Tolizor

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Tolizor: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Použití v dětství
11. V případě poruchy funkce ledvin
12. Za porušení funkce jater
13. Lékové interakce
14. Analogy
15. Podmínky skladování
16. Podmínky výdeje z lékáren
17. Recenze
18. Cena v lékárnách

Latinský název: Tolizor

ATX kód: M03BX04

Aktivní složka: tolperison (tolperison)

Výrobce: LLC "Ozon" (Rusko)

Popis a fotografie aktualizovány: 20.11.2018

Ceny v lékárnách: od 170 rublů.

Koupit

Tolizor je centrálně působící svalový relaxant.

Uvolněte formu a složení

Tolizor je k dispozici ve formě tvrdých želatinových neprůhledných tobolek:

50 mg: velikost č. 2, s krémově žlutým tělem a světle šedým víčkem;
150 mg: velikost č. 0, se světle žlutým tělem a žlutým víčkem.

Obsah tobolek je směs granulí a prášku (mohou existovat těsnění ve formě hrudek ve tvaru tobolky, které se při lisování snadno zničí) téměř bílé nebo bílé barvy s charakteristickým zápachem.

Balení tobolek: 10, 20, 30, 40, 50, 60 a 100 ks. v bankách, v lepenkové krabici 1 plechovka; 5, 7, 10, 20 a 30 ks v blistrech, v papírové krabičce 1, 2, 3, 4, 5, 6 nebo 10 balení. Je možná kompletní sada 2 a 3 kartonových balení ve skupinovém balení (přepravní kontejner).

Složení 1 tobolky Tolizor:

účinná látka: tolperison hydrochlorid - 50 nebo 150 mg;
pomocné složky (tobolky 50/150 mg): mikrokrystalická celulosa (55,22 / 70 mg), monohydrát laktózy (mléčný cukr) (34,33 / 43,5 mg), sodná sůl kroskarmelózy (6,32 / 12 mg), hypromelóza (1,58 / 3 mg), monohydrát kyseliny citronové (1,5 / 4,5 mg), stearan hořečnatý (1,05 / 2 mg);
složení těla (tobolky 50/150 mg): oxid titaničitý (1/2%), voda (14,5%), žlutý oxid železitý (0,0733 / 0,05%), želatina (až 100%);
složení víčka: tobolky 50 mg - voda (14,5%), oxid titaničitý (2%), černý oxid železitý (0,05%), želatina (až 100%); kapsle 150 mg - voda (14,5%), oxid titaničitý (2%), chinolinové žluté barvivo (0,75%), oranžové žluté barvivo (0,0059%), želatina (až 100%).

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Tolperison - aktivní složka Tolizoru je centrálně působící svalový relaxant. Mechanismus jeho působení není zcela objasněn. Lék dosahuje nejvyšší koncentrace v míše, mozkovém kmeni a periferním nervovém systému. Má vysokou afinitu k nervové tkáni. Hlavní účinek je spojen s inhibicí míšních reflexních oblouků. Předpokládá se, že tento účinek tolperisonu na pozadí eliminace usnadnění vedení vzrušení podél sestupných drah poskytuje terapeutický účinek Tolizoru.

Chemická struktura tolperisonu je podobná lidokainu. Stejně jako on má lék účinek stabilizující membránu, snižuje elektrickou excitabilitu primárních aferentních vláken a motorických neuronů.

V závislosti na dávce tolperison inhibuje aktivitu napěťově řízených sodíkových kanálů a v důsledku toho snižuje amplitudu a frekvenci akčního potenciálu.

Spolehlivě bylo zjištěno, že lék má depresivní účinek na napěťově řízené vápníkové kanály. Pravděpodobně tolperison může kromě zajištění membránového stabilizačního účinku také inhibovat uvolňování mediátoru.

Kromě toho má tolperison protimuskarinový účinek a mírné alfa-adrenergní antagonistické vlastnosti.

Farmakokinetika

Tolperison po perorálním podání je dobře absorbován v tenkém střevě. Maximální koncentrace dosáhne po 30-60 minutách. Vyznačuje se nízkou biologickou dostupností - asi 20%. Ve srovnání s užíváním léku na prázdný žaludek se při konzumaci jídla bohatého na tuky biologická dostupnost zvyšuje na téměř 100% a zvyšuje se také maximální koncentrace v plazmě (přibližně o 45%) a doba do dosažení maximální koncentrace (přibližně 30 minut).

