Artezin

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Artezin: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Použití v dětství
11. V případě poruchy funkce ledvin
12. Za porušení funkce jater
13. Použití u starších osob
14. Lékové interakce
15. Analogy
16. Podmínky skladování
17. Podmínky výdeje z lékáren
18. Recenze
19. Cena v lékárnách

Latinský název: Artezine

ATX kód: C02CA04

Aktivní složka: doxazosin (doxazosin)

Výrobce: PJSC "Valenta Pharmaceuticals" (Rusko)

Popis a aktualizace fotografií: 26/8/2019

Ceny v lékárnách: od 182 rublů.

Koupit

Artesin je syntetické léčivo s antihypertenzními a vazodilatačními účinky.

Uvolněte formu a složení

Artesin se vyrábí ve formě plochých válcových tablet, bílých se krémovým odstínem (10 ks v obrysovém obalu).

Léčivou látkou je doxazosin v 1 tabletě - 1 mg, 2 mg nebo 4 mg.

Pomocné látky: mikrokrystalická celulóza, laktóza, bramborový škrob, stearát hořečnatý, laurylsulfát sodný, povidon, koloidní oxid křemičitý.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Aktivní složkou přípravku Artesin je doxazosin, selektivní kompetitivní blokátor postsynaptických α ₁ -adrenergních receptorů. Snižuje OPSS (celkový periferní vaskulární odpor) snížením tonusu cévních svalů, což vede ke snížení krevního tlaku (krevního tlaku).

Jedno použití přípravku Artezin poskytuje maximální hypotenzní účinek v období od 2 do 6 hodin po užití tablety, celková doba trvání hypotenzního účinku trvá 24 hodin. Při léčbě doxazosinem u pacientů s arteriální hypertenzí nejsou rozdíly v krevním tlaku v poloze vleže a ve stoje.

Artesin je účinný při léčbě arteriální hypertenze doprovázené metabolickými poruchami u obézních pacientů a snížením glukózové tolerance. Lék snižuje pravděpodobnost vzniku ischemické choroby srdeční. Dlouhodobé užívání doxazosinu nesnižuje antihypertenzní účinek.

Během léčby doxazosinem je pozorován pokles plazmatické koncentrace triglyceridů a celkového cholesterolu. Zároveň dochází k mírnému zvýšení (o 4–13%) v poměru lipoproteinů s vysokou hustotou k celkovému cholesterolu.

Dlouhodobá léčba poskytuje regresi hypertrofie levé komory, inhibici agregace krevních destiček a také zvýšení obsahu aktivního plazminogenu ve tkáních.

Účinnost použití Artesinu při benigní hyperplazii prostaty (BPH) je založena na schopnosti doxazosinu blokovat α ₁ - adrenergní receptory umístěné v hrdle močového měchýře, ve stromatu a tobolce prostaty. Díky tomu se snižuje odpor a tlak v močové trubici a snižuje se odpor vnitřního svěrače. Užívání přípravku Artezin pro BPH vede k významnému zlepšení urodynamických parametrů a ke snížení projevů příznaků onemocnění. Lék je účinný v 66–71% případů, začíná působit po 1–2 týdnech od začátku podávání, maximálního účinku se dosáhne po 14 týdnech léčby a přetrvává po dlouhou dobu. U pacientů s normálním krevním tlakem (normotonika) není pokles krevního tlaku doprovázen.

Farmakokinetika

Doxazosin po perorálním podání v terapeutických dávkách je dobře (o 80–90%) absorbován v gastrointestinálním traktu. Užívání tablet současně s jídlem zpomaluje vstřebávání po dobu 1 hodiny. Doba do dosažení C _max (maximální koncentrace v plazmě) je 2–3 hodiny a při nočním užívání 5 hodin. Biologická dostupnost v důsledku presystémového metabolismu je 60–70%.

Doxazosin se váže na plazmatické bílkoviny o 98%.

Vylučování látky z krevní plazmy probíhá ve dvou fázích, konečný poločas (T _1/2) dosahuje 19-22 hodin, v důsledku čehož může stačit užívat tablety Artezinu jednou denně. Biotransformace doxazosinu je rychlá, vyskytuje se v játrech O-demetylací a hydroxylací.

