Enalapril-FPO

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Enalapril-FPO: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Použití v dětství
11. V případě poruchy funkce ledvin
12. Za porušení funkce jater
13. Použití u starších osob
14. Lékové interakce
15. Analogy
16. Podmínky skladování
17. Podmínky výdeje z lékáren
18. Recenze
19. Cena v lékárnách

Latinský název: Enalapril-FPO

ATX kód: C09AA02

Aktivní složka: enalapril (enalapril)

Výrobce: CJSC Pharmaceutical Enterprise Obolenskoe (Rusko)

Popis a aktualizace fotografií: 28.11.2018

Ceny v lékárnách: od 30 rublů.

Koupit

Enalapril-FPO je antihypertenzivum.

Uvolněte formu a složení

Dávková forma - tablety: ploché válcové, téměř bílé nebo bílé; 5 a 10 mg každý - se zkosením, 20 mg každý - se zkosením a linkou (7, 10, 14, 15, 20, 28 nebo 30 ks v blistrech, v papírové krabičce 1, 2, 3, 4, 5 nebo 10 balení a návod k použití přípravku Enalapril-FPO).

Složení 1 tablety:

účinná látka: enalapril maleát - 5, 10 nebo 20 mg;
pomocné složky: koloidní oxid křemičitý (aerosil), laktóza (mléčný cukr), stearát hořečnatý, mikrokrystalická celulóza, mastek, bramborový škrob.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Aktivní složka enalapril-FPO - enalapril maleát je proléčivo: díky své hydrolýze se v těle vytváří enalaprilát, který inhibuje enzym konvertující angiotensin (ACE).

Mechanismus účinku je způsoben schopností léčiva snižovat tvorbu angiotensinu II z angiotensinu I, v důsledku čehož klesá uvolňování aldosteronu. Tento proces je doprovázen poklesem systolického a diastolického krevního tlaku (TK), celkovou periferní vaskulární rezistencí (OPSR), před a po zátěži myokardu.

Enalapril-FPO dilatuje tepny více než žíly, což není doprovázeno reflexním zvýšením srdeční frekvence (HR). Antihypertenzní účinek enalaprilátu u pacientů s vysokými hladinami reninu v plazmě je výraznější než u pacientů s normálními nebo sníženými hladinami. Pokles krevního tlaku v terapeutickém rozmezí nemá vliv na mozkovou cirkulaci; i při nízkém krevním tlaku je průtok krve v cévách mozku udržován na dostatečné úrovni. Lék zvyšuje průtok krve ledvinami a věnčitými tepnami.

Při dlouhodobém užívání přípravku Enalapril-FPO pomáhá snižovat hypertrofii myokardu levé komory a myocytů stěn tepen odporového typu, zpomaluje vývoj dilatace levé komory a brání progresi srdečního selhání.

Enalapril-FPO snižuje agregaci krevních destiček, zlepšuje přívod krve do ischemického myokardu a vyvolává určitý diuretický účinek.

Antihypertenzní účinek se projeví během 1 hodiny, maxima dosáhne po 4–6 hodinách, trvá až 24 hodin. K dosažení optimální hladiny krevního tlaku je v některých případech nutná pravidelná léčba po dobu několika týdnů. U pacientů se srdečním selháním se adekvátní terapeutický účinek vyvíjí při dlouhodobém užívání přípravku Enalapril-FPO - od 6 měsíců.

Farmakokinetika

Při perorálním podání je absorbováno přibližně 60% enalapril-maleátu; příjem potravy neovlivňuje stupeň absorpce. Biologická dostupnost je asi 40%.

Enalapril se metabolizuje v játrech, což vede k tvorbě metabolitu enalaprilátu, aktivnějšího inhibitoru ACE.

Maximální plazmatické koncentrace enalaprilu je dosaženo za 1 hodinu, enalaprilát - 3-4 hodiny.

Spojení s plazmatickými proteiny není větší než 50%.

Enalaprilát snadno proniká do histohematogenních bariér, s výjimkou hematoencefalické bariéry. V malém množství prochází placentou. Vylučuje se do mateřského mléka.

Lék se vylučuje: ledvinami - 60% (enalapril - 20%, enalaprilát - 40%), střevy - 33% (enalapril - 6%, enalaprilát - 27%).

Poločas enalaprilátu je přibližně 11 hodin.

Lék se vylučuje z těla během peritoneální dialýzy a hemodialýzy (rychlost 62 ml / min).

Indikace pro použití

léčba arteriální hypertenze;
kombinovaná léčba chronického srdečního selhání.

