Egilok S

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Latinský název: Egilok S

ATX kód: C07AB02

Aktivní složka: metoprolol (metoprolol)

Výrobce: Intas Pharmaceuticals, Ltd. (Intas Pharmaceuticals, Ltd.) (Indie)

Popis a fotografie aktualizovány: 30.11.2018

Tablety s prodlouženým uvolňováním, potažené filmem, Egilok S

Egilok S je beta ₁ -adrenergní blokátor selektivního působení.

Uvolněte formu a složení

Dávková forma - tablety s prodlouženým účinkem, potahované: bikonvexní, oválné, bílé, s oboustranným rizikem (10 ks. V blistru, v papírové krabičce se 3 nebo 10 blistry a návodem k použití přípravku Egilok C).

Složení 1 tablety:

účinná látka: metoprolol sukcinát - 25, 50, 100 nebo 200 mg;
pomocné složky: ethylcelulóza, methylcelulóza, mikrokrystalická celulóza, glycerol, stearát hořečnatý, kukuřičný škrob;
obal filmu: Sepifilm LP 770 bílý (hypromelóza, oxid titaničitý E171, kyselina stearová, mikrokrystalická celulóza).

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Účinná látka Egilok C - metoprolol sukcinát, je beta ₁ -adrenergní blokátor, který je schopen blokovat β ₁ -adrenergní receptory, pokud je použit v podstatně menších dávkách, než jsou nutné k blokování β ₂ -adrenergní receptory.

Egilok S má mírnou membránovou stabilizační aktivitu, není částečným agonistou.

Metoprolol je schopen snížit nebo potlačit agonistický účinek vyvíjený na srdeční aktivitu katecholaminy, které se uvolňují při fyzickém a nervovém stresu. To znamená, že léčivo může zabránit zvýšení minutového objemu a srdeční frekvence (HR), zvýšení kontraktility srdce a zvýšení krevního tlaku (BP) v důsledku prudkého uvolnění katecholaminu.

Na rozdíl od konvenčních tabletovaných selektivních blokátorů beta ₁ -adrenoreceptorů (včetně metoprolol tartarátu) poskytuje metoprolol sukcinát s prodlouženým uvolňováním konstantní plazmatickou koncentraci léčiva a stabilní klinický účinek (beta _1- adrenergní blokáda) po dobu nejméně 24 hodin. Vzhledem k absenci významných maximálních plazmatických koncentrací metoprololu sukcinát má vyšší β ₁ -selektivitu než běžné tabletové formy metoprololu. Egilok S navíc významně snižuje potenciální riziko nežádoucích účinků, které se často vyskytují při maximálních plazmatických koncentracích, například slabost nohou při chůzi nebo bradykardie.

Při souběžné obstrukční plicní nemoci lze přípravek Egilok C předepsat kromě beta ₂ -adrenomimetik. Metoprolol sukcinát má menší účinek na bronchodilataci jimi způsobenou ve srovnání s neselektivními beta-blokátory.

Metoprolol sukcinát méně než neselektivní beta-blokátory, ovlivňuje metabolismus sacharidů a produkci inzulínu, stejně jako kardiovaskulární systém v hypoglykemických podmínkách.

U arteriální hypertenze Egilok S významně snižuje krevní tlak, tento účinek přetrvává po dobu nejméně 24 hodin, a to jak v poloze vleže, ve stoje, tak i během fyzické aktivity. Na začátku užívání léku je pozorováno zvýšení vaskulární rezistence. Při dlouhodobém užívání metoprolol-sukcinátu je však možné snížení krevního tlaku v důsledku snížení vaskulární rezistence, zatímco srdeční výdej se nemění.

Farmakokinetika

Každá tableta Egilok S obsahuje velké množství mikrogranulí (pelet) potažených polymerním obalem, díky kterému dochází k řízenému uvolňování účinné látky.

Účinek léku se dostavuje rychle. Jakmile jsou tablety v gastrointestinálním traktu (GIT), rozpadají se na samostatné pelety, z nichž každá působí samostatně, a společně zajišťují rovnoměrné uvolňování metoprolol sukcinátu po dobu více než 20 hodin. Rychlost uvolňování závisí na kyselosti prostředí v žaludku. Doba působení přípravku Egilok C je tedy více než 24 hodin.

Metoprolol sukcinát je zcela absorbován v gastrointestinálním traktu. Po užití jedné dávky je systémová biologická dostupnost přibližně 30-40%.

Látka se vyznačuje nízkou vazbou na plazmatické bílkoviny - 5–10%.

