Spironolakton

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Spironolakton: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Použití v dětství
11. V případě poruchy funkce ledvin
12. Za porušení funkce jater
13. Použití u starších osob
14. Lékové interakce
15. Analogy
16. Podmínky skladování
17. Podmínky výdeje z lékáren
18. Recenze
19. Cena v lékárnách

Latinský název: Spironolactone

ATX kód: C03DA01

Aktivní složka: spironolakton (spironolakton)

Výrobce: Ozone LLC (Rusko); Synthesis JSC (Rusko); CJSC Pharmaceutical Firm Darnitsa (Ukrajina)

Popis a aktualizace fotografií: 26/8/2019

Ceny v lékárnách: od 43 rublů.

Koupit

Spironolakton je draslík šetřící diuretikum.

Uvolněte formu a složení

Dávková forma - tablety: ploché válcové, od bílé po bílou s krémovým odstínem, se zkosením, se slabým specifickým zápachem nebo téměř bez zápachu (10 ks. V blistrech, v papírové krabičce 1 nebo 2 balení; 20 ks. V polymerové plechovky, v kartonu 1 plechovka).

Složení 1 tablety:

účinná látka: spironolakton - 25 mg;
další složky: krospovidon (Kollidon CL-M), kopovidon (Kollidon VA-64), mastek, bramborový škrob, stearát vápenatý (kyselina stearová vápenatá), mikrokrystalická celulóza.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Spironolakton je draslík šetřící diuretikum. Jeho mechanismus účinku je způsoben antagonismem aldosteronu, mineralokortikosteroidního hormonu kůry nadledvin, který podporuje reabsorpci iontů sodíku v renálních tubulech a zvyšuje vylučování iontů draslíku.

Spironolakton je kompetitivní antagonista aldosteronu ve vztahu k účinku na distální části nefronu (soutěží o vazebná místa na receptorech cytoplazmatického proteinu; v aldosteron-dependentní části sběrných kanálků a distálních tubulů snižuje syntézu permeáz). Snižuje vylučování močoviny a iontů draslíku, snižuje kyselost moči, zvyšuje vylučování iontů vody, chloru a sodíku. Zvýšení diurézy přispívá k rozvoji hypotenzního účinku, který není trvalý.

Diuretický účinek spironolaktonu se rozvine po 2–5 dnech léčby.

Farmakokinetika

Po vstupu do gastrointestinálního traktu je spironolakton rychle a úplně absorbován. Biologická dostupnost léčiva je 100%.

Při denní dávce 100 mg po dobu 15 dnů je maximální koncentrace látky (C _max) 80 ng / mg. C _max po dalším ranním příjmu dosáhne za 2,6 hodiny.

Metabolizuje se v játrech. V důsledku biotransformace vzniká několik aktivních metabolitů obsahujících síru (80%), včetně kanrenonu (20%) - jeho C _max je stanovena 2–4 hodiny po užití spironolaktonu.

Na plazmatické proteiny se váží 98% (kanrenon - 90%). Špatně proniká do tkání a orgánů. Distribuční objem je 0,05 l / kg. Spironolakton prochází placentární bariérou, kanrenonem - do mateřského mléka.

Z těla se vylučuje hlavně ledvinami (ve formě metabolitů - 50%, nezměněno - 10%), částečně střevem. Poločas (T _1/2) je 13-24 hodin. Kanrenon se vylučuje ve dvou fázích, T _1/2 v první - 2-3 hodiny, ve druhé - 12-96 hodin.

T _{1/2 se} zvyšuje s chronickým srdečním selháním a jaterní cirhózou. Nejsou žádné známky akumulace léku, ale riziko se zvyšuje s chronickým selháním ledvin a hyperkalemií.

Indikace pro použití

edematózní syndrom při chronickém srdečním selhání;
esenciální hypertenze (jako součást kombinované terapie);
hypokalémie / hypomagnezémie (k profylaxi jako doplněk při užívání diuretik, pokud není možné použít jiné metody úpravy hladiny draslíku);
primární hyperaldosteronismus (Connesův syndrom) - pro diagnostiku i pro krátký předoperační průběh léčby;
nefrotický syndrom, cirhóza jater, doprovázená otoky a / nebo ascitem, jakož i další stavy doprovázené otoky, při nichž lze detekovat sekundární hyperaldosteronismus.

Kontraindikace

závažné chronické selhání ledvin (clearance kreatininu méně než 10 ml / minutu);
hyponatrémie;
hyperkalemie;
anurie;
Addisonova choroba;
intolerance laktázy, nedostatek laktózy, syndrom malabsorpce glukózy a galaktózy;
těhotenství;
děti do 3 let;
období laktace;
přecitlivělost na složky spironolaktonu.

Opatrně:

metabolická acidóza;
hyperkalcémie;
selhání jater;
diabetes mellitus s potvrzeným nebo suspektním chronickým selháním ledvin;
diabetická nefropatie;
atrioventrikulární blok;
gynekomastie nebo současné užívání léků, které způsobují gynekomastie;
dysmenorea;
lokální a celková anestézie;
chirurgické zákroky;
starší věk.