Látka se vylučuje střevem, ve větší míře (až 65%) ve formě metabolitů, ledviny se vylučují beze změny asi 5%.

V průběhu studií farmakokinetiky doxazosinu u pacientů s poruchou funkce ledvin a starších pacientů nebyly zjištěny žádné významné farmakokinetické rozdíly.

Indikace pro použití

Podle pokynů se přípravek Artezin používá v následujících případech:

Léčba arteriální hypertenze (monoterapie i současně s jinými antihypertenzivy);
Léčba benigní hyperplazie prostaty (léčivý přípravek lze používat při vysokém i normálním krevním tlaku).

Kontraindikace

Tablety v dávce 1 mg

Absolutní kontraindikace pro tablety v dávce 1 mg jsou individuální přecitlivělost na doxazosin, jiné chinazoliny a jakékoli pomocné složky přípravku Artezin, stejně jako děti / dospívající do 18 let.

Artezin je předepisován s opatrností při mitrální a aortální stenóze, ortostatické hypotenzi, dysfunkci jater, ve stáří, během těhotenství a během laktace (kojení).

Tablety v dávce 2 mg a 4 mg

Absolutní:

intolerance laktózy způsobená nedostatkem laktázy, malabsorpce glukózy-galaktózy;
závažné selhání jater;
BPH v kombinaci s ortostatickou hypotenzí nebo anamnézou arteriální hypotenze;
BPH v kombinaci s obstrukcí horních močových cest;
urolitiáza, chronické infekce močových cest, anurie, přetečení močové inkontinence, progresivní selhání ledvin;
věk do 18 let;
období laktace (kojení);
individuální přecitlivělost na chinazolinové deriváty, doxazosin, stejně jako na jakékoli pomocné složky léčiva.

Artezin je předepisován s opatrností pro mitrální a aortální stenózu, srdeční selhání se zvýšeným minutovým výdejem, selhání pravé komory v důsledku plicní embolie nebo perikardiálního výpotku, selhání levé komory s nízkým plnicím tlakem, zhoršenou cerebrální cirkulaci, selhání jater, těhotenství a současně u starých pacientů s inhibitory PDE-5 (fosfodiesteráza typu 5).

Návod k použití Artezinu: metoda a dávkování

Tablety Artezin se užívají bez ohledu na jídlo, 1 ks. 1krát denně ráno nebo večer. Denní dávka léku a délka léčby závisí na nemoci a jsou určeny lékařem.

Počáteční denní dávka pro arteriální hypertenzi je 1 mg artesinu. Lék se užívá před spaním, po podání první dávky je nutné zůstat v posteli po dobu 6-8 hodin, aby se zabránilo rozvoji vedlejších účinků projevujících se ve formě „fenoménu první dávky“. Pokud je terapeutický účinek nedostatečný, po několika týdnech lze denní dávku zdvojnásobit. V budoucnu lze dávku (každých několik týdnů) postupně zvyšovat o 2 mg na účinnou dávku, která je obvykle 8 mg.

Nepřekračujte 16 mg artezinu denně. Po dosažení stabilního terapeutického účinku se doporučuje snížit dávku léčiva na udržovací dávku, která je obvykle 2 až 4 mg denně.

Při léčbě prostatitidy je před zahájením léčby nutné vyloučit maligní nádory prostaty. Počáteční dávka je 1 mg artezinu denně, v případě potřeby ji lze zvýšit na 2–4 mg denně. Maximální denní dávka by neměla překročit 8 mg.

Vedlejší efekty

Při léčbě arteriální hypertenze způsobuje Artezin nejčastěji ortostatickou hypotenzi, zejména na začátku léčby. Lék může také způsobit: mdloby, otoky, závratě, ospalost, únava, bolesti hlavy, nevolnost, rýma, astenie, malátnost, ve vzácných případech - infarkt myokardu, angina pectoris, bradykardie, cévní mozková příhoda, palpitace, tachykardie na hrudi a bolest na hrudi arytmie.

