Tsipralex

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Tsipralex: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Lékové interakce
11. Analogy
12. Podmínky skladování
13. Podmínky výdeje z lékáren
14. Recenze
15. Cena v lékárnách

Latinský název: Cipralex

ATX kód: N06AB10

Aktivní složka: escitalopram (escitalopram)

Výrobce: H. Lundbeck A / S, Dánsko

Popis a fotka aktualizovány: 13. 8. 2019

Ceny v lékárnách: od 700 rublů.

Koupit

Cipralex je antidepresivum, selektivní inhibitor zpětného vychytávání serotoninu (SSRI).

Uvolněte formu a složení

Cipralex je k dispozici ve formě potahovaných tablet:

5 mg: bílý, kulatý, bikonvexní, s označením EK (14 ks v blistrech; 2 balení v papírové krabičce);
10 mg: bílý, oválný, bikonvexní, s linkou a značkami E a L symetricky kolem linek (14 ks v blistrech; 1, 2 nebo 4 balení v papírové krabičce);
20 mg: bílý, oválný, bikonvexní, s linkou a značkami E a N symetricky kolem linek (14 ks v blistrech; 2 balení v papírové krabičce).

1 tableta obsahuje:

účinná látka: escitalopram (ve formě oxalátu) - 5, 10 nebo 20 mg;
pomocné složky: sodná sůl kroskarmelózy, koloidní oxid křemičitý, stearan hořečnatý, mikrokrystalická celulóza, mastek;
potahová vrstva: makrogol 400, oxid titaničitý (E 171), hypromelóza 5cP.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Escitalopram je antidepresivum a selektivní inhibitor zpětného vychytávání serotoninu (SSRI) s významnou afinitou k primárnímu vazebnému místu. Látka se také váže na alosterické vazebné místo transportního proteinu a afinita je 1000krát menší. Alosterická modulace transportního proteinu zvyšuje vazbu escitalopramu na primární vazebné místo, což vede k úplnější inhibici zpětného vychytávání serotoninu.

Escitalopram má malou nebo žádnou schopnost vázat se na některé receptory, včetně α _1-, α ₂ - a β-adrenergních receptorů, opiátových a benzodiazepinových receptorů, serotoninových 5-HT _1A a 5-HT ₂ receptorů, muskarinových cholinergních a histaminových H ₁ receptory, receptory dopaminu D ₁ a D ₂ receptorům.

Farmakokinetika

Escitalopram se vstřebává téměř úplně bez ohledu na příjem potravy. V průměru je jeho maximální koncentrace v krevní plazmě dosažena za 4 hodiny při opakovaném podávání. Absolutní biologická dostupnost látky je přibližně 80%.

Při perorálním podání se zdánlivý distribuční objem pohybuje od 12 do 26 l / kg. Escitalopram a jeho hlavní metabolity se váží na bílkoviny krevní plazmy o méně než 80%. Aktivní složka přípravku Cipralex se metabolizuje v játrech a tvoří demetylované a didemetylované metabolity s farmakologickou aktivitou. Dusík je schopen oxidovat na N-oxidový metabolit. Escitalopram a jeho metabolity se částečně vylučují ve formě glukuronidů. Při dlouhodobé léčbě je obsah demethyl- a didemethylmetabolitů v průměru obvykle 28–31%, a tedy méně než 5% hladiny escitalopramu v krvi. Biotransformace účinné látky Cipralexu na demethylovaný metabolit se provádí hlavně prostřednictvím izoenzymu CYP2C19. Někdy jsou do procesu zapojeny izoenzymy CYP2D6 a CYP3A4. U pacientůu nichž je izoenzym CYP2C19 charakterizován slabou aktivitou, je koncentrace escitalopramu dvakrát vyšší než v případech s vysokou aktivitou tohoto izoenzymu. Nebyly zjištěny žádné významné změny obsahu sloučeniny v krevní plazmě v případech s nízkou aktivitou izoenzymu CYP2D6.

