Tulosin

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Tulosin: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. S poruchou funkce ledvin
10. Za porušení funkce jater
11. Lékové interakce
12. Analogy
13. Podmínky skladování
14. Podmínky výdeje z lékáren
15. Recenze
16. Cena v lékárnách

Latinský název: Tulosin

ATX kód: G04CA02

Léčivá látka: tamsulosin (tamsulosin)

Výrobce: EGIS CJSC Pharmaceutical Plant (EGIS Pharmaceuticals PLC) (Maďarsko)

Popis a fotografie aktualizovány: 30.11.2018

Tobolky s modifikovaným uvolňováním Tulosin

Tulosin je léčivo používané k poruchám močení způsobeným benigní hyperplazií prostaty (BPH).

Uvolněte formu a složení

Léčivo se vyrábí ve formě tobolek s řízeným uvolňováním: tvrdé želatinové, samozavírací, průhledné tělo a zelené neprůhledné víčko; obsah tobolek jsou bílé pelety, bez zápachu nebo téměř bez zápachu (10 tobolek v blistru, 1 nebo 3 blistry v papírové krabičce a návod k použití Tulosinu).

1 tobolka obsahuje:

účinná látka: tamsulosin hydrochlorid - 0,4 mg (odpovídá tamsulosinu v množství 0,367 mg);
další složky: mikrokrystalická celulóza, stearát vápenatý, kopolymer ethylakrylátu a kyseliny methakrylové (1 ÷ 1) (ve formě 30% vodného disperzního roztoku);
skořápka pelety: triethylcitrát, mastek, kopolymer ethylakrylátu a kyseliny methakrylové (1 ÷ 1) (ve formě 30% vodného disperzního roztoku), tween 80 (polysorbát 80);
obal tobolky: indigokarmín, želatina, chinolinová žluť; navíc pro víčko - oxid titaničitý.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Tamsulosin je α ₁ -adrenergní blokátor, který kompetitivně a selektivně blokuje postsynaptické α _1A- adrenergní receptory lokalizované v hladkých svalech krku močového měchýře, prostaty, prostatické uretry a také α _1D-adrenergní receptory, umístěné hlavně v těle močového měchýře. Díky působení účinné látky se snižuje tonus hladkého svalstva prostaty, krku močového měchýře a prostatické části močové trubice a zlepšuje se funkce detruzoru. V důsledku těchto účinků poskytuje Tulosin úlevu od příznaků podráždění a obstrukce způsobených BPH. Terapeutický účinek léku je zpravidla pozorován 14 dní po zahájení léčby, avšak u některých pacientů lze po podání první dávky pozorovat snížení závažnosti příznaků.

Účinnost tamsulosinu ve vztahu k _α1A -adrenergním receptorům je 20krát vyšší než jeho účinek na _α1B -adrenergní receptory umístěné v hladkých svalech cévních stěn. Vzhledem k takové vysoké selektivitě nevede účinná látka k žádnému klinicky významnému snížení systémového krevního tlaku (TK) u pacientů s arteriální hypertenzí, ani u pacientů s normálním počátečním krevním tlakem.

Farmakokinetika

Po perorálním podání je tamsulosin rychle a téměř úplně absorbován z gastrointestinálního traktu (GIT). Léčivá látka má téměř úplnou biologickou dostupnost (asi 100%), její maximální koncentrace (C _max) v plazmě je pozorována 6 hodin po jedné perorální dávce. Absorpce klesá okamžitě po jídle. Rovnoměrnost absorpce tamsulosinu se zvyšuje, pokud je Tulosin užíván denně ve stejnou denní dobu po jídle. Po 5 dnech podávání přípravku (v rovnovážném stavu) jsou hodnoty _Cmax účinné látky v krevní plazmě o 60–70% vyšší než po jedné dávce.

Spojení s plazmatickými proteiny dosahuje 99%, distribuční objem (Vd) je přibližně 0,2 l / kg.

Tamsulosin podléhá efektu prvního průchodu v extrémně malé míře a pomalu se degraduje v játrech za vzniku farmakologicky aktivních metabolitů, které si zachovávají vysokou selektivitu pro α _1A -adrenergní receptory. Žádný z metabolitů není účinnější než mateřská látka. V krvi se účinná látka stanoví převážně beze změny. Není třeba upravovat dávku na pozadí selhání jater.

Tamsulosin, stejně jako jeho metabolity, se vylučuje hlavně ledvinami, přičemž průměrně 9% dávky se vylučuje nezměněno. Po jedné dávce je poločas (T _1/2) 10 hodin, několikanásobný - 13 hodin, konečný T _1/2 - 22 hodin.

Pacienti se sníženou funkcí ledvin nemusí upravovat dávku léku.

Indikace pro použití

Tulosin se doporučuje k léčbě funkčních příznaků adenomu prostaty.

Kontraindikace

Lék je kontraindikován, aby se užíval se zvýšenou přecitlivělostí na kteroukoli z jeho složek.

