Amitriptylin

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Amitriptylin: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Použití v dětství
11. Použití u starších osob
12. Lékové interakce
13. Analogy
14. Podmínky skladování
15. Podmínky výdeje z lékáren
16. Recenze
17. Cena v lékárnách

Latinský název: Amitriptylin

ATX kód: N06AA09

Aktivní složka: amitriptylin (amitriptylin)

Výrobce: ZAO ALSI Pharma (Rusko), OOO Ozone (Rusko), OOO Sintez (Rusko), Nikomed (Dánsko), Grindeks (Lotyšsko)

Popis a aktualizace fotografií: 16. 8. 2019

Ceny v lékárnách: od 28 rublů.

Koupit

Roztok pro intramuskulární injekci Amitriptylin

Amitriptylin je antidepresivum s výraznými sedativními, antibulimickými a protivředovými účinky.

Uvolněte formu a složení

Lék se uvolňuje ve formě roztoku a tablet.

Tablety jsou bikonvexní, kulaté, žluté, potahované.

Aktivní složkou přípravku je amitriptylin-hydrochlorid. Pomocnými složkami v tabletách jsou:

Monohydrát laktózy;
Stearát vápenatý;
Kukuřičný škrob;
Koloidní oxid křemičitý;
Želatina;
Mastek.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Amitriptylin je tricyklické antidepresivum, které patří do skupiny neselektivních inhibitorů absorpce neuronových monoaminů. Vyznačuje se výraznými sedativními a thymoanaleptickými účinky.

Mechanismus antidepresivního účinku léčiva je způsoben potlačením reverzního neuronálního vychytávání katecholaminu (dopamin, norepinefrin) a serotoninu v centrálním nervovém systému. Amitriptylin vykazuje vlastnosti antagonisty muskarinových cholinergních receptorů v periferním a centrálním nervovém systému, vyznačuje se také periferním antihistaminem spojeným s receptory H ₁ a antiadrenergními účinky. Látka má anti-neuralgické (centrální analgetické), anti-bulimické a protivředové účinky a také pomáhá eliminovat noční pomočování. Antidepresivní účinek se vyvíjí během 2-4 týdnů po zahájení užívání.

Farmakokinetika

Amitriptylin je v těle vysoce absorbován. Po perorálním podání je jeho maximální koncentrace dosažena přibližně za 4–8 hodin a rovná se 0,04–0,16 μg / ml. Rovnovážná koncentrace se stanoví přibližně 1–2 týdny po zahájení léčby. Obsah amitriptylinu v krevní plazmě je nižší než v tkáních. Biologická dostupnost látky, bez ohledu na způsob jejího podání, se pohybuje od 33 do 62% a její farmakologicky aktivní metabolit nortriptylin - od 46 do 70%. Distribuční objem je 5-10 l / kg. Terapeutické koncentrace amitriptylinu v krvi s prokázanou účinností jsou 50–250 ng / ml a stejné hodnoty pro aktivní metabolit nortriptylinu jsou 50–150 ng / ml.

Amitriptylin se váže na plazmatické bílkoviny z 92-96%, překonává histohematologické bariéry, včetně hematoencefalické bariéry (totéž platí pro nortriptylin) a placentární bariéry, a stanoví se také v mateřském mléce v koncentracích podobných plazmatickým.

Amitriptylin je metabolizován hlavně hydroxylací (je za ni odpovědný izoenzym CYP2D6) a demetylací (proces je řízen izoenzymy CYP3A a CYP2D6), po které následuje tvorba konjugátů s kyselinou glukuronovou. Metabolismus je charakterizován významným genetickým polymorfismem. Hlavním farmakologicky aktivním metabolitem je sekundární amin nortriptylin. Metabolity cis- a trans-10-hydroxynortriptylinu a cis- a trans-10-hydroxyamitriptylinu mají profil aktivity, který je téměř podobný profilu nortriptylinu, ale jejich účinek je méně výrazný. Amitriptylin-N-oxid a demethylnortriptylin se stanoví v krevní plazmě pouze ve stopových koncentracích a první metabolit nemá téměř žádnou farmakologickou aktivitu. Ve srovnání s amitriptylinem jsou všechny metabolity charakterizovány významně méně výrazným m-cholinergním blokačním účinkem. Rychlost hydroxylace je hlavním faktorem určujícím renální clearance a tedy i obsah v krevní plazmě. Malé procento pacientů má geneticky podmíněné snížení rychlosti hydroxylace.