Léčivo se metabolizuje v játrech oxidací za vzniku tří hlavních metabolitů, které nemají klinicky významnou aktivitu. Vylučuje se hlavně ve formě metabolitů, pouze asi 5% dávky je vylučováno nezměněno ledvinami.

Poločas volného metoprololu je ~ 3,5-7 hodin.

Indikace pro použití

stabilní chronické srdeční selhání doprovázené klinickými projevy (funkční třída II - IV podle klasifikace NYHA) a zhoršenou systolickou funkcí levé komory (jako další lék v hlavní terapii chronického srdečního selhání);
arteriální hypertenze;
srdeční arytmie, včetně supraventrikulární tachykardie, snížení rychlosti komorových kontrakcí během komorových extrasystol a fibrilace síní;
angina pectoris;
funkční poruchy srdeční činnosti doprovázené tachykardií;
snížení frekvence opětovného infarktu a úmrtnosti po akutní fázi infarktu myokardu;
prevence migrénových záchvatů.

Kontraindikace

Absolutní:

arteriální hypotenze se systolickým krevním tlakem <90 mm Hg. Umění.;
syndrom nemocného sinu (SSS);
atrioventrikulární blok II a III stupně;
klinicky významná sinusová bradykardie se srdeční frekvencí <50 tepů / min;
dekompenzované srdeční selhání;
PQ interval> 0,24 s;
podezření na akutní infarkt myokardu se srdeční frekvencí <45 tepů / min;
kardiogenní šok;
závažné poruchy periferního oběhu s hrozbou vývoje gangrény;
feochromocytom (pokud se alfa-blokátory nepoužívají současně);
věk do 18 let;
intravenózní (iv) podávání pomalých blokátorů kalciových kanálů, jako je verapamil;
současné užívání inhibitorů monoaminooxidázy (MAO) (s výjimkou typu B);
dlouhodobé nebo průběžné užívání inotropních léků a léků působících na β-adrenergní receptory;
přecitlivělost na kteroukoli složku léčiva nebo jiné betablokátory.

Tablety Egilok C by měly být používány s opatrností v následujících případech (je třeba pečlivě posoudit poměr přínosů a rizik):

Prinzmetalova angina;
atrioventrikulární blok I stupně;
obliterující onemocnění periferních cév (přerušovaná klaudikace, Raynaudův syndrom);
metabolická acidóza;
závažné poškození ledvin / jater;
chronická obstrukční plicní nemoc;
bronchiální astma;
cukrovka;
tyreotoxikóza;
psoriáza;
myasthenia gravis;
Deprese;
feochromocytom (při užívání alfa-blokátorů);
současné užívání srdečních glykosidů;
starší věk.

Egilok S, návod k použití: metoda a dávkování

Egilok S se užívá perorálně, jednou denně (bez ohledu na předepsanou dávku), nejlépe ráno. Tablety se musí polykat celé, bez žvýkání nebo drcení a zapíjet dostatečným množstvím tekutiny. Na jídle nezáleží.

Optimální dávku zvolí lékař individuálně, s opatrností - aby se zabránilo rozvoji bradykardie.

Léčba stabilního chronického srdečního selhání (CHF) s klinickými projevy a poruchou systolické funkce levé komory začíná pouze v případě, že je pacient ve stabilním stavu bez epizod exacerbace během posledních 6 týdnů. Současně nelze během posledních 2 týdnů změnit schéma hlavní terapie.

V některých případech mohou beta-blokátory (včetně přípravku Egilok C) způsobit dočasné zhoršení průběhu chronického srdečního selhání. Někdy je možné terapii prodloužit nebo snížit dávku, ale u některých pacientů je nutné léčbu metoprololem přerušit.

U funkční třídy CHF II je na začátku léčby předepsáno 25 mg, po 2 týdnech, pokud je to nutné, je dávka zvýšena na 50 mg. Pokud je v tomto případě účinek nedostatečný, je možné další zdvojnásobení dávky v intervalech 2 týdnů. Při dlouhodobé léčbě je udržovací dávka obvykle 200 mg.

S funkční třídou CHF III a IV v prvních dvou týdnech je přípravek Egilok C předepisován v denní dávce 12,5 mg (½ tablety v dávce 25 mg). Optimální udržovací dávka se volí individuálně pod pečlivým lékařským dohledem, protože příznaky srdečního selhání mohou postupovat. Po 1-2 týdnech, pokud je to nutné, zvyšte denní dávku na 25 mg, po dalších 2 týdnech - na 50 mg. Pokud je terapeutický účinek nedostatečný, ale za předpokladu, že je lék dobře snášen, je možné dávku zdvojnásobit v intervalech 2 týdnů, dokud není dosaženo maxima - 200 mg.