Kontraindikace

dědičný nebo idiopatický angioedém;
anamnéza angioedému spojeného s užíváním ACE inhibitorů;
věk do 18 let;
období těhotenství a kojení;
přecitlivělost na kteroukoli složku léčiva nebo jiné ACE inhibitory.

Tablety enalapril-FPO by měly být používány s opatrností v následujících případech:

primární hyperaldosteronismus;
bilaterální stenóza renálních tepen nebo stenóza arterie jedné ledviny, stavy po transplantaci ledvin, selhání ledvin (proteinurie více než 1 g / den), hemodialýza;
hyperkalemie;
selhání jater;
dodržování stravy s omezeným obsahem soli;
ischemická choroba srdeční, mitrální stenóza (s hemodynamickými poruchami), aortální stenóza, idiopatická hypertrofická subaortální stenóza;
systémová onemocnění pojivové tkáně;
cukrovka;
cerebrovaskulární onemocnění;
stavy doprovázené snížením objemu cirkulující krve (včetně v důsledku průjmu / zvracení);
útlak hematopoézy kostní dřeně;
současné užívání saluretik nebo imunosupresiv;
pokročilý věk (nad 65 let).

Enalapril-FPO, návod k použití: metoda a dávkování

Tablety enalapril-FPO by se měly užívat perorálně (na čase jídla nezáleží).

Pro monoterapii arteriální hypertenze je lék předepisován v počáteční dávce 5 mg jednou denně. Pokud po 1–2 týdnech nedojde k žádnému klinickému účinku, dávka se zvýší na 10 mg. Po užití počáteční dávky by měl být pacient pod dohledem zdravotnického personálu po dobu nejméně 3 hodin, dokud se krevní tlak nestabilizuje.

Pokud při použití dávky 10 mg není závažnost účinku dostatečná, je možné zvýšit denní dávku na 40 mg (20 mg dvakrát denně) za předpokladu, že je přípravek Enalapril-FPO dobře snášen. Po 2–3 týdnech je pacient převeden na udržovací dávku, která se stanoví individuálně a může být od 10 do 40 mg denně v 1 nebo 2 dávkách. Pacienti se středně těžkou arteriální hypertenzí zpravidla potřebují denní dávku 10 mg.

Je povoleno užívat ne více než 40 mg enalaprilu denně.

U pacientů užívajících diuretika by mělo být diuretikum vysazeno 2-3 dny před zahájením léčby přípravkem Enalapril-FPO. Pokud to není možné, začíná léčba enalaprilem denní dávkou 2,5 mg.

Při hyponatrémii (koncentrace sodíkových iontů v krevním séru je 0,14 mmol / l, by počáteční dávka enalaprilu měla být 2,5 mg jednou denně.

U renovaskulární hypertenze začíná léčba tímto lékem denní dávkou 2,5–5 mg. Pokud je to nutné, dávka se zvyšuje, ale ne více než až do 20 mg denně.

U pacientů s chronickým srdečním selháním je přípravek Enalapril-FPO předepisován na začátku léčby v dávce 2,5 mg jednou denně. V budoucnu se každé 3-4 dny, v závislosti na klinické odpovědi, dávka zvýší o 2,5-5 mg na maximální tolerovanou dávku s přihlédnutím k krevnímu tlaku, ale ne více než až 40 mg denně (v 1 nebo 2 dávkách). Při nízkém systolickém tlaku (<110 mm Hg) začíná léčba dávkou 1,25 mg enalaprilu. Titrace dávky se provádí během 2-4 týdnů (je možné kratší období pro výběr dávky). Udržovací denní dávka, v závislosti na individuálních okolnostech, může být od 5 do 20 mg v 1 nebo 2 dávkách.

U starších pacientů klesá rychlost vylučování enalaprilu, což se projevuje prodloužením doby působení přípravku Enalapril-FPO a výraznějším hypotenzním účinkem. Z tohoto důvodu je doporučená počáteční dávka 1,25 mg.

Dávkování u pacientů s renální nedostatečností v závislosti na clearance kreatininu (CC):

CC 80-30 ml / min - 5-10 mg denně;
CC 30-10 ml / min - 2,5-5 mg denně;
CC <10 ml / min - 1,25–2,5 mg denně pouze ve dnech dialýzy.

Enalapril-FPO lze použít jako monopreparát nebo v kombinaci s jinými antihypertenzivy.

Vedlejší efekty

Obecně je přípravek Enalapril-FPO dobře snášen a nezpůsobuje vznik nežádoucích účinků, které by musely přerušit léčbu.