Návod k použití spironolaktonu: metoda a dávkování

Spironolaktonové tablety by se měly užívat perorálně.

Doporučené dávkovací režimy pro dospělé:

edematózní syndrom způsobený chronickým srdečním selháním: 100-200 mg denně po dobu 2-3 dávek po dobu 5 dnů v kombinaci s thiazidovými nebo kličkovými diuretiky. Udržovací denní dávka se vybírá individuálně: minimálně - 25 mg, maximálně - 200 mg;
Esenciální hypertenze: 50-100 mg jednou denně, v případě potřeby se dávka postupně zvyšuje (jednou za 2 týdny) na 200 mg. Adekvátní odpověď na terapii je obvykle zaznamenána po 2 týdnech;
hypokalémie a hypomagnezémie způsobená užíváním diuretik: 25-100 mg denně v jedné nebo více dávkách. Pokud jsou perorální přípravky obsahující draslík nebo jiné způsoby, jak napravit jeho nedostatek, neúčinné, lze denní dávku zvýšit na maximální přípustnou hodnotu - 400 mg;
otok způsobený nefrotickým syndromem (v případě neúčinnosti jiných typů léčby): 100-200 mg;
otoky způsobené cirhózou jater: pokud poměr iontů sodíku a draslíku v moči přesahuje 1 - 100 mg denně, pokud je nižší než 1 - 200-400 mg. Udržovací dávka se volí individuálně;
idiopatický hyperaldosteronismus: 100-400 mg denně;
těžký hyperaldosteronismus a hypokalémie: 300-400 mg denně po dobu 2-3 dávek. Po zlepšení stavu se denní dávka postupně snižuje na udržovací dávku 25 mg.

Dětem s otoky se předepisuje 1–3,3 mg / kg tělesné hmotnosti (30–90 mg / m ²) denně po dobu 1–4 dávek. Po 5 dnech se dávka upraví. Pokud je to nutné, lze jej oproti původnímu zvýšit třikrát.

Použití spironolaktonu k diagnostice hyperaldosteronismu:

krátký diagnostický test: 400 mg denně (v několika dávkách) po dobu 4 dnů. Pokud se koncentrace draslíku během užívání drogy zvýšila a poté po jejím vysazení poklesla, můžeme předpokládat přítomnost primárního hyperaldosteronismu;
dlouhodobý diagnostický test: 400 mg denně (v několika dávkách) po dobu 3-4 týdnů. Pokud je během tohoto období možné upravit hypokalemii a arteriální hypertenzi, lze předpokládat přítomnost primárního hyperaldosteronismu.

Po stanovení diagnózy „primární hyperaldosteronismus“pomocí přesnějších diagnostických metod je spironolakton předepsán pro krátký průběh předoperační léčby - 100–400 mg denně (pro 1–4 dávky) během celého přípravného období. Pokud operace není indikována, lék se používá k dlouhodobé udržovací terapii v nejnižší účinné dávce, kterou lékař zvolí individuálně pro každého pacienta.

Vedlejší efekty

trávicí systém: průjem nebo zácpa, bolest břicha, střevní kolika, gastritida, nevolnost, zvracení, dysfunkce jater, ulcerace a krvácení do zažívacího traktu;
endokrinní systém: při dlouhodobém užívání u mužů - erektilní dysfunkce, snížená potence, gynekomastie; u žen - zhrubnutí hlasu, hirsutismus, hypertrichóza, citlivost prsů, amenorea, dysmenorea, metroragie v klimakterickém období, karcinom prsu;
močový systém: hyperurikémie, hyperkreatininémie, zvýšená koncentrace močoviny, akutní selhání ledvin;
nervový systém: bolest hlavy, ataxie, ospalost, letargie, závratě, zmatenost, svalové křeče, letargie;
hematopoetické orgány: agranulocytóza, megaloblastóza, trombocytopenie;
metabolismus: narušení acidobazického stavu a metabolismu vody a elektrolytů (metabolická hypochloremická acidóza nebo alkalóza);
dermatologické a alergické reakce: alopecie, kopřivka, svědění, horečka, erytematózní a makulopapulární vyrážka;
ostatní: svalové křeče, křeče lýtkových svalů.

Předávkovat

Příznaky: průjem, nevolnost, zvracení, dehydratace, hyperkalcémie, hyponatrémie (žízeň, sucho v ústech, ospalost), hyperkalemie (slabost, myasthenia gravis, parestézie, arytmie), zvýšená koncentrace močoviny, snížený krevní tlak, závratě, kožní vyrážka.

