Vankomycin
Vancomycin: návod k použití a recenze
- 1. Uvolnění formy a složení
- 2. Farmakologické vlastnosti
- 3. Indikace pro použití
- 4. Kontraindikace
- 5. Způsob aplikace a dávkování
- 6. Nežádoucí účinky
- 7. Předávkování
- 8. Zvláštní pokyny
- 9. Aplikace během březosti a laktace
- 10. V případě poruchy funkce ledvin
- 11. Lékové interakce
- 12. Analogy
- 13. Podmínky skladování
- 14. Podmínky výdeje z lékáren
- 15. Recenze
- 16. Cena v lékárnách
Latinský název: Vancomycin
ATX kód: J01XA01
Aktivní složka: vankomycin (vankomycin)
Výrobce: Teva Pharmaceutical Industries (Izrael), Krasfarma (Rusko), MAKIZ-PHARMA (Rusko), JODAS EXPOIM (Indie)
Popis a fotka aktualizovány: 13. 8. 2019
Ceny v lékárnách: od 159 rublů.
Koupit
Vankomycin je antibiotikum ze skupiny glykopeptidů.
Uvolněte formu a složení
Léčivo se vyrábí ve formě prášku (lyofilizátu) pro přípravu infuzního roztoku (0,5 g nebo 1 g ve skleněných lahvičkách, 1 lahvička v papírové krabičce).
Léčivou látkou je vankomycin (ve formě hydrochloridu).
Farmakologické vlastnosti
Farmakodynamika
Vancomycin je tricyklické glykopeptidové antibiotikum izolované z Amycolatopsis orientalis. Tato látka inhibuje biosyntézu buněčné stěny mikroorganismů (baktericidní účinek), ovlivňuje propustnost buněčné membrány a mění syntézu RNA. Mezi antibiotiky jiných tříd a vankomycinem neexistuje zkřížená rezistence.
Vankomycin in vitro je účinný proti grampozitivním mikroorganismům (Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, včetně heterogenních kmenů rezistentních na meticilin), Streptococcus pneumoniae (včetně kmenů rezistentních na penicilin), Streptococcus spp. skupiny viridans, Streptococcus agalactiae, Streptococcus bovis, enterokoky (například Enterococcus faecalis a Clostridium difficile, včetně toxigenních kmenů) a Corynebacterium spp. Listeria monocytogenes a mikroorganismy rodu Actinomyces, Lactobacillus, Bacillus a Clostridium jsou také citlivé na vankomycin in vitro.
Existují důkazy, že některé izolované kmeny stafylokoků a enterokoků in vitro vykazují rezistenci na tuto látku.
In vitro kombinace aminoglykosidů a vankomycinu je synergická s mnoha kmeny Streptococcus spp. (kromě enteroskupiny D), Staphylococcus aureus, Streptococcus spp. skupiny viridans a Enterococcus spp.
Vankomycin in vitro je neaktivní proti virům, gramnegativním mikroorganismům, mykobakteriím, houbám a prvokům.
Při perorálním podání nemá systémový účinek a lokálně ovlivňuje citlivou mikroflóru gastrointestinálního traktu (Clostridium difficile, Staphylococcus aureus).
Farmakokinetika
Po perorálním podání je vankomycin absorbován v minimálním množství. V případě zánětu střevní sliznice je absorpce léčiva mírně zvýšena. Po podání 500 mg léčiva každých 6 hodin se maximální koncentrace účinné látky v krevní plazmě se zánětem střevní sliznice pohybuje od 2,4 do 3 mg / l.
Po intravenózním podání 500 mg vankomycinu u pacientů s normální funkcí ledvin je maximální koncentrace účinné látky v krevní plazmě 33 mg / la je pozorována ihned po podání léku. 1 hodinu po podání je toto číslo přibližně 7,3 mg / l.
V důsledku intravenózního podání 1 000 mg vankomycinu se jeho koncentrace v krevní plazmě zdvojnásobuje. Ihned po infuzi se tento údaj pohybuje od 20 do 50 mg / l, po 12 hodinách - od 5 do 10 mg / l.
Po intravenózním podání 500 mg vankomycinu po dobu 1 hodiny byla jeho průměrná plazmatická koncentrace na konci infuze přibližně 33 mg / l, po 1 hodině - 7,3 mg / l a po 4 hodinách - 5,7 mg / l.
