Theofylin - Návod K Použití Tablet, Recenze, Analogy, Cena

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-12-15 07:39

Teofylin

Theofylin: návod k použití a recenze

1. Uvolnění formy a složení
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikace pro použití
4. Kontraindikace
5. Způsob aplikace a dávkování
6. Nežádoucí účinky
7. Předávkování
8. Zvláštní pokyny
9. Aplikace během březosti a laktace
10. Za porušení funkce jater
11. Lékové interakce
12. Analogy
13. Podmínky skladování
14. Podmínky výdeje z lékáren
15. Recenze
16. Cena v lékárnách

Latinský název: Theofylin

ATX kód: R03DA04

Aktivní složka: Theofylin (Theofylin)

Výrobce: JSC Valenta Pharmaceuticals, Rusko

Popis a aktualizace fotografií: 2019-12-08

Theofylin je purinový derivát; antispazmodické a bronchodilatační činidlo.

Uvolněte formu a složení

Lékovou formou teofylinu jsou tablety s prodlouženým uvolňováním: ploché válcové, bílé se žlutavým nádechem; 100 mg tablety - se zkosením, 200 a 300 mg tablety - se zkosenými a půlicími rýhami (10 ks v blistrech, v papírové krabičce 2, 3 nebo 5 balení; 20, 30 nebo 50 ks. V polymerových plechovkách, v lepenková krabice 1 plechovka).

Aktivní složka: teofylin, v 1 tabletě - 100, 200 nebo 300 mg.

Další složky: Kollidon SR (polyvinylacetát, povidon, laurylsulfát sodný, oxid křemičitý), stearát vápenatý, mikrokrystalická celulóza.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Theofylin je antispazmodický lék odvozený od purinů. Blokuje činnost adenosinových receptorů a je inhibitorem fosfodiesterázy. Látka má výrazný bronchodilatační účinek způsobený přímým účinkem na svaly průdušek.

Theofylin působí jako stabilizátor membrány žírných buněk, zpomaluje uvolňování mediátorů alergických reakcí, zvyšuje mukociliární clearance, stimuluje brániční kontrakce a normalizuje funkci mezižeberních a dýchacích svalů. Zlepšení funkce dýchání, lék poskytuje plnou saturaci krve kyslíkem a snížení hladiny oxidu uhličitého v něm, a také aktivuje dýchací centrum a zlepšuje ventilaci plic během hypokalémie.

Theofylin zesiluje srdeční činnost, zvyšuje srdeční frekvenci a sílu, zlepšuje koronární průtok krve a zvyšuje potřebu kyslíku v myokardu. Když se vezme, sníží se tón krevních cév (zejména cév ledvin, kůže a mozku), sníží se plicní vaskulární odpor, tlak v plicním oběhu se vrátí k normálu. Lék aktivuje průtok krve ledvinami a má mírný diuretický účinek, stejně jako rozšiřuje lumen žlučových cest umístěných mimo játra.

Aktivní složka se uvolňuje z tablet poměrně pomalu, což umožňuje dosáhnout terapeutické koncentrace teofylinu v krvi 3-5 hodin po perorálním podání. Tato hladina zůstává po dobu 10-12 hodin prakticky konstantní, takže při užívání léku dvakrát denně je pozorován obsah účinné látky v krevní plazmě, který má terapeutický účinek.

Farmakokinetika

Theofylin je docela dobře absorbován z gastrointestinálního traktu, s biologickou dostupností v rozmezí od 88 do 100%. Maximální koncentrace v krevní plazmě je dosaženo 6 hodin po požití.

Theofylin se váže na plazmatické bílkoviny asi o 60%. Prochází placentární bariérou a nachází se v mateřském mléce. Látka je metabolizována v játrech o 90% s přímou účastí několika enzymů cytochromu P ₄₅₀ (hlavním z nich je CYP1A2). Nejdůležitějšími metabolity jsou 3-methylxanthin a kyselina 1,3-dimethylurová.

Metabolity se vylučují ledvinami a podíl nezměněné aktivní složky je přibližně 7-13%. Poločas u nekuřáckých pacientů je 6-12 hodin a u kuřáckých pacientů je významně zkrácen a je roven 4-5 hodinám. U pacientů s jaterní cirhózou, alkoholismem a selháním ledvin se poločas prodlužuje. Celková clearance klesá u pacientů s chronickým srdečním nebo jaterním selháním, těžkým respiračním selháním, s virovými infekčními chorobami, vysokou teplotou a u pacientů starších 55 let.

Indikace pro použití

broncho-obstrukční syndrom jakékoli geneze: chronická obstrukční plicní nemoc (chronická obstrukční bronchitida, plicní emfyzém), bronchiální astma (jako hlavní lék na astma vyvolané cvičením, jako další lék na jiné formy onemocnění);
spánková apnoe;
plicní hypertenze a cor pulmonale;
edematózní syndrom renální geneze (jako součást kombinované léčby).

