Rezorba

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Rezorba: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Použití v dětství
11. V případě poruchy funkce ledvin
12. Za porušení funkce jater
13. Lékové interakce
14. Analogy
15. Podmínky skladování
16. Podmínky výdeje z lékáren
17. Recenze
18. Cena v lékárnách

Latinský název: Rezorba

ATX kód: M05BA08

Aktivní složka: triamcinolon acetonid (triamcinolon acetonid)

Výrobce: JSC "Farm-Sintez", LLC "Diamed", LLC "Company" DEKO "(Rusko)

Popis a fotografie aktualizovány: 20.11.2018

Ceny v lékárnách: od 4734 rublů.

Koupit

Lyofilizát pro přípravu infuzního roztoku Resorby

Resorba je bisfosfonát, který inhibuje kostní resorpci.

Uvolněte formu a složení

Resorba se vyrábí ve formě lyofilizátu pro přípravu infuzního roztoku: porézní hmota (prášek) téměř bílé nebo bílé barvy [každá 4 mg v injekčních lahvičkách z tmavého skla o objemu 10 ml, v blistrovém balení 1 lahvička s 1 ampulkou rozpouštědla (voda na injekci) - 5 ml), v lepenkové krabici 1 balení s 1 nádobou (100 ml) rozpouštědla - 0,9% infuzní roztok chloridu sodného nebo bez něj].

1 láhev obsahuje:

aktivní složka: monohydrát kyseliny zoledronové - 4,26 mg, což odpovídá 4 mg bezvodé kyseliny zoledronové;
pomocné složky: dihydrát citrátu sodného, D-mannitol.

Rozpouštědla - bezbarvé průhledné kapaliny bez zápachu: v ampulce - voda na injekci (5 ml), v nádobě - 0,9% roztok chloridu sodného pro infuzi (100 ml).

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Kyselina zoledronová je vysoce účinný bisfosfonát, který má selektivní účinek na kostní tkáň, inhibuje její resorpci a působí na osteoklasty. Selektivita působení bisfosfonátů na kostní tkáň je způsobena jejich vysokou podobností s mineralizovanou kostní tkání. Mechanismus, kterým je aktivita osteoklastů inhibována na molekulární úrovni, nebyl stanoven.

Kyselina zoledronová nemá nežádoucí účinky na mechanické vlastnosti kostí, mineralizaci nebo tvorbu.

Resorba má protinádorové vlastnosti, jejich účinnost se používá při léčbě kostních metastáz. Výsledky studií in vivo potvrzují inhibiční účinek léčiva na kostní resorpci osteoklasty, změny v mikroprostředí kostní dřeně, pokles růstu nádorových buněk a projev antiangiogenní aktivity bisfosfonátu. Potlačení resorpce kostí je doprovázeno výrazným snížením bolesti a dalších klinických příznaků.

Kyselina zoledronová in vitro inhibuje proliferaci osteoblastů, má přímý proapoptotický a cytostatický účinek, vykazuje antiadhezivní a antiinvazivní aktivitu. Synergismus protinádorové aktivity s jinými cytostatiky umožňuje při kombinaci kyseliny zoledronové s chemoterapií nebo hormonální terapií potlačit proliferaci a vyvolat apoptózu a vyvolat protinádorový účinek přímo proti rakovině prsu a buňkám lidského myelomu. Antimetastatické vlastnosti účinné látky jsou potvrzeny snížením počtu lidských buněk rakoviny prsu, které pronikají extracelulární matricí. Kyselina zoledronová má antiangiogenní účinek, inhibuje množení endoteliálních buněk savců.

Při léčbě solidních nádorů s metastatickými kostními lézemi, včetně rakoviny prsu a prostaty, pomáhá kyselina zoledronová předcházet rozvoji patologických zlomenin u pacientů, kompresi míchy, snižovat hyperkalcémii nádoru a snižovat potřebu chirurgických zákroků a radiační terapie. Resorba inhibuje progresi bolestivého syndromu. Terapeutický účinek léčiva je výraznější u pacientů s osteolytickými ložisky než u osteoblastických.

U mnohočetného myelomu a rakoviny prsu s alespoň jedním kostním ložiskem odpovídá účinnost užívání kyseliny zoledronové v dávce 4 mg účinku kyseliny pamidronové v dávce 90 mg.

Při hyperkalcémii nádorů podporuje působení Resorby vylučování vápníku ledvinami a snížení hladiny vápníku v krevním séru. Normalizace hladin vápníku nastává v průměru za 4 dny, u 87–88% pacientů - do 10. dne. Období před relapsem (hladina vápníku v séru korigovaná na albumin - ne méně než 2,9 mmol / l) je v průměru 30–40 dní.

