Listenon - Návod K Použití, Recenze, Analogy, Cena

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Poslouchej

Listenon: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Lékové interakce
11. Analogy
12. Podmínky skladování
13. Podmínky výdeje z lékáren
14. Recenze
15. Cena v lékárnách

Latinský název: Lysthenon

ATX kód: M03AB01

Léčivá látka: suxamethonium chlorid (suxamethonium chlorid)

Výrobce: Nycomed Austria, GmbH (Rakousko)

Popis a aktualizace fotografií: 13.06.2018

Ceny v lékárnách: od 134 rublů.

Koupit

Řešení pro intravenózní a intramuskulární podání Listenonu

Listenon je lék se svalovou relaxací.

Uvolněte formu a složení

Dávková forma Listenonu je roztok pro intravenózní a intramuskulární podání: bezbarvý, průhledný (v papírové krabičce 1 paleta s 5 ampulkami bezbarvého skla, každá po 5 ml).

Složení 5 ml roztoku:

účinná látka: suxamethonium chlorid - 100 mg (suxamethonium chlorid dihydrát - 110 mg);
pomocné složky: chlorid sodný - 22,5 mg; voda na injekci - až 5 ml.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Listenon je depolarizující svalový relaxant. Blokováním vedení impulsu k terminálním postsynaptickým ploténkám motorických nervů způsobuje reverzibilní krátkodobou paralýzu kosterních svalů. Suxamethonium se váže na n-cholinergní receptory. Na rozdíl od acetylcholinu vede jeho účinek k delší depolarizaci.

Stimulace není možná, pokud suxamethonium zůstane vázáno na receptor. V tomto ohledu je membránová depolarizace možná až po oddělení receptoru od suxamethonia. Rozdíl mezi Listenonem a účinkem nedepolarizujících svalových relaxancií je v rychlém rozvoji účinku (nad 60 sekund) a jeho krátkém trvání - 2-6 minut. Tím je zajištěno, že svalová relaxace je vysoce zvládnutelná v souladu s požadavky chirurgického zákroku, a také se zabrání nadměrnému trvání jeho působení.

Sekvence svalové relaxace: kruhový sval oka, žvýkací svaly, svaly končetin, břišní stěna, hltan, bránice.

Farmakokinetika

Listenon po intravenózním podání má účinek za 30-60 sekund; doba účinku je přibližně 2–6 minut.

Účinek léčiva při intramuskulárním podání se rozvíjí po 75 sekundách. Jeho trvání je: pro dospělé - 3 minuty, pro děti - 3,5 minuty, pro novorozence - 4 minuty.

Krátká doba působení přípravku Listenon je spojena s rychlou inaktivací suxamethonia plazmatickou cholinesterázou: po podání je většina dávky inaktivována okamžitě před dosažením koncových destiček motorických nervů. Látka se hydrolyzuje za vzniku sukcinyl monocholinu a cholinu (poločas z plazmy je méně než 60 sekund). Sukcinyl monocholin je jedním z nedepolarizujících svalových relaxancií, jeho aktivita ve srovnání s výchozí látkou je 20–50krát nižší. Rychlost metabolismu se dále zpomaluje. Sukcinylmonocholin se štěpí na aktivní (cholin) a neaktivní (kyselina jantarová) metabolity.

Rychlost vylučování závisí na hydrolýze suxamethonia plazmatickou cholinesterázou. Přibližně 10% látky se vylučuje nezměněno ledvinami.

Indikace pro použití

Podle pokynů se Listenon používá výhradně v celkové anestezii v následujících případech:

intubace průdušnice (k uvolnění kosterních svalů);
elektrická impulzní terapie (ke snížení závažnosti záchvatů);
chirurgické zákroky za přítomnosti vysokého rizika regurgitace (střevní obstrukce, urgentní císařský řez, akutní břicho, urgentní operace s nevydaným žaludkem).

