Amaryl M - Návod K Použití, Cena, 2 Mg + 500 Mg, Recenze, Analogy

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Amaryl M

Latinský název: Amaryl M

ATX kód: A10BD02

Léčivá látka: metformin (Metformin) + glimepirid (Glimepirid)

Výrobce: Handok Pharmaceuticals, Co. Ltd. (Korejská republika)

Popis a aktualizace fotografií: 2019-10-07

Ceny v lékárnách: od 698 rublů.

Koupit

Amaryl M je hypoglykemický kombinovaný orální přípravek.

Uvolněte formu a složení

Léčivo se vyrábí ve formě potahovaných tablet: bikonvexní, oválné, bílé; tablety s dávkou 1 mg + 250 mg - s gravírováním HD125 na jedné straně; tablety v dávce 2 mg + 500 mg - s gravírováním HD25 na jedné straně a linií na druhé straně (10 ks v PVC / hliníkovém blistru, 3 blistry v papírové krabičce a návod k použití přípravku Amaril M).

1 tableta obsahuje:

• aktivní složky: mikronizovaný glimepirid - 1 nebo 2 mg a metformin-hydrochlorid - 250, respektive 500 mg;
• další složky: sodná sůl karboxymethylškrobu, mikrokrystalická celulóza, monohydrát laktózy, stearát hořečnatý, krospovidon, povidon K30;
• obal filmu: makrogol 6000, karnaubský vosk, hypromelóza, oxid titaničitý (E171).

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Amaryl M je hypoglykemické činidlo, které obsahuje dvě účinné složky - glimepirid a metformin.

Glimepirid

Glimepirid je perorální hypoglykemický lék, který je derivátem sulfonylmočoviny třetí generace. Léčivá látka má pankreatický účinek tím, že stimuluje produkci a uvolňování inzulínu z β-buněk pankreatu, stejně jako extrapankreatický účinek, který zvyšuje citlivost svalové a tukové (periferní) tkáně na vliv endogenního inzulínu.

Zástupci derivátů sulfonylmočoviny zvyšují produkci inzulínu uzavřením draslíkových kanálů závislých na adenosintrifosfátu (ATP) lokalizovaných v cytoplazmatické membráně β-buněk pankreatu. Toto blokování draslíkových kanálů vede k depolarizaci β-buněk, což podporuje otevírání vápníkových kanálů a zvýšení příjmu vápníku do buněk.

Léčivá látka se váže / odštěpuje vysokou rychlostí náhrady z proteinových β-buněk pankreatu (molekulová hmotnost 65 kD / SURX), která je spojena s draslíkovými kanály závislými na ATP, ale na rozdíl od jiných derivátů sulfonylmočoviny se vazba provádí na jiném místě (protein s mol. hmotnost 140 kD / SUR1). To aktivuje uvolňování inzulínu exocytózou, ale množství inzulínu produkovaného během tohoto procesu je významně nižší než při působení vyvíjeném obvyklými, tradičně používanými deriváty sulfonylmočovin (glibenklamid a další). Minimální stimulační účinek glimepiridu na produkci inzulínu také snižuje riziko hypoglykémie.

Glimepirid vykazuje ve výraznější míře ve srovnání s tradičními deriváty sulfonylmočoviny extrapankreatické účinky, zejména snížení inzulínové rezistence, antiaterogenní, antioxidační a protidoštičkové vlastnosti.

Vylučování glukózy z krve je prováděno svalovými a tukovými tkáněmi za účasti speciálních transportních proteinů lokalizovaných v buněčných membránách (GLUT1 a GLUT4). Za přítomnosti diabetes mellitus typu 2 se transport glukózy do těchto tkání týká stupně jejího využití v omezené míře. Glimepirid poskytuje velmi rychlé zvýšení počtu a aktivity molekul transportéru glukózy (GLUT1 a GLUT4), což zase zvyšuje absorpci glukózy periferními tkáněmi. Léčivá látka má slabší inhibiční účinek na ATP-dependentní draslíkové kanály buněk srdečního svalu. Na pozadí léčby glimepiridem zůstává schopnost ischemické předběžné úpravy myokardu.

Účinná látka vede ke zvýšení aktivity fosfolipázy C, čímž zvyšuje lipo a glykogenezi vyvolanou léčivem, a také potlačuje uvolňování glukózy z jater zvýšením intracelulární hladiny fruktóza-2,6-bisfosfátu, což zase inhibuje glukoneogenezi.

Glimepirid selektivně inhibuje cyklooxygenázu aktivitu a snižuje přeměnu kyseliny arachidonové na thromboxan A ₂, který hraje důležitou roli v agregaci destiček. Přípravek pomáhá snižovat hladinu lipidů a významně snižuje jejich peroxidaci, což je spojeno s jeho antiaterogenním účinkem. V důsledku účinku léčiva se zvyšuje koncentrace endogenního alfa-tokoferolu, stejně jako aktivita glutathionperoxidázy, katalázy a superoxiddismutázy, což snižuje závažnost oxidačního stresu v těle, který je u diabetu typu 2 neustále přítomen.