Doporučuje se výplach žaludku. Terapie arteriální hypotenze a dehydratace je symptomatická. V případě hyperkalemie je ukázána normalizace metabolismu vody a elektrolytů pomocí diuretik vylučujících draslík, rychlé parenterální podání 5–20% roztoku dextrózy (glukózy) s inzulínem v poměru 0,25–0,5 U na 1 g dextrózy (glukózy). V případě potřeby se znovu vstřikuje dextróza (glukóza). V případě těžké intoxikace se provádí hemodialýza.

speciální instrukce

Přestože spironolakton nemá přímý účinek na metabolismus sacharidů, vzhledem k riziku hyperkalemie by měl být používán s opatrností u diabetes mellitus, zejména pokud je doprovázen diabetickou nefropatií.

Starší lidé, pacienti s onemocněním jater a ledvin, stejně jako pacienti, kteří současně užívají nesteroidní protizánětlivé léky, vyžadují pravidelné sledování funkce ledvin a sérových elektrolytů.

Během léčby se doporučuje vyloučit ze stravy potraviny bohaté na draslík; alkohol je zakázán.

Spironolakton ztěžuje detekci adrenalinu, digoxinu a kortizolu v krvi.

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

Na začátku léčby je třeba se zdržet řízení a provádění potenciálně nebezpečných typů prací, které vyžadují vysokou koncentraci pozornosti a rychlost reakce. Dále je míra omezení stanovována individuálně.

Aplikace během těhotenství a kojení

Nejsou k dispozici žádné údaje potvrzující negativní účinek spironolaktonu na vývoj plodu. Nicméně v prvním trimestru těhotenství je lék kontraindikován, ve druhém a třetím trimestru může být používán podle pokynů lékaře pod jeho pečlivým dohledem.

Metabolit spironolaktonu (kanrenon) se vylučuje do mateřského mléka, proto je třeba kojení přerušit, pokud je léčba během laktace klinicky oprávněná.

Použití v dětství

Podle pokynů je spironolakton zakázán pro léčbu dětí mladších 3 let (kvůli pevné dávkové formě).

S poruchou funkce ledvin

Spironolakton je kontraindikován u těžkého chronického selhání ledvin (clearance kreatininu <10 ml / min).

Pacienti s renální nedostatečností, diabetickou nefropatií a anurií by měli užívat spironolakton s opatrností.

Pro porušení funkce jater

Při selhání jater a cirhóze jater by měl být spironolakton používán s opatrností.

Použití u starších osob

Starší pacienti by měli být léčeni opatrně. Na začátku léčby se doporučuje užívat minimální dávku s její další titrací, dokud není dosaženo požadované dávky. V průběhu léčby je nutné sledovat funkce ledvin a jater.

Lékové interakce

Účinek spironolaktonu na současně užívané látky / léky:

zvyšuje metabolismus fenazolu (antipyrinu);
snižuje účinnost nepřímých antikoagulancií (deriváty kumarinu, heparin, indandion) a antikoagulancia;
snižuje toxicitu srdečních glykosidů (kvůli normalizaci hladin draslíku v krvi);
zvyšuje účinek buserelinu, triptorelinu, gonadorelinu;
snižuje citlivost cév na norepinefrin (při anestezii je třeba postupovat opatrně);
urychluje metabolismus a vylučování karbenoxolonu;
zvyšuje poločas digoxinu, v důsledku čehož je možná intoxikace;
snižuje účinek mitotanu;
snižuje clearance a zvyšuje toxický účinek lithia;
zvyšuje účinek diuretik a antihypertenziv.

Účinek jiných látek / léčiv na působení spironolaktonu:

cholestyramin a chlorid amonný: podporují rozvoj hyperkalemické metabolické acidózy;
glukokortikosteroidy: zvyšují diuretický a natriuretický účinek při hyponatrémii a / nebo hypoalbuminemii;
indomethacin a salicyláty: snižují močopudný účinek;
fludrokortison: způsobuje paradoxní zvýšení tubulární sekrece draslíku;
karbenoxolon: podporuje retenci sodíku;
nesteroidní protizánětlivé léky: snižují diuretické a natriuretické účinky, zvyšují riziko vzniku hyperkalemie;
diuretika (kyselina ethakrynová, furosemid, deriváty benzothiazinu): zvyšují a urychlují diuretické a natriuretické účinky spironolaktonu;
cyklosporin, indomethacin, blokátory aldosteronu, antagonisté angiotensinu II, přípravky obsahující draslík, inhibitory enzymu konvertujícího angiotensin, doplňky draslíku a draslík šetřící diuretika: zvyšují riziko hyperkalemie.

Analogy

Analogy spironolaktonu jsou Veroshpilacton, Veroshpiron, Inspra, Espiro, Eplenor atd.

Podmínky skladování

Skladujte při teplotě do 25 ° C na suchém, tmavém místě a mimo dosah dětí.

Doba použitelnosti je 5 let.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze spironolaktonu

Podle recenzí je spironolakton účinným a levným diuretikem. Má však mnoho kontraindikací a může způsobit nežádoucí účinky, proto by měl být používán pouze podle pokynů lékaře a pod jeho pečlivým dohledem.