Po opakovaném podání je poločas přibližně 30 hodin. Orální clearance je přibližně 0,6 l / min. Hlavní metabolity escitalopramu se vyznačují větším prodloužením poločasu. Aktivní složka léčiva a jeho hlavní metabolity se vylučují ledvinami a játry (metabolická metoda). Většina podané dávky se vylučuje ve formě metabolitů močí.

Farmakokinetika escitalopramu je lineární. Rovnovážná koncentrace látky je dosažena asi za týden. Průměrná rovnovážná koncentrace je 50 nmol / l (pohybuje se od 20 do 125 nmol / l) při denní dávce 10 mg.

U pacientů starších 65 let se escitalopram vylučuje pomaleji než u mladších pacientů. Množství látky vstupující do systémového oběhu, které se vypočítá pomocí farmakokinetického parametru AUC („plocha pod křivkou“), je u starších pacientů o 50% vyšší než u zdravých mladých dobrovolníků.

Indikace pro použití

sociální fóbie (sociální úzkostná porucha);
obsedantně kompulzivní porucha;
depresivní epizody jakékoli závažnosti;
generalizovaná úzkostná porucha;
panická porucha, včetně agorafobie.

Kontraindikace

věk do 18 let;
současné užívání pimozidu nebo neselektivních ireverzibilních inhibitorů monoaminooxidázy (MAO);
přecitlivělost na kteroukoli složku léčiva.

Podle pokynů by měl být Cipralex používán s opatrností v následujících případech:

výrazné sebevražedné chování;
mánie a hypomanie;
epilepsie, která nepodléhá korekci na léky;
sklon ke krvácení;
cukrovka;
závažné selhání ledvin (clearance kreatininu pod 30 ml / min);
cirhóza jater;
období elektrokonvulzivní terapie;
těhotenství a kojení;
starší věk;
současné použití s ethanolem; léky metabolizované za účasti izoenzymu CYP2C19; perorální antikoagulancia a léky ovlivňující srážení krve; tryptofan a lithium; Hypericum perforatum; serotonergní léky; Inhibitory MAO A (např. Moklobemid) a inhibitory MAO B (např. Selegilin); léky, které mohou způsobit hyponatremii nebo snížit práh pro vznik záchvatů.

Návod k použití přípravku Tsipralex: metoda a dávkování

Tablety Cipralex by se měly užívat perorálně 1krát denně, bez ohledu na jídlo.

Doporučený dávkovací režim přípravku Cipralex v závislosti na nemoci / stavu:

sociální fóbie, generalizovaná úzkostná porucha: po 10 mg, v případě potřeby je možné zvýšit denní dávku na 20 mg. Zlepšení obvykle nastává po 2–4 týdnech, léčba by však měla pokračovat po dobu nejméně 3 měsíců. Aby se zabránilo relapsu, může lékař doporučit dlouhodobé užívání drogy - po dobu 6 měsíců nebo déle;
depresivní epizody: každá 10 mg, je-li to nutné, je možné zvýšení denní dávky na 20 mg. Po vymizení příznaků (obvykle po 2–4 týdnech) pokračuje léčba po dobu nejméně 6 měsíců, aby se dosažený účinek upevnil;
obsedantně-kompulzivní porucha: 10 mg, v případě potřeby lze denní dávku zvýšit na 20 mg. Průběh léčby je dlouhý - nejméně 6 měsíců. Aby se zabránilo relapsu, doporučuje se terapie po dobu nejméně 1 roku;
panická porucha, včetně agorafobie: počáteční dávka je 5 mg, poté se zvýší na 10 mg, je-li to nutné, až na 20 mg. Délka léčby se stanoví individuálně, ale je nejméně 3 měsíce.

U starších pacientů, pacientů se sníženou funkcí jater nebo sníženou aktivitou izoenzymu CYP2C19, je počáteční denní dávka Cipralexu (během prvních 2 týdnů) 5 mg, maximální terapeutická dávka je 10 mg.

Aby se zabránilo vzniku abstinenčního syndromu, je třeba léčbu vysazovat postupně a dávku snižovat po dobu 1–2 týdnů.

Vedlejší efekty

Nežádoucí účinky se nejčastěji vyskytují v prvním nebo druhém týdnu užívání přípravku Cipralex a poté se stávají méně intenzivními, při pokračující léčbě se objevují méně často.

