Nivalin - Návod K Použití, Cena, Recenze, Analogy, Tablety

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Nivalin

Nivalin: návod k použití a recenze

1. 1. Uvolnění formy a složení
2. 2. Farmakologické vlastnosti
3. 3. Indikace pro použití
4. 4. Kontraindikace
5. 5. Způsob aplikace a dávkování
6. 6. Nežádoucí účinky
7. 7. Předávkování
8. 8. Zvláštní pokyny
9. 9. Aplikace během březosti a laktace
10. 10. Použití v dětství
11. 11. V případě poruchy funkce ledvin
12. 12. Za porušení funkce jater
13. 13. Lékové interakce
14. 14. Analogy
15. 15. Podmínky skladování
16. 16. Podmínky výdeje z lékáren
17. 17. Recenze
18. 18. Cena v lékárnách

Latinský název: Nivalin

ATX kód: N06DA04

Aktivní složka: galantamin (Galantamin)

Výrobce: Sopharma, JSC (Bulharsko)

Popis a fotka aktualizovány: 2018-11-29

Ceny v lékárnách: od 850 rublů.

Koupit

Nivalin je anticholinesterázové činidlo.

Uvolněte formu a složení

• injekční roztok: od bezbarvého po světle žlutý, průhledný (1 ml v bezbarvých skleněných ampulích, 10 ampulí v blistrech, v papírové krabičce s 1 nebo 10 blistry);
• tablety: kulaté, ploché, bílé, s oboustranným zkosením a zářezem na jedné straně (v dávce 5 mg - 10 ks v blistrech, v papírové krabičce 1 blistr; 20 ks. v blistrech, v papírové krabičce 1 nebo 3 blistry; v dávce 10 mg - 10 ks. v blistrech, v papírové krabičce 1 nebo 2 blistry).

Každé balení obsahuje také návod k použití Nivalinu.

Složení 1 ampule roztoku:

• účinná látka: galantamin hydrobromid - 1; 2,5; 5 nebo 10 mg;
• pomocné složky: chlorid sodný, voda na injekci.

Složení 1 tablety:

• účinná látka: galantamin hydrobromid - 5 nebo 10 mg;
• pomocné složky: pšeničný škrob, monohydrát laktózy, mikrokrystalická celulóza (typ 101), stearát hořečnatý, mastek; 5 mg tablety také obsahují dihydrát hydrogenfosforečnanu vápenatého.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Aktivní složka Nivalinu, hydrobromid galantaminu, je reverzibilní inhibitor acetylcholinesterázy. Stimuluje n-cholinergní receptory a zvyšuje citlivost postsynaptické membrány na acetylcholin.

Lék usnadňuje vedení nervových impulzů v oblasti neuromuskulárních synapsí, zvyšuje procesy excitace v reflexních zónách mozku a míchy.

Zvyšuje tonus a stimuluje kontrakci kosterního a hladkého svalstva, zvyšuje sekreci potu a zažívacích žláz. Obnovuje neuromuskulární vodivost, která je blokována kurariformními svalovými relaxanci nedepolarizujícího typu. Snižuje nitrooční tlak u glaukomu s uzavřeným úhlem, způsobuje akomodační křeče a miózu.

Zvyšováním aktivity cholinergního systému galantamin hydrobromid zlepšuje kognitivní funkce u pacientů s demencí Alzheimerova typu, ale neovlivňuje vývoj samotného onemocnění.

Farmakokinetika

Po subkutánním a perorálním podání nivalinu se galantamin rychle vstřebává. Terapeutické koncentrace je dosaženo do 30 minut. Po aplikaci dávky 10 mg je maximální plazmatická koncentrace pozorována po 2 hodinách a je 1,2 mg / ml.

Absolutní biologická dostupnost může dosáhnout 90%.

Při dlouhodobém užívání Nivalinu je dosaženo rovnovážné koncentrace. Galantamin se slabě váže na krevní proteiny. Snadno proniká hematoencefalickou bariérou (BBB), nachází se v mozkových tkáních.

V zanedbatelné míře (až 10%) se metabolizuje v játrech demetylací za vzniku metabolitů galantaminon a epigalanthamin, které se nacházejí v plazmě a moči.

