Olanzapin - Návod K Použití Tablet, Recenze, Cena, Analogy

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Olanzapin

Olanzapin: návod k použití a recenze

1. 1. Uvolnění formy a složení
2. 2. Farmakologické vlastnosti
3. 3. Indikace pro použití
4. 4. Kontraindikace
5. 5. Způsob aplikace a dávkování
6. 6. Nežádoucí účinky
7. 7. Předávkování
8. 8. Zvláštní pokyny
9. 9. Aplikace během březosti a laktace
10. 10. Použití v dětství
11. 11. V případě poruchy funkce jater
12. 12. Použití u starších osob
13. 13. Lékové interakce
14. 14. Analogy
15. 15. Podmínky skladování
16. 16. Podmínky výdeje z lékáren
17. 17. Recenze
18. 18. Cena v lékárnách

Latinský název: Olanzapin

ATX kód: N05AH03

Aktivní složka: Olanzapin (Olanzapin)

Výrobce: Synthon Hispania (Španělsko), North Star (Rusko), Ozone (Rusko), ALSI Pharma JSC (Rusko)

Popis a fotka aktualizovány: 2018-11-21

Ceny v lékárnách: od 185 rublů.

Koupit

Olanzapin je neuroleptikum.

Uvolněte formu a složení

Dávková forma olanzapinu:

• potahované tablety: kulaté, bikonvexní, od žluté do žlutozelené (pro dávky 2,5 a 7,5 mg) nebo bílé nebo téměř bílé (pro dávky 5 a 10 mg) na vnější straně a světle žluté na řezu (7, 10, 14, 20 nebo 30 tablet v blistru, v papírové krabičce 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 nebo 10 blistrů; nebo 7, 10, 14, 20, 28, 30, 56 nebo 100 tablet v plechovce, v lepenkové krabici 1 plechovka);
• tablety: kulaté, bikonvexní, žluté (7 tablet v blistru, v papírové krabičce 4 (pro tablety 2,5 / 5/10 mg) nebo 8 (pro tablety 7,5 mg) blistry; každý 10 tablet v obrysu acheikova balení, v lepenkové krabici 1–5 balení).

Složení 1 tablety potahované 2,5 / 5 / 7,5 / 10 mg:

• účinná látka: olanzapin - 2,5 / 5 / 7,5 / 10 mg;
• pomocné složky: monohydrát laktózy, mikrokrystalická celulóza, sodná sůl kroskarmelózy, povidon-K25, koloidní oxid křemičitý, stearát hořečnatý;
• potahová vrstva: hypromelóza, makrogol-4000, oxid titaničitý, barvivo 9 pro dávky 2,5 a 7,5 mg).

Složení 1 tablety 2,5 / 5 / 7,5 / 10 mg:

• účinná látka: olanzapin 2,5 / 5 / 7,5 / 10;
• pomocné složky: mikrokrystalická celulóza, monohydrát laktózy, krospovidon, stearát hořečnatý.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Olanzapin je antipsychotické, anti-manické a stabilizátor nálady. Látka ovlivňuje několik receptorových systémů a díky tomu má široký farmakologický profil. Byl stanoven tropismus na serotoninové, muskarinové, dopaminové, histaminové a adrenergní receptory. Ve studiích prokázaly antagonismus ve vztahu k serotoninovým, dopaminovým a m-cholinergním receptorům. Ve vztahu k 5-HT ₂ serotoninu receptory, jeho činnost a afinita jsou výraznější než v případě až D ₂ -dopamine receptory.

Jak u zdravých pacientů po jediné dávce 10 mg olanzapinu a následně pozitronové emisní tomografie, a u pacientů se schizofrenií, kteří reagovali na olanzapinu, s následným jednofotonová emisní počítačová tomografie, sdružení s striatální D ₂ receptory byla nízká, ve srovnání s 5- HT _2A receptory.

Olanzapin selektivně snižuje aktivitu mezolimbických (A10) dopaminergních neuronů, zatímco slabě ovlivňuje striatální dráhy neuronů, které řídí motorické funkce. Při použití olanzapinu v dávkách nižších, než jsou dávky způsobující katalepsii, se podmíněné vyhýbání snižuje (při testu na antipsychotickou aktivitu).

Lék vede u pacientů se schizofrenií ke statisticky významnému snížení závažnosti produktivních a negativních příznaků.

Studie prokázaly významné zlepšení stavu pacientů se schizofrenií, schizoafektivními a souvisejícími poruchami a příznaky deprese způsobené těmito stavy při léčbě olanzapinem (-6,0) ve srovnání s haloperidolem (-3,1).