Při opakovaném podávání vankomycinu je jeho koncentrace v krevní plazmě podobná jako v případě jednorázového podání.
Distribuční objem je 0,2–1,25 l / kg.
U dětí, včetně novorozenců, je distribuční objem o něco menší než u dospělých - od 0,53 do 0,82 l / kg. Výsledky ultrafiltrace ukazují, že při koncentraci 10–100 mg / l vankomycinu v krevním séru je jeho vazba na plazmatické proteiny od 30 do 55%. Po intravenózním podání se vankomycin nachází v různých tkáních těla (játra, ledviny, srdce, stěny abscesů, stěny krevních cév, plíce, tkáň síňového přívěsku), tělesné tekutiny (perikardiální, pleurální, peritoneální, ascitické, synoviální) a v moči (v koncentraci, která inhibuje růst citlivých mikroorganismů). Byl zaznamenán pomalý průnik vankomycinu do mozkomíšního moku, avšak v případě zánětu mozkových blan je pozorováno přímé proporcionální zvýšení rychlosti průniku léčiva hematoencefalickou bariérou. Lék prochází placentární bariérou a vylučuje se do mateřského mléka.
Vankomycin prakticky není metabolizován. Při normální funkci ledvin je průměrný plazmatický poločas 4–6 hodin. Přibližně 75% dávky vankomycinu během prvních 24 hodin je vylučováno ledvinami mechanismem glomerulární filtrace. S žlučí se může vylučovat v malém množství. Při peritoneální dialýze nebo hemodialýze se vylučuje v malém množství. Průměrná plazmatická clearance je přibližně 0,058 l / kg / h, průměrná renální clearance je 0,048 l / kg / h. V důsledku poměrně konstantní renální clearance je vylučování vankomycinu 70–80%.
Při zhoršené funkci ledvin se vylučování vankomycinu zpomaluje. U anurie je průměrný eliminační poločas 7,5 dne. Vzhledem k přirozeně zpomalené rychlosti glomerulární filtrace u starších pacientů může celková renální a systémová clearance vankomycinu klesat.
Indikace pro použití
Podle pokynů je Vancomycin předepsán k léčbě závažných infekčních a zánětlivých onemocnění způsobených patogeny citlivými na účinnou látku (s neúčinností nebo nesnášenlivostí k léčbě jinými antibiotiky, včetně cefalosporinů nebo penicilinů), jako jsou:
- Sepse;
- Infekce kostí, kloubů, měkkých tkání a kůže;
- Plicní absces;
- Zápal plic;
- Endokarditida (jako monoterapie nebo současně s jinými antibiotiky);
- Meningitida;
- Pseudomembranózní kolitida způsobená Clostridium difficile.
Kontraindikace
- Akustická neuritida;
- Těžká renální dysfunkce;
- Kojící období a I. trimestr těhotenství;
- Přecitlivělost na složky léčiva.
Užívání v prvním trimestru těhotenství je kontraindikováno, což je spojeno s rizikem rozvoje oto- a nefrotoxicity. V trimestrech II-III je použití drogy možné pouze ze zdravotních důvodů.
Během léčby během kojení se doporučuje přerušit kojení.
Návod k použití vankomycinu: metoda a dávkování
Vancomycin se podává intravenózně:
- Dospělí - 500 mg každých 6 hodin nebo 1000 mg každých 12 hodin;
- Děti - 40 mg / kg denně.
Aby se zabránilo kollaptoidním reakcím, měla by infuze trvat nejméně 1 hodinu.
U pacientů se zhoršenou funkcí vylučování ledvin se dávka snižuje s ohledem na hodnoty CC.
Maximální denní dávka pro dospělé je 3000-4000 mg.