Vylučuje se v nezměněné formě a jako metabolity hlavně glomerulární filtrací v moči (až 74% při perorálním podání, až 89% po subkutánním podání). Poločas je 5 hodin, v malém množství (0,2 ± 0,1% / 24 hodin) se vylučuje žlučí. Renální clearance je přibližně 100 ml / min, což je blízko clearance inulinu odpovídající clearance kreatininu (CC).

U pacientů se středně těžkou a těžkou poruchou funkce ledvin / jater s Alzheimerovou chorobou se zvyšuje plazmatická koncentrace léčiva.

Indikace pro použití

Injekce

Neurologie:

• mozková obrna;
• traumatické poškození nervového systému;
• onemocnění míchy (myelitida, poliomyelitida, poliomyelitida ve formě klíšťové encefalitidy);
• myopatie;
• idiopatická paréza lícního nervu;
• polyneuropatie, polyneuritida, polyradikuloneuritida, neuritida;
• Guillain-Barrého syndrom;
• zvlhčení postele.

Anesteziologie a chirurgie:

• pooperační atonie střev a močového měchýře;
• potřeba snížit účinek nedepolarizujících svalových relaxancií (jako antagonista).

Další indikace pro použití:

• toxikologie: intoxikace anticholinergními léky, morfinem nebo jeho analogy;
• fyzioterapie: onemocnění periferního nervového systému (ve formě iontoforézy);
• radiologie: funkční diagnostika stavu trávicího systému a žlučníku (za účelem zlepšení kvality diagnostiky).

Pilulky

• mozková obrna;
• myopatie;
• demence Alzheimerova typu, mírná až střední;
• progresivní svalová dystrofie;
• radikulitida;
• neuritida;
• myasthenia gravis;
• poliomyelitida (bezprostředně po skončení horečnatého období, stejně jako v období zotavení a období zbytkových účinků).

Kontraindikace

Absolutní kontraindikace pro obě lékové formy Nivalinu:

• obstrukční onemocnění močových cest (mechanická obstrukce);
• chronické srdeční selhání;
• atrioventrikulární blok;
• bradykardie;
• angina pectoris;
• hyperkinéza;
• epilepsie;
• bronchiální astma;
• mechanická střevní obstrukce;
• závažné poškození jater (> 9 bodů na stupnici Child-Pugh);
• závažné selhání ledvin (CC <9 ml / min);
• období těhotenství a kojení;
• přecitlivělost na kteroukoli složku léčiva.

Navíc pro injekční roztok Nivalin:

• věk do 1 roku;
• věk do 18 let při použití ke zlepšení kvality rentgenových studií.

Navíc pro tablety Nivalin:

• chronická obstrukční plicní nemoc (COPD);
• arteriální hypertenze;
• nedávno podstoupil chirurgický zákrok na orgánech gastrointestinálního traktu (GIT), močových cest nebo prostaty;
• věk do 9 let.

Relativní kontraindikace pro injekční roztok (je třeba postupovat opatrně):

• selhání ledvin;
• poruchy močení;
• operace v celkové anestezii;
• nedávný chirurgický zákrok na prostatě.

Relativní kontraindikace pro tablety (je třeba postupovat opatrně):

• mírná až středně závažná dysfunkce ledvin / jater;
• syndrom nemocného sinu a další poruchy supraventrikulárního vedení;
• peptický vřed žaludku a dvanáctníku nebo riziko vzniku erozivních a ulcerativních lézí gastrointestinálního traktu;
• glutenová enteropatie;
• syndrom malabsorpce glukózy / galaktózy, galaktosemie, nedostatek laktázy;
• operace v celkové anestezii;
• současné užívání léků, které mohou zpomalit srdeční frekvenci (například beta-blokátory nebo digoxin).

Nivalin, návod k použití: metoda a dávkování

Injekce

V této dávkové formě se Nivalin podává subkutánně (subkutánně), intramuskulárně (intramuskulárně) nebo intravenózně (intravenózně).

Lékař stanoví dávku a délku léčby s přihlédnutím k závažnosti příznaků onemocnění a individuálním charakteristikám pacienta.

Léčba začíná minimální dávkou a postupně se zvyšuje.