U manických nebo smíšených epizod u pacientů s bipolární poruchou snižoval olanzapin (podávaný po dobu 3 týdnů) manické příznaky účinněji než placebo a valproátové seminatrium. Účinnost olanzapinu v poměru pacientů, kteří dosáhli remise ve vztahu k depresi a mánii po 6 a 12 týdnech léčby, je srovnatelná s účinností haloperidolu. Olanzapin (10 mg) v kombinaci s lithiem nebo kyselinou valproovou po dobu 2 týdnů léčby snižoval závažnost manických příznaků více než monoterapie stejnými léky po dobu 6 týdnů.

Studie prevence relapsu u pacientů s manickou epizodou, kteří již dříve dosáhli remise při léčbě olanzapinem, prokázala svou převahu v porovnání s placebem v dosažení primárního cílového parametru - relapsu bipolární poruchy. Účinnost léčiva ve srovnání s placebem byla stanovena v souvislosti s prevencí depresivních a manických epizod.

V prevenci relapsu u pacientů s manickou epizodou, kteří dosáhli remise, není olanzapin v monoterapii nižší než lithiové přípravky, pokud jde o účinnost při dosažení primárního cílového parametru - relapsu bipolární poruchy.

Ukázalo se, že kombinovaná léčba s olanzapinem a lithiem nebo kyselinou valproovou není účinnější při oddálení recidivy bipolární poruchy u pacientů s manickými nebo smíšenými epizodami než monoterapie kyselinou lithnou nebo kyselinou valproovou.

Farmakokinetika

Olanzapin má vysokou míru absorpce, která nezávisí na příjmu potravy. Maximální koncentrace látky je dosaženo po 5–8 hodinách. Vazba na bílkoviny je 93%. Olanzapin je metabolizován v játrech konjugací a oxidací. Hlavním metabolitem je 10-N-glukuronid, který neprochází hematoencefalickou bariérou.

Produkce 2-hydroxymethylu a N-desmethylu probíhá za účasti enzymů CYP2D6 a CYP1A2. Hlavní účinek léku je spojen s olanzapinem, aktivita jeho metabolitů je méně výrazná. Lék se vylučuje převážně (57%) ledvinami ve formě metabolitů. Poločas je 30–38 hodin u mladých lidí a přibližně 51,8 hodiny u pacientů starších 65 let.

Indikace pro použití

• schizofrenie;
• bipolární porucha afektivního typu (možná je jak monoterapie olanzapinem, tak její kombinace s kyselinou valproovou nebo lithiovými přípravky): středně těžká až těžká manická epizoda a relaps bipolární poruchy (pokud byl lék účinný v manické fázi);
• terapeuticky rezistentní deprese (v kombinaci s fluoxetinem).

Kontraindikace

Absolutní kontraindikace:

• riziko vzniku glaukomu s uzavřeným úhlem;
• psychózy a poruchy chování způsobené demencí;
• psychózy způsobené použitím agonistů dopaminových receptorů při Parkinsonově nemoci;
• nedostatek laktázy, intolerance laktózy, malabsorpce glukózy-galaktózy;
• věk do 18 let;
• období laktace;
• přecitlivělost na kteroukoli složku léčiva.

Relativní kontraindikace:

• epilepsie;
• glaukom s uzavřeným úhlem;
• selhání jater;
• hyperplazie prostaty;
• střevní obstrukce paralytické povahy;
• myeloproliferativní onemocnění;
• myelosuprese;
• těhotenství;
• hypereosinofilní syndrom.

Návod k použití olanzapinu: metoda a dávkování

Tablety olanzapinu se užívají perorálně, bez ohledu na jídlo.

Doporučení pro počáteční dávkování:

• schizofrenie: 10 mg jednou denně;
• manická epizoda: 15 mg jednou denně (monoterapie) nebo 10 mg jednou denně (jako součást kombinované léčby);
• prevence relapsu bipolární poruchy: 10 mg jednou denně. Pokud se objeví manický, smíšený nebo depresivní syndrom, léčba pokračuje (je-li to nutné, upraví se jeho dávka) v kombinaci s jinými léky, které odpovídají klinickému obrazu.

Následně je povolena úprava dávky (v rozmezí 5–20 mg 1krát denně). K jeho nárůstu by mělo docházet v intervalech nejméně 24 hodin.

Léčba by měla být přerušena postupným snižováním dávky.

Pro léčbu terapeuticky rezistentní deprese se lék používá v kombinaci s fluoxetinem jednou denně, večer. Obvyklá počáteční dávka pro olanzapin je 5 mg a pro fluoxetin 20 mg. Poté lze dávky zvýšit. Je nutné pravidelně hodnotit proveditelnost pokračování léčby.

Metabolismus olanzapinu je snížen u pacientek, starších osob a také u nekuřáků. Pokud je přítomen více než jeden z těchto faktorů, může být nutné snížit dávku.