Metformin

Metformin je hypoglykemický lék patřící do skupiny biguanidů, jehož hypoglykemický účinek je pozorován pouze na pozadí zachování produkce inzulínu (i když snížené). Léčivá látka neovlivňuje β-buňky pankreatu a nestimuluje produkci inzulínu, proto v terapeutických dávkách nevede k rozvoji hypoglykémie u lidí.

Mechanismus účinku léčiva dosud nebyl plně stanoven, předpokládá se však, že metformin je schopen zesílit účinky inzulínu nebo jej zesílit v zónách periferních receptorů. Tento nástroj pomáhá zvyšovat citlivost tkání na inzulín v důsledku zvýšení počtu receptorů inzulínu umístěných na povrchu buněčných membrán. Metformin navíc zpomaluje proces glukoneogeneze v játrech, snižuje oxidaci tuků a tvorbu volných mastných kyselin, snižuje hladinu triglyceridů (TG), lipoproteinů s nízkou hustotou (LDL) a lipoproteinů s velmi nízkou hustotou (VLDL) v krvi. Metformin mírně snižuje chuť k jídlu a oslabuje vstřebávání sacharidů ve střevě. Lék pomáhá zlepšit fibrinolytické vlastnosti krve v důsledku inhibice inhibitoru aktivátoru tkáňového plazminogenového aktivátoru.

Farmakokinetika

Glimepirid

Při podávání účinné látky v denní dávce 4 mg je maximální koncentrace (C _max) v krevní plazmě pozorována přibližně 2,5 hodiny po podání a je 309 ng / ml. Vztah mezi dávkou a _Cmax látky, jakož i dávka a plocha pod křivkou závislosti koncentrace na čase (AUC), jsou charakterizovány lineárním vztahem. Při perorálním podání je absolutní biologická dostupnost glimepiridu úplná. Doba příjmu potravy nemá výrazný vliv na absorpci účinné látky z gastrointestinálního traktu (GIT), s výjimkou mírného snížení její rychlosti.

Glimepirid se vyznačuje velmi nízkým distribučním objemem (V _d), přibližně rovná V _d albuminu, jakož i vysoký stupeň vazby na proteiny krevní plazmy (více než 99%) a nízkou clearance (asi 48 ml / min).

Po jedné perorální dávce glimepiridu se 58% dávky vylučuje ledvinami (ve formě metabolitů) a 35% střevem. Poločas (T _½) v sérových koncentracích odpovídajících opakovanému užívání léčiva se pohybuje od 5 do 8 hodin. Po užití léku ve vysokých dávkách byl zaznamenán mírný nárůst T _½. V důsledku metabolismu léčiva v játrech se tvoří dva neaktivní metabolity, které se nacházejí v moči a stolici. Jeden z metabolitů je karboxyderivát a druhý je hydroxyderivát; po podání účinné látky byl terminální T _½ těchto biotransformačních produktů 5–6, respektive 3–5 hodin.

Glimepirid se vylučuje do mateřského mléka a prochází placentou, ale špatně prochází hematoencefalickou bariérou (BBB). Při srovnání farmakokinetických parametrů léčiva po jeho jednorázovém a opakovaném použití (2krát denně) nebyly zjištěny žádné významné rozdíly, jejich variabilita byla u různých pacientů odlišná. Nebyla pozorována žádná významná kumulace účinné látky.

Farmakokinetika glimepiridu u jedinců různého pohlaví a různého věku byla podobná. Za přítomnosti funkčních poruch ledvin s nízkou clearance kreatininu (CC) byla zaznamenána tendence ke zvýšení clearance glimepiridu a snížení jeho průměrné hladiny v séru. Tyto účinky jsou pravděpodobně způsobeny rychlejší eliminací látky v důsledku její slabší vazby na plazmatické proteiny. U pacientů z této skupiny proto neexistuje žádné další riziko kumulace glimepiridu.

Metformin

Po perorálním podání je metformin zcela absorbován z gastrointestinálního traktu, absolutní biologická dostupnost je přibližně 50-60%. _Cmax plazmy (v průměru 2 μg / ml nebo 15 μmol) je pozorována po 2,5 hodinách. Pokud se užívá současně s jídlem, absorpce účinné látky klesá a zpomaluje se.

Metformin prakticky netvoří vazbu s bílkovinami krevní plazmy a je intenzivně distribuován ve tkáních. Metabolická transformace prochází ve velmi slabé míře a vylučuje se močí. U zdravých dobrovolníků je clearance přípravku 440 ml / min (4krát vyšší než CC), což naznačuje přítomnost aktivní tubulární sekrece. T _1/2 metforminu je přibližně 6,5 hodiny, u pacientů s renální insuficiencí je pravděpodobné, že se kumuluje.