Možné nežádoucí účinky z orgánů a systémů (na následující stupnici: velmi často - ≥ 1/10; často - ≥ 1/100– <1/10; zřídka - ≥ 1/1 000– <1/100; zřídka - ≥ 1 / 10 000– <1/1 000):

gastrointestinální trakt (GIT): velmi často - nevolnost; často - průjem / zácpa, sucho v ústech, zvracení; zřídka - gastrointestinální krvácení, včetně rektálního;
imunitní systém: zřídka - anafylaktické reakce;
metabolické a výživové poruchy: často - snížení / zvýšení chuti k jídlu, přírůstek hmotnosti; zřídka - ztráta hmotnosti; neznámé - anorexie, hyponatrémie;
endokrinní systém: frekvence neznámá - nedostatečná sekrece antidiuretického hormonu;
nervový systém: často - závratě, třes, ospalost, nespavost, parestézie; zřídka - synkopa, poruchy spánku, poruchy chuti; zřídka - serotoninový syndrom; frekvence neznámá - akatizie, psychomotorická agitace, poruchy hybnosti, dyskineze, křečové poruchy;
poruchy labyrintu, sluchový orgán: zřídka - tinnitus (tinnitus);
orgán zraku: zřídka - zhoršení zraku, mydriáza (rozšířená zornice);
psychika: často - neobvyklé sny, úzkost, úzkost, anorgasmie (u žen), snížené libido; zřídka - záchvaty paniky, nervozita, zmatenost, neklid, bruxismus; zřídka - odosobnění, agresivita, halucinace; frekvence neznámá - mánie, sebevražedné myšlenky a chování;
hepatobiliární systém: frekvence neznámá - funkční poruchy jaterních parametrů, hepatitida;
kardiovaskulární systém: zřídka - tachykardie; zřídka - bradykardie; frekvence neznámá - ortostatická hypotenze, prodloužení QT intervalu na elektrokardiogramu;
ledviny a močové cesty: frekvence neznámá - retence moči;
pojivová a muskuloskeletální tkáň: často - artralgie, myalgie;
dýchací systém, hrudník a mediastinální orgány: často - zívání, zánět vedlejších nosních dutin; zřídka - krvácení z nosu;
krevní a lymfatický systém: frekvence neznámá - trombocytopenie;
kůže a podkožní tkáň: často - zvýšené pocení; zřídka - vyrážka, kopřivka, alopecie, svědění; frekvence neznámá - ekchymóza, angioedém;
reprodukční systém a mléčná žláza: často - porušení ejakulace, impotence; zřídka - menoragie, metroragie; frekvence neznámá - priapismus, galaktorea;
další reakce: často - hypertermie, slabost; zřídka - otoky.

U pacientů ve věku 50 let a starších, kteří navíc užívali tricyklická antidepresiva, bylo podle výsledků epidemiologických studií zaznamenáno zvýšené riziko zlomenin kostí, jejichž mechanismus nebyl stanoven.

V případě náhlého vysazení přípravku Cipralex je možný vznik abstinenčního syndromu, jehož příznaky jsou: poruchy zraku, poruchy spánku (včetně nespavosti a intenzivních snů), zmatenost, emoční nestabilita, neklid nebo úzkost, podrážděnost, bolest hlavy, poruchy citlivosti (včetně parestézie a pocity proudu), závratě, průjem, nevolnost a / nebo zvracení, bušení srdce, zvýšené pocení, třes. Tyto účinky jsou zpravidla mírné až střední a rychle vymizí, ale u některých pacientů se mohou projevit v akutnější formě a / nebo po dlouhou dobu.

Předávkovat

O předávkování přípravkem Cipralex jsou k dispozici pouze omezené údaje. Její příznaky se většinou neprojevují nebo se projevují mírně. V ojedinělých případech byly hlášeny případy předávkování escitalopramem (na pozadí nedostatečného užívání jiných léků) s letálním následkem.