Vedlejší efekty

• krevní a lymfatický systém: eosinofilie, leukopenie, neutropenie, trombocytopenie;
• imunitní systém: přecitlivělost;
• metabolismus a výživa: zvýšená tělesná hmotnost, zvýšená koncentrace glukózy, cholesterolu, triglyceridů, glukosurie, zvýšená chuť k jídlu, nástup nebo zhoršení diabetes mellitus (někdy doprovázené ketoacidózou, kómatem, včetně několika úmrtí), hypotermie;
• nervový systém: akatizie, závratě, parkinsonismus, dyskineze, křeče (za přítomnosti rizikových faktorů), dystonie (včetně okulogyrické krize), tardivní dyskineze, dysartrie, amnézie, neuroleptický maligní syndrom, abstinenční příznaky (nespavost, pocení, třes, úzkost, nevolnost a zvracení);
• dýchací systém, orgány hrudníku a mediastina: epistaxe;
• kardiovaskulární systém: ortostatická hypotenze, bradykardie, prodloužení QT intervalu, tromboembolismus (včetně plicní embolie a hluboké žilní trombózy), ventrikulární tachykardie, ventrikulární fibrilace, náhlá smrt;
• gastrointestinální trakt: anticholinergní účinky (přechodné a mírné), nadýmání, pankreatitida;
• játra a žlučové cesty: zvýšená aktivita jaterních transamináz (přechodných a asymptomatických), zejména na začátku léčby, hepatitida (včetně hepatocelulárního, cholestatického a smíšeného poškození jater);
• kůže a podkožní tkáň: vyrážka, alopecie, fotocitlivé reakce;
• muskuloskeletální a pojivová tkáň: artralgie, rhabdomyolýza;
• ledviny a močové cesty: retence nebo močová inkontinence, opožděný nástup močení;
• genitálie a mléčná žláza: snížené libido, erektilní dysfunkce, amenorea, galaktorea (u žen), zvětšení prsou, gynekomastie a zvětšení prsou u mužů, priapismus;
• jiné: astenie, únava, horečka, otoky;
• laboratorní parametry: zvýšení koncentrace prolaktinu v plazmě, zvýšení aktivity alkalické fosfatázy, kreatinfosfokinázy, y-glutamyltransferázy, hyperurikémie, zvýšení koncentrace celkového bilirubinu.

U starších pacientů s demencí léčených olanzapinem byl v klinických studiích výskyt cerebrovaskulárních nežádoucích účinků a úmrtí vyšší než u pacientů užívajících placebo. Velmi často měli poruchy chůze a pády. Často - horečka, zápal plic, erytém, letargie, inkontinence moči, zrakové halucinace.

U pacientů s psychózou vyvolanou léky (agonisté dopaminových receptorů) spojenou s Parkinsonovou chorobou je velmi pravděpodobné, že budou mít halucinace a zhoršení parkinsonských příznaků.

Užívání olanzapinu v kombinaci s kyselinou valproovou zvyšuje riziko neutropenie a v kombinaci s lithiem nebo kyselinou valproovou může způsobit třes, zvýšenou chuť k jídlu, přírůstek hmotnosti, sucho v ústech a poruchy řeči.

Předávkovat

Příznaky předávkování olanzapinem: tachykardie, agitovanost, agresivita dysartrie, extrapyramidové příznaky, snížené vědomí, delirium, křeče, neuroleptický maligní syndrom, respirační deprese, aspirace, arteriální hypertenze nebo hypotenze, arytmie, zástava dýchání a srdce. Dávka 450 mg vedla k smrtelnému výsledku, zatímco byl zaznamenán případ přežití pacienta, který užil 2 000 mg drogy.

Léčba: výplach žaludku, příjem aktivního uhlí. Neexistuje žádné specifické antidotum. Vyvolání zvracení se nedoporučuje. Zobrazena je symptomatická terapie zaměřená na udržení životně důležitých funkcí těla.

speciální instrukce

Antipsychotická léčba zlepšuje stav pacienta po dobu několika dnů až několika týdnů. Během této doby je třeba pacienta pečlivě sledovat, aby se zabránilo pokusům o sebevraždu. Ke snížení rizika předávkování je třeba použít minimální účinnou dávku olanzapinu.

V případě příznaků neuroleptického maligního syndromu (hypertermie, svalová ztuhlost, změna duševního stavu, nestabilní puls nebo krevní tlak, tachykardie, zvýšené pocení, arytmie, zvýšená aktivita kreatinfosfokinázy, rhabdomyolýza, akutní selhání ledvin) a nevysvětlitelná těžká horečka …

12 týdnů po zahájení léčby olanzapinem je třeba měřit výchozí hladinu glukózy v krvi a poté ji provádět jednou ročně, aby se zabránilo hyperglykémii a rozvoji cukrovky.