Při použití přípravku Amaryl M s fixními dávkami glimepiridu a metforminu (2 mg + 500 mg) splňují hodnoty C _max a AUC kritéria bioekvivalence ve srovnání se stejnými indikátory, pokud se používají jako samostatné přípravky glimepiridu v dávce 2 mg a metforminu v dávce 500 mg. Rovněž nebyly pozorovány žádné významné rozdíly v bezpečnosti, včetně profilu nežádoucích účinků, mezi pacienty užívajícími Amaryl M 1 mg + 500 mg a pacienty užívajícími Amaryl M 2 mg + 500 mg.

Indikace pro použití

Amaryl M se doporučuje k léčbě diabetes mellitus 2. typu jako doplněk cvičení a stravy za účelem snížení tělesné hmotnosti v následujících případech:

• nedostatečná úroveň glykemické kontroly při použití metforminu nebo glimepiridu v monoterapii;
• nahrazení kombinované léčby metforminem a glimepiridem jediným kombinovaným léčivem.

Kontraindikace

Absolutní:

• diabetická ketoacidóza (včetně údajů z anamnézy), diabetické kóma a prekom, akutní / chronická metabolická acidóza;
• diabetes mellitus 1. typu;
• závažné funkční poruchy jater;
• porucha funkce ledvin a selhání ledvin [hladina kreatininu v plazmě ≥ 1,2 mg / dL (110 μmol / L) u žen a ≥ 1,5 mg / dL (135 μmol / L) u mužů nebo pokles CC] - kvůli riziko vzniku laktátové acidózy a dalších nežádoucích účinků metforminu;
• být na hemodialýze (kvůli nedostatku zkušeností s používáním);
• akutní stavy, které mohou vést ke zhoršení funkce ledvin (intravaskulární podání kontrastních látek obsahujících jód, závažné infekce, dehydratace, šok);
• anamnéza laktátové acidózy, tendence k rozvoji laktátové acidózy;
• akutní a chronické léze, které mohou způsobit hypoxii tkání (šok, srdeční / respirační selhání, akutní a subakutní infarkt myokardu);
• stresové situace (popáleniny, těžké infekce s horečnatým stavem, těžké trauma, chirurgický zákrok, septikémie);
• porušení absorpce potravin a léků v zažívacím traktu (na pozadí průjmu, zvracení, střevní obstrukce, střevní parézy);
• hladovění, vyčerpání, dodržování hypokalorické stravy (méně než 1 000 kalorií denně);
• chronický alkoholismus, akutní intoxikace alkoholem;
• nedostatek laktázy, intolerance galaktózy, malabsorpce glukózy a galaktózy;
• věk do 18 let;
• těhotenství a období plánování těhotenství, kojení;
• přecitlivělost na kteroukoli ze složek Amaryl M, jiných sulfonamidů nebo biguanidů, stejně jako derivátů sulfonylmočoviny.

Relativní (použití přípravku Amaryl M, zejména v prvních týdnech léčby, by mělo být prováděno s maximální opatrností a s neustálým sledováním z důvodu zvýšeného rizika hypoglykémie):

• špatná výživa, vynechávání jídel, nepravidelná jídla; neschopnost nebo neochota spolupracovat s lékařem (ve většině případů u starších pacientů); změna stravy; nesoulad mezi intenzitou cvičení a příjmem sacharidů; pití nápojů obsahujících etanol, zejména v kombinaci s vynecháním jídla; porušení jater a / nebo ledvin; nedostatek hormonů kůry nadledvin nebo přední hypofýzy, dysfunkce štítné žlázy a některé další nekompenzované endokrinní poruchy, které ovlivňují metabolismus sacharidů nebo aktivaci mechanismů zaměřených na zvýšení hladiny glukózy v krvi během hypoglykémie;změny životního stylu nebo rozvoj interkurentních onemocnění během léčby (u všech výše uvedených stavů může být vyžadováno pečlivější sledování příznaků hypoglykemie a hladin glukózy v krvi, stejně jako úprava dávky přípravku Amaril M);
• kombinované užívání (na začátku kurzu) antihypertenziv nebo diuretik, stejně jako nesteroidních protizánětlivých léků (NSAID) nebo jiných situací, které způsobují zhoršení funkce ledvin (zvýšené riziko laktátové acidózy a dalších nežádoucích účinků metforminu);
• starší věk;
• vykonávat těžkou fyzickou práci (kvůli riziku laktátové acidózy při užívání metforminu);
• nedostatečnost glukóza-6-fosfátdehydrogenázy (kvůli možnému rozvoji hemolytické anémie při použití derivátů sulfonylmočoviny);
• blednutí nebo absence příznaků adrenergní antiglykemické regulace v reakci na vznik hypoglykémie (u starších pacientů s autonomní neuropatií nebo s kombinovaným užíváním betablokátorů, klonidinu, guanethidinu a jiných sympatolytik; je zapotřebí pečlivější kontroly koncentrace glukózy v krvi).

Amaryl M, návod k použití: metoda a dávkování

Amaryl M se užívá perorálně, s jídlem, jednou nebo dvakrát denně.

Dávka přípravku Amaryl M se stanoví individuálně v závislosti na cílové koncentraci glukózy v krvi. Doporučuje se používat antidiabetikum v nejnižší dávce, která umožňuje dosáhnout nezbytné metabolické kontroly.