Při léčbě prostatitidy mohou kromě výše popsaných vedlejších účinků existovat:

Sucho v ústech, hypestézie, priapismus, podrážděnost, impotence, parestézie, třes, nespavost;
Svalové křeče, artralgie, svalová slabost, myalgie;
Alopecie;
Kožní vyrážka, kopřivka;
Bronchospazmus, dušnost, kašel, krvácení z nosu;
Dysurie, poruchy močení, hematurie, polyurie, nokturie a inkontinence moči;
Gynekomastie;
Snížený krevní tlak, ortostatická hypertenze;
Ztráta chuti k jídlu, průjem, bolesti břicha, hepatitida, zácpa, zvýšená aktivita jaterních transamináz, dyspepsie, plynatost, žloutenka, nevolnost, cholestáza;
Purpura, leukopenie, trombocytopenie;
Rozmazané vidění, tinnitus;
Bolesti zad, pocit tepla.

Pití alkoholu může zvýšit nežádoucí vedlejší účinky.

Při použití přípravku Artezin ve vyšších dávkách je možné vyvinout výrazné snížení krevního tlaku, které může být doprovázeno mdlobami.

Předávkovat

Příznakem předávkování doxazosinem je výrazné snížení krevního tlaku s mdlobami nebo bez nich.

Při léčbě stavu se doporučuje položit pacienta do vodorovné polohy s nízkým čelo a zvednout nohy nad úroveň pánve. Poté se provádí symptomatická léčba ve formě opatření zaměřených na udržení krevního tlaku.

Hemodialýza je neúčinná při odstraňování doxazosinu.

speciální instrukce

Artesin lze užívat současně s beta-blokátory, nepřímými antikoagulancii, perorálními hypoglykemickými látkami, thiazidovými diuretiky, furosemidem, ACE inhibitory, blokátory pomalého vápníkového kanálu, antibiotiky a urikosurickými látkami.

Nesteroidní protizánětlivé léky, sympatomimetika a estrogeny mohou snižovat antihypertenzní účinek přípravku Artezin. Při současném užívání léků s inhibitory fosfodiesterázy je třeba dbát opatrnosti kvůli možnému zvýšení hypotenzního účinku.

Před zahájením léčby BPH je nutné vyloučit maligní degeneraci prostaty.

Účinnost první dávky přípravku Artezin bude výraznější na pozadí předchozí diuretické léčby a diety s omezeným příjmem sodíku.

Je třeba mít na paměti, že riziko vzniku ortostatických reakcí se zvyšuje: pitím alkoholických nápojů, horkým počasím, dlouhodobým stáním, cvičením. Aby se zabránilo ortostatickým reakcím, doporučuje se vyhnout se náhlým neočekávaným změnám polohy těla, například přesunu z polohy na břiše do polohy stoje.

Artesin, stejně jako jakákoli vazodilatační antihypertenziva, musí být používán s opatrností v případě srdečních onemocnění vyžadujících pohotovostní péči: s plicním edémem v důsledku aortální / mitrální stenózy, selháním pravé komory v důsledku plicní embolie nebo perikardiálního výpotku, selháním levé komory s nízkým plnicím tlakem, závažná ischemie myokardu u pacientů s příliš rychlým nebo výrazným poklesem krevního tlaku, což může vést ke zvýšeným příznakům anginy pectoris.

Existují zprávy případů vývoje prodloužené erekce a priapismus během léčby alfa ₁ -adrenergních blokátorů. Pokud erekce přetrvává déle než 4 hodiny, měli byste okamžitě vyhledat lékařskou pomoc. Při absenci okamžité terapeutické pomoci k zastavení priapismu je možné poškození tkání penisu s nevratnou ztrátou potence.

Doxazosin nemá žádný vliv na plazmatickou koncentraci PSA (prostatický specifický antigen).

U některých pacientů léčených nebo léčených s a ₁ -blokátorů, intraoperační iris syndrom atonický (jedna z variant úzké syndromu zornice) byla zaznamenána při operaci šedého zákalu. Protože to může způsobit nárůst komplikací během chirurgického zákroku, je nutné varovat operujícího chirurga před užitím doxazosinu v tuto chvíli nebo v předoperačním období.

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

Vzhledem k tomu, že Artezin může na začátku léčby nebo v období zvyšování dávek způsobit ortostatické reakce, doporučuje se zdržet se všech potenciálně nebezpečných činností, včetně řízení.