Známky předávkování přípravkem Cipralex jsou reakce centrálního nervového systému (od agitovanosti, třesu a závratí až po jednotlivé případy serotoninového syndromu, záchvaty a kóma), kardiovaskulární systém (arytmie, hypotenze, prodloužení QT intervalu a tachykardie), gastrointestinální trakt (nauzea a zvracení)). Kromě toho byla zaznamenána nerovnováha elektrolytů (hyponatrémie, hypokalémie).

Neexistuje žádné specifické antidotum. Je nutné zajistit plnou průchodnost dýchacích cest, ventilaci a okysličení plic. První hodiny po užití přípravku Cipralex se doporučuje umýt žaludek a užít si aktivní uhlí. Je předepsána symptomatická a podpůrná léčba, stejně jako sledování činnosti srdce a dalších životně důležitých orgánových systémů.

speciální instrukce

Na začátku léčby panické poruchy přípravkem Cipralex je možné zvýšení úzkosti. Tato reakce obvykle odezní do 2 týdnů. Pro snížení rizika se doporučují nízké počáteční dávky.

V případě zvýšení frekvence záchvatů (u pacientů s epilepsií) nebo primárního rozvoje záchvatů by měl být Cipralex zrušen. V případě nestabilní epilepsie se užívání drogy nedoporučuje; v případě kontrolovaných záchvatů je nutné pečlivé sledování pacientů.

Cipralex je schopen ovlivnit koncentraci glukózy v krvi u pacientů s diabetes mellitus, což může vyžadovat úpravu dávky inzulínu a / nebo perorálních hypoglykemik.

Deprese je spojena se zvýšeným rizikem sebevražedných myšlenek, sebepoškozování nebo sebevražd. Riziko přetrvává až do nástupu těžké remise, proto by během počátečního období léčby měli být pacienti pod neustálým dohledem. Totéž platí pro pacienty s jinými duševními poruchami, kterým je předepsán Cipralex, zejména pacienti s anamnézou sebevražedných myšlenek nebo pokusem o sebevraždu.

Samotní pacienti a jejich pečovatelé by měli být upozorněni na nutnost okamžité lékařské pomoci v případě klinického zhoršení, výskytu sebevražedných myšlenek nebo chování, jakož i neobvyklých změn v chování.

Po dobu léčby přípravkem Cipralex se doporučuje přestat pít alkohol, zdržet se provádění potenciálně nebezpečných prací a řízení automobilu.

Aplikace během těhotenství a kojení

Dostupné informace o užívání drogy u těhotných žen jsou v současné době nedostatečné. Experimenty se zaváděním escitalopramu do zvířat prokázaly přítomnost reprodukční toxicity. Cipralex během těhotenství by měl být užíván pouze za přísných indikací a po pečlivém posouzení poměru potenciálních přínosů a pravděpodobných rizik pro matku a plod.

Pokud byl přípravek Cipralex užíván pozdě v těhotenství, zejména ve třetím trimestru, měl by novorozenec po určitou dobu zůstat pod dohledem. Pokud escitalopram pokračuje až do nástupu porodu nebo je léčba přerušena krátce před porodem, mohou se u dítěte objevit abstinenční příznaky.

Když matka užívá Cipralex v pozdním těhotenství, mohou se u novorozence objevit následující nežádoucí účinky: špatný spánek, ospalost, podrážděnost, nepřetržitý pláč, letargický spánek, vysoká neuro-reflexní excitabilita, třes, hyperreflexie, svalová hypotenze, křečové poruchy, apnoe, cyanóza, deprese dýchací centrum, hypertenze, teplotní rázy, hypoglykémie, problémy s krmením, zvracení. Výskyt těchto příznaků je způsoben serotonergním účinkem léku a vývojem abstinenčního syndromu. Většina z těchto komplikací nastává do 24 hodin po narození.

Podle epidemiologických studií může užívání přípravku Cipralex během těhotenství, zejména v pozdním těhotenství, zvýšit riziko přetrvávající plicní hypertenze u novorozenců (přibližně 5 případů na 1 000 těhotných žen).

Vědci se domnívají, že escitalopram se vylučuje do mateřského mléka, proto by mělo být kojení během léčby přípravkem Cipralex přerušeno.