Během lékové terapie je nutné pravidelně nastavovat hladinu glukózy v krvi a moči a také procento glykosylovaného hemoglobinu v krvi.

Pokud jste omylem vynechali další dávku, v žádném případě byste neměli kompenzovat vynechanou dávku použitím vyšší dávky později.

V případě vynechání jídla nebo dávky nebo v situacích, kdy není možné přípravek Amaryl M užívat, by si měl pacient předem naplánovat plán jednání s lékařem.

Vzhledem k tomu, že lepší metabolická kontrola je spojena se zvýšenou citlivostí tkání na inzulín, lze během léčby pozorovat pokles potřeby glimepiridu. Aby se zabránilo vzniku hypoglykémie, je nutné okamžitě snížit dávku přípravku Amaril M nebo jej přestat užívat.

Maximální jednotlivá dávka metforminu je 1 000 mg, maximální denní dávka je 2 000 mg. Maximální denní dávka glimepiridu je 8 mg. Dávky glimepiridu převyšující 6 mg denně jsou účinnější pouze u malého počtu pacientů.

V případě přechodu pacienta z užívání kombinace jednotlivých léků glimepiridu a metforminu na Amaryl M se jeho dávka stanoví na základě dávek účinných látek, které pacient již užívá. Pokud je nutné dávku zvýšit, doporučuje se titrovat denní dávku léku v krocích po 1 tabletě v dávce 1 mg + 250 mg nebo ½ tablety Amaryl M 2 mg + 500 mg.

Průběh léčby je obvykle dlouhý.

Vedlejší efekty

Glimepirid

• metabolismus a výživa: rozvoj hypoglykemie, včetně vleklé, s příznaky, jako je akutní hlad, zvracení, nevolnost, letargie, ospalost, letargie, úzkost, snížená bdělost a koncentrace, poruchy spánku, agresivita, bolest hlavy bolest, bezmoc, závratě, ztráta sebekontroly, porucha vidění / řeči, zpomalení psychomotorických reakcí, afázie, paréza, deprese, třes, porucha citlivosti, delirium, zmatenost, křeče, bradykardie, mělké dýchání, ztráta vědomí až kóma; kromě toho je možné vyvinout adrenergní reakci na hypoglykemii, její příznaky - lepivost kůže, zvýšené pocení, zvýšený krevní tlak (TK), zvýšená úzkost, pocit zvýšeného srdečního rytmu, tachykardie, angina pectoris, arytmie;záchvat těžké hypoglykemie má podobný klinický obraz s akutní cerebrovaskulární příhodou. Všechny výše uvedené příznaky jsou téměř vždy vyřešeny po odstranění hypoglykemie;
• imunitní systém: alergické / pseudoalergické reakce - svědění, vyrážky, kopřivka, probíhající převážně v mírné formě (byly však zaznamenány případy přechodu na těžkou formu doprovázenou dušností nebo poklesem krevního tlaku až do vzniku anafylaktického šoku, v souvislosti s nimiž je nutné neprodleně vyhledat lékaře kopřivka), křížová alergie s jinými deriváty sulfonylmočoviny, sulfonamidy nebo podobnými látkami, alergická vaskulitida;
• lymfatický systém a krevní systém: trombocytopenie; ojedinělé případy - hemolytická anémie, leukopenie, erytrocytopenie, agranulocytóza, granulocytopenie, pancytopenie (je nutné pečlivé sledování stavu vzhledem k možné hrozbě pancytopenie nebo aplastické anémie; pokud se takové jevy objeví, musí být léčba drogami přerušena a musí být zahájena vhodná léčba);
• játra a žlučové cesty: zvýšená aktivita jaterních enzymů; cholestáza, žloutenka a jiné jaterní dysfunkce; hepatitida s rizikem progrese do život ohrožujícího selhání jater, ale také s možnou regresí po vysazení léku;
• orgány zažívacího traktu: pocit plnosti v žaludku, nevolnost, bolesti břicha, zvracení, průjem;
• orgán zraku: poškození zraku, zejména na začátku kurzu v důsledku kolísání hladiny glukózy v krvi, což způsobuje dočasnou změnu otoku čočky a v důsledku toho změnu jejího indexu lomu;
• ostatní: hyponatrémie, fotosenzitizace.

