Purolaza

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Purolaza: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Použití v dětství
11. Za porušení funkce jater
12. Lékové interakce
13. Analogy
14. Podmínky skladování
15. Podmínky výdeje z lékáren
16. Recenze
17. Cena v lékárnách

Latinský název: Purolase

ATX kód: B01AD

Aktivní složka: Prourokináza (Prourokináza)

Výrobce: Federální státní rozpočtová instituce „Národní centrum pro lékařský výzkum kardiologie“Ministerstva zdravotnictví Ruské federace (Rusko)

Aktualizace popisu a fotografií: 12.03.2019

Lyofilizát pro přípravu roztoku pro intravenózní podání přípravku Purolaz

Purolaza je enzymatické trombolytické léčivo, tkáňový plazminogenový aktivátor.

Uvolněte formu a složení

Dávková forma - lyofilizát pro přípravu roztoku pro intravenózní (i / v) podání: bílá porézní hmota nebo amorfní prášek bez zápachu (v papírové krabičce 1 lahvička obsahující 50 ml lyofilizátu a návod k použití Purolázy).

Aktivní složka v 50 ml lyofilizátu: rekombinantní prourokináza - 2 000 000 mezinárodních jednotek (ME) (obsahuje chlorid sodný - 180 mg).

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Puroláza patří k rekombinantním fibrinově specifickým aktivátorům plazminogenu typu urokinázy. Účinnou látkou léčiva je rekombinantní prourokinázový enzym, jednořetězcová molekula s molekulovou hmotností 46 000 Da. Tato molekula obsahuje dvě polypeptidové řetězové domény s molekulovou hmotností 17 000 a 29 000 Da, které jsou spojeny disulfidovým můstkem a sestávají z regulační části a katalytické domény enzymu.

Rekombinantní prourokináza prostřednictvím své regulační části specificky interaguje s plazminogenem vázaným na fibrin a katalyzuje přeměnu plazminogenu na plazmin (proteázu), který může lyžovat tromby (fibrinové sraženiny).

Farmakokinetika

Žádné údaje nebyly poskytnuty.

Indikace pro použití

Purolazu je předepsán jako trombolytikum pro akutní infarkt myokardu během prvních 6 hodin od okamžiku jeho vývoje.

Kontraindikace

Absolutní kontraindikace přípravku Purolaza:

stavy s vysokou pravděpodobností krvácení nebo patologie doprovázené zvýšeným krvácením (hemoragická diatéza, včetně trombocytopenie, hemofilie a další);
rozsáhlý chirurgický zákrok nebo rozsáhlé trauma staré až 28 dní;
resuscitační opatření vyžadující intenzivní stlačení hrudníku, včetně kardiopulmonální resuscitace po dobu delší než 10 minut;
kardiogenní šok (podle Killipovy klasifikace - IV třída);
jaterní patologie se závažnými poruchami systému hemostázy;
propíchnutí nestlačených cév (v. subclavia);
diabetická hemoragická retinopatie;
předchozí hemoragická mrtvice;
diastolický krevní tlak (TK) ≥ 110 mm. rt. Art., Refrakterní k terapii, systolický krevní tlak ≥ 180 mm Hg. Umění.;
podezření na disekci aorty;
septická endokarditida;
těhotenství;
období laktace;
děti do 18 let;
individuální nesnášenlivost ke složkám Purolase.

Purolaza, návod k použití: metoda a dávkování

Roztok Purolaz připravený z lyofilizátu se podává intravenózně co nejdříve během prvních 6 hodin po vzniku klinických příznaků onemocnění. Je povoleno užívat lék v období od 6 do 12 hodin od okamžiku nástupu patologie, pokud má pacient vhodné indikace pro trombolytickou léčbu. Je důležité vzít v úvahu, že účinnost léčby během tohoto období se může snížit.

Celková doporučená dávka léku by neměla překročit 100 000 IU na 1 kg tělesné hmotnosti.

Purolaza lze zadat podle výběru podle jednoho ze dvou schémat:

Dvojitý bolus.
Bolus plus infuze.

Při výběru prvního schématu se podává první bolus 4 000 000 ME + druhý bolus (0 ÷ 4 000 000) IU v dávce 4 000 000 ÷ 8 000 000 ME, v závislosti na hmotnosti pacienta.