Lékové interakce

neselektivní ireverzibilní inhibitory MAO: vysoké riziko vzniku závažných nežádoucích účinků, včetně serotoninového syndromu (přestávka by měla být 7 dní před jejich jmenováním a 14 dní po jejich zrušení);
serotonergní léky, ireverzibilní inhibitory MAO B, reverzibilní selektivní inhibitory MAO A: riziko vzniku serotoninového syndromu (nedoporučená kombinace);
lithium, tryptofan: je možné zvýšit účinek escitalopramu;
léky, které snižují práh pro záchvaty (další SSRI, tricyklická antidepresiva, antipsychotika - deriváty fenothiazinu, meflochin, bupropion, butyrofenon, thioxanthen, tramadol): dochází k výraznému snížení prahu pro záchvaty;
Třezalka tečkovaná: možné zvýšení počtu nežádoucích účinků;
antikoagulancia a léky ovlivňující srážení krve (většina tricyklických antidepresiv, atypická antipsychotika, deriváty fenothiazinu, nesteroidní protizánětlivé léky, kyselina acetylsalicylová, dipyridamol, tiklopidin): existuje možnost poruch srážlivosti krve (je-li to nutné, je třeba pečlivě sledovat indikátory srážení krve)
inhibitory izoenzymů CYP2D6, CYP3A4 a CYP1A2 (například cimetidin), inhibitory izoenzymu CYP2C19 (například omeprazol, fluoxetin, lansoprazol, fluvoxamin, tiklopidin, fluoxetin): může být nutné zvýšení koncentrace escitalopramu v krvi;
léky metabolizované za účasti izoenzymu CYP2D6 (například klomipramin, desipramin, nortriptylin, thioridazin, haloperidol, risperidon), včetně těch s nízkým terapeutickým indexem (například metoprolol, propafenon, flekainid): dochází ke zvýšení koncentrace escitalopramu v krvi korekce jeho dávky);
léky metabolizované za účasti izoenzymu CYP2C19: dochází ke změně jejich koncentrace (je třeba postupovat opatrně).

Analogy

Analogy přípravku Tsipralex jsou: Escitolopram-Teva, Elicea, Selektra, Miracitol.

Podmínky skladování

Uchovávejte mimo dosah dětí při teplotách do 25 ° C.

Doba použitelnosti je 3 roky.

Podmínky výdeje z lékáren

Lék je k dispozici na lékařský předpis.

Recenze o Tsipralex

Ve většině případů jsou recenze přípravku Cipralex od pacientů příznivé. Droga vám umožňuje cítit radost ze života, zbavit se obav, úzkosti, starostí o maličkosti a také zvládnout fóbie různé povahy. Někteří pacienti však zaznamenávají přítomnost nepříjemných vedlejších účinků, mezi nimiž je nejčastější neustálé bolestivé rozrušení, nespavost a pocit slabosti.

Mnoho návštěvníků fóra tvrdí, že potence a / nebo libido během léčby často mizí, což se projevuje změnou vnímání pohlavního styku, dystonií svalů odpovědných za reprodukční funkce, erektilní dysfunkcí atd. Četnost stížností na takovou nežádoucí reakci u mužů a žen dopadá zhruba stejně. Někteří pacienti, kteří užívají Cipralex, se to naopak líbí, protože v období deprese uspokojení biologických instinktů nepřineslo radost ani morální uspokojení.

Lékaři potvrzují účinnost přípravku Cipralex při konzervativní léčbě neurologických poruch. Je považován za silné antidepresivum a často pomáhá při depresích a psychózách, s nimiž si jiné léky nemohou poradit. Odborníci se domnívají, že vedlejší účinky jsou neškodné, protože po vysazení léku rychle vymizí.

Cena přípravku Cipralex v lékárnách

Přibližná cena přípravku Cipralex v tabletách s dávkou 10 mg v lékárenských řetězcích je přibližně 921–1120 rublů (za balení 14 ks) nebo 1893–2059 rublů (za balení 28 ks). Cena léku s dávkou 20 mg je přibližně 3925–4180 rublů (28 ks v balení).