Amlovas

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Amlovas: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Použití v dětství
11. V případě poruchy funkce ledvin
12. Za porušení funkce jater
13. Použití u starších osob
14. Lékové interakce
15. Analogy
16. Podmínky skladování
17. Podmínky výdeje z lékáren
18. Recenze
19. Cena v lékárnách

Latinský název: Amlovas

ATX kód: C08CA01

Léčivá látka: amlodipin (amlodipin)

Výrobce: Unique Pharmaceutical Laboratories (India)

Popis a aktualizace fotografií: 2019-10-07

Ceny v lékárnách: od 219 rublů.

Koupit

Amlovas je lék s antianginálním, antihypertenzním, vazodilatačním a antispazmodickým účinkem.

Uvolněte formu a složení

Lék se vyrábí ve formě tablet: ploché, kulaté, téměř bílé nebo bílé, s rizikem na jedné straně a zkosením na obou stranách (10 kusů v hliníkovém pásku, v lepenkové krabičce 2 nebo 3 proužky a návod k použití přípravku Amlovas).

1 tableta obsahuje:

účinná látka: amlodipin-besylát - 6,944 nebo 13,889 mg (odpovídá amlodipinu v množství 5, respektive 10 mg);
další složky: koloidní oxid křemičitý, sodná sůl karboxymethylovaného škrobu, bezvodý hydrogenfosforečnan vápenatý, mikrokrystalická celulóza, stearan hořečnatý.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Amlovas patří k derivátům dihydropyridinu - blokátory kalciových kanálů druhé generace (BMCC) druhé generace, mají hypotenzní a antianginální účinky. Komunikace s receptory dihydropyridinu blokuje účinné látky vápníkové kanály, oslabuje přechod vápenatých iontů přes membrány do buněk, hlavně do buněk hladkého svalstva cév, v menší míře do buněk myokardu. Antianginózní účinek amlodipinu je způsoben expanzí koronárních a periferních arteriol a arterií, které produkuje, což snižuje závažnost ischemie srdečního svalu na pozadí anginy pectoris. V důsledku expanze periferních arteriol je oslabena celková periferní vaskulární rezistence (OPSR), snižuje se předpětí srdce a klesá spotřeba kyslíku myokardem.

Účinná látka zajišťuje expanzi hlavních koronárních tepen a arteriol v nedotčených i ischemických oblastech srdečního svalu a zvyšuje tak přísun kyslíku do myokardu (zejména u vazospastické anginy pectoris) a brání vzniku zúžení věnčitých tepen (včetně těch, které jsou způsobeny kouřením).

U pacientů s anginou pectoris může denní dávka přípravku Amlovas užívaná jednou denně prodloužit dobu fyzické aktivity, zpomalit rozvoj anginy pectoris a ischemické deprese ST segmentu, snížit frekvenci záchvatů anginy pectoris a snížit užívání nitrátů, včetně nitroglycerinu.

Léčivá látka vykazuje dlouhodobý na dávce závislý antihypertenzní účinek způsobený přímým vazodilatačním účinkem na hladké svaly cévních stěn. V důsledku užívání jedné denní dávky léčiva během léčby arteriální hypertenze dochází ke klinicky významnému poklesu krevního tlaku (TK) po celý den v poloze vleže i ve stoje. Amlodipin nevede k prudkému snížení krevního tlaku a snížení tolerance zátěže a také neovlivňuje ejekční frakci levé komory. Doba nástupu účinku Amlovas je 2–4 hodiny, doba působení je 24 hodin.

Účinná látka pomáhá snižovat stupeň hypertrofie myokardu levé komory a vykazuje antiaterosklerotické a kardioprotektivní účinky u ischemické choroby srdeční (IHD). Amlovas nezpůsobuje změny kontraktility a vodivosti myokardu, nevede k reflexnímu zvýšení srdeční frekvence (HR), aktivuje glomerulární filtraci, zpomaluje agregaci trombocytů, vykazuje slabý natriuretický účinek.

U diabetické nefropatie látka nezvyšuje závažnost mikroalbuminurie. Na pozadí léčby přípravkem Amlovas nebyly zaznamenány žádné nepříznivé účinky na metabolismus látek a lipidů v plazmě.

