Maxigra
Maxigra: návod k použití a recenze
- 1. Uvolnění formy a složení
- 2. Farmakologické vlastnosti
- 3. Indikace pro použití
- 4. Kontraindikace
- 5. Způsob aplikace a dávkování
- 6. Nežádoucí účinky
- 7. Předávkování
- 8. Zvláštní pokyny
- 9. Použití v dětství
- 10. V případě poruchy funkce ledvin
- 11. Za porušení funkce jater
- 12. Lékové interakce
- 13. Analogy
- 14. Podmínky skladování
- 15. Podmínky výdeje z lékáren
- 16. Recenze
- 17. Cena v lékárnách
Latinský název: Maxigra
ATX kód: G04BE03
Aktivní složka: sildenafil (sildenafil)
Výrobce: Polfarma S. A., Polsko Farmaceutický závod (Polsko)
Popis a aktualizace fotografií: 26.10.2018
Ceny v lékárnách: od 226 rublů.
Koupit
Maxigra je lék používaný k léčbě erektilní dysfunkce.
Uvolněte formu a složení
Dávková forma přípravku Maxigra jsou potahované tablety: modré, kulaté, bikonvexní (1 blistr v papírové krabičce obsahující 1 nebo 4 tablety).
Složení 1 tablety:
- účinná látka: sildenafil - 25, 50 nebo 100 mg (ve formě sildenafil citrátu - 35,12; 70,24 nebo 140,48 mg);
- pomocné složky (25/50/100 mg): laurylsulfát sodný - 1/2/4 mg; koloidní oxid křemičitý - 1/2/4 mg; stearát hořečnatý - 1,5 / 3/6 mg; mannitol - 35,38 / 70,76 / 141,52 mg; kukuřičný škrob - 5/10/20 mg; krospovidon - 3/6/12 mg; povidon - 3/6/12 mg;
- skořápka: mastek - 0,24 / 0,43 / 0,6 mg; oxid titaničitý - 0,52 / 0,9 / 1,3 mg; hypromelóza - 2,36 / 4,13 / 5,9 mg; indigokarmín (E132) - 0,14 / 0,24 / 0,35 mg; makrogol 6000 - 0,74 / 1,3 / 1,85 mg.
Farmakologické vlastnosti
Farmakodynamika
Maxigra je jedním z léků používaných k léčbě erektilní dysfunkce.
Sildenafil je silný selektivní inhibitor specifické pro fosfodiesterázu typu 5 (PDE5) specifickou pro cyklický guanosinmonofosfát (cGMP). Zvyšováním průtoku krve do penisu během sexuální stimulace pomáhá obnovit narušenou erektilní funkci. Sildenafil nemá přímý relaxační účinek na izolované kavernosy, ale inhibicí PDE5 aktivně zvyšuje relaxační účinek oxidu dusnatého (NO). V důsledku použití léčiva v corpus cavernosum se zvyšuje průtok krve a uvolňuje se tkáň hladkého svalstva. Ve vztahu k PDE5 je aktivita sildenafilu 10–10 000krát vyšší než aktivita ve srovnání s jinými izoenzymy PDE (1–11).
Farmakologický účinek léčiva je pozorován pouze za přítomnosti sexuální stimulace.
Podle klinických studií je průměrná doba k dosažení erekce dostatečné pro pohlavní styk (rezistence - 60%) v rozmezí 12–37 minut (průměr - 25 minut).
U některých pacientů bylo 60 minut po užití 100 mg přípravku Maxigra pomocí testu Farnsworth-Munsell 100 zaznamenáno mírné a přechodné narušení schopnosti rozlišovat barvy (modrá / zelená), po 120 minutách tyto změny chyběly. Sildenafil neovlivňuje vnímání kontrastu, zrakovou ostrost, elektroretinogram, průměr zornice ani nitrooční tlak.
Farmakokinetika
Po perorálním podání se sildenafil rychle vstřebává. Průměrná absolutní biologická dostupnost je 41% (od 25 do 63%). Po jedné dávce 100 mg přípravku Maxigra uvnitř na lačný žaludek je Cmax (maximální koncentrace látky) 18 ng / ml, průměrná doba k jejímu dosažení je 60 minut (od 30 do 120 minut).
Cmax se při užívání přípravku Maxigra v kombinaci s mastnými jídly sníží o 20–40%, doba dosažení Cmax je 90–180 minut.