Plazmatický poločas amitriptylinu je 10–28 hodin pro amitriptylin a 16–80 hodin pro nortriptylin. Průměrná celková clearance účinné látky je 39,24 ± 10,18 l / h. Amitriptylin se vylučuje hlavně močí a stolicí ve formě metabolitů. Přibližně 50% podané dávky léčiva se vylučuje ledvinami ve formě 10-hydroxy-amitriptylinu a jeho konjugátu s kyselinou glukuronovou, přibližně 27% se vylučuje ve formě 10-hydroxy-nortriptylinu a méně než 5% amitriptylinu se vylučuje ve formě nortriptylinu a beze změny. Lék se úplně vylučuje z těla do 7 dnů.

U starších pacientů klesá rychlost metabolismu amitriptylinu, což vede ke snížení clearance léčiva a ke zvýšení poločasu. Dysfunkce jater mohou vyvolat zpomalení rychlosti metabolických procesů a zvýšení obsahu amitriptylinu v krevní plazmě. U pacientů s renální dysfunkcí je vylučování metabolitů nortriptylinu a amitriptylinu zpomaleno, ale metabolické procesy jsou podobné. Vzhledem k tomu, že se amitriptylin dobře váže na bílkoviny krevní plazmy, je prakticky nemožné jej z těla odstranit dialýzou.

Indikace pro použití

Podle pokynů je Amitriptylin předepsán k léčbě depresivních stavů involuční, reaktivní, endogenní, léčivé povahy, stejně jako depresí na pozadí zneužívání alkoholu, organických mozkových lézí, doprovázených poruchami spánku, agitací, úzkostí.

Indikace pro použití amitriptylinu jsou:

Schizofrenní psychózy;
Emoční smíšené poruchy;
Poruchy chování;
Noční enuréza (jiná než způsobená nízkým tónem močového měchýře);
Mentální bulimie;
Chronická bolest (migréna, atypická bolest obličeje, bolest u pacientů s rakovinou, posttraumatická a diabetická neuropatie, revmatická bolest, postherpetická neuralgie).

Lék se také používá na gastrointestinální vředy, k úlevě od bolesti hlavy a prevenci migrény.

Kontraindikace

Porušení vedení myokardu;
Těžká hypertenze;
Akutní onemocnění ledvin a jater;
Atonie močového měchýře;
Hypertrofie prostaty;
Paralytická střevní obstrukce;
Přecitlivělost;
Těhotenství a kojení;
Věk do 6 let.

Návod k použití amitriptylinu: metoda a dávkování

Tablety amitriptylinu je třeba polykat bez žvýkání.

Počáteční dávka pro dospělé je 25-50 mg, lék se užívá v noci. Po dobu 5-6 dnů se dávka zvyšuje, zvyšuje se na 150-200 mg / den, konzumují se ve 3 dávkách.

Pokyny pro Amitriptylin naznačují, že se dávka zvýší na 300 mg / den, pokud po 2 týdnech nedojde ke zlepšení stavu. Když příznaky deprese vymizí, měla by být dávka snížena na 50-100 mg / den.

Pokud se stav pacienta do 3–4 týdnů po léčbě nezlepší, je další léčba považována za nevhodnou.

U starších pacientů s mírným porušením jsou tablety Amitriptylin předepisovány v dávce 30-100 mg / den, užívají se v noci. Po zlepšení stavu mohou pacienti přejít na minimální dávku 25-50 mg / den.

Intravenózně nebo intramuskulárně se lék podává pomalu v dávce 20 až 40 mg 4krát denně. Léčba trvá 6-8 měsíců.

Lék na neurologické bolesti (včetně chronických bolestí hlavy) a pro prevenci migrény se užívá v dávce 12,5-100 mg / den.

Dětem ve věku 6-10 let s noční enurézou se podává 10-20 mg léku denně, v noci, děti ve věku 11-16 let - 25-50 mg / den.

K léčbě deprese u dětí ve věku 6-12 let je lék předepisován v dávce 10-30 mg nebo 1-5 mg / kg / den, rozděleně.

Vedlejší efekty

Užívání Amitriptylinu může způsobit rozmazané vidění, zhoršené močení, sucho v ústech, zvýšený nitrooční tlak, zvýšenou tělesnou teplotu, zácpu, funkční střevní obstrukci.