Farmakokinetika

Po perorálním podání je účinná látka pomalu absorbována z gastrointestinálního traktu (GIT). Průměrná absolutní biologická dostupnost je 64%, maximální koncentrace (_Cmax) amlodipinu v krevním séru je pozorována po 6-9 hodinách. Po 7 dnech kurzu je dosaženo stabilní rovnovážné koncentrace, absorpce látky nezávisí na příjmu potravy. Průměrný distribuční objem (V _d) je 21 l / kg tělesné hmotnosti, což ukazuje pronikání významnou část léku přijatého do tkání, a relativně méně do krve. Kromě toho většina látky detekované v krvi (95%) komunikuje s proteiny krevní plazmy.

V játrech se vytváří pomalá, ale rozsáhlá biotransformace (90%) amlodipinu za vzniku neaktivních metabolitů. Má účinek prvního průchodu játry. Metabolity nevykazují významnou farmakologickou aktivitu.

Po perorálním podání účinné látky se může poločas (T _½) měnit od 31 do 48 hodin a při opakovaném podávání to může být přibližně 45 hodin. V průměru se 60% podané dávky amlodipinu vylučuje močí (hlavně ve formě metabolitů, 10% - nezměněno), přibližně 20–25% - stolicí i mateřským mlékem. Celková clearance látky je 0,116 ml / s / kg (7 ml / min / kg; 0,42 l / h / kg). Amlodipin prochází hematoencefalickou bariérou a není eliminován hemodialýzou.

Indikace pro použití

arteriální hypertenze - v monoterapii nebo v kombinaci s jinými antihypertenzivy, jako jsou beta-blokátory, diuretika, verapamil, inhibitory angiotenzin konvertujícího enzymu (ACE);
vazospastická angina (Prinzmetalova angina), námahová angina - v monoterapii nebo v kombinaci s jinými antianginózními léky.

Kontraindikace

Absolutní:

těžká arteriální hypotenze (systolický krevní tlak pod 90 mm Hg);
nestabilní angina pectoris (kromě Prinzmetalovy anginy pectoris);
kolaps, kardiogenní šok;
klinicky významná aortální stenóza, obstrukce výtokového traktu levé komory;
těhotenství (s výjimkou výjimečných případů krajní nutnosti a pouze v případě, že přínosy pro matku převyšují riziko pro plod);
období laktace;
věk do 18 let;
přecitlivělost na amlodipin a jiné deriváty dihydropyridinu.

Relativní (tablety Amlovas používejte s maximální opatrností):

chronické srdeční selhání (CHF) ve stadiu dekompenzace;
syndrom nemocného sinu (těžká tachykardie, bradykardie);
mírná / střední arteriální hypotenze;
hypertrofická obstrukční kardiomyopatie;
aortální / mitrální stenóza;
akutní infarkt myokardu a po dobu 1 měsíce po něm (užívání Amlovas je možné po stabilizaci hemodynamických parametrů);
cukrovka;
funkční poruchy jater a / nebo ledvin;
starší věk.

Amlovas, návod k použití: metoda a dávkování

Tablety Amlovas se užívají perorálně s požadovaným množstvím vody.

Při léčbě anginy pectoris a arteriální hypertenze je počáteční dávka 5 mg amlodipinu 1krát denně. U arteriální hypertenze se udržovací denní dávka může pohybovat od 2,5 do 5 mg. V případě potřeby lze dávku zvýšit na maximální přípustnou hodnotu - 10 mg jednou denně. U vazospastické anginy pectoris a námahové anginy pectoris se přípravek Amlovas doporučuje užívat jednou denně v dávce 5–10 mg, pro prevenci záchvatů anginy pectoris - v dávce 10 mg.

Pacienti s nedostatečnou tělesnou hmotností, pacienti nízkého vzrůstu, starší lidé a pacienti s funkčními poruchami jater by měli užívat přípravek Amlovas v počáteční dávce 2,5 mg jako antihypertenzivum, v dávce 5 mg jako antianginózní léčivo. Při kombinované terapii s ACE inhibitory, thiazidovými diuretiky a beta-blokátory nejsou změny dávek amlodipinu nutné.