Studie prokázaly, že při léčbě kostních metastáz a hyperkalcémie je frekvence a závažnost nežádoucích účinků pozorovaných u pacientů s použitím kyseliny zoledronové (4 a 8 mg), kyseliny pamidronové (90 mg) nebo placeba srovnatelná.

Farmakokinetika

Absorpce a distribuce Resorby jsou nezávislé na dávce. Hladina kyseliny zoledronové v séru se po zahájení infuze rychle zvyšuje a na konci infuze dosahuje maximální koncentrace (Cmax) v krvi. Pak přichází období rychlého poklesu jeho koncentrace. Po 4 hodinách hladina poklesne o 10%, po 24 hodinách - o méně než 1% Cmax, během období před opakovanou infuzí hladina koncentrace nepřekročí 0,1% Cmax.

Vazba na plazmatické bílkoviny je asi 56%.

Kyselina zoledronová není metabolizována a vylučuje se v nezměněné formě ledvinami.

Odstranění probíhá ve 3 fázích. Dvě fáze T1 / 2 (poločas) ze systémového oběhu jsou 0,24 hodiny a 1,87 hodiny, třetí fáze je 146 hodin. Při opakovaném podávání každých 28 dní nebyla zaznamenána žádná kumulace léčiva.

V moči se během prvních 24 hodin zjistí až 39% podané dávky, zbytek léčiva se váže na kostní tkáň a poté se pomalu uvolňuje do systémového oběhu. Celková plazmatická clearance léčiva nezávisí na dávce, věku, pohlaví, hmotnosti nebo rase pacienta a je 5,04–2,5 l / h. Prodloužení doby trvání infuze z 5 na 15 minut způsobí na konci infuze snížení koncentrace kyseliny zoledronové o 30%, ale neovlivní její celkovou koncentraci v krevní plazmě (AUC).

Méně než 3% podané dávky Resorby se vylučují střevem.

U lidí kyselina zoledronová neinhibuje izoenzymy cytochromu P450 a nepodléhá biotransformaci. Protože nebyly provedeny farmakokinetické studie u pacientů se selháním jater a hyperkalcémií, je předpoklad, že neexistuje významný vliv funkce jater na farmakokinetiku kyseliny zoledronové, založen na výsledcích in vitro.

Renální clearance kyseliny zoledronové pozitivně koreluje s clearance kreatininu (CC). U těžkého selhání ledvin (CC méně než 20 ml / min) je vypočtená clearance kyseliny zoledronové z indikátorů clearance zoledronátu u pacientů s CC vyšší než 84 ml / min 37%, se středně těžkým selháním ledvin (CC 20-50 ml / min) odpovídá 72% …

Indikace pro použití

myelom a metastatické kostní léze na pozadí maligních solidních nádorů - ke snížení rizika hyperkalcémie související s nádory, patologických zlomenin, komprese míchy a snížení potřeby radiační terapie;
hyperkalcémie (koncentrace sérového vápníku, korigovaná na albumin, 3 mmol / l nebo 12 mg / dL a vyšší) způsobená maligními nádory.

Kontraindikace

závažné selhání ledvin, CC méně než 30 ml / min;
období těhotenství;
kojení;
děti a dospívání;
prokázaná přecitlivělost na jiné bisfosfonáty;
individuální nesnášenlivost složek léčiva.

Při předepisování přípravku Resorba pacientům s poruchou funkce ledvin, bronchiálním astmatem (se zvýšenou citlivostí na kyselinu acetylsalicylovou) a těžkým selháním jater je třeba postupovat opatrně.

Návod k použití Resorby: metoda a dávkování

Hotové řešení se používá injekcí s kapáním IV.

Infuzní roztok se připravuje za aseptických podmínek před přímým podáním.

K rozpuštění lyofilizátu je třeba do obsahu injekční lahvičky (4 mg) přidat 5 ml vody na injekci a poté ji jemně protřepat, aby se úplně rozpustila. Je nutné zředit výsledný roztok ve 100 ml 0,9% roztoku chloridu sodného nebo 5% roztoku dextrózy.

Nepoužívejte roztoky obsahující vápník!

V případě potřeby lze připravený roztok uchovávat v chladničce nejvýše 24 hodin při teplotě 2–8 ° C. Hotový infuzní roztok uchovávaný v chladničce by měl být předehřát na pokojovou teplotu.

Infuze by měla trvat nejméně 15 minut.

Doporučené dávkování Resorby:

kostní metastázy, osteolytická ložiska u mnohočetného myelomu: 4 mg v intervalu 21-28 dnů. Léčba je doprovázena dalším stanovením denního příjmu vápníku v dávce 500 mg a vitaminu D - 400 IU;
hyperkalcémie způsobená maligními nádory: jednorázová dávka 4 mg.