Vd (distribuční objem) sildenafilu v rovnováze je přibližně 105 litrů. Vazba látky na plazmatické bílkoviny a jejího hlavního cirkulujícího N-desmethyl metabolitu je asi 96% (nezávisí to na celkové koncentraci sildenafilu).
U zdravých dobrovolníků bylo po jedné dávce 100 mg přípravku Maxigra po 90 minutách stanoveno v spermatu méně než 0,000 2% podané dávky.
Metabolismus se vyskytuje hlavně v játrech. Proces zahrnuje mikrozomální izoenzymy CYP3A4 (hlavní cesta) a CYP2C9 (vedlejší cesta). Hlavní cirkulující metabolit je tvořen N-desmetylací. Metabolit z hlediska selektivity působení na PDE je srovnatelný se sildenafilem, jeho aktivita ve vztahu k PDE5 je přibližně 50% aktivity látky, plazmatická koncentrace je přibližně 40% koncentrace sildenafilu. N-desmethyl metabolit podléhá dalšímu metabolismu, T 1/2 (poločas) je přibližně 4 hodiny.
Celková clearance sildenafilu je 41 l / h, konečná T 1/2 je od 3 do 5 hodin. Po perorálním podání se látka vylučuje ve formě metabolitů, zejména střevem (asi 80% dávky), ledvinami - v menší míře (asi 13% dávky).
Clearance sildenafilu u starších pacientů (nad 65 let) je snížena, plazmatická koncentrace volné léčivé látky je přibližně o 40% vyšší než u mladých pacientů (18–45 let).
Ke změnám farmakokinetických parametrů sildenafilu po jednorázové perorální dávce 50 mg při mírném a středně závažném selhání ledvin (s clearance kreatininu 30-80 ml / min) nedochází. Při clearance kreatininu ≤ 30 ml / min (závažné selhání ledvin) se clearance sildenafilu snižuje, což vede k významnému zvýšení AUC (plocha pod křivkou koncentrace a času) a Cmax (o 100, respektive 88%) ve srovnání s hodnotami v žádná porucha funkce ledvin.
U pacientů s mírnou / středně těžkou jaterní cirhózou (na stupnici Child-Pugh - třída A a B) se clearance sildenafilu snižuje, což vede ke zvýšení AUC a Cmax (84, respektive 47%) ve srovnání s ukazateli bez poruchy funkce jater. Farmakokinetické procesy sildenafilu při těžké jaterní dysfunkci nebyly studovány.
Indikace pro použití
Podle pokynů je přípravek Maxigra předepsán k léčbě organické, psychogenní, smíšené erektilní dysfunkce, která se vyznačuje neschopností dosáhnout / udržovat erekci penisu dostatečnou pro uspokojivý styk.
Lék je účinný pouze pro sexuální stimulaci.
Kontraindikace
Absolutní:
- kombinované použití s dárci oxidu dusnatého nebo dusičnanů v jakékoli formě;
- věk do 18 let;
- individuální nesnášenlivost jakékoli složky léku.
Relativní (Maxigra je předepsána pod lékařským dohledem):
- nemoci, které predisponují k výskytu priapismu, včetně srpkovité anémie, mnohočetného myelomu, leukémie, trombocytopenie;
- anatomická deformita penisu (včetně Peyronieho choroby, angulace nebo kavernózní fibrózy);
- peptický vřed žaludku a dvanáctníku v akutním stadiu;
- nemoci doprovázené krvácením;
- některé poruchy kardiovaskulárního systému, včetně srdečního selhání, nestabilní anginy pectoris, infarktu myokardu, cévní mozkové příhody, těžkých, život ohrožujících arytmií, arteriální hypertenze nebo hypotenze s krevním tlakem (arteriální tlak) více než 170/100 nebo méně než 90/50 mm za posledních 6 měsíců rt. Umění.;
- dědičná retinitis pigmentosa.
Návod k použití přípravku Maxigra: metoda a dávkování
Tablety Maxigra se užívají perorálně, nejlépe na prázdný žaludek, protože nástup účinku léku při současném užívání s mastnými jídly může být zpožděn.
Doporučená doba užívání drogy je přibližně 60 minut před plánovanou sexuální aktivitou.
Průměrná jednotlivá dávka je 50 mg jednou denně. V závislosti na účinnosti / snášenlivosti lze dávku snížit na 25 mg nebo zdvojnásobit (maximum).
Počáteční dávka pro clearance kreatininu <30 ml / min a / nebo zhoršenou funkci jater je 25 mg. V případě potřeby lze dávku zvýšit na 50 nebo 100 mg.