Intenzivní metabolizace tolperisonu probíhá v játrech a ledvinách. Více než 99% dávky se vylučuje ledvinami ve formě metabolitů, jejichž farmakologická aktivita nebyla stanovena. Poločas je asi 2,5 hodiny.

Indikace pro použití

Tolizor se používá k symptomatické léčbě spasticity u pacientů s cévní mozkovou příhodou.

Kontraindikace

myasthenia gravis;
intolerance laktózy, malabsorpce glukózy a galaktózy, nedostatek laktázy;
věk do 18 let;
období laktace;
přecitlivělost na kteroukoli ze složek Tolizoru.

Návod k použití přípravku Tolizor: metoda a dávkování

Tolizor se má užívat perorálně: tobolky polykejte celé, aniž byste je otevírali nebo žvýkali, a zapijte velkým množstvím vody. Doporučuje se užívat lék po jídle, protože při užívání na prázdný žaludek klesá jeho biologická dostupnost.

Lékař zvolí optimální dávku pro každého pacienta v závislosti na jeho potřebách a toleranci vůči lékům.

Počáteční doporučená dávka je 50 mg třikrát denně. V případě potřeby se dávka postupně zvyšuje až na 150 mg třikrát denně.

Maximální denní dávka Tolizoru je 450 mg rozdělená do 3 dávek.

Délka léčby je individuální.

Vedlejší efekty

Tolizor je obecně dobře snášen a jeho bezpečnostní profil byl potvrzen zkušenostmi s více než 12 000 pacienty.

V některých případech se vyskytnou následující nežádoucí účinky:

na straně psychiky: zřídka (od ≥ 1/1 000 do <1/100) - poruchy spánku, nespavost; zřídka (od ≥ 1/10 000 do <1/1 000) - slabost, deprese; velmi zřídka (<1/10 000) - zmatek;
z nervového systému: zřídka - ospalost, závratě, bolesti hlavy; zřídka - malátnost, třes, parestézie, křeče, porucha pozornosti, letargie;
na straně sluchových a zrakových orgánů: zřídka - tinnitus, vertigo, snížená zraková ostrost;
z dýchacího systému: zřídka - epistaxe, dušnost, tachypnoe;
na straně kardiovaskulárního systému: zřídka - arteriální hypotenze; zřídka - zrudnutí obličeje, palpitace, tachykardie, angina pectoris; velmi zřídka - bradykardie;
z gastrointestinálního traktu: zřídka - sucho v ústech, dyspepsie, břišní potíže, nevolnost, průjem; zřídka - plynatost, epigastrická bolest, zvracení, zácpa;
na straně ledvin a močových cest: zřídka - proteinurie, enuréza;
z jater a žlučových cest: zřídka - středně závažné selhání jater;
ze strany metabolismu a výživy: zřídka - anorexie; velmi zřídka - polydipsie;
z muskuloskeletálního systému a pojivové tkáně: zřídka - svalová slabost, bolest svalů a končetin; zřídka - nepohodlí v končetinách; velmi zřídka - osteopenie;
z imunitního systému; zřídka - reakce přecitlivělosti (včetně angioedému, včetně obličeje a rtů), anafylaktické reakce; velmi zřídka - anafylaktický šok;
na straně krve a lymfatického systému: velmi zřídka - lymfadenopatie, anémie;
na straně kůže a podkožních tkání: zřídka - kožní vyrážky, svědění, kopřivka, hyperhidróza, alergická dermatitida;
laboratorní parametry: zřídka - leukocytóza, hyperbilirubinemie, trombocytopenie, jaterní dysfunkce; velmi zřídka - hyperkreatininémie;
ostatní: zřídka - malátnost, pocit únavy, astenie; zřídka - pocit tepla, žízeň, podrážděnost, pocit intoxikace; velmi zřídka - nepohodlí na hrudi.

Předávkovat

Údaje o předávkování nejsou dostatečné k posouzení stupně vlivu tolperisonu. V předklinických studiích akutní toxicity při užívání léku ve vysokých dávkách byly zaznamenány tonicko-klonické záchvaty, ataxie, dušnost, paralýza dýchání. Specifické antidotum není známo. Léčba předávkování je symptomatická, včetně léčby zaměřené na udržení vitálních systémů těla.

speciální instrukce

Alergické reakce na tolperison mohou mít různou závažnost: od mírné kožní až po závažné systémové, včetně anafylaktického šoku. Příznaky alergie jsou zarudnutí, kožní vyrážky, svědění, kopřivka, Quinckeho edém, dušnost, arteriální hypotenze, tachykardie.