Infuzi lze provést, pouze pokud je pacient dostatečně hydratován.

Nedoporučuje se používat Resorbu u těžce poškozených funkcí ledvin s CC nižší než 30 ml / min.

U pacientů s hyperkalcémií způsobenou maligními nádory, s poruchou funkce ledvin s koncentrací kreatininu v séru nižší než 400 μmol / l nebo 4,5 mg / dl, se dávka nemění. V případě závažného poškození ledvin je při předepisování léku nutné pečlivě posoudit poměr rizika a prospěchu navrhované léčby.

Dávka přípravku Resorba pro kostní metastázy běžných maligních nádorů a myelomu je předepsána s přihlédnutím k počáteční hladině CC, která se vypočítá pomocí vzorce Cockcroft-Gault.

Doporučené dávky přípravku Resorba u pacientů s mírnou až středně těžkou poruchou funkce ledvin, s přihlédnutím k výchozí hodnotě CC:

více než 60 ml / min: 4 mg;
50-60 ml / min: 3,5 mg;
40-49 ml / min: 3,3 mg;
30–39 ml / min: 3 mg.

Hladina kreatininu v séru by měla být stanovena před každým podáním kyseliny zoledronové.

Zavedení další dávky přípravku Resorba je třeba odložit, pokud je zjištěna následující renální dysfunkce:

pacienti s výchozími hodnotami kreatininu nižšími než 1,4 mg / dl: zvýšení sérového kreatininu o 0,5 mg / dl;
Pacienti s výchozí hladinou kreatininu vyšší než 1,4 mg / dl: zvýšení sérového kreatininu o 1 mg / dl.

Užívání Resory ve stejné dávce lze obnovit až poté, co hladina kreatininu překročí počáteční hodnotu o ne více než 10%.

Vedlejší efekty

ze strany hematopoetických orgánů: často - anémie; někdy - leukopenie, trombocytopenie; zřídka - pancytopenie;
na straně kardiovaskulárního systému: někdy - výrazné snížení nebo zvýšení krevního tlaku (krevní tlak); zřídka - bradykardie;
z gastrointestinálního traktu: často - nevolnost, zvracení, anorexie; někdy - sucho v ústech, bolesti břicha, průjem, dyspepsie, zácpa, stomatitida;
z nervového systému: často - bolest hlavy; někdy - poruchy chuti, závratě, hypestézie, hyperestézie, parestézie, poruchy spánku, úzkost, třes, zřídka - zmatenost;
z dýchacího systému: někdy - kašel, dušnost;
z muskuloskeletálního systému: často - myalgie, bolest kostí, generalizovaná bolest, artralgie; někdy - svalové křeče;
z močového systému: často - renální dysfunkce; někdy - hematurie, proteinurie, akutní selhání ledvin;
z imunitního systému: někdy - reakce přecitlivělosti; zřídka - angioedém;
na straně orgánů zraku: často - konjunktivitida; někdy - „rozmazání“vizuálního vnímání; velmi zřídka - episkleritida, uveitida;
dermatologické reakce: někdy - zvýšené pocení, svědění kůže, vyrážka (včetně erytematózní, makulární);
místní reakce: podráždění, bolest, otok, infiltrace v místě vpichu;
laboratorní parametry: velmi často - hypofosfatémie; často - hypokalcemie, zvýšení koncentrace močoviny a kreatininu v krevním séru; někdy - hypokalémie, hypomagnezémie; zřídka - hypernatremie, hyperkalemie;
ostatní: často - syndrom podobný chřipce (ve formě obecné nevolnosti, vysoké tělesné teploty, zimnice, bolestivého stavu), horečky; někdy - periferní edém, astenie, bolest na hrudi, zvýšená tělesná hmotnost, na pozadí zubního zásahu (včetně extrakce zubu) - rozvoj osteonekrózy čelisti; velmi zřídka - výrazné snížení krevního tlaku způsobující mdloby, oběhový kolaps.

Předávkovat

Příznaky: porucha funkce ledvin, včetně poruch elektrolytů (včetně plazmatických hladin vápníku, hořčíku, fosfátů), selhání ledvin.

Léčba: stálý lékařský dohled, s klinickými projevy hypokalcémie, je ukázáno kapané intravenózní podání glukonátu vápenatého.

speciální instrukce

Resorba by měla být podávána pouze tehdy, když je pacient dostatečně hydratován. Pokud je v těle nedostatek tekutin, je před infuzí, paralelně nebo po ní, indikováno zavedení fyziologického roztoku. Současně by neměla být povolena nadměrná hydratace pacienta, protože to může zvýšit riziko vzniku komplikací z kardiovaskulárního systému.