Maxigra ve snížené dávce 25 mg je předepsána v případě kombinovaného použití s inhibitory CYP3A4 (kromě ritonaviru se kombinace s tímto léčivem nedoporučuje).
Aby se snížila pravděpodobnost ortostatické hypotenze u pacientů užívajících alfa-blokátory, měla by se Maxigra užívat po hemodynamické stabilizaci v počáteční dávce 25 mg.
Vedlejší efekty
Možné nežádoucí účinky (> 10% - velmi časté;> 1% a 0,1% a 0,01% a <0,1% - zřídka; <0,01%, včetně jednotlivých zpráv - velmi vzácné; s neznámou frekvencí - porušení zaznamenaná během období po uvedení na trh):
- smyslové orgány: často - změna vnímání barev, zhoršení zraku; někdy - zvonění v uších, poruchy slzení, onemocnění spojivek, jiné oční poruchy; zřídka - hluchota; s neznámou frekvencí - cévní okluze sítnice, přední ischemická neuropatie zrakového nervu nezánětlivé etiologie, porucha zorného pole;
- kůže / podkožní tkáň: někdy - kožní vyrážka;
- nervový systém: velmi často - bolest hlavy; často - závratě; někdy - hypestézie, ospalost; zřídka - mdloby, akutní poruchy mozkové cirkulace; s neznámou frekvencí - křeče, přechodný ischemický záchvat, opakované křeče;
- dýchací systém: často - ucpaný nos; zřídka - krvácení z nosu;
- kardiovaskulární systém: často - zrudnutí obličeje; někdy - tachykardie, palpitace; zřídka - fibrilace síní, arteriální hypotenze / hypertenze, infarkt myokardu; s neznámou frekvencí - nestabilní angina pectoris, ventrikulární arytmie, náhlá srdeční smrt;
- reprodukční systém: s neznámou frekvencí - prodloužená erekce, priapismus;
- trávicí systém: často - dyspeptické poruchy; někdy - nevolnost, zvracení, xerostomie;
- imunitní systém: zřídka - reakce přecitlivělosti;
- muskuloskeletální systém: někdy - myalgie;
- ostatní: zřídka - únava, bolest na hrudi.
Předávkovat
Při provádění studií bylo zjištěno, že v důsledku jedné dávky přípravku Maxigra v dávce 800 mg jsou nežádoucí účinky srovnatelné s těmi, které se užívají při nižších dávkách léku, ale jejich závažnost a frekvence se zvyšují.
Použití přípravku Maxigra v dávce 200 mg nevede ke zvýšení účinnosti, zatímco frekvence nežádoucích jevů se projevuje ve formě bolesti hlavy, zrudnutí, závratí, dyspepsie, ucpání nosu a poškození zraku.
V případě předávkování je předepsána symptomatická léčba. Sildenafil se během hemodialýzy nevylučuje.
speciální instrukce
Aby bylo možné diagnostikovat erektilní dysfunkci a určit možné příčiny jejího výskytu, je třeba před jmenováním Maxigra shromáždit anamnézu a provést fyzickou prohlídku pacienta.
Vzhledem k tomu, že sexuální aktivita představuje určité riziko u srdečních onemocnění, je nutné před zahájením léčby vyšetřit stav kardiovaskulárního systému pacienta.
V důsledku působení sildenafilu, který má vlastnosti vazodilatátoru, je při jeho použití pozorován přechodný pokles krevního tlaku. U některých doprovodných onemocnění, zejména v kombinaci se sexuální aktivitou, je před použitím přípravku Maxigra nutné posoudit riziko nežádoucích účinků vazodilatačního účinku. Zvýšená citlivost je pozorována při obstrukci výtokového traktu levé komory (například při aortální stenóze, hypertrofické obstrukční kardiomyopatii), stejně jako u pacientů se vzácným syndromem mnohočetné systémové atrofie, která se projevuje závažným porušením regulace krevního tlaku autonomním nervovým systémem.
Ve vzácných případech byl při kombinovaném použití sildenafilu a dalších inhibitorů PDE5 zaznamenán rozvoj zrakových postižení a přední ischemická neuropatie zrakového nervu nezánětlivé etiologie. V případě náhlého poškození zraku musíte přestat užívat přípravek Maxigra a vyhledat radu odborníka.