Obvykle všechny tyto nežádoucí účinky vymizí po snížení předepsaných dávek nebo poté, co si pacient na drogu zvykne.

Během léčby tímto přípravkem lze navíc pozorovat:

Slabost, ospalost a únava;
Ataxie;
Nespavost;
Závrať;
Noční můry;
Zmatek a podrážděnost
Třes;
Pohyb motoru, halucinace, poruchy pozornosti;
Parestézie;
Křeče;
Arytmie a tachykardie;
Nevolnost, pálení žáhy, stomatitida, zvracení, změna barvy jazyka, epigastrické nepohodlí;
Anorexie;
Zvýšená aktivita jaterních enzymů, průjem, žloutenka;
Galaktorea;
Změna potence, libida, otok varlat;
Kopřivka, svědění, purpura;
Ztráta vlasů;
Oteklé lymfatické uzliny.

Předávkovat

U různých pacientů se reakce na předávkování amitriptylinem významně liší. U dospělých pacientů vede podání více než 500 mg léčiva ke střední nebo těžké intoxikaci. Příjem amitriptylinu v dávce 1200 mg nebo více vyvolává smrt.

Příznaky předávkování se mohou vyvinout rychle a náhle nebo pomalu a nepostřehnutelně. Během prvních hodin jsou zaznamenány halucinace, stav agitovanosti, agitovanosti nebo ospalosti. Při užívání vysokých dávek amitriptylinu se často pozoruje následující:

neuropsychiatrické příznaky: poruchy v práci dýchacího centra, prudký útlum centrálního nervového systému, záchvaty, snížení úrovně vědomí až do kómatu;
anticholinergní příznaky: zpomalení střevní motility, mydriáza, horečka, tachykardie, suchá sliznice, zadržování moči.

Se zesílením příznaků předávkování se zvyšují také změny v kardiovaskulárním systému, které se projevují arytmiemi (ventrikulární fibrilace, poruchy srdečního rytmu, plynutí jako Torsade de Pointes, ventrikulární tachyarytmie). EKG ukazuje depresi segmentu ST, prodloužení PR intervalu, inverzi nebo zploštění vlny T, prodloužení QT intervalu, rozšíření komplexu QRS a blokádu intrakardiálního vedení v různých stupních, které mohou postupovat až ke zvýšení srdeční frekvence, nižšímu krevnímu tlaku, intraventrikulárnímu bloku, srdečnímu selhání a zástavě srdce … Existuje také korelace mezi expanzí komplexu QRS a závažností toxických reakcí v případě akutního předávkování. Pacienti mají často příznaky jako hypokalemie, metabolická acidóza, kardiogenní šok,snížení krevního tlaku, srdeční selhání. Po probuzení pacienta jsou opět možné negativní příznaky, vyjádřené ataxií, agitací, halucinacemi a zmatením.

Jako terapeutické opatření je nutné přestat užívat amitriptylin. Doporučuje se podávat fyzostigmin v dávce 1-3 mg každé 1-2 hodiny intramuskulárně nebo intravenózně, udržování rovnováhy voda-elektrolyt a normalizace krevního tlaku, symptomatická léčba, infuze tekutin. Je také nutné sledovat kardiovaskulární aktivitu prováděnou pomocí EKG po dobu 5 dnů, protože k relapsu akutního stavu může dojít o 48 hodin později nebo později. Účinnost výplachu žaludku, nucené diurézy a hemodialýzy je považována za nízkou.

speciální instrukce

Antidepresivní účinek léčiva se vyvíjí 14-28 dní po zahájení užívání.

Podle pokynů je třeba produkt brát opatrně, když:

Bronchiální astma;
Maniodepresivní psychóza;
Alkoholismus;
Epilepsie;
Inhibice hematopoetické funkce kostní dřeně;
Hypertyreóza;
Angina pectoris;
Srdeční selhání;
Nitrooční hypertenze;
Glaukom s uzavřeným úhlem;
Schizofrenie.

Během léčby přípravkem Amitriptylin je zakázáno řídit auto a pracovat s potenciálně nebezpečnými mechanismy, které vyžadují vysokou koncentraci pozornosti a užívání alkoholu.

