečnosti farmakoterapie v této věkové skupině nebyly provedeny.

S poruchou funkce ledvin

V případě poruchy funkce ledvin se Zemplar používá podle indikací.

Pro porušení funkce jater

U pacientů s mírnou až středně těžkou poruchou funkce jater (podle klasifikace Child-Pugh) není nutná úprava dávky.

Vzhledem k tomu, že farmakokinetika parikalcitolu nebyla studována u pacientů s těžkou poruchou funkce jater, je u nich užívání přípravku Zemplar kontraindikováno.

Použití u starších osob

Nebyly zjištěny žádné rozdíly v účinnosti a bezpečnosti parikalcitolu u starších lidí ve věku nad 65 let ve srovnání s mladšími pacienty.

Lékové interakce

Samostatně nebyla interakce přípravku Zemplar ve formě injekčního roztoku s jinými léky konkrétně studována.

Interakce s parikalcitolem:

ketokonazol: způsobuje zvýšení AUC (0 → ∞) parikalcitolu při jeho perorálním podání přibližně dvakrát, T½ parikalcitolu se zvyšuje z 9,8 na 17 hodin; protože parikalcitol je částečně metabolizován izoenzymem CYP3A a ketokonazol je silným inhibitorem tohoto izoenzymu, je při užívání parikalcitolu a ketokonazolu a dalších silných inhibitorů CYP3A nutná opatrnost;
fosfáty nebo léky obsahující vitamin D: jejich použití s parikalcitolem je kontraindikováno kvůli zvýšenému riziku hyperkalcémie a zvýšení hodnoty přípravku Ca × P;
léky obsahující vápník ve vysokých dávkách, thiazidová diuretika: riziko hyperkalcémie se může zvýšit; kombinované užívání přípravku Zemplar s thiazidovými diuretiky je kontraindikováno;
přípravky obsahující hořčík (antacida): použití s parikalcitolem a analogy vitaminu D je kontraindikováno kvůli riziku hypermagnezémie;
přípravky obsahující hliník (některá antacida a léky vázající fosfáty): dlouhodobé kombinované užívání s parikalcitolem a analogy vitaminu D je kontraindikováno z důvodu rizika zvýšení koncentrace hliníku v séru a jeho toxického účinku na kosti;
léky metabolizované izoenzymy CYP1A2, CYP2A6, CYP2C19, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A: parikalcitol by neměl inhibovat jejich clearance (údaje ze studií in vitro);
léčivé látky biotransformované působením izoenzymů CYP2B6, CYP2C9, CYP3A: parikalcitol by neměl vyvolávat jejich clearance (údaje ze studií in vitro);
srdeční glykosidy: protože hyperkalcémie jakékoli etiologie zhoršuje intoxikaci, je při jejich užívání s parikalcitolem nutná opatrnost.

Analogy

Zemplar nemá žádné strukturní analogy; Mimpara má podobný účinek.

Podmínky skladování

Skladujte při 15–25 ° C, nezmrazujte. Držte mimo dosah dětí.

Doba použitelnosti je 2 roky.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze společnosti Zemplar

Podle několika recenzí je Zemplar účinným lékem, i když je poměrně drahý, zejména za předpokladu, že u některých forem onemocnění by měl být užíván po celý život.

Cena Zemplaru v lékárnách

Cena Zemplaru:

roztok pro intravenózní podání (5 μg / ml, 1 ml v ampulích, 5 ampulí v papírové krabičce) ~ 8000 rublů;
kapsle (1 μg, 7 ks v balení, 4 balení v lepenkové krabici) ~ 6500 rublů