Při kombinovaném užívání přípravku Maxigra s alfa-blokátory je nutná opatrnost, protože u některých citlivých pacientů se v tomto případě může vyvinout klinicky výrazná hypotenze. Výskyt tohoto účinku je nejpravděpodobnější do čtyř hodin po užití drogy. Aby se snížila pravděpodobnost této poruchy, měla by být Maxigra u této skupiny pacientů předepsána po hemodynamické stabilizaci. Je nutné zvážit proveditelnost předepisování léku v počáteční dávce 25 mg.
Předepisování přípravku Maxigra pacientům, u nichž je sexuální aktivita nežádoucí, by nemělo být.
Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy
Vzhledem k pravděpodobnosti vzniku některých nežádoucích účinků, zejména závratí a poškození zraku, by pacienti měli být při řízení vozidel opatrní.
Použití v dětství
Pacientům mladším 18 let nejsou tablety Maxigra předepisovány.
S poruchou funkce ledvin
Pokud je clearance kreatininu <30 ml / min, neměla by počáteční dávka přípravku Maxigra překročit 25 mg.
Pro porušení funkce jater
V případě poruchy funkce jater se doporučuje zahájit léčbu dávkou 25 mg.
Lékové interakce
Metabolismus sildenafilu probíhá hlavně v játrech pod vlivem izoenzymů CYP3A4 a CYP2C9 (hlavní a vedlejší cesty), proto mohou inhibitory těchto izoenzymů snižovat jeho clearance.
Při současném užívání s inhibitory CYP3A4 (erythromycin, ketokonazol, cimetidin) je pozorován pokles clearance sildenafilu.
Inhibitory CYP2C9 (warfarin, tolbutamid, fenytoin), inhibitory CYP2D (tricyklická antidepresiva, selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu), betablokátory, inhibitory enzymu konvertujícího angiotensin, thiazidy a thiazidová diuretika, diuretika podobná kyselině diuretické a diuretáza barbituráty, rifampicin) nemají žádný vliv na farmakokinetické procesy sildenafilu.
Účinek přípravku Maxigra na jiné léky:
- dusičnany: zvýšený hypotenzní účinek; kombinované použití s donory oxidu dusnatého nebo jakoukoli formou dusičnanu je kontraindikováno;
- alfa-blokátory: rozvoj symptomatické hypotenze u vybraných citlivých pacientů.
Analogy
Analogy Maxigry jsou Tornetis, Dinamiko, VIVAIRA, Revazio, Vildegra, Viatail, Viagra, Silafil, Taxier, Silden, Vizarsin, Erexesil, Sildenafil, Viasan-LF a další.
Podmínky skladování
Skladujte při teplotě do 30 ° C. Držte mimo dosah dětí.
Doba použitelnosti (v závislosti na dávce): 25 mg - 3 roky; 50 a 100 mg - 4 roky.
Podmínky výdeje z lékáren
Výdej na předpis.
Recenze o Maxigre
Podle recenzí je Maxigra bezpečný a účinný lék používaný k léčbě erektilní dysfunkce. V některých případech poukazují na jeho vysoké náklady ve srovnání s analogy a nedostatečný terapeutický účinek. Vývoj nežádoucích účinků je hlášen zřídka.
Cena přípravku Maxigra v lékárnách
Přibližná cena přípravku Maxigra je:
- 50 mg (v balení po 1 nebo 4 ks): 297-317 nebo 592-601 rublů;
- 100 mg (v balení po 1 nebo 4 ks): 336-359 nebo 763-774 rublů.
Maxigra: ceny v online lékárnách
|
Název drogy Cena Lékárna |
|
Maxigra 50 mg potahované tablety 1 ks. 226 r Koupit |
|
Maxigra 100 mg potahované tablety 1 ks. 377 r Koupit |
|
Maxigra pilulky p.o. 50mg 1 ks. 380 RUB Koupit |
|
Maxigra pilulky p.o. 100mg 1 ks. 381 r Koupit |
|
Maxigra 50 mg potahované tablety 4 ks. 579 r Koupit |
|
Maxigra pilulky p.o. 50mg 4 ks. 619 RUB Koupit |
|
Maxigra pilulky p.o. 100mg 4 ks. 768 RUB Koupit |
|
Maxigra 100 mg potahované tablety 4 ks. 768 RUB Koupit |
| Zobrazit všechny nabídky z lékáren |
Anna Kozlová Lékařská novinářka O autorce
Vzdělání: Rostovská státní lékařská univerzita, obor „Všeobecné lékařství“.
Informace o léku jsou generalizovány, jsou poskytovány pouze pro informační účely a nenahrazují oficiální pokyny. Samoléčba je zdraví škodlivá!
