Dostinex

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Dostinex: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Lékové interakce
11. Analogy
12. Podmínky skladování
13. Podmínky výdeje z lékáren
14. Recenze
15. Cena v lékárnách

Latinský název: Dostinex

ATX kód: G02CB03

Aktivní složka: kabergolin (kabergolin)

Výrobce: Pfizer Italia SrL (Itálie)

Popis a aktualizace fotografií: 16. 8. 2019

Ceny v lékárnách: od 610 rublů.

Koupit

Dostinex je inhibitor sekrece prolaktinu.

Uvolněte formu a složení

Dávková forma - tablety: ploché podlouhlé, bílé, označené na jedné straně „P“a „U“, oddělené zářezem, na druhé straně - krátké zářezy na spodní a horní části čísla „700“(2 nebo 8 ks. V tmavých lahvičkách sklo, v lepenkové krabici 1 láhev).

Aktivní složkou je kabergolin, v 1 tabletě - 0,5 mg.

Pomocné složky: leucin, bezvodá laktóza.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Kabergolin je dopaminergní derivát ergolinu a má výrazný a déletrvající prolaktinu snižující účinek, který se vysvětluje tím, přímou stimulací D ₂ -dopamine receptorů lokalizovaných v lactotropic buňkách hypofýzy. Také na rozdíl od přičemž Dostinex za účelem snížení hladiny prolaktinu v krevní plazmě, přičemž se ve vyšších dávkách způsobuje centrální dopaminergní účinek kabergolinu v důsledku stimulace D ₂ receptoru.

Pokles obsahu prolaktinu v krevní plazmě je pozorován do 3 hodin po užití přípravku Dostinex a přetrvává po dobu 7-28 dnů u pacientů s hyperprolaktinemií a zdravých dobrovolníků a až 14-21 dnů u žen, které právě přežily porod. Kabergolin je charakterizován přísně selektivním účinkem a nemění bazální sekreci kortizolu a dalších hormonů hypofýzy. Aktivní složka přípravku Dostinex snižuje produkci prolaktinu a tento účinek je závislý na dávce, pokud jde o závažnost a prodloužení účinku.

Farmakodynamický účinek kabergolinu, který nesouvisí s jeho terapeutickými vlastnostmi, je vyjádřen výhradně snížením krevního tlaku. Jedna dávka Dostinexu vede k maximálnímu hypotenznímu účinku, který je pozorován během prvních 6 hodin a závisí na dávce.

Farmakokinetika

Kabergolin je absorbován z gastrointestinálního traktu vysokou rychlostí a jeho maximální plazmatická hladina je zaznamenána 0,5–4 hodiny po podání. Stupeň vazby na proteiny krevní plazmy dosahuje přibližně 41-42%. Poločas kabergolinu je určen rychlostí vylučování ledvinami: u zdravých dobrovolníků je to 63–68 hodin a u žen trpících hyperprolaktinemií 79–115 hodin. Jelikož se léčivo vylučuje z těla po dlouhou dobu, dosáhne se rovnovážná koncentrace účinné látky v těle přibližně 4 týdny po zahájení léčby.

10 dní po zahájení léčby se 72% a 18% podané dávky kabergolinu nachází ve stolici a moči a podíl kabergolinu v nezměněné formě vylučovaný ledvinami není vyšší než 2–3%. Hlavním metabolitem detekovaným v moči je 6-allyl-8β-karboxy-ergolin, jehož koncentrace je 4–6% podané dávky kabergolinu. Moč také obsahuje 3 další metabolity menšího klinického významu, jejichž obsah nepřesahuje 3% přijaté dávky Dostinexu. Výsledky klinických studií potvrzují, že metabolity léčiv potlačují syntézu prolaktinu mnohem slabší ve srovnání se samotným kabergolinem. Příjem potravy nemění stupeň absorpce a distribuce aktivní složky přípravku Dostinex.

Indikace pro použití

Potlačení zavedené laktace po porodu;
Prevence fyziologické poporodní laktace;
Adenomy hypofýzy sekretující prolaktin (makro- a mikroprolaktinom), idiopatická hyperprolaktinemie, kombinace syndromu „prázdného tureckého sedla“s hyperprolaktinemií;
Léčba poruch spojených s hyperprolaktinemií, včetně galaktorey, anovulace, amenorey a oligomenorey.

Kontraindikace

Věk do 16 let;
Kojící období (pro ženy, které nechtějí ukončit kojení);
Přecitlivělost na složky léčiva a námelové alkaloidy.