V případě arteriální hypotenze a / nebo bradykardie může být nutné upravit schéma hlavní léčby nebo snížit dávku přípravku Egilok C. Vývoj arteriální hypotenze během období výběru dávky nemusí vždy naznačovat intoleranci na tuto dávku při pokračování léčby. Dávka však může být dále zvýšena až po stabilizaci stavu pacienta. Někdy je nutné sledovat funkční stav ledvin.

Doporučené denní dávky (v 1 dávce) přípravku Egilok S pro další indikace:

arteriální hypertenze: 50-100 mg. Pokud účinek není dostatečný, denní dávka se zvýší na maximálně 200 mg nebo se k léčbě přidá jiné antihypertenzivum (upřednostňují se diuretika a blokátory kalciových kanálů);
poruchy srdečního rytmu: 100-200 mg;
angina pectoris: 100-200 mg. Pokud je terapeutický účinek nedostatečný, přidává se k léčbě další antianginózní látka;
funkční poruchy srdeční činnosti doprovázené tachykardií: 100 mg, pokud je to nutné, denní dávka se zvýší na 200 mg;
udržovací léčba po infarktu myokardu: 100-200 mg (v tomto případě lze denní dávku rozdělit na 2 dávky);
prevence záchvatů migrény: 100-200 mg.

Starší pacienti, pacienti s poruchou funkce ledvin a pacienti se středně těžkou poruchou funkce jater nemusí upravovat dávku.

U závažných funkčních poruch jater (těžká forma cirhózy, portokavální anastomóza) může být nutné snížit dávku přípravku Egilok S.

Vedlejší efekty

Egilok S je obecně dobře snášen. Pokud se vyskytnou nežádoucí účinky, jsou obvykle mírné a reverzibilní.

Možné nežádoucí účinky (klasifikovány následovně: velmi často -> 10% případů; často - 1-9,9%; zřídka - 0,1-0,9%; zřídka - 0,01-0,09%; velmi zřídka - <0,01%):

na straně kardiovaskulárního systému: často - pocit bušení srdce, ortostatická hypotenze (velmi zřídka doprovázená mdlobami), bradykardie, studené končetiny; zřídka - dočasné zvýšení příznaků srdečního selhání, bolesti v oblasti srdce, periferního edému, atrioventrikulárního bloku 1. stupně, kardiogenního šoku u pacientů s akutním infarktem myokardu; zřídka - jiné poruchy srdečního vedení, arytmie; velmi zřídka u pacientů s předchozími těžkými poruchami periferního oběhu - gangréna;
ze zažívacího systému: často - bolesti břicha, zácpa, průjem, nevolnost; zřídka - zvracení; zřídka - suchost ústní sliznice, dysfunkce jater; velmi zřídka - hepatitida;
z centrálního nervového systému: velmi často - zvýšená únava; často - bolest hlavy, závratě; zřídka - nespavost / ospalost, noční můry, oslabení pozornosti, parestézie, deprese, křeče; zřídka - úzkost, zvýšená nervová vzrušivost, sexuální dysfunkce / impotence; velmi zřídka - deprese, porucha paměti / amnézie, halucinace;
od smyslů: zřídka - suchost a / nebo podráždění očí, poškození zraku, zánět spojivek; velmi zřídka - poruchy chuti, zvonění v uších;
z dýchacího systému: často - dušnost s fyzickou námahou; zřídka - bronchospazmus; zřídka - rýma;
z muskuloskeletálního systému: velmi zřídka - artralgie;
na části kůže: zřídka - kopřivka, zvýšené pocení; zřídka - vypadávání vlasů; velmi zřídka - exacerbace průběhu psoriázy, fotocitlivost;
jiní: zřídka - zvýšení tělesné hmotnosti; velmi zřídka - trombocytopenie.

Předávkovat

Nejzávažnějšími příznaky předávkování metoprolol-sukcinátem jsou poruchy kardiovaskulárního systému, ale někdy je možná suprese plicních funkcí a převaha příznaků z centrálního nervového systému.