Aplikace během těhotenství a kojení

Použití amitriptylinu u těhotných žen se nedoporučuje. Pokud je lék předepsán během těhotenství, měla by být pacientka upozorněna na potenciálně vysoká rizika pro plod, zejména během třetího trimestru těhotenství. Užívání tricyklických antidepresiv ve třetím trimestru těhotenství může u novorozence způsobit rozvoj neurologických poruch. Existují případy ospalosti u novorozenců, jejichž matky užívaly během těhotenství nortriptylin (metabolit amitriptylinu), a u některých dětí se vyskytla retence moči.

Amitriptylin se stanoví v mateřském mléce. Poměr jeho koncentrací v mateřském mléce a krevní plazmě je u kojených dětí 0,4–1,5. Během léčby přípravkem je nutné přestat kojit. Pokud to z nějakého důvodu není možné, je třeba pečlivě sledovat stav dítěte, zejména v prvních 4 týdnech života. Děti, jejichž matky odmítají ukončit kojení, se mohou setkat s nežádoucími vedlejšími účinky.

Použití v dětství

U dětí, dospívajících a mladých pacientů (do 24 let) trpících depresí a jinými duševními poruchami zvyšují antidepresiva ve srovnání s placebem riziko sebevražedných myšlenek a mohou vyvolat sebevražedné chování. Při předepisování amitriptylinu se proto doporučuje pečlivě zvážit potenciální přínos léčby a riziko sebevraždy.

Použití u starších osob

U starších pacientů může amitriptylin vést k rozvoji drogové psychózy, zejména v noci. Po vysazení léku tyto jevy zmizí během několika dní.

Lékové interakce

Současné užívání amitriptylinu a inhibitorů MAO může vyvolat serotoninový syndrom doprovázený hypertermií, agitací, myoklonem, třesem, zmatením.

Amitriptylin může zvýšit účinky fenylpropanolaminu, epinefrinu, norepinefrinu, fenylefrinu, efedrinu a isoprenalinu na fungování kardiovaskulárního systému. V tomto ohledu se nedoporučuje předepisovat dekongestiva, anestetika a další léky obsahující tyto látky spolu s Amitriptylinem.

Lék může oslabit antihypertenzní účinek methyldopy, guanethidinu, klonidinu, reserpinu a betanidinu, což může vyžadovat úpravu jejich dávkování.

Pokud se amitriptylin kombinuje s antihistaminiky, je někdy pozorováno zvýšení potlačujícího účinku na centrální nervový systém a u léků, které vyvolávají extrapyramidové reakce, je pozorováno zvýšení frekvence a závažnosti extrapyramidových účinků.

Současný příjem amitriptylinu a některých antipsychotik (zejména sertindolu a pimozidu, stejně jako sotalolu, halofantrinu a cisapridu), antihistaminik (terfenadin a astemizol) a léků, které prodlužují QT interval (antiarytmika, například chinidin), zvyšuje riziko diagnostiky komorových arytmií. Antifungální látky (terbinafin, flukonazol) zvyšují sérovou koncentraci amitriptylinu, čímž zvyšují jeho toxické vlastnosti. Byly také hlášeny takové projevy jako mdloby a rozvoj paroxysmů charakteristických pro ventrikulární tachykardii (Torsade de Pointes).

Barbituráty a další induktory enzymů, zejména karbamazepin a rifampicin, jsou schopné zesílit metabolismus amitriptylinu, což vede ke snížení jeho koncentrace v krvi a ke snížení jeho účinnosti.

V kombinaci s blokátory kalciových kanálů, methylfenidátem a cimetidinem je možná inhibice metabolických procesů charakteristických pro amitriptylin, zvýšení jeho hladiny v krevní plazmě a výskyt toxických reakcí.

Při současném užívání amitriptylinu a antipsychotik je třeba mít na paměti, že tyto léky navzájem potlačují metabolismus toho druhého, což pomáhá snižovat práh křečovité pohotovosti.

Pokud je amitriptylin předepisován ve spojení s nepřímými antikoagulancii (deriváty indandionu nebo kumarinu), jeho antikoagulační účinek se může zvýšit.

Amitriptylin může zhoršit průběh deprese vyvolané glukokortikosteroidy. Společný příjem s antikonvulzivy může zvýšit depresivní účinek na centrální nervový systém, snížit práh záchvatové aktivity (pokud se užívá ve vysokých dávkách) a vést k oslabení účinku druhé léčby.