Podle pokynů se doporučuje Dostinex používat opatrně: u těžkých kardiovaskulárních onemocnění Raynaudův syndrom; s těžkou poruchou funkce jater (měly by být předepsány nižší dávky); s gastrointestinálním krvácením, peptickým vředem; v případě arteriální hypertenze, která se vyvíjí během těhotenství (preeklampsie nebo poporodní arteriální hypertenze), je jmenování možné, pouze pokud potenciální přínos významně převyšuje pravděpodobné riziko se závažným kognitivním nebo psychotickým postižením (včetně anamnézy); při současném užívání s antihypertenzivy (existuje riziko ortostatické hypotenze), s příznaky, včetně anamnézy funkčních respiračních a srdečních poruch v důsledku fibrotických změn.

Návod k použití přípravku Dostinex: metoda a dávkování

Tablety Dostinex se doporučují užívat perorálně, s jídlem.

Doporučené dávkování pro Dostinex:

Potlačení prokázané laktace: 0,25 mg (1/2 tab.) 2krát denně. Průběh léčby je 2 dny s celkovou dávkou 1 mg. Překročení stanovené dávky může způsobit rozvoj ortostatické hypotenze;
Prevence laktace: jednou 1 mg (2 tablety) první den po porodu;
Léčba poruch spojených s hyperprolaktinemií: 0,5 mg týdně, s postupným zvyšováním (ne více než 0,5 mg během 4 týdnů), dokud není dosaženo terapeuticky účinné týdenní dávky, která se může pohybovat od 0,25 do 2 mg … V závislosti na toleranci přípravku Dostinex lze dávku užít jednou nebo ji rozdělit do několika dávek ve stejných podílech (například v pondělí a ve čtvrtek). Aby se snížilo riziko nežádoucích účinků u pacientů s přecitlivělostí na dopaminergní léky, doporučuje se zahájit léčbu dávkou 0,25 mg jednou týdně s postupným zvyšováním na optimální dávku léčby. Maximální týdenní dávka u pacientů s hyperprolaktinemií by neměla překročit 4,5 mg. Při předepisování dávky 1 mg týdně nebo více se doporučuje ji užít proporcionálně rozdělené do několika dávek po celý týden. Pokud se u pacienta objeví závažné nežádoucí účinky, je povoleno dočasné snížení týdenní dávky, přičemž zvýšení se poté provede o 0,25 mg jednou za 2 týdny.

Vedlejší efekty

Na základě klinických studií může užívání přípravku Dostinex způsobit vznik nežádoucích účinků:

Z trávicího systému: bolest v epigastrické oblasti, nevolnost, zvracení, bolesti břicha, gastritida, zácpa, dyspepsie;
Na straně kardiovaskulárního systému: bušení srdce; zřídka - pokles krevního tlaku (asymptomatický) v prvních 3-4 dnech po porodu (systolický pokles o více než 20 mm, diastolický - o více než 10 mm Hg), ortostatická hypotenze (na pozadí dlouhodobé léčby má lék hypotenzní účinek);
Z nervového systému: zvýšená únava, závratě (vertigo), mdloby, ospalost, bolesti hlavy, deprese, parestézie, astenie;
Na straně laboratorních parametrů: zřídka - pokles hladiny hemoglobinu u pacientů s amenoreou byl pozorován během prvních měsíců po obnovení menstruačního cyklu;
Jiné: hyperémie, mastodynie, přechodná hemianopsie, epistaxe, křeče svalů nohou, vazospazmus prstů (lék má vazokonstrikční vlastnost).

Nežádoucí účinky jsou obvykle přechodné a u většiny pacientů s pokračováním léčby vymizí a jejich závažnost obvykle závisí na dávce přípravku Dostinex.

Na základě postmarketingových studií může užívání kabergolinu způsobit nežádoucí účinky ve formě: alopecie, zvýšené aktivity kreatinfosfokinázy (CPK) v krvi, dušnosti, mánie, edému, fibrózy, poruch funkce jater, abnormálních ukazatelů funkce jater, vyrážky, reakcí přecitlivělosti, poruch dýchání, valvulopatie, respirační selhání.

Předávkovat

Předávkování přípravkem Dostinex způsobuje hyperstimulaci dopaminových receptorů, jejíž příznaky zahrnují ortostatickou arteriální hypotenzi, dyspeptické poruchy, nevolnost, zvracení, halucinace, zmatenost, psychózy. V tomto případě je nutné provést další terapeutická opatření k odstranění neabsorbovaného kabergolinu (zejména výplach žaludku) a v případě potřeby k normalizaci krevního tlaku. Antagonisté dopaminu jsou také povoleni.

speciální instrukce

Jmenování přípravku Dostinex pro léčbu poruch spojených s hyperprolaktinemií je založeno na údajích z úplné studie funkce hypofýzy.

Každé zvýšení dávky by mělo být provedeno pod dohledem ošetřujícího lékaře, aby se stanovila nejnižší účinná dávka nezbytná k dosažení terapeutického účinku. Po stanovení dávkovacího režimu by měly být prováděny studie alespoň jednou za měsíc, aby se stanovila hladina koncentrace prolaktinu v krevním séru; k jeho normalizaci dojde během 2-4 týdnů léčby.