Kontraindikace

epilepsie;
těžké tachyarytmie;
těžká arteriální hypertenze nebo hypotenze;
krvácení do sítnice;
hemoragická mrtvice;
krvácení z gastrointestinálního traktu;
peptický vřed a 12 duodenální vřed;
kyselost gastritida;
děti do 12 let;
laktace (nebo byste měla přestat kojit);
přecitlivělost na složky léčiva, včetně jiných derivátů xanthinu (například pentoxifyllin, kofein, theobromin).

Teofylin se používá s opatrností v následujících případech:

gastroezofageální reflux;
krvácení z gastrointestinálního traktu v nedávné historii;
anamnéza žaludečních vředů a 12 dvanáctníkových vředů;
selhání jater a / nebo ledvin;
časté předčasné srdeční rytmy;
hypertrofická obstrukční kardiomyopatie;
běžná vaskulární ateroskleróza;
chronické srdeční selhání;
těžká koronární nedostatečnost (angina pectoris, akutní fáze infarktu myokardu);
hypertrofie prostaty;
zvýšená konvulzivní připravenost;
nekontrolovaná hypotyreóza nebo tyreotoxikóza;
prodloužená hypertermie;
těhotenství (zejména první trimestr a poslední týdny);
starší věk.

Návod k použití Theofylinu: metoda a dávkování

Teofylin tablety s prodlouženým uvolňováním by se měly užívat perorálně s dostatečným množstvím tekutiny.

Průměrná denní dávka pro dospívající nad 12 let a dospělé je 300 mg (v dávce 10-15 mg / kg) 2krát denně ve 12hodinových intervalech. V případě potřeby je možná jedna dávka 500 mg před spaním (u pacientů s převážně nočními a ranními záchvaty) nebo 300 mg 3krát denně.

U dospělých nekuřáků s tělesnou hmotností 60 kg a více je doporučená počáteční dávka 200 mg (večer), poté 200 mg dvakrát denně.

Kouření dospělých s hmotností nižší než 60 kg je předepsáno 200 mg ráno a 400 mg večer, s tělesnou hmotností vyšší než 60 kg - 300 mg ráno a 600 mg večer.

Doporučuje se zahájit léčbu teofylinem v malých dávkách, které se postupně - jednou za 1–2 dny - zvyšují o 100–200 mg, dokud není dosaženo maximálního terapeutického účinku. V případě špatné snášenlivosti léku by měla být dávka snížena.

Konkrétní dávku stanoví lékař v závislosti na typu onemocnění, věku pacienta a tělesné hmotnosti.

Pokud jsou předepsány velké dávky, měla by být léčba prováděna pod kontrolou koncentrace teofylinu v krvi. Průměrná terapeutická koncentrace by měla být 0,01–0,015 mg / ml. Pokud kontrola odhalí koncentraci 0,02–0,025 mg / ml, musí být denní dávka léčiva snížena o 10%, pokud 0,025–0,03 mg / ml - o 25%, pokud více než 0,03 mg / ml - 2krát. Opakovaná kontrola koncentrace teofylinu v krvi se provádí po 3 dnech. Pokud je koncentrace příliš nízká, dávka se zvyšuje o 25% každé 3 dny. Pokud je stav pacienta při užívání léku ve vysokých dávkách stabilní, mělo by být monitorování prováděno každých 6–12 měsíců.

Doporučené udržovací denní dávky Theofylinu: pro pacienty s hmotností nižší než 60 kg - 400 mg, s tělesnou hmotností vyšší než 60 kg - 600 mg.

Za přítomnosti jaterních dysfunkcí nebo onemocnění kardiovaskulárního systému jsou dávky upraveny: u pacientů s hmotností nižší než 60 kg je předepsáno 200 mg denně a 400 mg denně u pacientů s hmotností vyšší než 60 kg. Snížení denní dávky je nutné také u starších osob, pacientů s virovými infekcemi, těžkými onemocněními jater a srdce.

U dětí s hmotností do 30 kg je teofylin předepisován v denní dávce 10–20 mg / kg a rozdělen do 2 dávek.

Vedlejší efekty

z kardiovaskulárního systému: snížení krevního tlaku, zvýšení frekvence záchvatů anginy pectoris, arytmie, palpitace, kardialgie, tachykardie (včetně plodu, pokud je droga užívána ženou ve třetím trimestru těhotenství);
ze zažívacího systému: pálení žáhy, nevolnost, exacerbace peptického vředového onemocnění, zvracení, průjem, gastroezofageální reflux, gastralgie; při dlouhodobé léčbě - snížená chuť k jídlu;
z nervového systému: podrážděnost, bolest hlavy, úzkost, nespavost, třes, závratě, neklid;
alergické reakce: svědění, kožní vyrážky, horečka;
další: hypoglykémie, hematurie, albuminurie, návaly, zvýšený výdej moči, tachypnoe, zvýšené pocení, bolest na hrudi.

Závažnost nežádoucích účinků obvykle klesá s poklesem dávky teofylinu.