U dospělých při subkutánním podání jsou maximální dávky: jednotlivá - 10 mg, denně - 20 mg.

Doporučené dávky Nivalinu (pro subkutánní podání) pro děti, v závislosti na jejich věku:

• 1–2 roky - 0,1–0,2 ml 0,25% roztoku (0,25–1 mg);
• 3-5 let - 0,2-0,4 ml 0,25% roztoku (0,5-5 mg);
• 6-8 let - 0,3-0,42 ml 0,25% roztoku (0,75-7,5 mg);
• 9-11 let - 0,5 ml 0,25% roztoku - 0,6 ml 0,5% roztoku (1-10 mg);
• 12-15 let - 0,7 ml 0,25% roztoku - 1 ml 0,5% roztoku (1,25-12,5 mg);
• starší 15 let - 0,2-0,7 ml 1% roztoku (12,5-20 mg).

Délka léčby závisí na závažnosti a charakteristikách onemocnění, v průměru 40-60 dnů. V případě potřeby se kurzy opakují 2–3krát v intervalech 1–2 měsíců.

U dětí s nočním mokváním a onemocněním periferního nervového systému se Nivalin podává formou ionoforézy. Přiřaďte v dávce 1–2 ml 0,25% roztoku.

Nivalin se obvykle podává jednou. Pokud je předepsána vysoká denní dávka, lze ji rozdělit na 2 podání.

Jako antagonista nedepolarizujících svalových relaxancií je Nivalin předepisován dospělým pacientům v denní dávce 10–20 mg podávané intravenózně.

Pro zlepšení kvality rentgenových studií u dospělých je lék předepsán v dávce 1–5 mg podávaných intramuskulárně.

Pilulky

Ve formě tablet by měl být Nivalin užíván perorálně, s jídlem, zapíjen tabletami vodou.

Denní dávka pro dospělé je 10-40 mg, v závislosti na objemu je rozdělena do 2-4 dávek, s myasthenia gravis - do 3 dávek.

U Alzheimerovy choroby je počáteční doporučená dávka 5 mg dvakrát denně. Během následujících 4 týdnů se denní dávka v případě potřeby postupně zvyšuje na 20 mg - 10 mg každé ráno a večer. Pacienti během léčby by měli konzumovat dostatek tekutin. V případech, kdy je nutné přerušit léčbu, by měla být léčba obnovena s nízkou dávkou a postupně zvyšována.

Denní dávky Nivalinu pro děti s mozkovou obrnou a obrnou, v závislosti na věku:

• 9-11 let: 5-15 mg ve 2-3 rozdělených dávkách;
• 12-15 let: 5-20 mg ve 2-4 dávkách.

Pacienti se středně těžkou poruchou funkce ledvin / jater by měli užívat 5 mg 1krát denně (ráno) po dobu nejméně prvního týdne léčby a 5 mg 2krát denně po dobu dalších 4 týdnů. Celková denní dávka Nivalinu by neměla překročit 15 mg.

Vedlejší efekty

Injekce

• z trávicího systému: často - zvýšené slinění, křeče v břiše, nevolnost, průjem, zvracení, anorexie; zřídka - střevní kolika;
• z centrálního nervového systému: často - ospalost, bolest hlavy, závratě, únava; zřídka - křeč ubytování, nespavost;
• ostatní: zvýšené pocení; zřídka - infekce močových cest, rýma, bronchospazmus, bradykardie, renální kolika.