Metformin

• lymfatický systém a krevní systém: anémie, trombocytopenie, leukocytopenie; při dlouhodobém užívání - zpravidla asymptomatického poklesu obsahu vitaminu B ₁₂ v séru v důsledku ke snížení jeho střevní absorpce (plazmatická hladina kyseliny listové v krvi výrazně nesnižuje); v přítomnosti megaloblastická anémie, je třeba vzít v úvahu pravděpodobnost, že se snížením absorpce vitaminu B ₁₂, způsobené tím, že metformin;
• játra a žlučové cesty: odchylka od normy v ukazatelích funkčních jaterních funkčních testů nebo hepatitidy, která, pokud je léčba metforminem odmítnuta, může podléhat opačnému vývoji;
• orgány gastrointestinálního traktu: nevolnost, bolest břicha, zvracení, zvýšená tvorba plynů, plynatost, průjem, anorexie (pozorované hlavně na začátku léčby a jsou přechodné, spontánní léčba ustupuje; v některých případech může být nutné dočasné snížení dávky, protože vývoj tyto příznaky na začátku léčby jsou závislé na dávce, jejich závažnost lze snížit postupným zvyšováním dávky a užíváním léku s jídlem), nepříjemná / kovová chuť v ústech (pozorovaná na začátku léčby a sama odezní), těžký průjem a / nebo zvracení, které mohou způsobit dehydrataci a prerenální selhání ledvin (pokud k nim dojde, měli byste drogu dočasně přestat užívat),nespecifické gastrointestinální příznaky u pacientů s diabetes mellitus 2. typu se stabilizovaným stavem (mohou být způsobeny nejen léčbou léky, ale také rozvojem laktátové acidózy nebo přidružených onemocnění);
• kůže a podkožní tkáň: svědění, vyrážka, erytém;
• metabolismus a výživa: laktátová acidóza, hypoglykémie.

Použití bezplatné kombinace léků metforminu a glimepiridu, stejně jako kombinovaného léku Amaryl M s pevnými dávkami, je spojeno s bezpečnostními charakteristikami stejnými jako při samostatném užívání metforminu a glimepiridu.

Předávkovat

Glimepirid

Vzhledem k tomu, že jednou z účinných látek přípravku Amaril M je glimepirid, může předávkování v akutní formě nebo způsobené dlouhodobým užíváním léku ve vysokých dávkách vést k závažné, život ohrožující hypoglykémii. Po zjištění skutečnosti, že došlo k předávkování glimepiridem, je nutné naléhavě konzultovat s lékařem a před jeho jmenováním okamžitě užívat cukr, nejlépe ve formě dextrózy (glukózy). V případě užívání život ohrožující dávky léku je nutné vypláchnout žaludek a vzít aktivní uhlí. V případě potřeby je preventivně možná hospitalizace.

Mírná hypoglykemie, bez neurologických projevů a ztráty vědomí, musí být léčena perorální dextrózou (glukózou) a změnami dávky léku a / nebo stravy. Pacient potřebuje intenzivní sledování, dokud lékař není přesvědčen, že je mimo nebezpečí. Je třeba mít na paměti, že po počátečním dosažení normalizace hladin glukózy v krvi se může hypoglykémie znovu vyvinout.

V případě závažného předávkování a výskytu závažných neurologických poruch, včetně ztráty vědomí, je nutná urgentní hospitalizace pacienta. Na pozadí bezvědomí je indikována intravenózní (iv) proudová infuze koncentrovaného roztoku glukózy (dextrózy), například zavedení 20% roztoku glukózy (dextrózy) dospělým v počáteční dávce 40 ml. Alternativní terapií u dospělých je použití glukagonu, například v dávkách 0,5–1 mg i.v., intramuskulárně (IM) nebo subkutánně (SC). Hrozba opakování hypoglykémie v závažných případech může přetrvávat několik dní, v důsledku čehož by měl být stav pacienta sledován po dobu nejméně 24-48 hodin.

Pokud děti náhodně užijí glimepirid, je nutné pečlivě zvolit dávku injekčně podávané dextrózy a provádět současné neustálé sledování hladin glukózy v krvi kvůli riziku nebezpečné hyperglykémie.

Metformin

Na pozadí perorálního podávání metforminu v množství až 85 g nebyla zaznamenána hypoglykemie, ale někdy se objevila laktátová acidóza. V případě závažného předávkování metforminem nebo přítomnosti souběžných rizikových faktorů u pacienta se může vyvinout laktátová acidóza, která vyžaduje urgentní lékařskou péči v nemocnici. Nejúčinnějším způsobem vylučování metforminu a laktátu z těla je hemodialýza. Za podmínek dobré hemodynamiky může být metformin vylučován hemodialýzou s clearance až 170 ml / min. V případě předávkování metforminem hrozí akutní pankreatitida.

speciální instrukce

Laktátová acidóza je velmi vzácná, ale poměrně závažná metabolická komplikace (s vysokou úmrtností při absenci vhodné léčby) vyplývající z akumulace metforminu během období léčby. Na pozadí užívání metforminu je laktátová acidóza pozorována hlavně v přítomnosti diabetes mellitus se závažným selháním ledvin, včetně vrozených renálních lézí a renální hypoperfuze, často s mnoha doprovodnými patologiemi, které vyžadují lékařskou / chirurgickou léčbu. Mezi rizikové faktory spojené s rozvojem laktátové acidózy patří: prodloužené hladovění, intenzivní konzumace nápojů obsahujících etanol, ketoacidóza, špatně kontrolovaný diabetes mellitus, stavy způsobující hypoxii tkání, selhání jater. Laktátová acidóza se může projevit podchlazením, bolestmi břicha,acidotická dušnost následovaná kómatem. Tato komplikace je charakterizována snížením pH krve, zvýšením hladiny laktátu v krvi (o více než 5 mmol / l), nerovnováhou elektrolytů se zvýšením nedostatku aniontů a poměrem laktát / pyruvát. Pokud je metformin příčinou laktátové acidózy, jeho plazmatická hladina obvykle přesahuje 5 μg / ml.