Možné příznaky: výrazné snížení krevního tlaku, AV blokáda stupňů I - III, bradykardie, slabá periferní perfuze, asystolie, kardiogenní šok, srdeční selhání, apnoe, potlačení funkce plic, bronchospazmus, zhoršení nebo ztráta vědomí, zvýšená únava, zvýšené pocení, třes, parestézie, křeče, křeče jícnu, nevolnost, zvracení, porucha funkce ledvin, hyperkalemie, hyperglykémie, hypoglykemie (zejména u dětí), přechodný myastenický syndrom. Při současném požití alkoholu, barbiturátů, antihypertenziv nebo chinidinu se stav pacienta může zhoršit. První příznaky předávkování se mohou objevit 20–120 minut po užití vysokých dávek přípravku Egilok S.

Opatření první pomoci: v případě potřeby příjem aktivního uhlí - výplach žaludku. Před výplachem žaludku je předepsán atropin (0,25–0,5 mg pro dospělé) kvůli riziku stimulace nervu vagus. Pokud je to nutné, zajistěte průchodnost dýchacích cest (intubací) a dostatečné větrání. Je nutné podávat glukózu, doplňovat objem cirkulující krve a kontrolovat elektrokardiogram. Atropin se také injikuje intravenózně v dávce 1–2 mg; v případě potřeby se podávání opakuje (zejména pokud se vyskytují vagální příznaky). Při depresi (potlačení) myokardu se podává infuze dopaminu nebo dobutaminu. Kromě toho je možné podávat glukagon intravenózně v dávce 50–150 mcg / kg v intervalech 1 minuty. V některých případech je vhodné přidat k terapii epinefrin (adrenalin). U arytmií a zvětšeného komorového komplexu je indikována infuze 0,9% roztoku chloridu sodného nebo hydrogenuhličitanu sodného. V případě potřeby nainstalujte umělý kardiostimulátor. Pro zmírnění bronchospasmu se používá terbutalin (injekčně nebo inhalačně). V případě srdeční zástavy jsou přijata vhodná resuscitační opatření.

speciální instrukce

Beta-blokátory se nedoporučují u pacientů s obstrukční plicní nemocí. Pokud jsou jiná antihypertenziva špatně tolerována nebo neposkytují požadovaný terapeutický účinek, je možné použít Egilok S, ale měla by být předepsána minimální účinná dávka. V případě potřeby použijte beta ₂ -adrenomimetika.

Ve srovnání s neselektivními beta-blokátory mají selektivní beta ₁ -blokátory menší účinek na metabolismus sacharidů a maskují příznaky hypoglykémie, ale riziko takového účinku nelze zcela vyloučit.

U dekompenzovaného chronického srdečního selhání by mělo být dosaženo stupně kompenzace před zahájením léčby a mělo by být udržováno během léčby.

Údaje z klinických studií o bezpečnosti a účinnosti přípravku Egilok S u těžkého stabilního srdečního selhání (NYHA třída IV) jsou omezené.

Metoprolol sukcinát může zhoršit příznaky poruch periferního oběhu (obvykle kvůli snížení krevního tlaku).

U pacientů se současným feochromocytomem je přípravek Egilok C předepisován současně s alfa-blokátorem.

Ve vzácných případech, při porušení atrioventrikulárního vedení, je možné zhoršení stavu (až po AV blok). S rozvojem bradykardie musíte snížit dávku metoprolol sukcinátu nebo jej postupně zrušit.

Pacienti, kteří mají podstoupit operaci, by měli upozornit anesteziologa na užívání léku Egilok S. Nedoporučuje se rušit beta-blokátory.

Anafylaktický šok, který se vyvine během léčby betablokátory, je závažnější. Současně použití adrenalinu ve standardních terapeutických dávkách nemusí vždy způsobit požadovaný účinek.

Účinnost a bezpečnost přípravku Egilok S u pacientů s příznaky srdečního selhání v kombinaci s akutním infarktem myokardu a nestabilní anginou pectoris nebyla stanovena.

V případě náhlého vysazení léku je možné zvýšit příznaky chronického srdečního selhání, zvýšit riziko infarktu myokardu a náhlé smrti, zejména u vysoce rizikových pacientů. Z tohoto důvodu se nedoporučuje náhle ukončit užívání přípravku Egilok S. To by mělo být prováděno postupně, po dobu nejméně 2 týdnů, snižováním dávky dvakrát v každé fázi, dokud není dosaženo konečné dávky 12,5 mg - mělo by se užívat nejméně 4 dny před úplným vysazením léku. Pokud se u tohoto schématu objeví nežádoucí příznaky, doporučuje se pomalejší zrušení léčby.

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

Egilok S může způsobit závratě a únavu, proto by pacienti užívající tento lék měli být při řízení a provádění potenciálně nebezpečných typů práce opatrní.