Pilulky

• z centrálního a periferního nervového systému: často - zrakové a sluchové halucinace, perverze chuti, letargie, synkopa, třes, reakce na chování (včetně agitovanosti a agrese); zřídka - bolest hlavy, nespavost, ospalost, závratě, afázie, apraxie, hypo- nebo hyperkineze, ataxie, svalové křeče, křeče, parestézie, apatie, deprese (velmi vzácně při sebevraždě), anorexie, přechodná cévní mozková příhoda, mrtvice, delirium, paranoidní reakce, zvýšené libido;
• ze zažívacího systému: sucho v ústech, zvýšené slinění, dyspepsie, bolesti břicha, průjem, gastrointestinální potíže, nadýmání, duodenitida, gastritida, nauzea, gastroenteritida, dysfagie, zvracení, anorexie, divertikulitida, hepatitida, perforace, trávení krvácení z horního a dolního gastrointestinálního traktu, zvýšení hladiny alkalické fosfatázy, zvýšení aktivity jaterních enzymů;
• z kardiovaskulárního systému: supraventrikulární předčasné údery, ventrikulární a supraventrikulární tachykardie, pokles nebo zvýšení krevního tlaku, AV blokáda, bradykardie, ortostatický kolaps, flutter síní nebo fibrilace síní, prodloužení QT intervalu, návaly horka, edém, srdeční selhání, ischemie;
• z hematopoetického systému: purpura, trombocytopenie, anémie;
• z močového systému: časté močení, inkontinence nebo retence moči, infekce močových cest, hematurie, kalkul, renální kolika;
• z muskuloskeletálního systému: svalová slabost, svalové křeče;
• na straně smyslových orgánů: akomodační křeč, poruchy zraku, epistaxe, rýma; zřídka - tinnitus;
• laboratorní parametry: hyperglykémie, hypokalémie;
• další: zvýšené pocení, horečka, únava, bolest na hrudi, ztráta hmotnosti, bronchospazmus, dehydratace (ve vzácných případech s rozvojem selhání ledvin).

Předávkovat

Injekce

Příznaky: snížený krevní tlak, bradykardie, průjem, nevolnost, křeče, zvracení, bronchospazmus; v závažných případech - křeče, kóma.

Léčba: symptomatická léčba, monitorování a v případě potřeby udržování funkcí kardiovaskulárního a respiračního systému. Intravenózní podání atropinu (0,5–1 mg) se ukazuje jako antidotum, v případě potřeby je možné jeho opakované podání.

Pilulky

Příznaky: zvýšená závažnost nežádoucích účinků, křeče, deprese vědomí až kóma. Kombinace silné svalové slabosti s hypersekrecí tracheální sliznice a bronchospasmu může vést k fatálnímu zablokování dýchacích cest.

Léčba: výplach žaludku a symptomatická léčba. Atropin se podává jako protijed. V případě potřeby se podává opakovaně, dávky se stanoví v závislosti na stavu pacienta a terapeutické odpovědi.

speciální instrukce

Inhibitory acetylcholinesterázy přispívají ke ztrátě hmotnosti, což je třeba brát v úvahu zejména při léčbě Alzheimerovy choroby, protože u pacientů s tímto onemocněním obvykle dochází ke snížení hmotnosti.

Účinnost Nivalinu u jiných typů demence a poruchy paměti nebyla stanovena. Lék se nepoužívá k léčbě pacientů s mírným kognitivním poškozením, to znamená s izolovanou poruchou paměti, která překračuje očekávanou úroveň pro vzdělání a věk osoby, ale nesplňuje kritéria pro Alzheimerovu chorobu.

Během užívání tablet Nivalin se doporučuje dostatečný příjem tekutin.

Galantamin zvyšuje riziko synkopy (mdloby), a proto vyžaduje pravidelné sledování krevního tlaku, zejména při užívání Nivalinu v denní dávce 40 mg. Aby se zabránilo výskytu nežádoucích účinků na začátku léčby, měla by být dávka pečlivě vybrána.

Nivalin může způsobit rozvoj vagotonických účinků na kardiovaskulární systém (včetně bradykardie). To je třeba vzít v úvahu při předepisování léku pacientům s poruchami vedení (včetně syndromu chorého sinu) nebo při užívání léků, které mohou snížit srdeční frekvenci.

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

Nivalin může způsobit zhoršení zraku, závratě a ospalost, proto by se pacienti během léčby měli zdržet provádění potenciálně nebezpečných činností, včetně řízení automobilu a práce se složitými mechanismy.

Aplikace během těhotenství a kojení

Užívání Nivalinu během těhotenství a kojení je kontraindikováno.

Použití v dětství

Řešení, je-li použito ke zlepšení kvality rentgenových studií, je kontraindikováno u pacientů mladších 18 let, pro jiné indikace - do 1 roku.

Tablety Nivalin nejsou předepsány dětem mladším 9 let.

S poruchou funkce ledvin

Použití Nivalinu je kontraindikováno u těžkého selhání ledvin (CC <9 ml / min).