Kontraindikace

Absolutní:

pronikající rány oka doprovázené zvýšeným nitroočním tlakem;
sklon k maligní hypertermii;
hyperkalemie a stavy, které zvyšují její riziko (závažné selhání ledvin, suplementace draslíku), kvůli možné hyperkalemické srdeční zástavě;
poruchy nervosvalového vedení spojené s myotonií, poliomyelitidou, amyotrofickou laterální sklerózou, roztroušenou sklerózou, všemi formami svalové dystrofie, těžkou myasthenia gravis;
prodloužená imobilizace;
těžké břišní infekce, sepse;
těžké popáleniny, mnohočetná zranění;
zvýšený nitrolební tlak;
vrozený nedostatek cholinesterázy;
porušení inervace, vedoucí k sekundární svalové atrofii (příčný syndrom);
období laktace;
individuální nesnášenlivost složek léčiva.

Relativní (Listenon je předepsán pod lékařským dohledem):

srdeční choroba;
hypermagnezémie;
podchlazení;
hypokalémie;
hypokalcémie;
plicní onemocnění;
stavy vyskytující se se snížením aktivity cholinesterázy;
těhotenství.

Návod k použití Listenonu: metoda a dávkování

Intravenózní podání

Listenon se podává intravenózně během celkové anestezie - jedna pomalá trysková injekce po dobu 10-30 sekund.

Schéma aplikace:

dospělí a děti starší 12 let: tracheální intubace - jednorázová dávka 1–1,5 mg / kg (ne více než 150 mg); elektroimpulzní terapie (prevence komplikací - záchvaty, odtržení svalů / šlach) - 0,5-0,7 mg / kg;
děti ve věku 1–12 let: 1 mg / kg;
děti do 1 roku: 1-2 mg / kg. Novorozenci kvůli většímu distribučnímu objemu vyžadují velkou dávku suxamethonia v mg / kg.

Dávka Listenonu u obézních pacientů by měla být vypočítána na základě ideální tělesné hmotnosti, nikoli skutečné tělesné hmotnosti.

Lék by neměl být podáván jako dlouhodobá infuze.

Kompatibilní s krví, 0,9% roztok chloridu sodného, 6% roztok dextranu, Ringerův roztok, 5% roztok dextrózy, 5% roztok fruktózy. Nedoporučuje se míchat s jinými látkami / roztoky Listenon.

Intramuskulární injekce

Intramuskulárně Listenon se podává v případech špatného přístupu k povrchovým žilám (zejména u dětí) nebo v nouzových situacích, kdy je nutná rychlá endotracheální intubace.

Doporučený dávkovací režim pro všechny věkové skupiny pacientů je 3-4 mg / kg (maximálně 150 mg).

Vedlejší efekty

Možné nežádoucí účinky (> 10% - velmi časté;> 1% a 0,1% a 0,01% a <0,1% - zřídka; <0,01%, včetně jednotlivých zpráv - velmi vzácné):