Aplikace během těhotenství a kojení

Zkušenosti s používáním přípravku Artezin u těhotných / kojících žen jsou zatím omezené. V tomto ohledu se užívání drogy doporučuje pouze podle pokynů lékaře, za předpokladu, že očekávaný přínos pro matku převyšuje potenciální riziko pro plod / dítě.

Pokud je nutné užívat tablety Artezinu v dávce 2 mg nebo 4 mg během laktace, mělo by být kojení během léčby přerušeno.

Použití v dětství

Vzhledem k nedostatku údajů o bezpečnosti a účinnosti léku u dětí a dospívajících do 18 let se přípravek Artezin nepoužívá v pediatrické praxi.

S poruchou funkce ledvin

Tablety artezinu v dávce 2 mg a 4 mg jsou kontraindikovány u pacientů s progresivním selháním ledvin.

Pro porušení funkce jater

Stejně jako ostatní léky, které jsou zcela biotransformovány v játrech, je přípravek Artezin předepisován s opatrností pacientům s jaterní nedostatečností, zejména současně s léky, které mohou nepříznivě ovlivnit funkci jater. Zhoršení těchto laboratorních ukazatelů funkčního stavu jater vyžaduje okamžité vysazení přípravku Artezin.

U tablet s dávkou 2 mg a 4 mg je kontraindikací závažné poškození jater.

Použití u starších osob

Starším pacientům je přípravek Artezin předepisován s opatrností kvůli možnému rozvoji ortostatické hypotenze. Je také nutné vzít v úvahu nárůst s věkem v pravděpodobnosti závratí, mdloby a poškození zraku.

Lékové interakce

jiná antihypertenziva: doxazosin zvyšuje jejich antihypertenzní účinnost, což může v případě potřeby vyžadovat úpravu dávky;
další blokátory α-adrenergních receptorů: nedoporučuje se užívat současně s doxazosinem;
thiazidová diuretika, furosemid, β-blokátory, blokátory pomalého vápníkového kanálu, inhibitory angiotenzin-konvertujícího enzymu, antibiotika, hypoglykemika pro orální podání, nepřímá antikoagulancia, urikosurika: při současném použití nebyly zaznamenány žádné nežádoucí interakce s doxazosinem;
digoxin, fenytoin: doxazosin neovlivňuje stupeň jejich vazby na plazmatické proteiny;
induktory mikrosomální oxidace v játrech: je možné zvýšit účinnost doxazosinu;
inhibitory mikrosomální oxidace v játrech: je možné snížení účinnosti doxazosinu;
estrogeny, sympatomimetika, NSAID (nesteroidní protizánětlivé léky), zejména indomethacin: mohou snížit hypotenzní účinnost doxazosinu;
cimetidin: zvyšuje biologickou dostupnost doxazosinu;
Inhibitory PDE-5 (sildenafil, tadalafil, udenafil, vardenafil): kombinované užívání s doxazosinem může vést k symptomatické hypotenzi; je nutný 6hodinový interval mezi jejich použitím, aby se snížilo riziko poklesu krevního tlaku, léčba začíná inhibitory PDE-5;
epinefrin: doxazosin inhibuje jeho α-adrenostimulační účinky a může vést k rozvoji arteriální hypotenze a tachykardie.

Analogy

Artezinovy analogy jsou:

Podle účinné látky: Kardura, Zoxon, Doxazosin, Urocard, Tonokardin, Kamiren, Doxaprostan;
Mechanismem účinku: Pirroxan, Ebrantil, Propokon, Setegis, Kornam, Prazosin, Terazosin, Urapidil Karino.

Podmínky skladování

Skladujte při teplotě do 25 ° C.

Doba použitelnosti je 3 roky.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze společnosti Artezin

Podle jedné z indikací se lék používá k léčbě prostaty a nakonec ke zlepšení sexuální funkce u mužů. Pokud se přípravek Artezin používá k léčbě BPH, neexistují prakticky žádné spolehlivé recenze.

Jako antihypertenzivum je Artezin účinný při dlouhodobém užívání. Pacienti si obvykle od druhé poloviny kurzu všimnou zlepšení jejich stavu, normalizace tlaku a ústupu bolestí hlavy.

V každém případě každý doporučuje užívat drogu pouze podle pokynů lékaře a přísně dodržovat určitý dávkovací režim.