Dávka purolázy a objem roztoku pro podání (2 000 000 IU injekční lahvička zředěná 20 ml 0,9% roztoku chloridu sodného) pro první bolus (dvě injekční lahvičky 2 000 000 IU) / druhý bolus (po 25 minutách; 1-2 injekční lahvičky 2 000 000 IU), v závislosti na tělesné hmotnosti pacienta při použití schématu dvojitého bolusu, jsou:

do 60 kg: 4 000 000 IU (jeden bolus) a 40/0;
od 60 do 75 kg: 4 000 000 + 1 000 000 IU a 40/10 (½ lahve);
od 75 do 90 kg: 4 000 000 + 2 000 000 IU a 40/20 (1 láhev);
od 90 do 110 kg: 4 000 000 + 3 000 000 IU a 40/30 (1,5 lahve);
více než 110 kg: 4 000 000 + 4 000 000 IU a 40/40 (2 lahve).

Lyofilizát obsažený ve dvou lahvičkách (4 000 000 IU) se přidá ke 40 ml 0,9% roztoku chloridu sodného (20 ml na 1 láhev Purolase) a důkladně se rozpustí. Výsledný roztok v plném objemu (40 ml) se vstřikuje intravenózně ve formě prvního bolusu. Pokud hmotnost pacienta přesáhne 60 kg, podá se navíc druhý bolus. Za tímto účelem se obsah další lahvičky / lahviček s lyofilizátem rozpustí ve 20 ml 0,9% roztoku chloridu sodného a 10 až 40 ml (od 1 000 000 do 4 000 000 ME) z celkového objemu se vstřikuje do / v proudu 25 minut po první bolus jako druhý bolus.

Aby byla zajištěna spolehlivá rozpustnost léčiva, doporučuje se každou lahvičku rozpustit v lyofilizátu ve 20 ml 0,9% roztoku chloridu sodného, nikoli v menším objemu. Obsah Purolázy v 0,9% roztoku chloridu sodného by neměl být vyšší než 100 000 IU na 1 ml. Roztok z lyofilizátu se připravuje bezprostředně před podáním a nelze jej skladovat.

Při výběru druhého schématu se Purolaz podává intravenózně v dávkách, jejichž velikost je nastavena v závislosti na tělesné hmotnosti pacienta, a to:

do 60 kg: 2 000 000 IU se podává jako bolus, poté se podává jako infuze po dobu 1 hodiny, jejíž dávka je stanovena na základě 100 000 IU / na 1 kg x (tělesná hmotnost, kg) - 2 000 000 IU;
od 60 do 85 kg: celková dávka - 6 000 000 ME (2 000 000 ME se podává jako bolus a poté po dobu 1 hodiny - 4 000 000 ME jako infuze);
více než 85 kg: celková dávka - 8 000 000 ME (2 000 000 ME se podává jako bolus a poté do 1 hodiny - 6 000 000 ME jako infuze).

Lyofilizát obsažený v 1 lahvičce (2 000 000 IU) se rozpustí ve 20 ml 0,9% roztoku chloridu sodného a podá se jako bolus. K přípravě infuzního roztoku se obsah dvou / tří lahví (respektive 4 000 000/6 000 000 ME) rozpustí v 0,9% roztoku chloridu sodného (20 ml pro každou lahvičku). Poté se celkový objem roztoku upraví na 100 ml a injikuje se intravenózně po dobu 1 hodiny.

Aby byla zajištěna spolehlivá rozpustnost Purolázy, doporučuje se rozpustit obsah každé lahvičky ve 20 ml 0,9% roztoku chloridu sodného, nikoli v menším objemu. Obsah léčiva v 0,9% roztoku chloridu sodného by neměl překročit 100 000 IU na 1 ml.

Roztok je připraven bezprostředně před podáním a není skladován.

Vedlejší efekty

Během léčby přípravkem Purolaza může nastat krvácení různého stupně závažnosti. Pokud je zaznamenáno lokální krvácení (například z dásní, punkčních míst a dalších), které patří k nejčastějším nežádoucím účinkům při užívání drogy, zpravidla nejsou nutné další zásahy. Pokud má pacient závažné komplikace - vnitřní krvácení (pokles hemoglobinu o více než 3 g na 1 dl), podávání přípravku Purolase se zruší a v případě potřeby se provedou krevní transfuze.

V případě podezření na hemoragickou cévní mozkovou příhodu je nutná urgentní konzultace s neurologem a odpovídající vyšetření (počítačová tomografie a další) a léčba.

Při účinné koronární trombolýze je pravděpodobný vývoj reperfuzní arytmie. Jeho výskyt může vyžadovat jmenování obecně přijímané antiarytmické léčby.

Zavedení Purolázy v terapeutických dávkách obvykle nevede ke snížení krevního tlaku.