Předávkovat

Mezi příznaky předávkování patří úzkost, motorický neklid, nespavost, třes, křeče, fotofobie, hyperemie kůže na obličeji, tachypnoe, ventrikulární arytmie, tachykardie, snížená chuť k jídlu, gastralgie, nevolnost, zvracení (včetně krvácení z krve), gastrointestinální průjem

Když se do těla dostanou velmi vysoké dávky teofylinu, může se u pacientů objevit zakalené vědomí, pokles krevního tlaku, epileptoidní záchvaty (děti jsou ohroženy a neexistují žádné prekurzory), selhání ledvin doprovázené myoglobinurií, hypoxií, nekrózou kosterního svalstva, hypokalemií, hyperglykemií metabolická acidóza. V tomto případě je lék zrušen a žaludek je umyt. V další fázi se doporučuje užívat aktivní uhlí a laxativa, nucenou diurézu, výplach střev směsí elektrolytů a polyethylenglykolu, sorpci plazmy, hemosorpci, hemodialýzu (její účinnost je zanedbatelná a peritoneální dialýza zcela neúčinná). Je také předepsána symptomatická léčba: napříkladpři silné nevolnosti a zvracení se intravenózně podává ondansetron nebo metoklopramid.

S rozvojem konvulzivního záchvatu je nutné sledovat průchodnost dýchacích cest a provádět kyslíkovou terapii. Aby se záchvat zastavil, podává se diazepam intravenózně v dávce 0,1–0,3 mg / kg (ne více než 10 mg).

speciální instrukce

Podle pokynů není teofylin určen k úlevě od nouzových stavů.

Léčba by měla být prováděna pod kontrolou koncentrace léčiva v krvi.

Pokud lze bronchiální astma zvládnout, nejsou zde žádné vedlejší účinky a neexistují žádné faktory, které by mohly vést ke změně v potřebě dávky léku, stačí měřit koncentraci theofylinu každých 6–12 měsíců.

Během léčby byste neměli konzumovat velké množství kofeinovaných nápojů a potravin.

Aplikace během těhotenství a kojení

Během těhotenství (zejména v prvním trimestru) jsou tablety Theofylinu předepisovány pouze tehdy, pokud očekávané přínosy pro zdraví pro matku významně převáží potenciální rizika pro plod. Užívání léku v prvním trimestru a v posledních týdnech těhotenství je povoleno pouze pro přísné indikace.

Při použití Theofylinu během laktace je třeba mít na paměti, že proniká do mateřského mléka, proto se během léčby doporučuje přestat kojit.

Pro porušení funkce jater

U závažných onemocnění jater je nutné upravit dávku teofylinu směrem dolů.

Lékové interakce

látky stimulující centrální nervový systém: zvyšuje se jejich neurotoxicita;
lithiové přípravky, beta-blokátory: jejich účinnost klesá;
glukokortikosteroidy: zvyšuje se pravděpodobnost vzniku jejich vedlejších účinků;
mineralokortikosteroidy: zvyšuje se riziko vzniku hypernatrémie;
prostředky pro celkovou anestezii: zvyšuje se pravděpodobnost ventrikulárních arytmií;
enterosorbenty, antidiarrheální léky: absorpce theofylinu klesá;
beta-adrenostimulancia, diuretika: jejich účinek je zesílen;
induktory mikrozomální oxidace (perorální antikoncepce obsahující estrogen, sulfinpyrazon, moracizin, karbamazepin, fenytoin, rifampicin, isoniazid, fenobarbital, aminoglutethimid): zvyšuje se clearance teofylinu (může být nutné zvýšit jeho dávku);
inhibitory P ₄₅₀ (včetně makrolidových antibiotik, fluorochinolonů, alopurinolu, cimetidinu, linkomycinu), rekombinantní interferon alfa, vakcína proti chřipce, methotrexát, enoxacin, propafenon, disulfiram, verapamil, tiklopidin, mexrenalietin, případně iziletin theofylin (může být nutné snížení dávky).

Theofylin by neměl být podáván současně s jinými deriváty xantinu; je nutná opatrnost v kombinaci s antikoagulancii.

Lék je kompatibilní s antispazmodiky.

Analogy

Analogy teofylinu jsou: Aerofillin, Neophylline, Teofedrin-N, Eufillin, Teotard, Teopek, Diprofillin, Neo-Teofedrin, Theobromine.

Podmínky skladování

Skladujte mimo dosah dětí, suché, chráněné před světlem, při teplotách do 25 ° C.

Doba použitelnosti je 3 roky.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Recenze o theofylinu

Podle recenzí se Theofylin osvědčil jako lék na léčbu kardiovaskulárního a respiračního systému. Lékaři to často doporučují pacientům, ale často jsou hlášeny závažné nežádoucí účinky. Vhodnost předepisování léku může posoudit pouze odborník s rozsáhlými znalostmi a bohatými klinickými zkušenostmi. Tablety Theofylinu s prodlouženým uvolňováním tedy vykazují vynikající výsledky při dlouhém průběhu léčby, ale jsou špatně vhodné pro zmírnění akutních záchvatů.

Při užívání teofylinu je třeba vzít v úvahu přítomnost doprovodných onemocnění u pacienta a jeho individuální citlivost na lék, anamnézu pacienta, kombinaci s jinými léky. V tomto ohledu se doporučuje užívat drogu pouze po konzultaci s lékařem.