Ve srovnání s muži jsou ženy s anamnézou alergických reakcí nebo reakcí přecitlivělosti na jiné léky náchylnější k reakcím přecitlivělosti.

Zvláštní pozornost je třeba věnovat pacientům se známou přecitlivělostí na lidokain, protože při užívání tolperisonu se mohou vyvinout zkřížené reakce.

Pacienti by měli být upozorněni, aby vyhledali okamžitou lékařskou pomoc, pokud se u nich objeví příznaky přecitlivělosti. I po jedné epizodě přecitlivělosti na tolperison je jeho další použití kontraindikováno.

Vliv na schopnost řídit vozidla a složité mechanismy

Tolizor zpravidla neovlivňuje pozornost člověka, jeho motorické a psychologické funkce. V některých případech však může způsobit ospalost, rozmazané vidění, závratě, poruchy pozornosti, svalovou slabost, křeče. Tito pacienti by měli navštívit lékaře.

Aplikace během těhotenství a kojení

Teratogenní účinek tolperisonu v průběhu experimentálních studií prováděných na zvířatech nebyl odhalen. Neexistují však žádné významné klinické údaje, proto je během těhotenství, zejména v prvním trimestru, přípravek Tolizor kontraindikován, pokud zamýšlený přínos léčby není rozhodně vyšší než potenciální rizika.

Není známo, zda se tolperison vylučuje do mateřského mléka, proto je užívání přípravku Tolizor během kojení kontraindikováno.

Použití v dětství

Podle pokynů se přípravek Tolizor nepoužívá k léčbě pacientů mladších 18 let.

S poruchou funkce ledvin

Zkušenosti s používáním léku u pacientů se současným selháním ledvin jsou omezené, ale bylo zjištěno, že u tohoto onemocnění se častěji vyskytují nežádoucí účinky. V tomto ohledu se užívání přípravku Tolizor nedoporučuje v případě závažného selhání ledvin. V případě středně závažného poškození ledvin je nutný pečlivý výběr dávky, sledování stavu pacienta a funkce ledvin.

Pro porušení funkce jater

Zkušenosti s používáním léku u pacientů se současnou jaterní nedostatečností jsou omezené, ale bylo zjištěno, že u tohoto onemocnění se častěji vyskytují nežádoucí účinky. V tomto ohledu se užívání přípravku Tolizor nedoporučuje v případě závažného poškození jater. V případě středně závažné dysfunkce jater je nutný pečlivý výběr dávky, sledování stavu pacienta a funkce jater.

Lékové interakce

Pokud užíváte tobolky Tolizor na lačný žaludek, biologická dostupnost tolperisonu klesá.

V laboratorních experimentech na jaterních mikrozomech a lidských hepatocytech nebyla zjištěna významná indukce ani inhibice jiných izoenzymů CYP (CYP2C8, CYP1A2, CYP2C19, CYP2B6, CYP3A4, CYP2C9).

V případě potřeby by současné užívání jiných centrálních svalových relaxancií mělo snížit dávku přípravku Tolizor.

Tolperison může zvýšit koncentraci léků metabolizovaných hlavně izoenzymem CYP2D6 v krvi, jako jsou atomoxetin, nebivolol, dextrometorfan, venlafaxin, thioridazin, desipramin, tolterodin, metoprolol, perfenazin.

Při současném použití substrátů izoenzymu CYP2D6 a (nebo) jiných léků se neočekává zvýšení expozice tolperisonu, což lze vysvětlit rozmanitostí jeho metabolických cest.

Tolperison zvyšuje účinek kyseliny niflumové, proto při jejich kombinovaném použití může být nutné snížit jeho dávku. Totéž platí pro ostatní nesteroidní protizánětlivé léky.

Analogy

Analogy tolizoru jsou Tolperisone-OBL, Midocalm, Tolperisone.

Podmínky skladování

Skladujte maximálně 3 roky při teplotě do 25 ° C na tmavém místě mimo dosah dětí.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze o Tolizoru

Recenze Tolizoru jsou většinou pozitivní: lék je účinný, působí rychle, nezpůsobuje ospalost a je levný.

Samostatně se vyskytující negativní recenze obvykle obsahují stížnosti na vývoj vedlejších účinků. Někteří pacienti píší, že lék se neprodává ve všech lékárnách.

Cena přípravku Tolizor v lékárnách

Cena přípravku Tolizor v dávce 150 mg je přibližně 280–445 rublů. v balení 30 tobolek. Cena léku v dávce 50 mg není známa, protože v tuto chvíli není komerčně dostupná.