Vedlejší efekty

Vedlejší účinky jsou klasifikovány následovně: často -> 1% a 0,1% a 0,01% a <0,1%; extrémně vzácné - <0,01%, včetně ojedinělých případů:

centrální nervový systém: často - ospalost, bolest hlavy, únava, změny nálady, závratě, křeče; zřídka - nespavost, malátnost, astenie, nervozita, neobvyklé sny, třes, hypestézie, parestézie, vertigo, deprese, ztráta vědomí; extrémně vzácné - agitovanost, apatie, ataxie, amnézie;
urogenitální systém: zřídka - bolestivé nutkání na močení, nokturie, polakisurie, sexuální dysfunkce (včetně snížené potence); extrémně vzácné - polyurie, dysurie;
trávicí systém: často - epigastrická bolest, nevolnost, zvracení; zřídka - sucho v ústech, zácpa / průjem, plynatost, pankreatitida, zvýšené jaterní transaminázy a žloutenka (spojená s cholestázou); zřídka - zvýšená chuť k jídlu, hyperplazie dásní; extrémně vzácné - gastritida;
kardiovaskulární systém: často - zrudnutí obličeje, bušení srdce, dušnost, otoky (včetně otoků nohou a kotníků), vaskulitida, mdloby; zřídka - výrazné snížení krevního tlaku; zřídka - ortostatická hypotenze, bolest na hrudi, poruchy rytmu (ventrikulární tachykardie, bradykardie, síňový flutter); extrémně zřídka - rozvoj / zhoršení srdečního selhání, migréna, extrasystola;
muskuloskeletální systém: zřídka - myalgie, artralgie, artróza (při dlouhodobém užívání); zřídka - myasthenia gravis;
alergické reakce: zřídka - vyrážka (včetně kopřivky, makulopapulární a erytematózní vyrážky), svědění; extrémně zřídka - multiformní erytém, angioedém;
kůže: zřídka - dermatitida; extrémně vzácné - změna barvy kůže, alopecie, xeroderma, purpura;
jiné: zřídka - přírůstek / úbytek hmotnosti, bolest zad, žízeň, zimnice, zvýšené pocení, poruchy zraku, zvonění v uších, bolest očí, epistaxe, dušnost, zánět spojivek, diplopie, polyurikémie, gynekomastie, hyperglykémie, leukopenie, trombocytopenie; extrémně zřídka - narušení chuti, studený lepkavý pot, parosmie, rýma, kašel, xeroftalmie, narušení ubytování.

Předávkovat

Mezi příznaky předávkování přípravkem Amlovas patří: tachykardie, výrazné snížení krevního tlaku, nadměrná periferní vazodilatace. V tomto stavu je nutné předepsat výplach žaludku, příjem aktivního uhlí, zajistit vyvýšenou polohu končetin pacienta, podporovat funkce kardiovaskulárního systému, sledovat ukazatele činnosti srdce a plic, objem cirkulující krve a produkce moči. K obnovení vaskulárního tonusu se používají vazokonstrikční léky (pokud neexistují žádné kontraindikace pro jejich jmenování), aby se odstranily účinky blokády kalciového kanálu - glukonát vápenatý intravenózní infuzí. Hemodialýza je neúčinná.

speciální instrukce

Na pozadí funkční třídy CHF III a IV podle klasifikace New York Heart Association (NYHA) během léčby přípravkem Amlovas se zvyšuje riziko vzniku plicního edému.

Během léčby je nutné kontrolovat tělesnou hmotnost a příjem sodíku a dodržovat vhodnou dietu.

Aby se zabránilo krvácení, bolestivosti a hyperplazii dásní, je nutné, aby byl sledován zubním lékařem.

Před ukončením léčby se doporučuje postupně snižovat dávku přípravku Amlovas (kvůli možnému zhoršení průběhu anginy pectoris).

Přípravek Amlovas nemá žádný účinek na plazmatické hladiny lipoproteinů s nízkou hustotou (LDL), celkového cholesterolu, triglyceridů, draslíku, glukózy, kreatininu, kyseliny močové a dusíku močoviny.

U hypertenzní krize se užívání přípravku Amlovas nedoporučuje.

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

Je třeba mít na paměti, že u některých pacientů se z velké části na začátku léčby mohou objevit závratě a ospalost. V případě vývoje těchto nežádoucích účinků je třeba věnovat zvláštní pozornost řízení motorové dopravy nebo práci se složitými a pohyblivými mechanismy.

Aplikace během těhotenství a kojení

Podle experimentálních studií nebyly embryotoxické a fetotoxické účinky amlodipinu identifikovány, ale navzdory tomu je léčba drogami povolena pouze tehdy, pokud očekávaný přínos z jeho zavedení pro matku významně převyšuje možnou hrozbu pro plod.