Kombinace amitriptylinu s léky k léčbě tyreotoxikózy zvyšuje riziko agranulocytózy. U pacientů s hyperfunkcí štítné žlázy nebo u pacientů užívajících léky na štítnou žlázu se zvyšuje riziko vzniku arytmií, proto se při použití amitriptylinu u této kategorie pacientů doporučuje opatrnost.

Fluvoxamin a fluoxetin mohou zvýšit obsah amitriptylinu v plazmě, což může vyžadovat snížení jeho dávky. Pokud je toto tricyklické antidepresivum předepisováno ve spojení s benzodiazepiny, fenothiaziny a anticholinergiky, někdy dochází ke vzájemnému posílení centrálních anticholinergních a sedativních účinků a ke zvýšení rizika vzniku epileptických záchvatů v důsledku snížení prahu záchvatů.

Estrogeny a perorální kontraceptiva obsahující estrogen mohou zvýšit biologickou dostupnost amitriptylinu. Pro zachování účinnosti nebo snížení toxicity se doporučuje snížit dávku amitriptylinu nebo estrogenu. V některých případech se také uchýlí k přerušení léčby.

Kombinace amitriptylinu s disulfiramem a jinými inhibitory acetaldehydrogenázy může zvýšit riziko vzniku psychotických poruch a zmatenosti. Pokud je lék předepsán společně s fenytoinem, jsou jeho metabolické procesy inhibovány, což někdy vede ke zvýšení jeho toxického účinku, doprovázeného třesem, ataxií, nystagmem a hyperreflexií. Na začátku léčby amitriptylinem u pacientů užívajících fenytoin je nutné kontrolovat jeho obsah v krevní plazmě kvůli zvýšenému riziku potlačení jeho metabolismu. Mělo by se také provádět neustálé monitorování závažnosti terapeutického účinku amitriptylinu, protože může být nutné upravit jeho dávku směrem nahoru.

Přípravky z třezalky snižují maximální koncentraci amitriptylinu v krevní plazmě přibližně o 20%, což je způsobeno aktivací metabolismu této látky, který se provádí v játrech pomocí izoenzymu CYP3A4. Tento jev zvyšuje riziko vzniku serotoninového syndromu, a proto může být nutné upravit dávku amitriptylinu podle výsledků stanovení jeho koncentrace v krevní plazmě.

Kombinace amitriptylinu a kyseliny valproové snižuje clearance amitriptylinu z krevní plazmy, což může zvýšit obsah amitriptylinu a jeho metabolitu nortriptylinu. V tomto případě se doporučuje neustále sledovat hladinu nortriptylinu a amitriptylinu v krevní plazmě, aby se v případě potřeby snížila jejich dávka.

Užívání vysokých dávek amitriptylinu a lithiových přípravků po dobu delší než 6 měsíců může vyvolat rozvoj kardiovaskulárních komplikací a záchvatů. Také v tomto případě jsou někdy určovány příznaky neurotoxického působení, a to: dezorganizace myšlení, třes, špatná koncentrace, porucha paměti. To je možné i při jmenování amitriptylinu ve středních dávkách a normální koncentraci iontů lithia v krvi.

Analogy

Analogy amitriptylinu jsou: Amitriptylin Nycomed, Amitriptylin-Grindeks, Apo-Amitriptylin a Vero-Amitriptylin.

Podmínky skladování

Lék musí být skladován na suchém místě mimo dosah dětí, při teplotě 15-25 ° C.

Doba použitelnosti 4 roky.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze o amitriptylinu

Lékaři obvykle nechávají pozitivní recenze na Amitriptylin, považují ho za dobré antidepresivum. Mnoho pacientů si však během léčby stěžuje na velké množství nežádoucích účinků (sucho v ústech, apatie, ospalost). Někdy se také vyvine závislost na droze. Amitriptylin by měl být používán pouze podle pokynů odborníka. Existují také zprávy o narkotickém účinku drogy.

Cena amitriptylinu v lékárnách

Přibližná cena za amitriptylin ve formě tablet s dávkou 10 mg je 24-33 rublů a v dávce 25 mg - 20-56 rublů (balení obsahuje 50 kusů). Cena léku ve formě roztoku se pohybuje od 42 do 47 rublů (balení obsahuje 10 ampulí).