Pokud existuje podezření na rozvoj laktátové acidózy, je nutné okamžitě přestat užívat metformin a umístit pacienta do nemocnice.

Hrozba laktátové acidózy se zhoršuje s rostoucí závažností poškození ledvin as věkem. Riziko této komplikace lze snížit pravidelným sledováním funkce ledvin a používáním nejnižší účinné dávky metforminu. Je také nutné si dávat pozor na užívání léku na stavy spojené s dehydratací nebo hypoxemií.

Pokud existují klinické / laboratorní příznaky onemocnění jater, Amaryl M by se neměl užívat, protože schopnost eliminovat laktát může být významně snížena na pozadí jaterní dysfunkce. Před provedením studií s intravaskulárním podáním radioaktivních látek obsahujících jód a před chirurgickými zákroky je nutné dočasně upustit od užívání léku. Neužívejte metformin 48 hodin před a 48 hodin po operaci v celkové anestezii.

Je třeba mít na paměti, že laktátová acidóza se často vyvíjí poměrně pomalu a projevuje se pouze takovými nespecifickými příznaky, jako je nevolnost, rostoucí ospalost, myalgie, nespecifické gastrointestinální poruchy a poruchy dýchání. Na pozadí těžké acidózy lze pozorovat pokles krevního tlaku, hypotermie a rezistentní bradyarytmie. Pokud se tyto příznaky objeví, měli byste okamžitě vyhledat lékaře.

Laktátovou acidózu lze detekovat u pacientů s diabetes mellitus s metabolickou acidózou a bez ketonémie a ketonurie (známky ketoacidózy).

Během prvního týdne léčby je nutné pečlivě sledovat hladinu glukózy v krvi kvůli riziku hypoglykémie, zvláště pokud existuje zvýšené riziko jejího vývoje. V některých případech může být nutné upravit dávku přípravku Amaril M nebo celou terapii.

Příznaky hypoglykémie odrážející adrenergní antihypoglykemickou regulaci, což je reakce na vzniklou hypoglykémii, mohou být velmi mírné nebo zcela chybí v případě postupného vývoje druhé, stejně jako u starších osob, na pozadí autonomní neuropatie nebo při kombinované léčbě betablokátory, guanethidinem klonidin a další sympatolytika.

Pro udržení cílové glykémie je nutné dodržovat dietu, cvičit, snižovat tělesnou hmotnost a v případě potřeby pravidelně užívat antidiabetika. Mezi příznaky nesprávně regulované hladiny glukózy v krvi patří: suchá kůže, oligurie, žízeň, včetně patologicky závažné, a další.

Je téměř vždy možné rychle zastavit hypoglykemii pomocí okamžitého příjmu sacharidů - cukru nebo glukózy, například kostky cukru, čaje s cukrem, ovocné šťávy obsahující cukr atd. Pro tyto účely by měl mít pacient vždy s sebou alespoň 20 g cukru, jejich náhražky jsou neúčinné.

Během léčby se doporučuje pravidelně sledovat hladinu hemoglobinu / hematokritu, počet erytrocytů a ukazatele funkce ledvin (sérový kreatinin v krvi): nejméně 1krát ročně - při normální funkci ledvin, nejméně 2–4krát ročně - v v případě CK v krevním séru na horní hranici normy a u starších pacientů.

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

V průběhu léčby, zejména na začátku léčby, při přechodu z jednoho léku na jiný nebo při nepravidelném užívání přípravku Amaril M může dojít ke zhoršení rychlosti reakcí. Při řízení automobilu nebo jiných pohybujících se složitých mechanismů během léčby je třeba postupovat opatrně, zejména pokud existuje tendence k hypoglykemii a / nebo snížení závažnosti jejích prekurzorů.

Aplikace během těhotenství a kojení

Amaryl M je kontraindikován užívat během těhotenství kvůli možným nepříznivým účinkům na vývoj plodu. Pokud dojde k těhotenství nebo plánujete těhotenství, je třeba, aby pacientky informovaly ošetřujícího lékaře.

Inzulínová terapie by měla být předepisována ženám s poruchami metabolismu sacharidů, které nelze napravit pouze dietou a cvičením.

Aby se zabránilo požití antidiabetika s mateřským mlékem do těla dítěte, je užívání přípravku Amaril M během laktace kontraindikováno. Pokud je nutné léčit hypoglykemii, měla by pacientka přejít na inzulinovou léčbu nebo přestat kojit.

Použití v dětství

Amaril M je kontraindikován u pacientů mladších 18 let, protože bezpečnost a účinnost jeho použití u dětí a dospívajících s diabetes mellitus 2. typu nebyly studovány.