Po 12 týdnech užívání léku by měla být změřena koncentrace lipidů a poté by měla být prováděna každých 5 let kvůli riziku nežádoucích změn v lipidovém profilu.

Pacienti s nízkým počtem leukocytů nebo neutrofilů by měli být při užívání olanzapinu opatrní.

Pokud se u pacienta objeví příznaky tardivní dyskineze, doporučuje se zvážit možnost snížení dávky nebo vysazení léku.

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

Nebyly provedeny žádné studie účinku olanzapinu na schopnost řídit vozidla a dalších složitých mechanismů, avšak vzhledem k jeho vedlejším účinkům je třeba tyto činnosti provádět opatrně.

Aplikace během těhotenství a kojení

Užívání olanzapinu během těhotenství je možné, pouze pokud očekávaný přínos pro matku převáží možné riziko pro plod.

Novorozenci, jejichž matky užívaly drogu ve třetím trimestru těhotenství, je třeba pečlivě sledovat kvůli riziku vzniku nežádoucích účinků, včetně extrapyramidových příznaků a abstinenčních příznaků.

Pokud je to nutné, užívání léku během laktace by mělo být kojení přerušeno.

Použití v dětství

Podle pokynů je olanzapin kontraindikován pro použití u dětí kvůli nedostatku dostatečných údajů o jeho bezpečnosti a účinnosti. Krátkodobé studie u dospívajících prokázaly výraznější poruchy lipidů a prolaktinu a také větší přírůstek hmotnosti ve srovnání s dospělými.

Pokud je poškozena funkce jater

U pacientů se zhoršenou funkcí jater, se zvýšenou aktivitou jaterních enzymů, stejně jako při užívání hepatotoxických léků vyžaduje užívání olanzapinu opatrnost a sledování stavu pacienta. Pokud dojde k hepatitidě, léčba by měla být přerušena.

Použití u starších osob

Úprava počáteční dávky obvykle není nutná, ale u pacientů starších 65 let může být nutná v závislosti na klinickém stavu.

Lékové interakce

• karbamazepin, nikotin (kouření): může snížit koncentraci olanzapinu, a proto může vyžadovat úpravu;
• fluvoxamin, ciprofloxacin a další inhibitory izoenzymu CYP1A2: inhibují metabolismus olanzapinu, a proto mohou vyžadovat snížení jeho dávky;
• aktivní uhlí: snižuje biologickou dostupnost léku o 50-60%, interval mezi užitím by měl být alespoň 2 hodiny;
• agonisté dopaminových receptorů (přímí a nepřímí): olanzapin je schopen blokovat jejich působení;
• léky, které tlumí centrální nervový systém, alkohol: je třeba dbát opatrnosti při jejich společném užívání;
• antiparkinsonika: jejich společné podávání se nedoporučuje;
• léky, které prodlužují QT interval: doporučuje se být opatrný, když je užíváte společně.

Analogy

Analogy olanzapinu jsou Zalasta, Zyprexa Adera, Zyprexa Zidis, Normiton, Olanex, Egolanza.

Podmínky skladování

Uchovávejte mimo dosah světla, při teplotě nepřesahující 25 ° C. Držte mimo dosah dětí.

Doba použitelnosti je 3 roky.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze olanzapinu

Recenze olanzapinu ukazují jeho vysokou účinnost. Často se zmiňují vedlejší účinky, mezi hlavní patří přibývání na váze a snižování krevního tlaku.

Cena olanzapinu v lékárnách

Odhadovaná cena za olanzapin, 10 mg tablety, 28 ks. v balíčku - 270-555 rublů.

Olanzapin: ceny v online lékárnách

Název drogy Cena Lékárna

Olanzapin 5 mg potahované tablety 28 ks. 185 RUB Koupit

Olanzapin 10 mg tablety 30 ks. 190 RUB Koupit

Olanzapin 5 mg tablety 30 ks. 206 RUB Koupit

Olanzapine Canon 5 mg potahované tablety 28 ks. 246 r Koupit

Olanzapin medisorb tablety p.p. 10 mg 28ks 267 r Koupit

Olanzapine Canon 10 mg potahované tablety 28 ks. 327 r Koupit

Maria Kulkes Lékařská novinářka O autorovi

Vzdělání: I. M. První moskevská státní lékařská univerzita Sechenov, specializace "Všeobecné lékařství".

Informace o léku jsou generalizovány, jsou poskytovány pouze pro informační účely a nenahrazují oficiální pokyny. Samoléčba je zdraví škodlivá!