Obvykle po vysazení přípravku Dostinex dochází u pacientů k relapsu hyperprolaktinemie, ale v některých případech dochází k trvalému zadržování hladin prolaktinu během následujících měsíců. Po ukončení léčby přípravkem Dostinex ovulační cykly u většiny žen přetrvávají po dobu nejméně 6 měsíců.

U žen s hyperprolaktinemickým hypogonadismem Dostinex obnovuje plodnost a ovulaci. Vzhledem k tomu, že během období amenorey může dojít k oplodnění, měly by být těhotenské testy prováděny alespoň jednou měsíčně po obnovení menstruačního cyklu - při každém zpoždění menstruace po dobu delší než 3 dny. Pacientky, které si přejí otěhotnět, by měly během léčby a po vysazení léku používat bariérové metody antikoncepce, dokud se anovulace neobnoví. Pro včasné zjištění příznaků zvětšené hypofýzy by ženy s těhotenstvím měly být neustále sledovány lékařem, protože během tohoto období je možné zvětšit velikost stávajících nádorů hypofýzy.

U pacientů s těžkou poruchou funkce jater se doporučuje dlouhodobě předepisovat nižší dávky.

Tablety Dostinex se doporučují užívat opatrně u pacientů s klinickými příznaky a / nebo existujícími příznaky srdeční dysfunkce a pokud jsou tyto stavy přítomny v anamnéze. U pacientů s diagnózou valvulopatie, fibrinózní pleurisy nebo pleurálního výpotku došlo po vysazení léku ke zlepšení pohody.

Pacientům s Parkinsonovou chorobou, kteří při užívání léku náhle usnou, se doporučuje snížit dávku nebo léčbu přerušit.

Studie o terapeutickém použití léku u starších pacientů nebyly provedeny.

Účinnost a bezpečnost léku u pacientů mladších 16 let nebyla stanovena.

Dostinex může způsobit ospalost, proto byste se během léčby měli zdržet řízení vozidel a mechanismů.

Aplikace během těhotenství a kojení

Vzhledem k tomu, že kontrolované klinické studie užívání přípravku Dostinex u těhotných žen nebyly provedeny, mohou pacienty z této kategorie užívat lék pouze po důkladné studii poměru přínosů a rizik pro ženu a plod a pouze v případě nouze.

Pokud během léčby Dostinexem dojde k otěhotnění, je nutná konzultace s odborníkem, který posoudí proveditelnost vysazení léku a zváží možné přínosy léčby a možná rizika pro plod.

Dostupné údaje potvrzují, že užívání přípravku Dostinex v dávce 0,5–2 mg týdně v souvislosti s poruchami způsobenými hyperprolaktinemií nevede ke zvýšení frekvence potratů, vrozených vad, nástupu vícečetných těhotenství nebo předčasného porodu.

Neexistují žádné informace o penetraci kabergolinu do mateřského mléka, avšak pokud je účinek léku zaměřeného na prevenci nebo potlačení laktace minimální, doporučuje se kojícím matkám přestat kojit. U poruch vyvolaných hyperprolaktinemií je lék kontraindikován u žen plánujících kojení.

Lékové interakce

Současné dlouhodobé užívání kabergolinu s jinými přípravky námelových alkaloidů se nedoporučuje.

Nemůžete současně předepisovat lék s antagonisty dopaminu, jako je fenothiazin, butyrofenon, thioxanthen, metoklopramid, protože mohou oslabit účinek Dostinexu na snížení prolaktinu.

Kombinace s makrolidovými antibiotiky (erythromycin) může vést ke zvýšení účinku kabergolinu.

Analogy

Analogy Dostinexu jsou: agaláty, bergolak, kabergolin.

Podmínky skladování

Skladujte při teplotě do 25 ° C. Držte mimo dosah dětí.

Doba použitelnosti je 2 roky.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze společnosti Dostinex

Recenze Dostinexu jsou poměrně četné, ale je obtížné učinit jednoznačný názor na to, zda lék pomáhá snižovat prolaktin. Mnoho pacientů ji užívá k ukončení laktace a uvádí její vysokou účinnost a nízké riziko nežádoucích účinků. Některé ženy však poznamenávají, že Dostinex na ně neměl prakticky žádný účinek, přestože způsoboval vedlejší reakce, jako jsou bolesti hlavy, ztráta vědomí atd. Názory odborníků se také liší, proto je třeba k užívání drogy přistupovat individuálně.

Cena Dostinex v lékárnách

Přibližná cena přípravku Dostinex v řetězcích lékáren je 579-912 rublů (pro balení obsahující 2 tablety) nebo 1499-2070 rublů (pro balení obsahující 8 tablet).