muskuloskeletální systém: velmi často - svalové fascikulace, myalgie (v důsledku svalových fascikulací se často vyskytuje v ramenním pletenci, krku, hrudníku a zádech, zejména u pacientů středního věku); zřídka - menší triismus (lze snížit propofolem nebo nedepolarizujícím svalovým relaxancem v malé dávce); zřídka - svalové kontrakce místo relaxace (často pozorované na pozadí dystrofické myotonie / vrozené myotonie), prodloužená paralýza; velmi zřídka - akutní rhabdomyolýza, vyskytující se se zavedenými / neidentifikovanými poruchami nervosvalového vedení;
imunitní systém: často - alergické reakce (ve formě ostrého zarudnutí kůže, kopřivky); zřídka - bronchospazmus; velmi zřídka - anafylaktický šok, vyskytující se s náhlým zarudnutím kůže, s / bez poklesu krevního tlaku a bronchospasmu;
dýchací systém: zřídka - prodloužená apnoe (na pozadí zhoršené aktivity cholinesterázy v plazmě), laryngospasmus; velmi zřídka - plicní / laryngeální edém, pozdní respirační selhání (na pozadí poruch nervosvalového přenosu);
krevní a lymfatický systém: velmi často - zvýšená koncentrace draslíku v séru (nejčastěji dochází k mírnému zvýšení o 0,05 mmol / l), myoglobinemie (vyskytuje se u dětí ve 20% případů, méně často u dospělých; vývoj poruchy nezávisí na dávce a může se vyvinout s / bez svalových fascikulací); velmi zřídka - ventrikulární fibrilace a srdeční zástava (spojená s hyperkalemií);
metabolismus a výživa: velmi zřídka - hyperkalemie (může být život ohrožující), porfyrie, maligní hypertermie se svalovou rigiditou / bez ní (spasmus žvýkacích svalů), hemoglobinurie, zvýšená koncentrace CO ₂ na konci výdechu, těžká acidóza, zvýšená tělesná teplota, kardiovaskulární -vaskulární komplikace (ve formě tachyarytmií, nestabilního krevního tlaku);
orgán zraku: často - zvýšený nitrooční tlak;
nervový systém: často - zvýšený intrakraniální tlak;
trávicí systém: často - zvýšené slinění, zvýšený intragastrický tlak (riziko regurgitace je pozorováno u těhotných pacientů, stejně jako na pozadí atonia žaludku / střev, hiatální kýla, ascites, břišní nádory);
kardiovaskulární systém: velmi často - arytmie, mírná bradykardie; často - pokles / zvýšení krevního tlaku; zřídka - tachykardie; velmi zřídka - ventrikulární fibrilace, ventrikulární arytmie, srdeční zástava, hyperkalcémie (zejména u dětí s neznámým onemocněním kosterního svalstva), srdeční selhání;
ledviny a močové cesty: zřídka - zvýšená aktivita kreatinfosfokinázy a myoglobinurie (hlavně u dětí na pozadí kombinovaného užívání s halothanem); velmi zřídka - myoglobinurie, vedoucí k selhání ledvin (hlavně u pacientů s diagnostikovanou nebo latentní svalovou dystrofií);
kůže a podkožní tkáň: často - zarudnutí kůže (spojené s uvolňováním histaminu).

Předávkovat

Hlavní příznaky: dlouhodobá blokáda neuromuskulárního přenosu, pokračování po ukončení operace a anestézii. Projevuje se ve formě svalové slabosti, sníženého inspiračního objemu, respiračních rezerv nebo apnoe.

Terapie: udržování přiměřeného dýchání a průchodnosti dýchacích cest, dokud se svalový tonus plně neobnoví.

speciální instrukce

Listenon vede k rozvoji paralýzy dýchacích svalů bez ovlivnění vědomí pacienta. Během celkové anestezie by měl být lék podáván pouze zkušeným anesteziologem, který má přístup k prostředkům pro mechanickou ventilaci, tracheální intubaci a v případě potřeby resuscitaci.

Parasympatické účinky Listenonu se mohou lišit (asystolie, bradykardie, hypersalivace, hypotenze). Jejich rozvoji lze často zabránit / zmírnit pomocí atropinu.

Nežádoucí účinky na srdce se ve většině případů vyskytují u dětí (na počátku bradykardie, poté jsou možné tachykardie, komorové předčasné údery a nahrazení junkčního rytmu). Úmrtí u dětí a dospívajících byla hlášena v důsledku rezistence na resuscitační terapii. V některých případech byly u pacientů zaznamenány nerozpoznané poruchy nervosvalového přenosu.

Listenon by neměl být podáván jako kontinuální infuze.

Suxamethoniumchlorid je během hydrolýzy inaktivován pseudocholinesterázou nebo plazmatickou cholinesterázou; doba trvání účinku Listenonu proto závisí především na aktivitě těchto enzymů.