Vedlejší efekty
- Kardiovaskulární systém: šok, návaly horka, srdeční zástava, snížený krevní tlak (hlavně tyto příznaky jsou spojeny s rychlou infuzí léku);
- Trávicí systém: nevolnost;
- Hematopoetický systém: trombocytopenie, eozinofilie, neutropenie, agranulocytóza;
- Smysly: zvonění v uších, vertigo, ototoxické účinky;
- Močový systém: změny v testech funkce ledvin, intersticiální nefritida, porucha funkce ledvin;
- Alergické reakce: Stevens-Johnsonův syndrom, kopřivka, vaskulitida, toxická epidermální nekrolýza. Anafylaktoidní reakce jsou možné okamžitě v procesu nebo krátce po příliš rychlé infuzi;
- Dermatologické reakce: svědivá dermatóza, exfoliativní dermatitida, vyrážka, benigní puchýřková dermatóza;
- Další: horečka, zimnice, bolest a nekróza tkání v místě vpichu, tromboflebitida. Při rychlém intravenózním podání je možné vyvinout „syndrom červeného krku“způsobený uvolňováním histaminu: mdloby, kožní vyrážka, erytém, zarudnutí rukou, obličeje, horní poloviny těla, krku, horečka, bušení srdce, zvracení, zimnice.
Předávkovat
Příznaky: zvýšená závažnost vedlejších účinků závislých na dávce.
Léčba: symptomatická léčba k udržení glomerulární filtrace. Při dialýze je vankomycin špatně odstraněn. Existují důkazy o zvýšení clearance vankomycinu v důsledku hemoperfuze a hemofiltrace za použití polysulfonové iontoměničové pryskyřice.
speciální instrukce
Lék by měl být používán s opatrností v trimestrech II-III těhotenství, se středně závažným a mírným poškozením ledvin, poškození sluchu (včetně anamnézy). Během léčby by pacienti s onemocněním ledvin a / nebo poškozením VIII páru FMN měli být sledováni z hlediska sluchu a funkce ledvin.
Intramuskulární podávání vankomycinu není povoleno, což je spojeno s vysokým rizikem nekrózy tkání.
Při použití léku u starších pacientů nebo novorozenců je třeba sledovat koncentraci účinné látky v krevní plazmě.
Aplikace během těhotenství a kojení
Užívání vankomycinu během těhotenství je povoleno pouze v případech, kdy je zamýšlený přínos pro matku větší než potenciální poškození plodu.
Užívání léku během kojení je kontraindikováno.
S poruchou funkce ledvin
V případě selhání ledvin by měl být lék používán s opatrností. Je nutná individuální úprava dávky.
Lékové interakce
Současné užívání lokálních anestetik a vankomycinu může vést k rozvoji návalů podobných histaminu, erytému a anafylaktického šoku.
V kombinaci s cisplatinou, aminoglykosidy, furosemidem, amfotericinem B, polymyxiny a cyklosporinem lze zaznamenat zvýšení nefro- a ototoxického účinku.
Analogy
Analogy vankomycinu jsou: Vancomycin J, Vancomycin-Teva, Vero-Vancomycin, Vanko, Vankorus, Vancomabol, Vankocin, Vankolon, Vankogen, Vankum, Vankomek, Lykovanum, Tankofeto, Editsin.
Podmínky skladování
Skladujte na tmavém místě, mimo dosah dětí, při teplotě do 25 ° C.
Doba použitelnosti je 2 roky.
Podmínky výdeje z lékáren
Výdej na předpis.
Recenze o vankomycinu
Recenze vankomycinu naznačují, že tento lék je silné antibiotikum, proto by měl být používán pouze pod lékařským dohledem. Mnoho recenzí také obsahuje informace o vývoji závažných nežádoucích účinků, jako je snížený krevní tlak, potíže s dýcháním, zarudnutí kůže, výskyt pocitu srdce a bolest v uších.
Cena vankomycinu v lékárnách
Přibližná cena vankomycinu ve formě lyofilizátu pro přípravu infuzního roztoku je: 1 g láhev - 225 rublů, 0,5 g láhev - 160 rublů.
Vancomycin: ceny v online lékárnách
Název drogy Cena Lékárna |
Vancomycin 500 mg prášek pro infuzní roztok 1 ks. 159 r Koupit |
Vancomycin Elfa 1000 mg lyofilizátu pro přípravu infuzního roztoku 20 ml 1 ks. 239 r Koupit |
Vancomycin 1 g prášek pro infuzní roztok 1 ks. 257 r Koupit |
Vancomycinový prášek pro prig roztok pro inf. 1 g 276 r Koupit |
Anna Kozlová Lékařská novinářka O autorce
Vzdělání: Rostovská státní lékařská univerzita, obor „Všeobecné lékařství“.
Informace o léku jsou generalizovány, jsou poskytovány pouze pro informační účely a nenahrazují oficiální pokyny. Samoléčba je zdraví škodlivá!