S opatrností jsou tobolky Tulosinu předepsány pro následující onemocnění:

arteriální hypotenze (včetně ortostatické);
závažné selhání jater;
chronické selhání ledvin (CRF) s clearance kreatininu (CC) pod 10 ml / min.

Tulosin, návod k použití: metoda a dávkování

Tulosinové tobolky se užívají perorálně a zapíjejí se velkým množstvím vody. Před použitím by se neměly otevírat, lámat nebo žvýkat.

Doporučené dávkování: 1 tobolka (0,4 mg) denně, po prvním jídle.

Vedlejší efekty

nejčastější poruchy (1–10%): ospalost / nespavost, závratě;
vzácné účinky (0,1–1%): rýma, snížená zraková ostrost, bolest hlavy, zvracení, nevolnost, průjem / zácpa, astenie, bolesti zad, retrográdní ejakulace, snížené libido;
extrémně vzácné poruchy (0,01–0,1%): reakce přecitlivělosti (kopřivka, kožní vyrážka, svědění, angioedém), zvýšená srdeční frekvence, tachykardie, ortostatická hypotenze, mdloby, bolest na hrudi.

Předávkovat

Nebyly hlášeny žádné případy akutního předávkování Tulosinem. Mezi příznaky předávkování tamsulosinem patří akutní arteriální hypotenze.

Ke zmírnění tohoto stavu by měl pacient zaujmout vodorovnou polohu, aby normalizoval srdeční frekvenci a obnovil normální krevní tlak. Aby se zabránilo další absorpci tamsulosinu, lze užívat výplach žaludku, osmotické projímadlo nebo aktivní uhlí.

V případě potřeby je pacientovi předepsána kardiotropní terapie. Kromě toho je nutná kontrola ledvin a obecná podpůrná péče. Pokud příznaky předávkování nelze odstranit, je třeba podat roztoky, které zvyšují objem cirkulující krve, nebo vazokonstriktory.

Vzhledem k vysokému stupni vazby léčiva na plazmatické proteiny je dialýza neúčinná.

speciální instrukce

Tulosin, stejně jako další α ₁ -adrenergní blokátory, se doporučuje používat s opatrností u pacientů s predispozicí k ortostatické hypotenzi kvůli možnému poklesu krevního tlaku, který někdy vede k mdlobám. Pokud se objeví první příznaky ortostatické hypotenze, jako je slabost nebo závratě, měl by být pacient posazen nebo položen, dokud příznaky nezmizí.

Před jmenováním Tulosinem by měl pacient podstoupit lékařské vyšetření, aby se vyloučila přítomnost dalších doprovodných onemocnění, která mohou způsobit stejné příznaky jako BPH. Před zahájením kurzu a pravidelně během jeho provádění je třeba provést digitální rektální vyšetření a v případě potřeby provést test prostatického specifického antigenu (PSA).

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

Pacienti, kteří řídí vozidla a další složité mechanismy, by měli být při užívání přípravku Tulosin opatrní.

S poruchou funkce ledvin

U pacientů s chronickým selháním ledvin (CC méně než 10 ml / min) je léčba tamsulosinem prováděna s opatrností, protože jeho bezpečnost u této skupiny pacientů nebyla studována.

Pro porušení funkce jater

V případě závažného poškození jater by měl být Tulosin užíván s opatrností.

Lékové interakce

cimetidin: plazmatická koncentrace tamsulosinu v krvi se zvyšuje, úprava jeho dávky však není nutná;
další α ₁ -adrenergní blokátory nebo jiná léčiva snižující krevní tlak: je možné významné zvýšení hypotenzního účinku;
furosemid: hladina tamsulosinu v krevní plazmě klesá, není třeba měnit dávkování;
nepřímá antikoagulancia, diklofenak: rychlost vylučování tamsulosinu se v malé míře zvyšuje;
amitriptylin, trichlormetethiazid, diazepam, glibenklamid, diklofenak, warfarin, simvastatin: plazmatická koncentrace tamsulosinu se nemění;
enalapril, atenolol, teofylin, nifedipin: nebyla pozorována žádná interakce s tamsulosinem;
diazepam, propranolol, trichlormetethiazid, chlormadinon: nedochází ke změně koncentrace těchto látek.

Analogy

Analogy Tulozinu jsou: Omnik Okas, Miktosin, Omnik, Glansin, Sonizin, Proflosin, Tamsulozin-Teva, Tamzelin, Fokusin, Tamsulon atd.

Podmínky skladování

Uchovávejte mimo dosah dětí při teplotě nepřesahující 25 ° C.

Doba použitelnosti je 5 let.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze o Tulosinu

Podle většiny recenzí je Tulosin účinným lékem užívaným při poruchách močení způsobených BPH. Pacienti zaznamenávají výrazné zlepšení pohody po léčbě, poměrně dobrou toleranci a relativně nízkou cenu Tulosinu. Mnoho lidí také poznamenává, že lék je vhodný pro dlouhodobé užívání.

Nevýhody léku zahrnují vývoj vedlejších účinků (zejména na začátku kurzu), jako je výrazné snížení krevního tlaku, ospalost, bolest hlavy a závratě.