Aplikace během těhotenství a kojení

Adekvátní kontrolované studie o použití metoprolol sukcinátu u těhotných žen nebyly provedeny. Výsledkem je, že přípravek Egilok S lze používat pouze u žen, u nichž očekávané přínosy léčby převažují nad možnými riziky.

Beta-blokátory mohou způsobit některé vedlejší účinky na plod, novorozence a kojence, jako je bradykardie.

Metoprolol přechází do mateřského mléka v malém množství, takže riziko vzniku nežádoucích účinků je nízké. Kojenci, jejichž matky dostávají Egilok C během laktace, by měli být pod pečlivým lékařským dohledem, aby se zjistily možné známky blokování beta-adrenergních receptorů.

Použití v dětství

Egilok S je kontraindikován do 18 let věku, protože jeho účinnost a bezpečnost u pediatrických pacientů nebyla stanovena.

S poruchou funkce ledvin

Egilok S je předepisován s opatrností u pacientů s chronickým selháním ledvin.

Oprava dávkovacího režimu pro funkční poškození ledvin a hemodialýzu není nutná.

Pro porušení funkce jater

Egilok C je předepisován s opatrností u pacientů s jaterní nedostatečností. Lékař zvolí dávku individuálně na základě údajů o klinickém stavu.

Použití u starších osob

K léčbě starších pacientů se tablety Egilok C používají opatrně.

Lékové interakce

Kombinace nedoporučené:

verapamil: vysoké riziko rozvoje bradykardie a snížení krevního tlaku, existuje doplňkový inhibiční účinek na AV vedení a funkci sinusových uzlin;
deriváty kyseliny barbiturové: zvyšuje se metabolismus metoprololu;
propafenon: plazmatická koncentrace metoprololu se významně zvyšuje (2-5krát), mohou se objevit vedlejší účinky.

Kombinace vyžadující opatrnost a mohou vyžadovat úpravu dávky:

antiarytmika třídy I: je možné sečíst negativní inotropní účinek, který je spojen s vývojem závažných hemodynamických vedlejších účinků u pacientů s poruchou funkce levé komory. Této kombinaci je rovněž nutno se vyhnout v případě poruchy vedení AV a syndromu chorého sinu;
nesteroidní protizánětlivé léky (s možnou výjimkou sulindacu): antihypertenzní účinek metoprololu je oslaben;
srdeční glykosidy: prodlužuje se doba AV vedení, vyvíjí se bradykardie;
klonidin: po jeho náhlém vysazení se mohou zvýšit hypertenzní reakce (doporučuje se začít vysazovat beta-blokátory několik dní před ukončením užívání klonidinu);
chinidin: u pacientů s rychlou hydroxylací je metabolismus metoprololu inhibován, což způsobuje významné zvýšení jeho plazmatické koncentrace a zvýšení beta-blokády (podobné reakce jsou možné i při použití jiných beta-blokátorů, na jejichž metabolismu se podílí izoenzym CYP2D6);
rifampicin: je možné zvýšit metabolismus metoprololu a snížit jeho plazmatickou koncentraci;
perorální hypoglykemické látky: existuje možnost změny jejich účinku, což může vyžadovat úpravu dávky;
inhalační anestetika: zvýšený kardiodepresivní účinek;
amiodaron: je možný rozvoj těžké sinusové bradykardie. Amiodaron má dlouhý poločas, takže interakce se může objevit dlouho po jeho vysazení;
epinefrin: existuje riziko bradykardie a těžké arteriální hypertenze;
diltiazem: existuje vzájemné zesílení inhibičního účinku na vodivost a funkci sinusového uzlu, jsou známy případy těžké bradykardie;
fenylpropanolamin (norefedrin): je možné zvýšit diastolický krevní tlak na patologické hodnoty a vyvolat hypertenzní krizi (i po použití jedné dávky 50 mg);
difenhydramin: metabolismus metoprololu na α-hydroxymetoprolol klesá 2,5krát, účinek léku Egilok C je zvýšen;
cimetidin, hydralazin: plazmatická koncentrace metoprololu se může zvýšit.

Zvláštní pozornost je třeba věnovat současnému užívání jiných beta-blokátorů (včetně ve formě očních kapek) a inhibitorů MAO.

Analogy

Analogy přípravku Egilok S jsou Aritel, Atenolol, Betacard, Bisoprolol, Concor, Coronal, Metocard, Niperten, Serdol, Tirez, Egilok, Estecor a mnoho dalších.