Při nedostatku cholinesterázy / pseudocholinesterázy může účinek léku výrazně vzrůst. Nedostatek cholinesterázy lze pozorovat z vrozených důvodů nebo na pozadí těžké jaterní dysfunkce, hypotyreózy, selhání ledvin v konečné fázi nebo závažných onemocnění různé etiologie (kachexie, maligní nádory), popálenin nebo užívání určitých léků.

Fyziologická inhibice aktivity cholinesterázy je pozorována u následujících skupin pacientů: novorozenci, ženy v pozdním těhotenství a starší lidé. Významné prodloužení trvání účinku listenonu má klinický význam, zejména u pacientů s genetickým nedostatkem plazmatické cholinesterázy. Tito pacienti musí za určitých okolností zůstat několik hodin na mechanické ventilaci. Opakované podávání Listenonu, stejně jako jeho kontinuální infuze, může vést ke změně schopnosti suxamethonia indukovat neuromuskulární blokádu (požadovaná celková dávka je 5–10 mg / kg).

Zavedení Listenonu může být doprovázeno příjmem významného množství draslíku uvnitř buňky. Zvýšení koncentrace draslíku v séru může způsobit rozvoj život ohrožující hyperkalemie s výskytem ventrikulární fibrilace a asystoly. Zvláště ohroženi jsou pacienti s těžkými popáleninami, selháním ledvin nebo mnohočetnými zraněními.

Po podání Listenonu se mohou objevit dočasné svalové fascikulace, které vedou ke svalové bolesti nebo myalgii. Prekurarizace (zavedení nedepolarizujících svalových relaxancií v nízkých dávkách) umožňuje snížit primární svalové fascikulace a myalgii.

Účinky suxamethonia lze zesílit a prodloužit podchlazením, které je spojeno se zpomalením fyzikálních a biochemických membránových procesů. Posílení a prodloužení účinku léku je pozorováno u hypermagnezémie a hypokalcémie.

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

Po dobu nejméně 24 hodin po podání přípravku Listenone byste neměli řídit vozidla.

Aplikace během těhotenství a kojení

těhotenství: Listenon lze používat pod lékařským dohledem v případech, kdy je očekávaný přínos vyšší než možné riziko. Je třeba vzít v úvahu možné prodloužení trvání léčby. Po porodu se aktivita cholinesterázy v plazmě vrátí k normálu po přibližně 6–8 týdnech. Roztok neproniká placentou;
období laktace: léčba je kontraindikována.

Lékové interakce

Posílení / prodloužení účinku Listenonu podporují následující léky:

inhibitory cholinesterázy (neostigmin methylsulfát), včetně očních kapek obsahujících inhibitory cholinesterázy (ekotiopát chlorid, edrofonium chlorid, pyridostigmin jodid);
antiepileptika;
lithné soli;
antibiotika, zejména aminoglykosidy (neomycin, gentamicin, streptomycin);
prostředky pro inhalační anestézii (sevofluran, desfluran, enfluran, isofluran);
estrogeny a hormonální antikoncepce;
kortikosteroidy;
inhibitory monoaminooxidázy (fenelzin) a některá antipsychotika (perfenazin);
cimetidin, oxytocin;
sympatomimetika;
lokální anestetika (lidokain, prokain);
síran hořečnatý (infuze hořečnatých solí by měla být zastavena 20-30 minut před podáním Listenonu);
alkohol a drogy, které potlačují centrální nervový systém;
metoklopramid;
beta-blokátory;
antiarytmické léky třídy I;
pomalé blokátory kalciových kanálů a kličková diuretika.

Snížení účinku Listenonu je pozorováno při kombinovaném použití s atropinem a na pozadí souběžné transfuze plazmy nebo plné krve.

Další možné interakce:

srdeční glykosidy: zesílení účinku, který může způsobit rozvoj arytmií;
thiopental sodný: nekompatibilita, léky by neměly být míchány nebo podávány současně.