Ženy v plodném věku by měly během celé léčby používat spolehlivé metody prevence otěhotnění.

Je známo, že deriváty dihydropyridinu pronikají do mateřského mléka, proto je-li během kojení nutné jmenovat Amlovas, je nutné vyřešit problém s ukončením kojení.

Použití v dětství

U pacientů mladších 18 let je přípravek Amlovas kontraindikován z důvodu nedostatku údajů potvrzujících bezpečnost a účinnost jeho použití u dětí a dospívajících.

S poruchou funkce ledvin

Přítomnost selhání ledvin významně neovlivňuje kinetiku amlodipinu. Individuální výběr dávek u pacientů s poruchou funkce ledvin není nutný, je však třeba vzít v úvahu možné mírné zvýšení T _½ a přípravek Amlovas je třeba používat opatrně.

Pro porušení funkce jater

V případě selhání jater se předpokládá prodloužení T _½ léku a v případě dlouhodobého užívání je zaznamenána jeho zvýšená akumulace v těle (T _{½ se} zvyšuje na 60 hodin). Pacienti s poruchou funkce jater jsou povinni používat přípravek Amlovas s opatrností.

Použití u starších osob

U pacientů starších 65 let bylo ve srovnání s mladšími pacienty zjištěno zpomalení eliminace amlodipinu (T _½ byl 65 hodin). Tento rozdíl nemá žádný klinický význam, přesto by měl být přípravek Amlovas používán u pacientů této kategorie opatrně. Starší lidé nemusí měnit dávku léku. Pacienti této věkové skupiny však během období léčby potřebují pečlivé sledování, zejména pokud je dávka zvýšena.

Lékové interakce

kličková a thiazidová diuretika, ACE inhibitory, beta-blokátory, nitráty, verapamil: je potencován antianginální a hypotenzní účinek;
inhibitory mikrozomální oxidace: zvyšuje se plazmatický obsah amlodipinu, riziko nežádoucích účinků se zvyšuje;
induktory jaterních mikrozomálních enzymů: pravděpodobnost vzniku nežádoucích účinků klesá;
nesteroidní protizánětlivé léky (zejména indomethacin), estrogeny, alfa-adrenostimulancia, sympatomimetika: hypotenzní účinek je oslaben;
digoxin, warfarin: není zaznamenán žádný účinek na farmakokinetické parametry těchto látek;
alfa ₁ -adrenergní blokátory, chinidin, amiodaron, antipsychotika (antipsychotika) a BMCC: možná zvýšený hypotenzní účinek;
lithiové přípravky: mohou se zhoršit projevy neurotoxicity těchto léků, jako je průjem, nevolnost, zvracení, ataxie, tinnitus, třes;
cimetidin: nebyl pozorován žádný účinek na farmakokinetiku amlodipinu;
léky vedoucí k prodloužení QT intervalu (včetně prokainamidu a chinidinu): zvyšuje se negativní inotropní účinek a může se zvýšit hrozba významného prodloužení QT intervalu;
vápníkové přípravky: je možné snížit účinek BMCC;
grapefruitový džus: je možné mírné snížení plazmatické hladiny amlodipinu v krvi, což nezpůsobuje významnou změnu účinku léku.

Analogy

Analogy Amlovas jsou: Amlodipin, Amlodipine Sandoz, Amlodipine Zentiva, Amlong, Norvask, Amlorus, Amlodipine-Ajio, Amlodipine Cardio, Amlonorm, Amlodak, Cordi Cor, Vero-Amlodipine, Stamlo M, Kardilopin, Karmagipchek a Korvadil.

Podmínky skladování

Skladujte na místě chráněném před světlem a vlhkostí, mimo dosah dětí, při teplotě nepřesahující 30 ° C.

Doba použitelnosti je 3 roky.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze společnosti Amlovas

Podle několika recenzí o Amlovech nalezených na lékařských stránkách lék účinně snižuje vysoký krevní tlak a úspěšně se používá k prevenci kardiovaskulárních onemocnění. Droga podle recenzí normalizuje krevní tlak a podporuje funkci srdce během užívání kurzu.

Někteří pacienti však naznačují selektivní účinek přípravku Amlovas, protože během období léčby nemohli dosáhnout stabilizace krevního tlaku. Mezi nevýhody nápravy patří také projevy vedlejších účinků.