Po zavedení kyseliny zoledronové je nutné pravidelně sledovat hladinu koncentrace kreatininu, vápníku, hořčíku a fosforu v séru.

Léčba musí být doprovázena pečlivým sledováním funkce ledvin. Rizikovými faktory pro vznik renální dysfunkce jsou dehydratace, přítomnost selhání ledvin, vysoká rychlost infuze, opakované podávání kyseliny zoledronové a jiných bisfosfonátů nebo užívání nefrotoxických látek. Pokud se funkce ledvin zhorší nebo renální selhání progreduje během prvního nebo jednorázového podání přípravku Resorba, měla by být zvážena potřeba hemodialýzy.

U pacientů s bronchiálním astmatem, kteří jsou citliví na kyselinu acetylsalicylovou, nebyly na pozadí užívání kyseliny zoledronové registrovány případy bronchospasmu. Protože se však vyskytují u jiných bisfosfonátů, doporučuje se opatrnost.

Před použitím bisfosfonátů by pacienti měli podstoupit zubní prohlídku a v případě potřeby provést všechny léčebné postupy v ústní dutině. Je třeba mít na paměti, že mezi rizikové faktory rozvoje osteonekrózy u pacientů s rakovinou patří nemoci nebo špatná ústní hygiena, infekce, anémie, koagulopatie, současná chemoterapie nebo radiační terapie a užívání kortikosteroidů. Během období léčby se nedoporučuje provádět zubní chirurgii.

Při léčbě kostních metastáz kyselinou zoledronovou lze očekávat nástup terapeutického účinku až po 2–3 měsících léčby.

Pacientům s hypokalcémií, hypomagnezémií nebo hypofosfatémií lze v případě potřeby krátkodobě podat vhodné léky.

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

Je třeba vzít v úvahu možnost vzniku nežádoucích účinků z nervového systému. V případě příznaků nepohodlí musí pacienti přestat vykonávat práci, která vyžaduje vysokou rychlost reakce a zvýšenou pozornost, včetně řízení.

Aplikace během těhotenství a kojení

Podle pokynů je Rezorba během těhotenství a kojení kontraindikována.

Použití v dětství

Vzhledem k nedostatku informací o bezpečnosti a účinnosti používání kyseliny zoledronové v dětství a dospívání je kontraindikováno jmenování léku u této kategorie pacientů.

S poruchou funkce ledvin

S opatrností by měl být přípravek Rezorba předepisován pacientům s poruchou funkce ledvin.

Pro porušení funkce jater

Při těžké jaterní nedostatečnosti se doporučuje bifosfonát předepisovat opatrně, protože s jeho použitím nejsou klinické zkušenosti.

Lékové interakce

Při použití současně s Resorbou:

antibiotika, jiná cytostatika, analgetika, diuretika: nezpůsobují klinicky významné interakce;
aminoglykosidy: podporují zvýšení koncentrace vápníku v séru a riziko hypokalcemie, hypomagnezémie;
léky s nefrotoxickými účinky: je třeba je používat opatrně;
thalidomid: zvyšuje riziko renální dysfunkce u pacientů s mnohočetným myelomem.

Je zakázáno mísit hotový lyofilizátový roztok s jinými léky.

Ringerův roztok a další roztoky obsahující vápník nelze použít jako rozpouštědlo.

Analogy

Analogy přípravku Rezorba jsou kyselina zoledronová, Veroclast, Aklasta, Blaztera, Zometa, Zolendronic-Rus 4, Zoleriks, Zoledronate-Teva, Zoledrex, Rezoklastin FS, Rezoscan.

Podmínky skladování

Držte mimo dosah dětí.

Skladujte při teplotě do 25 ° C, chraňte před vlhkostí a světlem.

Doba použitelnosti: lyofilizát - 3 roky, rozpouštědlo - 5 let.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze Rezorba

Několik recenzí o Rezorbe nám umožňuje představit si stav pacienta po první infuzi. Naznačují vývoj závažných příznaků chřipkového stavu, významné zvýšení tělesné teploty. Pokud se však provádí opakovaná infuze, není zaznamenán vývoj závažných nežádoucích účinků. Postupy jsou mnohem lepší, může se vyvinout zánět spojivek. Účinnost přípravku Resorba potvrzují výsledky terapie, při které dochází k normalizaci hladiny vápníku a výraznému snížení bolesti.

Cena za Rezorbu v lékárnách

Cena Rezorby může být: za balení obsahující 1 láhev lyofilizátu a 1 ampulku rozpouštědla - od 5974 rublů; pro sadu skládající se z 1 lahve lyofilizátu, 1 ampule s rozpouštědlem a 100 ml chloridu sodného - od 6142 rublů.