S poruchou funkce ledvin

Amaril M je kontraindikován v případě poruchy funkce ledvin a selhání ledvin [hladina kreatininu v séru ≥ 1,2 mg / dL (110 μmol / L) u žen a ≥ 1,5 mg / dL (135 μmol / L) u mužů nebo snížení CC] kvůli zvýšené hrozbě laktátové acidózy a dalších nežádoucích účinků na metformin. Léčba tímto přípravkem je také kontraindikována u pacientů na hemodialýze a za akutních stavů, které mohou vést k poškození funkce ledvin, jako je intravaskulární podání kontrastních látek obsahujících jód, závažné infekční léze, dehydratace, šok.

Pro porušení funkce jater

V případě závažného poškození jater je užívání přípravku Amaril M kontraindikováno kvůli nedostatku zkušeností s jeho používáním. Pro dosažení optimální kontroly glykemie je v tomto případě nutné podat inzulín.

Použití u starších osob

Vzhledem ke zvýšenému riziku laktátové acidózy a dalším nežádoucím účinkům metforminu u starších pacientů by měl být přípravek Amaryl M používán s maximální opatrností (vzhledem k možnému častému asymptomatickému snížení funkce ledvin), zejména v podmínkách vedoucích ke zhoršení funkce ledvin, jako je zahájení léčby diuretiky, antihypertenzivy, stejně jako NSAID. Dávka by měla být pečlivě titrována a funkce ledvin by měla být pravidelně sledována.

Lékové interakce

Glimepirid

• induktory (rifampicin) a inhibitory (flukonazol) izoenzymu CYP2C9: glimepirid je metabolizován za účasti cytochromu P ₄₅₀ CYP2C9; pravděpodobnost oslabení hypoglykemického účinku glimepiridu se zvyšuje v kombinaci s induktory CYP2C9 a riziko hypoglykémie se zvyšuje, když jsou tyto léky zrušeny bez úpravy dávky glimepiridu; při kombinaci s inhibitory izoenzymu CYP2C9 se zvyšuje riziko hypoglykémie a vedlejších účinků glimepiridu a riziko oslabení hypoglykemického účinku se zvyšuje, když jsou inhibitory CYP2C9 zrušeny bez úpravy dávky glimepiridu;
• léky zvyšující hypoglykemický účinek - perorální antidiabetika, inzulín, alopurinol, inhibitory angiotenzin konvertujícího enzymu (ACE), mužské pohlavní hormony, anabolické steroidy, kumarinová antikoagulancia, chloramfenikol, kyselina disopyramidosulfurová, feniloxin, inhibitory monoaminooxidázy (MAO), flukonazol, kyselina aminosalicylová, mikonazol, pentoxifyllin (při parenterálním podání vysokých dávek), probenecid, fenylbutazon, salicyláty, antimikrobiální látky chinolonové skupiny, deriváty sulfonamidu, sulfinpyrazon, tritropocvazon hrozba rozvoje hypoglykémie a zhoršení kontroly glykemie na pozadí zrušení těchto léků bez úpravy dávky glimepiridu;
• léky, které oslabují hypoglykemický účinek - glukokortikosteroidy (GCS), barbituráty, acetazolamid, diuretika, diazoxid, epinefrin (adrenalin) nebo jiná sympatomimetika, laxativa (dlouhodobě), glukagon, kyselina nikotinová (vysoké dávky), progestogeny, estrogen, fenytogen fenothiaziny, hormony štítné žlázy, rifampicin: zvyšuje se pravděpodobnost zhoršení kontroly glykemie, a pokud dojde k vysazení těchto léků beze změny dávky glimepiridu, riziko hypoglykémie se zvyšuje;
• blokátory H ₂ -histamine receptory, reserpin, klonidin, guanethidin, beta-blokátory: může být pozorováno zvýšení / snížení hypoglykemického účinku (je nutné pečlivé sledování hladiny glukózy v krvi);
• ethanol: je možné oslabit / zvýšit hypoglykemický účinek glimepiridu;
• colesevelam (sekvestranty žlučových kyselin): absorpce glimepiridu z gastrointestinálního traktu klesá; doporučuje se užívat Amaryl M nejméně 4 hodiny před použitím dvojkolí;
• beta-blokátory, guanethidin, klonidin, reserpin: lze zaznamenat oslabení / blokování adrenergních kontraregulačních reakcí vznikajících v reakci na nástup hypoglykémie a zaměřené na zvýšení hladiny glukózy v krvi, což způsobuje snížení projevů hypoglykémie, což přispívá k jejímu neviditelnějšímu rozvoji pro pacienta a lékaře a v důsledku toho komplikuje včasné odhalení a léčbu této nemoci;
• nepřímá antikoagulancia, deriváty kumarinu: je možné zvýšit nebo snížit jejich účinky.