Pacienti s mírnou až středně těžkou poruchou funkce ledvin by měli být léčeni opatrně.

Pro porušení funkce jater

Použití Nivalinu je kontraindikováno u těžkého selhání jater (> 9 bodů na stupnici Child-Pugh).

Pacienti s mírnou až středně těžkou poruchou funkce jater by měli být léčeni opatrně.

Lékové interakce

Vzájemný pokles účinků je zaznamenán u kombinace Nivalinu a m-cholinergních blokátorů (atropin), nedepolarizujících svalových relaxancií (tubokurarin), blokátorů ganglií (hexamethonium, azamethoniumbromid, pachikarpin), novokainamidu a chininu.

Současné užívání galantaminu zvyšuje účinek depolarizace svalových relaxancií.

Cimetidin je schopen zvýšit biologickou dostupnost galantaminu.

Terapeutický účinek Nivalinu lze snížit aminoglykosidovými antibiotiky (například gentamicinem nebo amikacinem).

Galantamin snižuje inhibiční účinek opioidů (morfin a jeho analogy) na respirační centrum. Posiluje neuromuskulární blokádu během celkové anestezie (včetně použití suxamethonia jako relaxancie periferních svalů). Posiluje depresivní účinek ethanolu a sedativ na centrální nervový systém.

Při kombinovaném užívání léků, které snižují srdeční frekvenci (například beta-blokátory nebo digoxin), se bradykardie zhoršuje.

Nivalin se nedoporučuje užívat v kombinaci s jinými cholinomimetiky.

CYP2D6 a CYP3D4 jsou izoenzymy podílející se na metabolismu galantaminu. Erytromycin, zidovudin a ketokonazol jsou inhibitory izoenzymu CYP3D4, fluoxetin, paroxetin, chinidin, fluvoxamin a amitriptylin jsou inhibitory izoenzymu CYP2D6. V důsledku toho mohou tyto léky ovlivňovat metabolismus galantaminu, což může vést ke zvýšení jeho koncentrace v séru a v důsledku toho ke zvýšení frekvence cholinergních vedlejších účinků (zejména nauzey a zvracení). V takovém případě může být nutné snížit udržovací dávku Nivalinu.

Analogy

Analogy Nivalinu jsou: Axamon, Alzepil, Alcenorm, Berinert, Galnora SR, Dementis, Ipigrix, Kalimin 60 N, Proserin, Reminil, Exelon, Yasnal.

Podmínky skladování

Skladujte při teplotě nepřesahující 25 ° C mimo dosah dětí, chráněné před světlem a vlhkostí.

Doba použitelnosti je 5 let.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze o Nivalinu

Navzdory širokému spektru použití této drogy jsou recenze na Nivalin ponechávány hlavně příbuznými a opatrovníky starších lidí užívajících drogu na demenci. Povaha zpráv je převážně negativní: není zaznamenán žádný přínos terapie, stav se nezlepšuje.

Cena Nivalinu v lékárnách

Přibližné ceny Nivalinu (za balení 10 ampulí):

• roztok 1 mg / ml - 841–904 rublů;
• roztok 2,5 mg / ml - 1128-1232 rublů;
• roztok 5 mg / ml - 1793-1850 rublů;
• roztok 10 mg / ml - 3326–3519 rublů.

Nivalin: ceny v online lékárnách

Název drogy Cena Lékárna

Nivalin 1 mg / ml injekční roztok 1 ml 10 ks. 850 RUB Koupit

Nivalin 2,5 mg / ml injekční roztok 1 ml 10 ks. 1080 RUB Koupit

Nivalin 5 mg / ml injekční roztok 1 ml 10 ks. 1639 RUB Koupit

Nivalin rr d / in. 1% zesilovač 1 ml č. 10 3312 RUB Koupit

Nivalin 10 mg / ml injekční roztok 1 ml 10 ks. 3418 RUB Koupit

Maria Kulkes Lékařská novinářka O autorovi

Vzdělání: I. M. První moskevská státní lékařská univerzita Sechenov, specializace "Všeobecné lékařství".

Informace o léku jsou generalizovány, jsou poskytovány pouze pro informační účely a nenahrazují oficiální pokyny. Samoléčba je zdraví škodlivá!