Možná nežádoucí porušení:

na straně kardiovaskulárního systému: nadměrný pokles krevního tlaku, ortostatický kolaps; zřídka - bolest na hrudi, angina pectoris, cévní mozková příhoda / infarkt myokardu (hlavně kvůli výraznému snížení krevního tlaku); extrémně vzácné - palpitace, arytmie (fibrilace síní, síňová brady nebo tachykardie), Raynaudův syndrom, tromboembolismus větví plicní tepny;
z dýchacího systému: bolest v krku, chrapot, neproduktivní suchý kašel, faryngitida, rhinorea, dušnost, intersticiální pneumonitida, bronchospazmus, plicní infiltráty;
z nervového systému: nespavost / ospalost, bolest hlavy, závratě, zvýšená únava, úzkost, slabost, zmatenost; velmi zřídka při použití vysokých dávek - parestézie, deprese, nervozita;
ze zažívacího systému: sucho v ústech, dyspeptické poruchy (bolest břicha, nevolnost, zvracení, průjem / zácpa), střevní obstrukce, žloutenka, hepatocelulární nebo cholestatická hepatitida, jaterní dysfunkce, pankreatitida, anorexie, porucha sekrece žluči;
ze smyslů: tinnitus, porucha sluchu, vestibulární aparát a zrak;
z močového systému: porucha funkce ledvin; zřídka - proteinurie;
alergické reakce: kopřivka, svědění, kožní vyrážky, angioedém; extrémně zřídka - glositida, stomatitida, pemfigus, dysfonie, artritida, myositida, vaskulitida, artralgie, serositida, fotosenzitizace, intestinální edém, exfoliativní dermatitida, multiformní erytém, Stevens-Johnsonův syndrom, toxická epidermální nekrolýza;
na straně laboratorních indikátorů: hyponatrémie, hyperkalemie, hyperbilirubinemie, zvýšená aktivita jaterních enzymů, zvýšená močovina, hyperkreatininémie; u pacientů s diabetes mellitus užívajících inzulín nebo perorální hypoglykemické látky - hypoglykemie; ve vzácných případech - eozinofilie, neutropenie, trombocytopenie, zvýšená ESR, snížená hladina hemoglobinu a hematokritu; u pacientů s autoimunitními chorobami - agranulocytóza;
další: alopecie, návaly horka, snížené libido, impotence.

Předávkovat

Předávkování přípravkem Enalapril-FPO se projevuje výrazným poklesem krevního tlaku, a to až křečemi, strnulostí, akutní cerebrovaskulární příhodou nebo tromboembolickými komplikacemi, infarktem myokardu, kolapsem.

V případě nadměrné dávky by měl být pacient umístěn do vodorovné polohy s nízkým čelo postele. Při mírných příznacích stačí výplach žaludku a příjem solného roztoku. V závažných případech jsou nutná opatření ke stabilizaci krevního tlaku: intravenózní podání fyziologického roztoku a náhražek plazmy, je-li to nutné, hemodialýza a podání angiotensinu II.

speciální instrukce

Před jmenováním Enalapril-FPO a po dobu jeho užívání je nutné pravidelně sledovat krevní tlak, bílkoviny v moči a krevní parametry (kreatinin, draslík, hemoglobin, aktivita jaterních enzymů).

U ischemické choroby srdeční, závažného chronického srdečního selhání a cerebrovaskulárních onemocnění je prudký pokles krevního tlaku spojen s rozvojem renální dysfunkce, mozkové mrtvice nebo infarktu myokardu. Pacienti s těmito chorobami by během léčby měli být pod zvláštním lékařským dohledem.

V případě snížení objemu cirkulující krve (v důsledku omezení příjmu solí, průjmu, zvracení, diuretické léčby, hemodialýzy) se zvyšuje riziko náhlého a výrazného snížení krevního tlaku, a to i po podání první dávky, proto je nutné pacienty sledovat.

Při cvičení a v horkém počasí by pacienti užívající inhibitor ACE měli být opatrní, což souvisí s pravděpodobností nadměrného snížení krevního tlaku a rozvoje dehydratace (v důsledku snížení objemu cirkulující krve).

U přechodné arteriální hypotenze není nutné po stabilizaci tlaku přerušit léčbu. Pokud se vyskytnou opakované epizody výrazného snížení krevního tlaku, je nutné snížit dávku přípravku Enalapril-FPO nebo ji úplně zrušit.

Použití vysokoprůtokových dialyzačních membrán během dialýzy zvyšuje riziko anafylaktických reakcí. Ve dnech bez dialýzy se dávka léku upravuje v závislosti na úrovni krevního tlaku.