Metformin

Kombinace nedoporučené:

• gentamicin a jiná antibiotika se značným nefrotoxickým účinkem: může se zvýšit riziko laktátové acidózy;
• kontrastní látky obsahující jód pro intravaskulární podání: může dojít k rozvoji selhání ledvin a v důsledku toho kumulaci metforminu a zvýšené riziko laktátové acidózy; je nutné dočasně zrušit metformin před nebo v průběhu studie a pokračovat v jeho užívání do 48 hodin po ukončení manipulace; terapii metforminem lze zahájit až po provedení testů a po dosažení normálních ukazatelů funkce ledvin;
• ethanol: hrozba vývoje laktátové acidózy se zvyšuje na pozadí akutní intoxikace alkoholem, zvláště když vynecháte jídlo nebo jej nemáte, stejně jako při selhání jater; této kombinaci je třeba se vyhnout.

Kombinace vyžadující opatrnost:

• ACE inhibitory: mohou snížit hladinu glukózy v krvi; během užívání a po vysazení těchto léků může být nutné změnit dávky hypoglykemického činidla;
• GCS (pro systémové / lokální použití), beta ₂ -adrenostimulancia a diuretika s vnitřní hyperglykemickou aktivitou: doporučuje se provádět, zejména na začátku kombinované léčby, častější monitorování ranní koncentrace glukózy v krvi; může být nutné změnit dávku hypoglykemické terapie;
• léky snižující hypoglykemický účinek metforminu - hormony štítné žlázy, pyrazinamid, epinefrin, estrogeny, GCS, fenothiaziny, isoniazid, diuretika (včetně thiazidových), kyselina nikotinová, perorální kontraceptiva, blokátory pomalého kalciového kanálu, sympatomimetika fenytoin: může dojít ke snížení hypoglykemického účinku; je vyžadováno monitorování glukózy v krvi;
• léky, které zvyšují hypoglykemický účinek metforminu - inzulín, salicyláty (včetně kyseliny acetylsalicylové), inhibitory MAO, beta-blokátory (včetně propranololu), sulfonylmočoviny, anabolické steroidy: lze zaznamenat zvýšení hypoglykemického účinku metforminu; je třeba sledovat stav pacienta a hladinu glukózy v krvi.

Interakce vyžadující zvláštní pozornost:

• nifedipin: při jednorázovém použití nifedipinu a metforminu bylo zaznamenáno zvýšení AUC v plazmě o 9% a _{Cmax o} 20%, stejně jako zvýšení množství metforminu vylučovaného ledvinami; farmakokinetika nifedipinu měla minimální účinek;
• furosemid: při jednorázové dávce došlo ke zvýšení plazmatické C _max metforminu v krvi o 22% a AUC - o 15%, zatímco nebyly zaznamenány žádné významné změny renální clearance; ve srovnání s režimem monoterapie se C _max a AUC furosemidu s touto kombinací snížily o 31, respektive 12%, terminální T _½ poklesl o 32% bez významných změn v hodnotě renální clearance;
• kationické léky - digoxin, prokainamid, amilorid, morfin, chinin, chinidin, triamteren, vankomycin, ranitidin, trimethoprim: je nutné pečlivě sledovat stav a upravit dávku metforminu a / nebo léku, který s ním interaguje, na pozadí současného užívání kationtových léků, protože tyto látky jsou vylučovány tubulární sekrecí v ledvinách a mohou teoreticky interagovat s metforminem, což konkuruje obecnému transportnímu systému ledvinových tubulů.

Analogy

Analogy Amaril M jsou: Glidica M, Glibenclamide + Metformin, Glibenfazh, Bagomet Plus, Glibomet, Glimecomb, Glukovans, Gluconorm, Gluconorm Plus, Metglib, Metglib Force atd.

Podmínky skladování

Uchovávejte mimo dosah dětí při teplotě nepřesahující 30 ° C.

Doba použitelnosti je 3 roky.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze společnosti Amaril M

Podle recenzí Amaril M je lék účinným hypoglykemickým činidlem, které snižuje koncentraci glukózy v krvi a udržuje ji na bezpečné úrovni. Pacienti berou na vědomí, že k dosažení pozitivního výsledku terapie je také nutné dodržovat vhodnou dietu a provádět proveditelnou fyzickou aktivitu.

Nevýhodou nápravy podle recenzí je velké množství kontraindikací a nežádoucích jevů, které se často vyskytují během léčby. Mnoho pacientů není spokojeno s vysokými, podle jejich názoru, náklady na Amaril M.

Cena přípravku Amaryl M v lékárnách

Cena Amarylu M 2 mg + 500 mg může být 778-1072 rublů. v balení obsahujícím 30 potahovaných tablet.

Amaryl M: ceny v online lékárnách

Název drogy Cena Lékárna

Amaryl M 2 mg + 500 mg potahované tablety 30 ks. 698 r Koupit

Amaryl M tablety p.p. 2mg + 500mg 30 ks. 746 RUB Koupit

Maria Kulkes Lékařská novinářka O autorovi

Vzdělání: I. M. První moskevská státní lékařská univerzita Sechenov, specializace "Všeobecné lékařství".

Informace o léku jsou generalizovány, jsou poskytovány pouze pro informační účely a nenahrazují oficiální pokyny. Samoléčba je zdraví škodlivá!