Užívání drogy ve většině případů buď není vůbec doprovázeno rozvojem alergických reakcí, nebo je vyjádřeno velmi slabě. Když se objeví, provede se konvenční antialergická léčba. Anafylaktické reakce (tj. Způsobené imunoglobulinem E) nebyly pozorovány ani po opakovaném podání roztoku.

Předávkovat

Hlavní příznaky předávkování prourokinázou: hemoragické komplikace.

Terapie: zastavení mírného krvácení je možné bez zastavení podávání přípravku Purolase dočasným zastavením infuze heparinu s další kontrolou aktivovaného parciálního tromboplastinového času. Pokud dojde k život ohrožujícímu krvácení, mělo by být podávání léku ukončeno. V takových případech je předepsána čerstvá zmrazená plazma nebo plná krev. Aby se neutralizoval účinek léčiva, může být v případě potřeby podáno antifibrinolytické činidlo (například kyselina tranexamová nebo aminokapronová).

speciální instrukce

Terapie by měla být prováděna kvalifikovanými odborníky podle standardů lékařské péče o pacienty s akutním infarktem myokardu s povinným předepsáním antiagregační a antikoagulační léčby.

Aby se zvýšila účinnost přípravku Purolase, doporučuje se užívat jej v kombinaci s heparinem, klopidogrelem a kyselinou acetylsalicylovou (ASA). Tyto léky by měly být podávány okamžitě po stanovení diagnózy akutního infarktu myokardu.

Počáteční dávka ASA se pohybuje od 160 do 250 mg. K rychlému nástupu účinku léčiva by měla být použita ASA v neentericky potahovaných tabletách. Pacient by měl první dávku žvýkat a počkat na její absorpci z ústní dutiny. V budoucnu se bude po infarktu užívat 75 až 100 mg ASA denně po neomezeně dlouhou dobu.

Úvodní dávka klopidogrelu je 300 mg s přechodem na udržovací dávku - 75 mg denně během prvního roku po infarktu myokardu.

Dávka heparinu se nastavuje individuálně v závislosti na hmotnosti pacienta. Jeho zavedení začíná i.v. bolusem rychlostí 60 U na 1 kg tělesné hmotnosti, ale ne více než 4 000 U, následovanou infuzí heparinu po dobu 24-48 hodin rychlostí 1 000 U za 1 hodinu pod kontrolou aktivovaného parciálního tromboplastinu každé 3 h před jeho zvýšením o 2–2,5krát ve srovnání s počátečními hodnotami.

Stejně jako ostatní trombolytika se přípravek Purolazu doporučuje používat v podmínkách, kde je k dispozici standardní resuscitační zařízení a vhodné léky.

Nejběžnější komplikací spojenou s farmakoterapií je krvácení. Kombinované použití duální antiagregační léčby a nízkomolekulárních heparinů nebo nefrakcionovaného heparinu (250 mg ASA + 300 mg klopidogrelu) zvyšuje riziko krvácení. V tomto ohledu je při provádění trombolytické terapie důležité pečlivě sledovat oblasti možného krvácení, včetně místa zavedení katétru, žilních a arteriálních punkcí, injekcí a řezů. Použití tuhých katétrů, intravenózních injekcí a propíchnutí nestlačených cév se nedoporučuje.

Aplikace během těhotenství a kojení

Těhotenství a kojení jsou kontraindikace přípravku Purolaz.

Použití v dětství

Pacientům mladším 18 let není přípravek Purolaza předepisován z důvodu nedostatku údajů o bezpečnosti a účinnosti jeho použití u pacientů této věkové skupiny.

Pro porušení funkce jater

Předepisování léku je kontraindikováno u pacientů s jaterními patologiemi se závažnými poruchami hemostatického systému.

Lékové interakce

Při kombinovaném užívání přípravku Purolase s nepřímými antikoagulancii, antiagregačními látkami, jinými léky ovlivňujícími systém srážení krve a při předávkování heparinem (při dávce vyšší než 4000 U) se může zvýšit pravděpodobnost krvácení.

Analogy

Analogem Purolazy je Aktilize, Gemaza. Reveliza, Streptokináza, Tromboflux, Urokináza Medak, Eberkináza (rekombinantní streptokináza) atd.

Podmínky skladování

Skladujte na místě chráněném před světlem a vlhkostí při teplotách do 20 ° C. Držte mimo dosah dětí.

Doba použitelnosti je 3 roky.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze o Purolaz

Recenze o Purolaz jsou nejednoznačné. Existují zprávy, které jednak potvrzují jeho účinnost, a naopak, což naznačuje absenci terapeutického účinku. Mezi nejčastěji zmiňované výhody patří absence nutnosti zavedení stentu po použití drogy. Nevýhodou je především vysoká cena Purolazy.