Během léčby byste neměli konzumovat alkoholické nápoje, protože ethanol zvyšuje antihypertenzní účinek přípravku Enalapril-FPO.

V případě chirurgického zákroku (včetně zubních manipulací) by měl pacient upozornit lékaře na užívání ACE inhibitoru.

Enalapril-FPO musí být před provedením studie funkce příštítných tělísek zrušen.

Náhlé vysazení léku nepřispívá k rozvoji rebound syndromu (prudkého zvýšení krevního tlaku).

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

Na začátku užívání přípravku Enalapril-FPO (do výběru optimální terapeutické dávky) se pacientům doporučuje, aby se zdrželi provádění potenciálně nebezpečných činností, protože lék může způsobit závratě, zejména po podání počáteční dávky při současném užívání diuretik.

Aplikace během těhotenství a kojení

Enalapril je kontraindikován během těhotenství a kojení.

Pokud byl přípravek Enalapril-FPO z nějakého důvodu používán během těhotenství, měli by být novorozenci a kojenci pod pečlivým lékařským dohledem, aby bylo možné včas zjistit možné snížení krevního tlaku, hyperkalemii, oligurii a rozvoj neurologických poruch v důsledku snížení průtoku krve mozkem a ledvinami na pozadí snížení krevního tlaku.

Použití v dětství

Věk do 18 let je kontraindikací k užívání přípravku Enalapril-FPO.

S poruchou funkce ledvin

Enalapril-FPO by měl být používán s opatrností při selhání ledvin (v případě proteinurie vyšší než 1 g / den), bilaterální stenóze renální arterie nebo stenóze arterie jedné ledviny, za podmínek po transplantaci ledviny a také u pacientů podstupujících hemodialýzu.

Při renální nedostatečnosti je dávka enalaprilu snížena v závislosti na úrovni clearance kreatininu.

Pro porušení funkce jater

Enalapril-FPO by měl být používán s opatrností při selhání jater.

Použití u starších osob

Enalapril-FPO by měl být používán s opatrností u starších osob (nad 65 let).

Lékové interakce

nesteroidní protizánětlivé léky, včetně selektivních inhibitorů COX-2: antihypertenzní účinek enalaprilu se může snížit; u některých pacientů s poruchou funkce ledvin je možné další zhoršení stavu ledvin (obvykle jsou tyto změny reverzibilní);
antipyretická a analgetická léčiva: je možné snížit účinek enalaprilu;
ethanol: účinky se vzájemně posilují;
theofylin: jeho účinnost je oslabena;
blokátory pomalých vápníkových kanálů řady dihydropyridinu, beta-blokátory, diuretika, látky pro celkovou anestézii, nitráty, prazosin, hydralazin, methyldopa: zvyšuje se hypotenzní účinek enalaprilu;
cytostatika, imunosupresiva, alopurinol: zvýšená hematotoxicita;
lithiové přípravky: vylučování lithia ledvinami klesá, riziko vzniku intoxikace se zvyšuje;
léky, které způsobují útlum kostní dřeně: zvyšuje se pravděpodobnost vzniku neutropenie a / nebo agranulocytózy;
draslík šetřící diuretika (např. triamteren, spironolakton, amilorid): může se vyvinout hyperkalemie;
orální hypoglykemické látky a inzulín: je možné zvýšení hypoglykemického účinku, což je spojeno s rozvojem hypoglykémie (nejčastěji pozorována při selhání ledvin, stejně jako v prvních týdnech současného užívání léků; je třeba sledovat hladinu glukózy v krvi);
zlaté přípravky pro parenterální použití (například aurothiomalát sodný): ve vzácných případech se vyvíjí komplex příznaků, včetně zrudnutí obličeje, arteriální hypotenze, nevolnosti a zvracení.

Analogy

Analy enalapril-FPO jsou: Zokardis 7.5, Zokardis 30, Angiopril-25, Captopril, Epsitron, Dapril, Lizakard, Irumed, Lizoril, Sinopril, Arentopres, Parnavel, Perineva, Amprilan, Vasolong, Corpril, Pyramil, Hartil Fosinap, Bagopril, Korandil, Renitek, Enalapril, Enam, Enap atd.

Podmínky skladování

Skladujte při teplotě do 25 ° C mimo dosah dětí, chráněné před světlem a vlhkostí.

Doba použitelnosti je 3 roky.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze přípravku Enalapril-FPO

Podle recenzí je Enalapril-FPO účinným antihypertenzivem, a proto je často předepisován pro arteriální hypertenzi. Má však řadu kontraindikací a může způsobit nežádoucí účinky, proto by měl být používán pouze podle pokynů lékaře a pod jeho dohledem.